Дексаметазон інструкції побічні ефекти. "Дексаметазон": відгуки. "Дексаметазон": показання до застосування та інструкція. Особливості застосування при суглобових захворюваннях

Дексаметазон інструкція із застосування лікарського засобу (уколи в ампулах)

Торгова назва: Дексаметазон
Міжнародне непатентована назва: Дексаметазон
Лікарська форма: Розчиндля ін'єкцій, 4 мг/мл.

Дексаметазон розчин для ін'єкцій, в ампулах 4 мг

Дексаметазон інструкція із застосування (уколи в ампулах)

Дексаметазон- лікарський засіб, що має протизапальну та імунодепресивну дію поряд зі здатністю проникати в ЦНС. Завдяки цим властивостям може використовуватися при лікуванні пацієнтів з набряком мозку та Запальними захворюваннямиочей (у тому числі у поєднанні з тобраміцином).

Вікіпедія

Було додано новий підрозділ (Розділ 29.2 Лікарські засоби, що застосовуються у матерів), куди включили Дексаметазон для прискорення дозрівання легких плоду при очікуваних передчасних пологів. Ефективність кортикостероїдів такого показання була переконливо доведена. Незважаючи на доступність альтернативних кортикостероїдів зі схожою ефективністю, Дексаметазон вважається найбільш відповідним препаратомз урахуванням його доступності та вартості.

«Зразковий список ВООЗ основних лікарських засобів», 18-й список (квітень 2013 р.)

Склад та властивості Дексаметазон (уколи в ампулах)

Одна ампула містить:

  • активна речовина: дексаметазону натрію фосфату 4,37 мг (еквівалентно дексаметазонуфосфату 4,00 мг);
  • допоміжні речовини: гліцерин, динатрію едетат, гідрофосфат натрію дигідрат, вода для ін'єкцій.

Опис:Прозорий, від безбарвного до світло- жовтого кольорурозчин.

Фармакотерапевтична група:Кортикостероїди для системного використання. Глюкокортикостероїди. Дексаметазон.

Код ATX:Н02АВ02

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після внутрішньовенного введення препарат починає діяти швидко, після внутрішньом'язового введення клінічний ефект досягається через 8 годин.

Дія препарату пролонгована і триває від 17 до 28 днів після внутрішньом'язового введення та від 3 днів до 3 тижнів після локального застосування (в ділянку ураження).

Доза дексаметазону 0,75 мг еквівалентна дозі 4 мг метилпреднізолону та тріамцинолону, 5 мг преднізону та преднізолону, 20 мг гідрокортизону та 25 мг кортизону.

У плазмі близько 77% дексаметазону зв'язується з протеїнами плазми крові, і в більшості перетворюється на альбумін.

Лише мінімальна кількість дексаметазону пов'язується з неальбуміновими білками.

Дексаметазон є жиророзчинною сполукою.

Препарат спочатку метаболізується у печінці.

Невелика кількість дексаметазону метаболізується в нирках та інших органах.

Переважне виведення відбувається через сечу.

Період напіввиведення (Т?) становить близько 190 хв.

Фармакодинаміка

Дексаметазон є синтетичним гормоном кори надниркових залоз (кортикостероїдом) з глюкокортикоїдною дією.

Препарат має виражену протизапальну, протиалергічну та десенсибілізуючу дію, має імунодепресивну активність.

Наразі накопичено достатньо відомостей про механізм дії глюкокортикоїдів, щоб уявити, як вони діють на клітинному рівні.

Існують дві чітко визначені системи рецепторів, що виявляються у цитоплазмі клітин.

За допомогою глюкокортикоїдних рецепторів кортикостероїди мають протизапальний та імуносупресивний ефекти і регулюють гомеостаз глюкози; за допомогою мінералокортикоїдних рецепторів вони регулюють метаболізм натрію та калію, а також водний та електролітний баланс.

Показання для застосування Дексаметазон

Дексаметазон вводиться внутрішньовенно або внутрішньом'язово у гострих випадках або за неможливості проведення пероральної терапії:

  • замісна терапія первинної та вторинної (гіпофізарної) надниркової недостатності;
  • вроджена гіперплазія надниркових залоз;
  • підгострий тиреоїдит та важкі форми післяпроменевого тиреоїдиту;
  • ревматична лихоманка;
  • гострий ревмокардит;
  • пухирчатка, псоріаз, дерматит (контактний дерматит з ураженням великої поверхні шкіри, атопічний, ексфоліативний, бульозний герпетиформний, себорейний та ін), екзема;
  • таксидермія, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла);
  • злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона);
  • алергічні реакціїна ПС та харчові продукти;
  • сироваткова хвороба, лікарська екзантема;
  • кропив'янка, ангіоневротичний набряк
  • алергічний риніт, поліноз;
  • захворювання, що загрожують втратою зору (гострий центральний хоріоретиніт, запалення зорового нерва);
  • алергічні стани (кон'юнктивіти, увеїт, склерит, кератит, ірііт);
  • системні імунні захворювання (саркоїдоз, скроневий артеріїт);
  • проліферативні зміни в орбіті ( ендокринна офтальмопатія, псевдопухлини);
  • симпатична офтальмія;
  • імуносупресивна терапія при трансплантації рогівки

Препарат застосовується системно або місцево (у вигляді субкон'юнктивальних, ретробульбарних або парабульбарних ін'єкцій):

  • язвений коліт;
  • хвороба Крона;
  • локальний ентерит;
  • саркоїдоз (симптоматичний);
  • гострий токсичний бронхіоліт;
  • хронічний бронхіт та астма (загострення);
  • агранулоцитоз, панмієлопатія, анемія (в т.ч. аутоімунна гемолітична, вроджена гіпопластична, еритробластопенія);
  • ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура;
  • вторинна тромбоцитопенія у дорослих, лімфома (ходжкінська, неходжкінська);
  • лейкемія, лімфолейкоз (гострий, хронічний);
  • захворювання нирок аутоімунного генезу (у т.ч. гострий гломерулонефрит);
  • нефротичний синдром;
  • паліативна терапія лейкемії та лімфоми у дорослих;
  • гостра лейкемія у дітей;
  • гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях;
  • набряк головного мозку внаслідок первинних пухлин або метастазів у головний мозок, внаслідок краніотомії чи травм голови.

Шок різного генезу

  • шок, що не відповідає стандартній терапії;
  • шок у пацієнтів із наднирковою недостатністю;
  • анафілактичний шок (внутрішньовенно, після введення адреналіну)

Інші свідчення

Показання для внутрішньосуглобового введення дексаметазону або введення у м'які тканини:
  • ревматоїдний артрит(Важке запалення в окремому суглобі);
  • анкілозуючий спондиліт (коли запалені суглоби не набрякають на стандартну терапію);
  • псоріатичний артрит (олігоартикулярна поразка та тендосиновіїти);
  • моноартрит (після видалення внутрішньосуглобової рідини);
  • остеоартрити (тільки за наявності ексудату та синовіїту);
  • позасуглобовий ревматизм (епікондиліти, тендосиновіїти, бурсити).
Місцеве введення (ін'єкції в осередок поразки):
  • келоїди;
  • гіпертрофічні, запалені та інфільтровані осередки лишаю, псоріазу, кільцеподібної гранулеми, склерозуючого фолікуліту, дискоїдного вовчаку та шкірного саркоїдозу;
  • локалізована алопеція.

Дексаметазон (спосіб, дозування)

Дози встановлюються індивідуально для кожного пацієнта залежно від характеру захворювання, очікуваної тривалості лікування, переносимості кортикостероїдів та реакції пацієнта на терапію.

Парентеральне застосування

Початкову дозу дексаметазону необхідно застосовувати доти, доки не буде досягнуто клінічного ефекту; потім доза поступово зменшується до мінімально ефективної.

Тривалість парентерального введення зазвичай становить 3-4 дні, потім переходять на підтримуючу терапію пероральною формою препарату.

