Нітрендипін (Nitrendipine) - інструкція із застосування, опис, фармакологічна дія, показання до застосування, дозування та спосіб застосування, протипоказання, побічні дії. Нітрендипін (Nitrendipine) - інструкція застосування, опис, фарма
Фармакологічна дія- Антиангінальна, судинорозширювальна, гіпотензивна, нефропротективна.
Специфічно зв'язується з мембранними рецепторами, що регулюють функцію потенціалзалежних кальцієвих каналів L-типу, зменшує надходження іонів кальцію в клітину в період деполяризації мембрани. Переважно впливає на клітини гладкої мускулатури судин (коронарних менше, ніж тд;). Має високоселективну тривалу судинорозширювальну дію. Викликає системну вазодилатацію, зменшення ОПСС та, як наслідок, гіпотензію. Знижує АТ пропорційно дозі, не викликає ортостатичної гіпотензії та розвитку толерантності, не порушує циркадний ритм змін АТ. Розширює судини нирок, підвищує вміст у крові передсердного натрійуретичного пептиду, збільшує виведення натрію та води, не активує симпатоадреналову (ЧСС зазвичай не змінюється) та ренін-альдостеронову (вміст у плазмі ангіотензину та реніну суттєво не збільшується) системи. Однак на початку терапії може спостерігатись короткочасна рефлекторна тахікардія. Не впливає на синусовий та AV вузол. Після прийому 20 мг нітрендипіну у пацієнтів з легкою та середньотяжкою гіпертензією спостерігається зниження сАД та дАТ на 15–20%.
Ефективний як у монотерапії, так і в комбінації з гіпотіазидом та пропранололом. Тривала терапія сприяє зворотному розвитку гіпертрофії лівого шлуночка та прояву нефропротективної дії. Найбільший гіпотензивний ефект спостерігається у хворих похилого віку з низьким рівнемреніну в плазмі. У пацієнтів похилого віку (60 років і старше) з ізольованою систолічною гіпертензією (САТ не менше 160 мм при дАТ нижче 95 мм) при використанні протягом 2 років (початкова доза – 10 мг/добу, потім – до 20–40 мг/добу у 2 прийоми) попереджає розвиток серцево-судинних ускладнень: зменшує загальну частоту мозкових інсультів на 42%, частоту серцевих ускладнень (серцева недостатність, інфаркт міокарда, раптова смерть) – на 26%, частоту всіх серцево-судинних ускладнень – на 31%. При сублінгвальній аплікації показано можливість усунення гіпертонічного кризу. У дозі 10-20 мг на добу ефективно (особливо при безперервній терапії протягом багатьох років) попереджає напади вазоспастичної стенокардії та покращує віддалений прогноз.
При вживанні швидко і майже повністю всмоктується. Біодоступність – 60–70%. Cmax у плазмі досягається через 1-2 години, рівень у плазмі - 9-42 нг/мл, зв'язується з білками крові на 98%. Майже повністю метаболізується у печінці шляхом окислення. Виводиться із сечею (30%) у вигляді чотирьох полярних метаболітів, T1/2 становить від 8–24 Загальний Cl – 1,3 л/хв. У людей похилого віку та пацієнтів з цирозом печінки T1/2 та концентрація у крові збільшуються (потрібне зменшення добової дози). Чинить тератогенну дію.
Входить до складу препаратів
АТХ:C.08.C.A.08 Нітрендипін
Фармакодинаміка:Похідне дигідропірину, блокатор "повільних" кальцієвих каналів. Знижує кількість активних кальцієвих каналів, не впливаючи на процеси активації, інактивації та відновлення. Перешкоджає току іонів екстрацелюлярного кальцію в кардіоцити та гладком'язові клітини периферичних та коронарних артерій. Тим самим викликає їх розширення, з допомогою чого знижує ОПС. У міокарді та гладком'язових клітинах судин роз'єднує процеси збудження та скорочення.
Стимулює кальцієві канали з позитивною інотропною дією. Інгібує синтез альдостерону. Не впливає на провідність у міокарді та тонус венозних судин. За рахунок посилення кровотоку в міокарді активує функції колатералів, сприяє доставці кисню до ішемізованих зон міокарда без формування симптому "обкрадання".
Має антиангінальний, антигіпертензивний ефект.