Місцеве введення

Внутрішньосуглобове введення можна повторювати через 3 - 4 місяці.

Ін'єкції в той самий суглоб можна проводити лише 3 - 4 рази в житті, і не можна робити ін'єкції більш ніж у два суглоби одночасно.

Частіше введення дексаметазону може призвести до пошкодження внутрішньосуглобового хряща та некрозу кістки.

Доза залежить від розміру ураженого суглоба.

Звичайна доза дексаметазону становить від 2 до 4 мг для великих суглобів і від 0,8 до 1 мг для дрібних суглобів.

Звичайна доза дексаметазону для введення всередину суглобової сумки становить від 2 до 3 мг, для введення в піхву сухожилля - від 0,4 до 1 мг, і для сухожиль - від 1 до 2 мг.

При введенні в обмежені осередки уражень використовуються такі ж дози дексаметазону, що й для внутрішньосуглобового введення.

Препарат можна вводити одночасно, максимум, у два осередки.

Дозування у дітей

При внутрішньом'язовому введенні доза замісної терапії становить 0,02 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м 2 площі поверхні тіла, яку ділять на 3 ін'єкції з інтервалом у 2 дні, або від 0,008 мг до 0,01 мг/кг маси тіла або від 0,2 мг до 0,3 мг/м² площі поверхні тіла щодня.

Дексаметазон

  • зниження толерантності до глюкози, «стероїдний» цукровий діабетабо маніфестація латентного цукрового діабету;
  • синдром Іценка-Кушинга; збільшення маси тіла;
  • гикавка, нудота, блювання, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, підвищення активності «печінкових» трансаміназ та лужної фосфатази, панкреатит;
  • «стероїдна» виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний зофагіт, кровотечі та перфорація шлунково-кишкового тракту;
  • аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця), розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення хронічної серцевої недостатності, підвищення артеріального тиску;
  • гіперкоагуляція, тромбоз;
  • делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя;
  • підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність, занепокоєння, безсоння, головний біль, запаморочення, судоми, вертиго;
  • псевдопухлина мозочка;
  • раптова втрата зору (при парентеральному введенні можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тискуз можливим ушкодженням зорового нерва, трофічні змінирогівки, екзофтальм, розвиток вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекційочей;
  • негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків); гіперліпопротеїнемія;
  • підвищене потовиділення;
  • затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіперкіліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність);
  • уповільнення зростання та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон зростання);
  • підвищене виведення кальцію, остеопороз, патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки, розрив сухожиль;
  • „стероїдна” міопатія, атрофія м'язів;
  • уповільнене загоєння ран, схильність до розвитку піодермії та кандидозів;
  • петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії;
  • генералізовані та місцеві алергічні реакції;
  • зниження імунітету, розвиток чи загострення інфекцій;
  • лейкоцитурія;
  • порушення секреції статевих гормонів (порушення менструального циклу, Гірсутизм, імпотенція, затримка статевого розвитку у дітей;
  • синдром „скасування”;
  • печіння, оніміння, біль, парестезії та інфекції, некроз навколишніх тканин, утворення рубців у місці ін'єкції, атрофія шкіри та підшкірної клітковини при внутрішньом'язовому введенні (особливо небезпечне введення в дельтовидний м'яз), аритмії, „припливи” крові до обличчя, судоми ( введення), колапс (при швидкому введенні великих доз).

Протипоказання Дексаметазон

  • підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату;
  • виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки;
  • остеопороз;
  • гострі вірусні, бактеріальні та системні грибкові інфекції (коли не застосовується відповідна терапія);
  • синдром Кушінга;
  • вагітність та період лактації;
  • ниркова недостатність;
  • цироз печінки чи хронічний гепатит;
  • гострі психози;
  • внутрішньом'язове введення протипоказане пацієнтам з важкими порушеннямигемостазу (ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура);
  • для застосування в офтальмологічній практиці: вірусні та грибкові захворювання очей;
  • гостра форма гнійної очної інфекції за відсутності специфічної терапії, захворювання рогівки, що поєднуються з дефектами епітелію, трахому, глаукому;
  • активна форма туберкульозу.

Лікарські взаємодії

Ефективність дексаметазону знижується при одночасному прийомі рифампіцину, карбамазепіну, фенобарбітону (дифенілгідантоїн), примідону, ефедрину або аміноглютетіміду.

Дексаметазон знижує терапевтичний ефект гіпоглікемічних препаратів, гіпотензивних засобів, празиквантелу та натрійуретиків, дексаметазон підвищує активність албендазолу та калійуретиків.

Дексаметазон може змінювати дію протизгортальних препаратів кумаринового ряду.

Одночасне застосування дексаметазону та великих доз глюкокортикоїдів або агоністів β2-рецепторів збільшує ризик розвитку гіпокаліємії.

Вища аритмогенность і токсичність серцевих глікозидів відзначається у пацієнтів, які страждають на гіпокаліємію.

При одночасному застосуванні пероральних контрацептивів період напіввиведення глюкокортикоїдів може збільшуватися, що призводить до посилення їхньої дії та збільшення кількості побічних ефектів.

Протипоказано одночасне застосування ритодрину та дексаметазону в період родової діяльності, оскільки це може призвести до загибелі матері через набряк легень.

Одночасне призначення дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміну, прохлорперазину або антагоністів 5-НТ 3 рецепторів (серотонінові або 5-гідрокситриптамінові рецептори 3 типу), такі як ондансетрон або гранісетрон, що застосовуються для профілактики нудоти і рвоти,

особливі вказівки

Застосування у педіатрії

У дітей під час тривалого лікуваннянеобхідно ретельно стежити за динамікою зростання та розвитку.

У дітей у період зростання глюкокортикостероїди повинні застосовуватися тільки по життєвим показаннямта під особливо ретельним наглядом лікаря.

Для запобігання порушенням процесів росту при тривалому лікуванніпрепаратом дітей віком до 14 років бажано через кожні 3 дні робити 4-денну перерву у лікуванні.

Дітям, які під час лікування перебувають у контакті з хворими на кір, вітряною віспою, призначають специфічні імуноглобуліни.

При цукровому діабеті, туберкульозі, бактеріальній та амебній дизентерії, артеріальній гіпертензії, тромбоемболіях, серцевій та нирковій недостатності, неспецифічному виразковому коліті, дивертикуліті, нещодавно утвореному анастомозі кишечника застосовувати Дексаметазон необхідно дуже обережно і при умові.

Якщо у пацієнта в анамнезі були психози, лікування глюкокортикостероїдами проводять лише за життєвими показаннями.

При раптовій відміні препарату, особливо у разі застосування високих доз, виникає синдром відміни глюкокортикостероїдів: анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість.

Після відміни препарату протягом кількох місяців може зберігатись відносна недостатність кори надниркових залоз.

Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають тимчасово глюкокортикоїди, а при необхідності мінералокортикоїди.

Перед початком застосування препарату бажано провести обстеження пацієнта на наявність виразкової патології шлунково-кишкового тракту.

Пацієнтам із схильністю до розвитку даної патології необхідно призначити з профілактичною метою антацидні засоби.

Під час лікування препаратом пацієнт повинен дотримуватися дієти багатої калієм, білками, вітамінами, зі зниженим вмістом жирів, вуглеводів та натрію.

За наявності у пацієнта інтеркурентних інфекцій, септичного стану лікування Дексаметазоном необхідно поєднувати з антибактеріальною терапією.

Якщо лікування Дексаметазоном здійснюють протягом 8 тижнів до та 2 тижнів після активної імунізації (вакцинації), то в цьому випадку ефект імунізації буде знижений або повністю нейтралізований.

Хворим з тяжкими черепно-мозковими травмами та порушенням мозкового кровообігу за ішемічним типом призначати глюкокортикоїди необхідно з обережністю.

Особливості впливу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Оскільки Дексаметазон може викликати запаморочення та головний біль, при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами рекомендується утриматися від керування автомобілем та керування іншими потенційно небезпечними механізмами.

Передозування Дексаметазон

Симптоми:можливе посилення побічних ефектів.

Лікування:слід скасувати та призначити симптоматичну терапію.

Специфічного антидоту немає.

Після зникнення симптомів передозування прийом препарату відновлюють.

Упаковка, зберігання та виробник

Дексаметазон інструкція із застосування уколи в ампулах, внутрішньом'язово/внутрішньовенно (скан-версія)

Інструкції на нашому сайті повністю відповідають офіційним інструкціям з медичного застосування лікарських засобів, але ви також можете завантажити відскановану версію офіційної інструкції:


Дексаметазон 25 ампул по 1 мл (4 мг/мл)

Часті питання щодо Дексаметазон

У яких формах випускається Дексаметазон?

Препарат випускається у формах: розчин для ін'єкцій (ампули), таблетки, краплі очей.

Уколи дітям, доза Дексаметазон?

При внутрішньом'язовому введенні доза замісної терапії становить 0,02 мг/кг маси тіла або 0,67 мг/м 2 площі поверхні тіла, яку ділять на 3 ін'єкції з інтервалом у 2 дні, або від 0,008 мг до 0,01 мг/кг маси тіла або від 0,2 мг до 0,Змг/м² площі поверхні тіла щодня, докладніше див.
🔔 Дексаметазон у дітей повинен застосовуватися тільки за життєвими показаннями та під особливо ретельним наглядом лікаря, див.

Дексаметазон інструкція уколи дорослим

Розчин для ін'єкцій вводиться внутрішньовенно або внутрішньом'язово, а також у формі внутрішньовенних вливань (з глюкозою або фізіологічним розчином).
Дози встановлюються індивідуально для кожного пацієнта в залежності від характеру захворювання, очікуваної тривалості лікування, переносимості кортикостероїдів та реакції пацієнта на терапію, див.

Дексаметазон застосування при вагітності (уколи)?

У період вагітності застосування Дексаметазон – протипоказане, див.

Дексаметазон застосування при годуванні груддю (уколи)?

№ У період лактації (годування груддю) застосування Дексаметазон - протипоказано, див.

Додаткова література (Дексаметазон)

  • Лікарський засіб «Дексаметазон» - Вікіпедія;
  • «Відбір основних лікарських засобів» - ВООЗ;
  • "Профілактика нудоти та блювання при спинномозковій анестезії під час операції кесаревого розтину", А. М. Погодін, Є. М. Шифман. журнал «Регіонарна анестезія та лікування гострого болю» с. 11-14, Том III. №1. 2009;
  • "Дексаметазон у терапії множинної мієломи", Семочки С.В. //Ефективна фармакотерапія. - 2015. - №. 52. - С. 8-15.;
  • "Профілактика та лікування шлунково-кишкових ускладнень лікарської терапії (нудота і блювання, мукозити, діарея)", Телетаєва Г. М. / / Практична онкологія. - 2009. - Т. 10. - №. 3. - С. 162-164.

Дексаметазон інструкція із застосування

Дексаметазон – синтетичний глюкокортикостероїд. Випускається відразу в декількох лікарських формах: розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення, краплі очні, таблетки. По глюкокортикоїдної активності у 25 разів перевищує гідрокортизон, у 7 разів – преднізолон. Пригнічує активність білих кров'яних клітин та резидентних мононуклеарних фагоцитів. Перешкоджає міграції перших у запальне вогнище. Стабілізує мембрани лізосом, зменшуючи тим самим рівень протеаз у запальному вогнищі. Нівелює дію гістаміну на стінки капілярів, зменшуючи цим їх проникність. Інгібує проліферативну активність фібробластів та пригнічує синтез колагену. Знижує інтенсивність утворення медіаторів запалення – простагландинів та лейкотрієнів. Гальмує вивільнення циклооксигенази-2. Сприяє міграції лейкоцитів із крові в лімфу. При безпосередній взаємодії з кровоносними судинами виявляє судинозвужувальний ефект. Вплив на обмін білків: знижує вміст глобулінів у сироватці, стимулює утворення альбумінів у нирках та печінці, активізує катаболічні процеси у скелетних м'язах. Вплив на обмін жирів: сприяє утворенню жирних кислот, перерозподіляє жирову тканину з кінцівок у ділянку живота, обличчя, плечового поясу, підвищує рівень ліпідів у крові. Вплив на вуглеводний обмін: сприяє всмоктуванню вуглеводів із гастроінтестинального тракту, підвищує рівень глюкози у крові. У субмаксимальних дозах робить тканини головного мозку більш збудливими та підвищує ризик виникнення судом. При системному використанні виявляє протизапальний, антиалергічний ефекти, пригнічує імунітет та надмірну проліферацію клітин. Місцеві форми препарату виявляють протизапальні, антиалергічні ефекти, знижують інтенсивність надходження ексудату в осередок запалення (завдяки судинозвужувальному ефекту).

Піддається метаболізму мікросомальних ферментів печінки. Період напівжиття – 2-3 години. Елімінується нирками.

Бактеріальні, вірусні та грибкові інфекції потребують постійного медичного моніторингу стану пацієнта, який приймає Дексаметазон. Тяжкі форми інфекційних захворювань допускають прийом препарату лише у поєднанні зі специфічною терапією. Захворюваннями та станами, при яких препарат також слід приймати з обережністю, є: імунодефіцитні захворювання, щеплення БЦЖ, захворювання гастроінтестинального тракту (виразка шлунка та 12-палої кишки, запалення слизової оболонки стравоходу, запалення дивертикула тощо), кардіоваскулярн ендокринні захворювання. Перед початком медикаментозної терапії з використанням Дексаметазону необхідно відстежувати показники крові, вміст глюкози та електролітів у крові. При різкому припиненні прийому препарату (особливо якщо той приймався в субмаксимальних дозах) часто розвивається синдром рикошету, проявами якого є нудота, погіршення апетиту, скелетно-м'язовими болями, хронічною втомою. Під час прийому препарату необхідно моніторити артеріальний тиск, водно-сольовий баланс, а також спостерігатися у офтальмолога

У поєднанні з певними препаратами Дексаметазон може викликати низку небажаних побічних ефектів. Так, спільний його прийом з азатіоприном або антипсихотичними лікарськими засобамиможе спровокувати катаракту, а з антихоліноергами – глаукому. У поєднанні з оральними контрацептивами, препаратами тестостерону, жіночих статевих гормонів, анаболічними стероїдами Дексаметазон може викликати акне, підвищене зростанняволосся за чоловічим типом. У комбінації з нестероїдними протизапальними засобами прийом препарату підвищує ризик ерозивно-виразкових уражень шлунково-кишкового тракту.

Фармакологія

ДКЗ. Пригнічує функції лейкоцитів та тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів у область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи цим концентрацію протеолітичних ферментів у сфері запалення. Зменшує проникність капілярів, зумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів та утворення колагену.

Інгібує активність фосфоліпази А 2 що призводить до придушення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦОГ (головним чином ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.

Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T- та B-клітин), моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення з судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.

Дексаметазон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ та β-ліпотропіну, але не знижує рівень циркулюючого β-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ та ФСГ.

При безпосередній аплікації на судини має вазоконстрикторний ефект.

Дексаметазон має виражену дозозалежну дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, сприяє захопленню амінокислот печінкою та нирками, підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці дексаметазон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетази та синтез глюкози із продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози у крові активізує виділення інсуліну.

Дексаметазон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак унаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що призводить до накопичення жиру.

Має катаболічну дію в лімфоїдній та сполучній тканинах, м'язах, жировій тканині, шкірі, кістковій тканині. Остеопороз та синдром Іценка-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію кортикостероїдами. Внаслідок катаболічної дії можливе пригнічення зростання у дітей.

У високих дозах дексаметазон може підвищувати збудливість тканин мозку та сприяє зниженню порога судомної готовності. Стимулює надмірну продукцію хлористоводневої кислоти та пепсину в шлунку, що сприяє розвитку виразки пептики.