Фармакокінетика:Після прийому внутрішньо натщесерце до 88% абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається через 1-3 год. Зв'язок з білками плазми становить 98%.
Метаболізм у печінці за участю ізоферментів
CYP 3 A 4, CYP 3 A 5 та CYP 3 A 7.Т ½ становить 8-12 год. Елімінація нирками у вигляді неактивних метаболітів (близько 77%) та з фекаліями (до 30%).
Показання:Застосовується для лікування артеріальної гіпертензії, стенокардії, синдрому Рейно
IX.I10-I15.I10 Есенційна [первинна] гіпертензія
IX.I70-I79.I73.0 Синдром Рейно
IX.I20-I25.I20 Стенокардія [грудна жаба]
IX.I20-I25.I20.1 Стенокардія з документально підтвердженим спазмом
Протипоказання:Артеріальна гіпотензія, кардіогенний шок, одночасний прийом із рифампіцином, тяжка серцева недостатність, вік до 18 років, вагітність та лактація, індивідуальна непереносимість.
З обережністю:Синдром слабкості синусового вузла, мітральний та аортальний стеноз, інфаркт міокарда. Печінкова та ниркованедостатність, гіперчутливість.
Вагітність та лактація: Спосіб застосування та дози:Всередину дозування встановлюють індивідуально, від 20 до 40 мг на добу в два прийоми.
Найвища добова доза: 40 мг.
Найвища разова доза: 40 мг.
Побічні ефекти:Центральна та периферична нервова система : минуща головний більна початку лікування, запаморочення, нервозність, тремор, сонливість, підвищена стомлюваність, непритомність, парестезія, депресія.
Дихальна система : задишка, рідко набряк легень.
Система кровотворення : анемія, лейкопенія, агранулоцитоз.
Серцево-судинна система : стенокардія, гіпотонія, минущі периферичні набряки, аритмія.
Травна система : сухість у роті, підвищення апетиту, нудота, блювання, гепатит, діарея, запор.
Кістково-м'язова система : артрит, міалгія.
Дерматологічні реакції : свербіж, фотосенсибілізація, висипання.
Органи чуття: Порушення зору.
Сечовидільна система : поліурія.
Репродуктивна система : галакторея, еректильна дисфункція, гінекомастія, менорагія.
Алергічні реакції.
Передозування:Гіперемія обличчя, біль голови, стійке зниження артеріального тиску, брадикардія, брадіаритмія
Лікування: внутрішньовенно, повільно 10% розчин кальцію глюконату, при різкому падінні артеріального тиску – внутрішньовенне введення добутаміну або допаміну. При серцевій недостатності - внутрішньовенне введення строфантину. Для відновлення провідності ізопреналін, штучний водій ритму.
Гемодіаліз неефективний.
Взаємодія:Грейпфрутовий сік за рахунок зниження окисного метаболізму підвищує концентрацію нітредипіну в плазмі, що посилює антигіпертензивний ефект.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами посилення антигіпертензивної дії.
Підвищує концентрацію дигоксину, теофіліну, хінідину у плазмі крові.
Циметидин і підвищують біодоступність нітредипіну.
НВПС, естрогени, симпатоміметики, індуктори мікросомальних ферментів печінки (, рифампін) знижують антигіпертензивний ефект нітредипіну.
особливі вказівки:Перед припиненням лікування слід поступово зменшувати дозу препарату.
ІнструкціїБрутто-формула
C 18 H 20 N 2 O 6Фармакологічна група речовини Нітрендипін
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Код CAS
39562-70-4Характеристика речовини Нітрендипін
Похідне 1,4-дигідропіридину - антагоніст кальцію II покоління.
Фармакологія
Фармакологічна дія- антиангінальне, судинорозширювальне, гіпотензивне, нефропротективне.Специфічно зв'язується з мембранними рецепторами, що регулюють функцію потенціалзалежних кальцієвих каналів L-типу, зменшує надходження іонів кальцію в клітину в період деполяризації мембрани. Переважно впливає на клітини гладкої мускулатури судин (коронарних менше, ніж ін.). Має високоселективну тривалу судинорозширювальну дію. Викликає системну вазодилатацію, зменшення ОПСС і, як наслідок, гіпотензію. Знижує АТ пропорційно дозі, не викликає ортостатичної гіпотензії та розвитку толерантності, не порушує циркадний ритм змін АТ. Розширює судини нирок, підвищує вміст у крові передсердного натрійуретичного пептиду, збільшує виведення натрію та води, не активує симпатоадреналову (ЧСС зазвичай не змінюється) та ренін-альдостеронову (вміст у плазмі ангіотензину та реніну суттєво не збільшується) системи. Однак на початку терапії може спостерігатись короткочасна рефлекторна тахікардія. Не впливає на синусовий та AV вузол. Після прийому 20 мг нітрендипіну у пацієнтів з легкою та середньотяжкою гіпертензією спостерігається зниження сАД та дАТ на 15-20%.