При системному застосуванні терапевтична активність дексаметазону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною, імунодепресивною та антипроліферативною дією.

При зовнішньому та місцевому застосуваннітерапевтична активність дексаметазону обумовлена ​​протизапальною, протиалергічною та антиексудативною (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.

За протизапальною активністю перевищує гідрокортизон у 30 разів, не має мінералокортикоїдної активності.

Фармакокінетика

Зв'язування з білками плазми – 60-70%. Проникає крізь гістогематичні бар'єри. У невеликій кількості виділяється з грудним молоком.

Метаболізується у печінці.

T 1/2 становить 2-3 год. Виводиться нирками.

При місцевому застосуванні офтальмології всмоктується через рогівку з інтактним епітелієм у вологу передньої камери ока. При запаленні тканин ока чи пошкодженні слизової оболонки та рогівки швидкість всмоктування дексаметазону достовірно збільшується.

Форма випуску

1 мл - ампули темного скла (5) - упаковки коміркові контурні (5) - пачки картонні.
250 мл - ампули (50) - упаковки коміркові контурні (5) - коробки картонні - транспортні короби (in bulk)

Дозування

індивідуальний. Всередину при важких захворюванняхна початку лікування призначають до 10-15 мг на добу, підтримуюча доза може становити 2-4.5 мг і більше на добу. Добову дозу ділять на 2-3 прийоми. У невеликих дозах приймають 1 раз на добу вранці.

При парентеральному застосуванні вводять внутрішньовенно повільно струминно або краплинно (при гострих та невідкладних станах); в/м; можливе також періартикулярне та внутрішньосуглобове введення. Протягом доби можна вводити від 4 мг до 20 мг дексаметазону 3-4 рази. Тривалість парентерального застосування зазвичай становить 3-4 дні, потім переходять на підтримуючу терапію пероральною формою. У гострому періоді при різних захворюваннях та на початку лікування дексаметазон застосовують у більш високих дозах. При досягненні ефекту дозу знижують з інтервалом у кілька днів до досягнення підтримуючої дози або припинення лікування.

При застосуванні в офтальмології при гострих станахзакопують у кон'юнктивальний мішок по 1-2 кап. кожні 1-2 год, потім, при зменшенні запалення, через кожні 4-6 год. Тривалість лікування від 1-2 днів до кількох тижнів залежно від клінічного перебігузахворювання.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з антипсихотичними засобами, букарбаном, азатіоприном виникає ризик розвитку катаракти; із засобами, що мають антихолінергічну дію - ризик розвитку глаукоми.

При одночасному застосуванні з дексаметазоном знижується ефективність інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів.

При одночасному застосуванні з гормональними контрацептивами, андрогенами, естрогенами, анаболічними стероїдами можливі гірсутизм, вугрі.

При одночасному застосуванні з діуретиками можливе посилення виведення калію; з НПЗЗ (у т.ч. з ацетилсаліциловою кислотою) - підвищується частота виникнення ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ.

При одночасному застосуванні з пероральними антикоагулянтами можливе ослаблення антикоагулянтного ефекту.

При одночасному застосуванні із серцевими глікозидами можливе погіршення переносимості серцевих глікозидів через дефіцит калію.

При одночасному застосуванні з аміноглутетимідом можливе зменшення або пригнічення ефектів дексаметазону; з карбамазепіном – можливе зменшення дії дексаметазону; з ефедрином – підвищення виведення дексаметазону з організму; з іматинібом – можливе зменшення концентрації іматинібу у плазмі крові внаслідок індукції його метаболізму та підвищення виведення з організму.

При одночасному застосуванні з ітраконазолом посилюються ефекти дексаметазону; з метотрексатом – можливе посилення гепатотоксичності; з празиквантелом - можливе зменшення концентрації празиквантелу у крові.

При одночасному застосуванні з рифампіцином, фенітоїном, барбітуратами можливе ослаблення ефектів дексаметазону внаслідок підвищення його виведення з організму.

Побічні дії

Зі сторони ендокринної системи: зниження толерантності до глюкози, стероїдний цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету, пригнічення функції надниркових залоз, синдром Іценка-Кушинга (в т.ч. луноподібна особа, ожиріння гіпофізарного типу, гірсутизм, підвищення артеріального тиску, дисменорея, а) затримка статевого розвитку в дітей віком.

З боку обміну речовин: підвищене виведення іонів кальцію, гіпокальціємія, підвищення маси тіла, негативний баланс азоту (підвищений розпад білків), підвищене потовиділення, гіпернатріємія, гіпокаліємія.

З боку ЦНС: делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя, підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність або занепокоєння, безсоння, запаморочення, вертиго, псевдопухлина мозочка, головний біль, судоми.

Зі сторони серцево-судинної системи: аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця); розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення вираженості хронічної серцевої недостатності, зміни на ЕКГ, характерні для гіпокаліємії, підвищення артеріального тиску, гіперкоагуляція, тромбози. У хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда – поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини, що може призвести до розриву серцевого м'яза; при інтракраніальному введенні – носова кровотеча.

Зі сторони травної системи: нудота, блювання, панкреатит, стероїдна виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація ШКТ, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, гикавка; рідко – підвищення активності печінкових трансаміназ та ЛФ.

З боку органів чуття: задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим ушкодженням зорового нерва, схильність до розвитку вторинних бактеріальних, грибкових чи вірусних інфекцій очей, трофічні зміни рогівки, екзофтальм.

З боку кістково-м'язової системи: уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту), остеопороз (дуже рідко – патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки), розрив сухожиль м'язів, стероїдна міопатія (Атрофія).

Дерматологічні реакції: уповільнене загоєння ран, петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.

Алергічні реакції: генералізовані (в т.ч. висипання на шкірі, свербіж шкіри, анафілактичний шок) і при місцевому застосуванні.

Ефекти, пов'язані з імунодепресивною дією: розвиток або загострення інфекцій (появі цього побічного ефекту сприяють спільні імунодепресанти та вакцинація).

Місцеві реакції: при парентеральному введенні – некроз тканин.

При зовнішньому застосуванні: рідко – свербіж, гіперемія, печіння, сухість, фолікуліт, вугровий висип, гіпопігментація, періоральний дерматит, алергічний дерматит, мацерація шкіри, вторинна інфекція, атрофія шкіри, стрії, пітниця. При тривалому застосуванні або нанесенні на великі ділянки шкіри можливий розвиток системних побічних ефектів, характерних для кортикостероїдів.

Показання

Для прийому внутрішньо: хвороба Аддісона-Бірмера; гострий та підгострий тиреоїдит, гіпотиреоз, прогресуюча офтальмопатія, пов'язана з тиреотоксикозом; бронхіальна астма; ревматоїдний артрит у фазі загострення; НЯК; захворювання сполучної тканини; аутоімунні гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, аплазія та гіпоплазія кровотворення, агранулоцитоз, сироваткова хвороба; гостра еритродермія, пемфігус (звичайний), гостра екзема (на початку лікування); злоякісні пухлини(В якості паліативної терапії); уроджений адреногенітальний синдром; набряк головного мозку (зазвичай після попереднього парентерального застосування кортикостероїдів).

Для парентерального введення: шок різного генезу; набряк головного мозку (при пухлини головного мозку, черепно-мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні); астматичний статус; тяжкі алергічні реакції (набряк Квінке, бронхоспазм, дерматоз, гостра анафілактична реакція на лікарські препарати, переливання сироватки, пірогенні реакції); гострі гемолітичні анемії, тромбоцитопенія, гостра лімфобластна лейкемія, агранулоцитоз; тяжкі інфекційні захворювання (у поєднанні з антибіотиками); гостра недостатністькори надниркових залоз; гострий круп; захворювання суглобів (плечолопатковий періартрит, епікондиліт, стилоїдит, бурсит, тендовагініт, компресійна невропатія, остеохондроз, артрити різної етіології, остеоартроз).