Ефективний як у монотерапії, так і в комбінації з гіпотіазидом та пропранололом. Тривала терапія сприяє зворотному розвитку гіпертрофії лівого шлуночка та прояву нефропротективної дії. Найбільший гіпотензивний ефект спостерігається у хворих похилого віку з низьким рівнем реніну в плазмі. У пацієнтів похилого віку (60 років і старше) з ізольованою систолічною гіпертензією (сАД не менше 160 мм рт.ст. при дАТ нижче 95 мм рт.ст.) при використанні протягом 2 років (початкова доза – 10 мг/добу, потім - до 20-40 мг/сут на 2 прийоми) попереджає розвиток серцево-судинних ускладнень: зменшує загальну частоту мозкових інсультів на 42%, частоту серцевих ускладнень (серцева недостатність, інфаркт міокарда, раптова смерть) - на 26%, частоту всіх серцево- судинних ускладнень – на 31%. При сублінгвальній аплікації показано можливість усунення гіпертонічного кризу. У дозі 10-20 мг на добу ефективно (особливо при безперервній терапії протягом багатьох років) попереджає напади вазоспастичної стенокардії та покращує віддалений прогноз.
При вживанні швидко і майже повністю всмоктується. Біодоступність – 60-70%. C max у плазмі досягається через 1-2 год, рівень у плазмі – 9-42 нг/мл, зв'язується з білками крові на 98%. Майже повністю метаболізується у печінці шляхом окислення. Виводиться із сечею (30%) у вигляді чотирьох полярних метаболітів, T 1/2 становить від 8-24 год. Загальний Cl – 1,3 л/хв. У людей похилого віку та пацієнтів з цирозом печінки T 1/2 та концентрація у крові збільшуються (потрібне зменшення добової дози). Чинить тератогенну дію.
Застосування речовини Нітрендипін
Артеріальна гіпертензія (монотерапія або у поєднанні з бета-адреноблокаторами та сечогінними препаратами), стенокардія (напруги, стабільна без ангіоспазму, стабільна вазоспастична, нестабільна вазоспастична при неефективності бета-адреноблокаторів та нітратів), синдром Рейно (симптом.
Протипоказання
Гіперчутливість, виражена гіпотензія, вагітність, годування груддю.
Обмеження до застосування
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, синдром слабкості синусного вузла, аортальний або мітральний стеноз, тяжкі форми серцевої недостатності, інфаркт міокарда з недостатністю лівого шлуночка, артеріальна гіпотензія, печінкова та/або ниркова недостатність, літній вік, вік до 18 років (ефективність та безпека застосування не досліджено).
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Протипоказаний при вагітності. На час лікування слід припинити грудне годування.
Нітрендипін
Зі сторони серцево-судинної системиі крові (кровотворення, гемостаз):тахікардія, стенокардія, розвиток або посилення серцевої недостатності, гіперемія шкіри обличчя та верхньої частини тулуба, прояви прекапілярної вазодилатації (набряклість у ділянці гомілковостопних суглобів, набряклість ясен, периферичні набряки), безсимптомна аритмія (в т.ч. тріпотіння та тріпотіння та тріпотіння) , анемія, безсимптомна тромбоцитопенія, безсимптомний агранулоцитоз; рідко - надмірне зниження АТ.
Зі сторони нервової системита органів чуття:запаморочення, головний біль, сонливість, відчуття втоми, парестезії, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, маскоподібна особа, човгаюча хода, тугорухливість рук або ніг, тремор кистей та пальців рук, утруднення ковтання), депресія; рідко – порушення зору.
З боку опорно-рухового апарату:артрит (артралгія, болючість та набряклість суглобів), міалгія.
Зі сторони сечостатевої системи: периферичні набряки; рідко – збільшення частоти сечовипускання; погіршення функції нирок (при нирковій недостатності).