Для застосування в офтальмологічній практиці: негнійний та алергічний кон'юнктивіт, кератит, кератокон'юнктивіт без пошкодження епітелію, ірит, іридоцикліт, блефарокон'юнктивіт, блефарит, епісклерит, склерит, запальний процес після травм ока та оперативних втручань.

Протипоказання

Для короткочасного застосування за життєвими показаннями – підвищена чутливість до дексаметазону.

Для внутрішньосуглобового введення та введення безпосередньо у вогнище ураження: попередня артропластика, патологічна кровоточивість (ендогенна або викликана застосуванням антикоагулянтів), внутрішньосуглобовий перелом кістки, інфекційний (септичний) запальний процес у суглобі та періартикулярні інфекції (в т.ч. в анамнезі) загальне інфекційне захворювання, виражений навколосуглобовий остеопороз, відсутність ознак запалення в суглобі ("сухий" суглоб, наприклад при остеоартрозі без синовіту), виражена кісткова деструкція та деформація суглоба (різке звуження суглобової щілини, анкілоз), нестабільність суглоба як результат артриту, асептичний .

Для зовнішнього застосування: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання шкіри, туберкульоз шкіри, шкірні прояви сифілісу, пухлини шкіри, поствакцинальний період, порушення цілісності. шкірних покривів(Виразки, рани), дитячий вік (до 2 років, при свербіння в області ануса - до 12 років), розацеа, вульгарні вугри, періоральний дерматит.

Для застосування в офтальмології: бактеріальні, вірусні, грибкові захворювання очей, туберкульозне ураження очей, порушення цілісності очного епітелію, гостра форма гнійної очної інфекції за відсутності специфічної терапії, захворювання рогівки, що поєднуються з дефектами епітелію, трахому, глаукоми.

З обережністю слід застосовувати протягом 8 тижнів до 2 тижнів після вакцинації, при лімфаденіті після щеплення БЦЖ, при імунодефіцитних станах (в т.ч. СНІД або ВІЛ-інфекція).

З обережністю слід застосовувати при захворюваннях шлунково-кишкового тракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіті, гастриті, гострій або латентній пептичній виразці, нещодавно створеному анастомозі кишечника, неспецифічному виразковому коліті з загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліті.

З обережністю слід застосовувати при захворюваннях серцево-судинної системи, у т.ч. після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини і внаслідок цього розрив серцевого м'яза), при декомпенсованій хронічній серцевій недостатності, артеріальній гіпертензії, гіперліпідемії), при ендокринних захворюваннях у тому числі порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикозі, гіпотиреозі, хвороби Іценко-Кушинга, при тяжкій хронічній нирковій та/або печінковій недостатності, нефроуролітіазі, при гіпоальбумінемії та станах, що схиляють до її виникнення, при системному , ожиріння (III-IV ступеня), при поліомієліті (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкрито- та закритокутової глаукоми.

При необхідності внутрішньосуглобового введення з обережністю слід застосовувати у пацієнтів із загальним тяжким станом, неефективності (або короткочасності) дії 2 попередніх введень (з урахуванням індивідуальних властивостей кортикостероїдів).

До початку та під час проведення терапії кортикостероїдами необхідно контролювати загальний аналізкрові, рівень глікемії та вміст електролітів у плазмі.

При інтеркурентних інфекціях, септичних станах та туберкульозі необхідне одночасне проведення антибіотикотерапії.

Спричинена дексаметазоном відносна недостатність надниркових залоз може зберігатися протягом декількох місяців після його відміни. Враховуючи це, при стресових ситуаціях, що виникають у зазначений період, гормональну терапіювідновлюють з одночасним призначенням солей та/або мінералокортикоїдів.

При застосуванні дексаметазону у пацієнтів із герпесом рогівки слід мати на увазі можливість її перфорації. У ході лікування необхідно контролювати внутрішньоочний тиск та стан рогівки.

При раптовій відміні дексаметазону, особливо у разі попереднього застосування у високих дозах, виникає так званий синдром відміни (не обумовлений гіпокортицизмом), що проявляється анорексією, нудотою, загальмованістю, генералізованими м'язово-скелетними болями, загальною слабкістю. Після відміни дексаметазону протягом кількох місяців може зберігатись відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають (за показаннями) на час кортикостероїдів, при необхідності в поєднанні з мінералокортикоїдами.

У період лікування потрібний контроль АТ, водно-електролітного балансу, картини периферичної крові та рівня глікемії, а також спостереження окуліста.

У дітей під час тривалого лікування необхідне ретельне спостереження за динамікою зростання та розвитку. Дітям, які в період лікування перебували в контакті з хворими на кір або вітряною віспою, профілактично призначають специфічні імуноглобуліни.

Препарат великої дії Дексаметазон випускається у вигляді розчину для ін'єкційного застосування. В одній ампулі міститься 1мл рідина, яка не має кольору або трохи жовтуватий відтінок.

склад

В одному мілілітрі ліки містяться компоненти:

  • Речовина активної якості – дексаметазону натрію фосфат;
  • Побічні хімічні елементи у вигляді динатрію фосфат дигідрату, динатрію едетату, гліцерину;
  • Вода для виготовлення ін'єкцій.

Препарат відноситься до кортикостероїдів, призначених для системного застосування, глюкокортикостероїдів.

Фармакологічна дія

Уколи лікарським засобом Дексаметазон робляться і у вену, і в м'яз. Слід зазначити, що на організм відбувається по-різному. При внутрішньовенному введенні через п'ять хвилин досягається максимальний ефект впливу препарату на плазму крові, при тому, що після внутрішньом'язової ін'єкції подібна концентрація відбудеться лише через одну годину.

Введення ліків у вену дає набагато більший терапевтичний ефект у лікуванні захворювань, ніж використання уколів у м'язи або суглобові тканини, оскільки всмоктування відбувається в рази повільніше.

Різниця є й у тривалості дії препарату після різного застосування:

  • внутрішньом'язово - від 18-27 днів;
  • Місцеве введення – 3 – 21 днів.

Дексаметазон має термін напіввиведення, він становить від 23 до 72 години. Метаболізація відбувається переважно в печінці, менше в нирках та інших тканинних структурах. Головним шляхом виведення є нирки.

Біологічна дія лікарського препаратутаке, що майже 78% активної речовини здатне зв'язатися з альбуміном (білок), решта здатна зв'язатися з іншими білками плазми. Воно легко розчиняє жири і здатне проникнути в клітину, діючи, таким чином, зсередини і між клітинами, розпадаючись у ній.

Периферичні тканини також схильні до його дії, в них відбувається зв'язування Дексаметазону і за допомогою мембранних рецепторів впливає на цитоплазму.

Фармакологічна динаміка

Цей препарат є синтетичним гормоном кори надниркових залоз або кортикостероїдом. Головним впливом організм людини служить його здатність протистояти запальним процесам, імуносупресивна здатність, вміння проводити обмін речовин, глюкози. Він впливає на гіпофіз та гіпоталамус, наводячи секрецію в активний стан.

Механізм дії препарату не до кінця вивчений, підтверджено важливий факт – він здатний впливати на клітину та діяти як би зсередини. Таким чином відбувається зв'язок рецепторів глюкокортикоїдів з кортикоїдами, що дозволяє нормалізувати рівні натрію, калію, водно-електролітний баланс. За рахунок зв'язку гормонів із рецепторами відбувається унікальний процес, який дозволяє наблизити їх схожість із ДНК. Враховуючи те, що рецептори є практично у всіх видових варіантах тканин, можна дійти невтішного висновку, що дія глюкокортикоїдів відбувається у більшості клітин організму.

При яких захворюваннях застосовується

Дексаметазон використовується в тому випадку, коли стає неможливим прийом ліків у вигляді таблеток, але в основному у випадках, що потребують швидкого впливу на організм глюкокортикостероїдів. Така допомога потрібна:

  • При хворобі Аддісона;
  • При патологіях надниркових залоз, у тому числі й уроджених;
  • При шоках різного генезу;
  • Під час гострого артриту та інших недуг ревматоїдного характеру, суглобових захворювань;
  • Астме, набряках мозку, крововиливах в ділянку головного мозку;
  • при травмах, операціях нейрохірургічної властивості;
  • Туберкульозні прояви, коліт, лейкемія, респіраторних захворюванняху тяжкій формі;
  • При набряках, спричинених інфекцією, дерматитах та псоріазах, а також інших шкірних захворюваннях та алергічних реакціях;
  • Для дітей, коли діагностується ларинготрахеїт у гострому ступені.


Особливо це стосується станів, коли невідкладна допомогажиттєво важлива. Препарат не призначений для довготривалого використання, а лише для короткочасного термінового застосування, коли життю пацієнта загрожує серйозне погіршення стану або навіть смерть.

Інструкція із застосування, дозування

Способів, якими слід застосовувати ліки кілька:

  • внутрішньовенно;
  • внутрішньом'язово;
  • усередину суглобів;
  • Періартикулярний спосіб;
  • Ретробульбарний.

Дозування і сам режим, яким здійснюється терапія, суворо індивідуальна і від стану і показників кожного хворого, і навіть від особистої реакцію препарат.

Для крапельниць і введення препарату внутрішньовенно, зазвичай готують розчин із застосуванням ізотонічного розчину натрію хлориду, можна також взяти п'ятивідсотковий розчин декстрози. Для дорослих хворих, які перебувають у важкому або гострому стані, які потребують негайної допомоги, ліки вводять у вену різними способами: крапельним, струминним або повільним чином. Доза може бути різна, від 4 до 20 мг до трьох або чотирьох разів протягом доби. Найбільша доза сягає 80 мг. Як підтримання стабільного стану на добу можна застосовувати від 0,2 - 9 мг, при цьому курс не більше чотирьох діб, після цього необхідно перейти на таблетки Дексаметазон.

Дітям існує доза у кілька разів менше, вона обмежується 0,02776 – 0,16665 мг однією кілограм ваги дитини. Вводиться періодами по 12 чи 24 години.

Якщо говорити про місцеву терапію, то тут також застосовуються різні дози, які рекомендуються лікарем, виходячи з історії хвороби та загального стану людини. Можна навести лише приблизні цифри, які можуть відповідати різним патологічним станам:

  • При захворюваннях великих суглобів, таких як колінні, можна робити уколи з ліками в дозі від 2 мг до 4 мг;
  • Якщо болять дрібніші суглоби, наприклад, міжфалангові частини, тоді дозування менше, від 0,9 до 1 мг;
  • При болях у суглобових сумках – 2-3 мг;
  • При ураженнях сухожиль – 0,4 – 1 мг;
  • Для м'яких тканин – 2-6 мг.

Коли у дорослого хворого шок будь-якого походження, потрібно одноразове застосування у вену до 20 мг.

З наступним введенням так само але вже меншою дозою – 3 мг безперервною інфузією протягом доби або разово по 40 мг через 6 годин.

Якщо дорослий хворий уражений набряком мозку, спочатку вводять 10 мг, наступні шість годин по 4 мг до періоду, коли усунуться гострі симптоми. Через період від 3 до 4 днів доза знижується, а потім введення препарату припиняється.

При алергії у гострій стадії або хронічній алергічній недузі Дексаметазон призначається при поєднанні перорального та ін'єкційного використання за спеціальним графіком:

  • Перший день: уколи від 1 до 8 мг та таблетки 0, 75 мг;
  • На другий день двічі на день по дві таблетки;
  • Третій день те саме;
  • Четвертий день дві таблетки двічі;
  • П'ятий та шостий день по таблетці 2 рази на добу;
  • Далі спостереження.

Слід зауважити, що самостійне використання таблеток і тим більше самолікування категорично забороняється, оскільки ці лікиздатне викликати найважчі наслідки для здоров'я, загострення та ускладнення небезпечні для життя хворого.

Без призначення та без спостереження з боку грамотного фахівця препарат такого сильного впливу не рекомендований до використання

Дозування повинне суворо дотримуватися, особливо якщо справа стосується дітей, оскільки вони більш чутливі. Реакція на перевищену дозу не забариться у вигляді негативних побічних дійі передбачуваної реакції організму.

Побічні ефекти

  • При неправильному передозуванні через затримку в тканинних структурах рідини можуть виникнути ураження ШКТ ерозивно-виразкового характеру, загострення та кровотечі, що супроводжуються блюванням, гикавкою, здуттям живота.
  • Може виникнути реакція на гіперчутливість препарату у вигляді кропив'янки, дерматиту, ангіоневротичного набряку.
  • У пацієнтів, які нещодавно перенесли інфаркт, може бути спровокований розрив серця, зупинка серцевого м'яза, недостатність та багато інших ускладнень на серці.
  • Часто виникають поведінкові зміни, такі як стан ейфорії, втрати сну, психозу, депресивної поведінки та параної. Нерідкі галюцинації, для людей хворих на шизофренію, епілепсію небезпечні загострення стану.
  • Може «підстрибнути» артеріальний та очний тиск, розвинутися катаракта, глаукома, спровоковані інфекції органів зору.
  • При високих дозах відчувається печіння, омертвіння тканин, набряки.



Побічні ефекти бреши внутрішньовенно використовують часто виражені аритмією, судомами і різкими припливами до обличчя крові.

Коли ліки вводять усередину суглоба, нерідко буває відчуття посилення больового синдрому.

Інтракраніальне введення буває часто чревате кровотечею з носа.

Небезпечним для життя є різке припинення або зниження колишньої дози для тих людей, які довгий час «сиділи» на Дексаметазоні. Може статися недостатність надниркових залоз, спричинити різке падіння тиску і смерть.

У тому випадку, якщо у пацієнта різко виражені якісь або побічні реакціїорганізму, препарат слід відмінити

Протипоказання

Особливу увагу слід звернути на список станів здоров'я та захворювань, за яких вкрай небажане застосування даного медикаментозного засобу, до них належать:

  • Гіперчутливість до одного з інгредієнтів ліків;
  • наявність будь-яких грибкових інфекцій, якщо немає терапевтичного лікування;
  • Не можна при синдромі Кушінг;
  • Якщо у пацієнта погано згортається кров;
  • При вакцинації живою вакциною;
  • При виразці шлунка та дванадцятипалої кишки;
  • при остеопорозних явищах;
  • Під час виношування дитини та грудного вигодовування;
  • При психічних розладах та епілепсії;
  • При різних очних недугах;
  • Якщо є ниркова недостатність, гепатити або цироз;
  • При венеричних захворюваннях та туберкульозі.

Сильна передозування неминуче веде до смерті, це ще раз підтверджує, яке серйозне лікарський засіб представлено цією групою

Що слід знати

Особливу увагу до початку лікувального процесу уколами Дексаметазону слід звернути на те, що можливі реакції організму алергічного характеру, всі вжиті заходи дозволять уникнути важких ускладнень.

  • Ліки слід скасовувати поступово, не можна різко зменшувати дозу, тому що організм по своєму відреагує запамороченням, сонливістю, болями в ділянці кісток, суглобів та м'язів. Можливо спровокована температура, нежить, кон'юнктивітні прояви.
  • У післяопераційний періоддля хворих, які перебувають у стресовому стані в період терапевтичного впливу, необхідно дещо збільшити розмір дози, або замінити на такі препарати як кортизон або гідрокортизон.
  • Пильної медичної уваги вимагають ті, хто хворі на остеопороз, цукровий діабет обох типів, туберкульозне захворювання, патології ШКТ, люди похилого віку. Для них потрібна підвищена увага та суворо дотримані дози препарату.
  • Якщо лікування продовжується протягом тривалого терміну, необхідно здійснювати контроль за рівнем калію в кров'яній сироватці.

Зберігання та аналоги

Ампули з ліками слід зберігати за кімнатної температури, проте не можна, щоб вона перевищувала +25 градусів. Вони мають бути заховані від сонця і особливо дітей!

Термін придатності ліків трохи більше двох років. Ліки відпускаються строго за рецептом, виписаним лікарем.

Аналогами можна назвати Преднізолон, Діпроспан, Гідрокортизон, Солу-Медрол.



«Дексаметазон» відносять до препаратів, які можуть у деяких випадках врятувати життя. Такий гормональний засіб ефективно справляється з анафілактичною реакцією, бронхоспазмом, токсичним шоком та багатьма іншими. небезпечними станами. Не всі знають, коли його призначають дітям, у якій формі застосовують, які побічні реакції він може спричинити дитячому віціта які можуть бути наслідки перевищення його дозування.

Форма випуску

«Дексаметазон» випускають у таких формах.

Пігулки

Вони невеликого розміру, круглої плоскої форми і часто білого кольору. В одній упаковці їх міститься 10 , 20 штук або більше.

Очні краплі

Вони представлені пластиковими флаконами по 5 ,10 млбезбарвного прозорого розчину.

Ампули з розчином для уколів у м'яз чи вену

Одна ампула таких ліків містить 1-2 млпрозорого розчину, який часто безбарвний, але може бути і трохи жовтуватим. Одна коробка включає 5 або 10 ампул.

склад

Головний компонент будь-якої форми ліків представлений дексаметазоном у вигляді фосфату натрію. Ця сполука міститься в 1 мл розчину для уколів у дозі 4 мг, а в одній таблетці – у кількості 500 мкг (0,5 мг). Концентрація такої речовини в краплях очей становить 0,1%, що відповідає 1 мг на 1 мл розчину.

У розчині для уколів крім активної сполуки є стерильна вода, гідрофосфат натрію, едетат динатрію та гліцерол. Очні краплівключають такі додаткові інгредієнти, як бензалконію хлорид, едетат динатрію, вода, декагідрат тетраборат натрію і борна кислота. Допоміжними добавками таблетованої форми є лактоза, кукурудзяний крохмаль, колоїдний діоксид кремнію, повідон, тальк та магнію стеарат.

Принцип дії

Показання

Ін'єкції «Дексаметазону» внутрішньом'язово або внутрішньовенно призначаються у гострих випадках або ситуаціях, коли прийом внутрішньо неможливий. В інших випадках застосовують таблетовану форму.

Препарат ефективний:

  • При анафілактичному шоці або іншій тяжкій алергії.
  • При набряку головного мозку, причиною якого буває травма, а також операція, менінгіт, пухлинний процес та інші фактори.
  • При недостатності кори надниркових залоз.
  • При токсичному, опіковому чи травматичному шоці.
  • При тяжкому бронхоспазму або астматичному статусі.
  • При ревматичних чи системних захворюваннях.

  • При тяжких формах дерматозів.
  • При хворобі Крона чи виразковому коліті.
  • При гемолітичної анеміїта інших хвороб крові.
  • При гломерулонефриті.
  • При тяжких інфекціях.
  • При лейкемії та інших новоутвореннях.

Ін'єкційну форму також можна використовувати місцево, наприклад, вводити в патологічне утворення м'яких тканин, суглоб або тканини очей. Для екстреного зниження температури тіла використовується літична суміш з "Дексаметазоном", компонентами якої виступають «Анальгін»і «Дімедрол».

Очні краплі застосовують при кератиті, кон'юнктивіті, іриті, увеїті та інших захворюваннях органу зору.Інгаляції з «Дексаметазоном» призначаються лікарями при обструктивному бронхіті, каші, що гавкає, хибному крупі (стенозі гортані). Препарат заливають у небулайзер разом із фізрозчином та проводять процедуру протягом 5-10 хвилин.

З якого віку можна приймати?

Якщо до застосування «Дексаметазону» є серйозні показання, такий медикамент може бути призначений у будь-якому віці, навіть 10-місячному або однорічній дитині. При цьому лікування таким гормональним засобом має бути лише під медичним наглядом (як дітей до року, так і старшої дитини). Давати препарат дітям без призначення лікаря неприпустимо.

Протипоказання

Будь-яка форма «Дексаметазону» не застосовується за підвищеної чутливості до речовин у її складі. Препарат протипоказаний при гострій вірусній, грибковій або бактеріальної інфекції. Очні краплі не можна застосовувати при пошкодженні цілісності рогівки.

Уколи та таблетки не призначають при вакцинації (при використанні живих вакцин) та при синдромі Іценка-Кушинга. Ін'єкції заборонені при серйозні проблемиз гемостазом, а таблетки через вміст лактози не призначають у разі порушення вуглеводного обміну.

Обережності у призначенні препарату вимагають пацієнти з артеріальною гіпертензією, туберкульозом, нирковою недостатністю, епілепсією, виразковою хворобою, гіпотиреозом, печінковою недостатністю та деякими іншими патологіями Якщо у дитини є якась хронічна хвороба, питання про призначення «Дексаметазону» має вирішуватись спеціалістом в індивідуальному порядку.

Побічні дії

Лікування «Дексаметазоном» може провокувати:

  • Катаракту чи глаукому.
  • Порушення роботи серця – наприклад, брадикардію, серцеву недостатність або екстрасистолію.
  • Збільшення маси тіла, гіперглікемію, затримку води та інші обмінні порушення.
  • Підвищення тиску крові.
  • Слабкість чи атрофію м'язів.
  • Психічні розлади.
  • Уповільнення загоєння ран, витончення шкіри, поява розтяжок та акне.
  • Зниження рівня лімфоцитів, еозинофілів, тромбоцитів чи моноцитів.

Крім того, на ліки може виникати місцева реакція, наприклад, печіння під час уколу або почервоніння шкіри після ін'єкції. Якщо ж скасувати препарат різко, це призведе до розвитку синдрому відміни, що проявляється зниженням тиску крові, нудотою, головним болем та іншими негативними симптомами.

Дексаметазон ампули 4 мг, 1 мл, 25 шт. - Середня ціна 185 руб.

Дексаметазон - лікарський засіб, який має протизапальну та імунодепресивну дію. Розчин для внутрішньовенного та внутрішньом'язового введення являє собою прозору безбарвну або світло-жовту рідину.

  • Латинська назва: Dexamethasone
  • Код АТХ: S01BA01
  • Діюча речовина: Дексаметазон (Dexamethasone)
  • Виробник: РУП "Белмедпрепарати" (Республіка Білорусь), АТ "Лекхім-Харків", ПАТ "Фармак", ЗАТ ФФ "Дарниця" (Україна)

склад

Активна речовина:

Дексаметазону натрію фосфат (дексаметазону фосфату динатрієва сіль) у перерахунку на 100% речовину – 4,0 мг.

Допоміжні речовини:

  • гліцерол (гліцерин дистильований) – 22,5 мг;
  • динатрію едетат (трилон Б) – 0,1 мг;
  • натрію гідрофосфату додекагідрат (натрій фосфорнокислий двозаміщений 12-водний) - 0,8 мг;
  • вода для ін'єкцій – до 1 мл.

Фармакологічна дія

Дексаметазон - являє собою гормональний препаратз протиалергічною, протизапальною, імунодепресивною, десенсибілізуючою, антитоксичною, протишоковою активністю.

Здатний взаємодіяти зі специфічними цитоплазматичними рецепторами:

  1. утворює комплекс, що проникає в ядро ​​клітини та стимулює синтез мРНК;
  2. остання індукує утворення білків, зокрема. ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та інгібує біосинтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та інші.

Очні краплі з дексаметазоном, також мають протиалергічну, антиексудативну та протизапальну дію.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Застосування Дексаметазону дозволяє підвищити чутливість білків зовнішньої клітинної мембрани (бета-адренорецептори) до ендогенних катехоламінів (посередники міжклітинної взаємодії).

Дексаметазон регулює білковий обмін, знижуючи синтез та посилюючи в м'язовій тканині катаболізм білка, зменшуючи в плазмі кількість глобулінів, підвищуючи в печінці та нирках синтез альбумінів. Впливаючи на вуглеводний обмін, Дексаметазон сприяє всмоктуванню вуглеводів із травного тракту, підвищенню надходження до крові глюкози з печінки, розвитку гіперглікемії, що активізує виробництво інсуліну. Участь Дексаметазону у водно-електролітному обміні проявляється у зниженні мінералізації кісткової тканини, затримці натрію та води в організмі, зменшенні всмоктування кальцію із шлунково-кишкового тракту.

Протизапальні та антиалергічні властивості Дексаметазону за своєю активністю у 35 разів перевищують аналогічні ефекти кортизону.

У крові зв'язується (60-70%) зі специфічним білком – переносником – транскортином. Легко проходить через гістогематичні бар'єри (в т.ч. через гематоенцефалічний бар'єр та плацентарний). У невеликій кількості виділяється із грудним молоком. Метаболізується в печінці (основним шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами) до неактивних метаболітів. Виводиться через нирки.

Показання до застосування

Застосовувати таблетки Дексаметазон інструкція рекомендує у таких випадках:

  • гострому та підгострому тиреодиті (запалення щитовидної залози);
  • гіпотиреоз (стан при стійкому нестачі гормонів щитовидної залози);
  • прогресуючу офтальмопатію (збільшення обсягу тканин ока), пов'язану з тиреотоксикозом (інтоксикація гормонами щитовидної залози);
  • хвороби Аддісона-Бірмера (втрата наднирковими залозами здатності виробляти гормони в достатній кількості);
  • бронхіальну астму;
  • захворюваннях сполучної тканини;
  • ревматоїдний артрит у фазі загострення;
  • аутоімунних гемолітичних анеміях;
  • сироваткової хвороби (імуна реакція на чужорідні білки сироватки);
  • агранулоцитоз (зниження рівня нейтрофілів у крові);
  • гострої еритродермії (почервоніння шкіри);
  • пемфігусі (захворювання шкіри, що проявляється у вигляді пухирів на руках, геніталіях, у роті тощо);
  • гострій екземі;
  • злоякісних пухлинах (симптоматична терапія);
  • набряку головного мозку;
  • уродженому адреногенітальному синдромі (гіперфункція кори надниркових залоз та підвищений вміст андрогенів в організмі).

Дексаметазон в ампулах застосовується при:

  • шоці різного генезу;
  • астматичний статус;
  • набряку головного мозку;
  • тяжких алергічних реакціях;
  • гострі гемолітичні анемії;
  • тромбоцитопенії;
  • агрануліцитоз;
  • гострої лімфобластної лейкемії ( злоякісне захворювання, що вражає кістковий мозок, селезінку, лімфатичні вузли, вилочкову залозу та інші органи);
  • тяжких інфекційних захворюваннях;
  • гострому крупі (запалення гортані та верхніх дихальних шляхів);
  • гострої недостатності кори надниркових залоз; захворювання суглобів.

Дексаметазон краплі використовуються в офтальмологічній практиці при:

  • негнійному та алергічному кон'юнктивіті (запалення слизової оболонки ока);
  • кератиті (запалення рогівки ока);
  • кератокон'юнктивіті (одночасне запалення кон'юнктиви та рогівки ока) без пошкодження епітелію;
  • ирите (запалення райдужної оболонки ока);
  • іридоцикліті (запалення райдужної оболонки та циліарного тіла); блефарит (запалення країв повік);
  • склериті (запалення глибинних шарів склери ока);
  • епісклерит (запалення сполучної тканини між кон'юнктивою та склерою); запальних процесах після травм ока чи операцій;
  • симпатичної офтальмії (запальні поразки ока).

Інструкція із застосування Дексаметазону

на початковому етапіЛікування, застосування Дексаметазону (перорально) у формі таблеток віддають перевагу по 10-15 мг препарату на добу з подальшим зменшенням добової дози до 2-4,5 мг при підтримуючій терапії.

Добову дозу препарату Дексаметазон рекомендують ділити на 2-3 прийоми (під час або після їди). Невеликі дози, що підтримують, слід приймати один раз на день, бажано вранці.

Дексаметазон в ампулах призначений для внутрішньовенного (краплинно або струминно), внутрішньом'язового, пертикулярного та внутрішньосуглобового введення. Рекомендована добова доза Дексаметазону за таких способів введення – 4-20 мг. Дексаметазон в ампулах зазвичай застосовується 3-4 рази на день протягом 3-4 діб із наступним переходом на таблетки.

Дексаметазон краплі застосовують у офтальмології: при гострих станах по 1-2 краплі препарату закопують у кон'юнктивальний мішок кожні 1-2 години, при поліпшенні стану – кожні 4-6 годин.

Хронічні процеси передбачають використання Дексаметазону крапель 2 рази на добу. Тривалість лікування залежить від клінічного перебігу захворювання, тому Дексаметазон краплі можуть застосовуватись від кількох днів до чотирьох тижнів.

Використання під час вагітності

Застосування Дексаметазону при вагітності можливе лише за життєвими показаннями, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик, пов'язаний із лікуванням.
Якщо необхідно проводити лікування препаратом під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити.

Передозування

Надмірне введення препарату може спричинити передозування, яке проявляється посиленням побічних дій, а також синдромом гіперкортицизму (Синдрому Кушингу).

Терапія симптоматична, одночасно потрібне зниження дози або відміна препарату на якийсь час.

Побічні дії

За інструкцією, Дексаметазон може бути причиною наступних реакцій:

  • зниження толерантності до глюкози, пригнічення функції надниркових залоз, стероїдний цукровий діабет, синдром Іценко-Кушинга;
  • гіпокальціємія, гіпокаліємія, гіпонатріємія, підвищений виведення кальцію, підвищення маси тіла, підвищене потовиділення;
  • підвищення внутрішньочерепного тиску, занепокоєння, депресія, параноя, запаморочення, біль голови, судоми;
  • блювання, нудота, стероїдна виразка, панкреатит, ерозивний езофагіт, гикавка, метеоризм;
  • брадикардія, аритмії, підвищення артеріального тиску;
  • екзофтальм, трофічні зміни рогівки, схильність до розвитку інфекцій очей, підвищення внутрішньоочного тиску, задня субкапсулярна катаракта;
  • уповільнення окостеніння в дітей віком, розрив сухожиль м'язів, остеопороз, зниження м'язової маси, стероїдна міопатія; дерматологічні та алергічні реакції.

Протипоказання до застосування

Застосування Дексаметазону протипоказане тим пацієнтам, у яких дуже підвищена чутливість до компонентів препарату.

Препарат несумісний з іншими лікарськими засобами, оскільки може утворювати з ними нерозчинні сполуки.

Розчин для ін'єкцій можна змішувати у таких випадках:

  1. лише з розчином глюкози 5%;
  2. розчином NaCl 0,9%.

Форма випуску

  1. В ампулах по 1 мл або 2 мл в упаковці № 10
  2. В ампулах по 1 мл або 2 мл у контурній комірковій упаковці № 5×1, № 5×2.

Умови зберігання та термін придатності

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С.
Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін зберігання – 2 роки.

Аналоги Дексаметазону

Аналоги розчину та таблеток:

  • Дексазон,
  • Дексаметазон-Віал,
  • Дексамед,
  • Мегадексан,
  • Дексаметазон-Феррейн.

Аналогічні препарати для очних крапель:

  • Дексаметазон-ЛЕНС,
  • Дексапос,
  • Озурдекс,
  • Максідекс,
  • Дексаметазонлонг.

Препарат Максідез на відміну від інших аналогів має 2 лікарські форми: краплі та очна мазь. Мазь із дексаметазоном можна заміняти з маззю Гідрокортизон.

Сподобалася стаття? Поділіться їй
Вгору