З боку органів шлунково-кишкового тракту:нудота, відчуття переповнення шлунка, блювання, запор чи діарея, підвищення апетиту, гепатит, підвищення активності печінкових трансаміназ; рідко – гіперплазія ясен (кровоточивість, набряклість, болючість), сухість у роті.
Зі сторони шкірних покривів: еритема, прурит, кропив'янка, макулопапульозна екзантема.
Інші:набряк легень (утруднення дихання, кашель, стридорозне дихання), збільшення маси тіла, галакторея; рідко – гінекомастія (у людей похилого віку пацієнтів).
Взаємодія
Гіпотензивні засоби, блокатори H2-гістамінових рецепторів посилюють ефект, естрогени, НПЗЗ – послаблюють. Може підвищувати концентрацію плазми серцевих глікозидів з розвитком токсичних ефектів. Метопролол, ацебутолол, атенолол та ранітидин можуть знижувати плазмовий кліренс.
– препарат групи блокаторів кальцієвих каналів, є похідним дигідропіридину.
Опис фармакологічних властивостей препарату Нітрендипін
Препарат має гіпотензивну, судинорозширювальну, нефропротективну та антиангінальну дію.
Чинить впливає на клітини гидкою мускулатури судин (меншою мірою – коронарних).
Нітрендипін знижує не викликаючи ортостатичної гіпотензії, не порушуючи циркадного ритму змін в артеріальному тиску. Також препарат розширює ниркові судини, сприяє підвищенню крові передсердної натрійуретичної пептидної речовини. Крім того, активний компонент збільшує виведення води і натрію, не активуючи при цьому симпатоадреналову систему. Але спочатку під час лікування може спостерігатися рефлекторна короткочасна тахікардія. Чинить тератогенний вплив. Шляхом окислення практично повністю метаболізується у клітинах печінки.
Показання до застосування
Препарат Нітрендипін показаний у випадках серцевої недостатності, стенокардії напруги (стабільної без ангіоспазму), стенокардії вазоспастичної, нестабільної вазоспастичної, а також при неефективності нітратів та бета-адреноблокаторів, при (показаний як симптоматичне лікування).
Аналоги Нітрендіпіна
Аналогами препарату Нітрендипін у цьому випадку є препарати, що мають ту ж діючу речовину нітрендипін.
Це такі препарати, як:
- Байпрес;
- Люсопрес;
- Нітрепін;
- Уніпрес;
- Октидіпін.
Всі ці медикаменти мають такі ж показання до застосування, як і аналізований препарат.
Інструкція
Торгова назва
Нітресан
Міжнародна назва
Нітрендипін
Лікарська форма
Пігулки 10мг, 20 мг
склад
Одна таблетка містить
активна речовина- нітрендипін 10мг, 20 мг,
допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон 25, натрію докузат, магнію стеарат.
Опис
Пігулки жовтого кольоруз плоскою поверхнею, з ризиком на одній стороні та дозуванням на іншій стороні, діаметром близько 7.0 мм (для дозувань 10 мг та 20 мг).
Фармакотерапевтична група
Блокатори "повільних" кальцієвих каналів селективні.
Дигідропіридинові похідні.
Код АТС С08СА08
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо нітрендипін швидко і майже повністю всмоктується, біодоступність приблизно 88%. Біологічний напівперіод абсорбції становить 30 – 60 хвилин. Пік концентрації в плазмі досягається протягом 1-3 годин після прийому препарату, середня максимальна концентрація (Cmax) становить близько 6,1-19 мкг/л. Враховуючи значний вплив першого проходження через печінку (first-pass ефект), системна доступність нітрендипіну становить 20 – 30%.
96-98% нітрендипіну зв'язується з білками плазми (альбуміном) і тому не піддається діалізу. Нітрендипін не може бути усунений гемодіалізом чи перитонеальним діалізом. Об'єм дистрибуції у стаціонарному стані становить близько 5-9 л/кг маси тіла.
При прийомі внутрішньо нітрендипін зазнає значних метаболічних змін вже при першому проходженні через печінку (first-pass ефект), і майже повністю метаболізується внаслідок окислювальних процесів у печінці. Його метаболіти фармакодинамічно неефективні. Менше 0,1% пероральної дози виводиться у незмінному вигляді із сечею. Нітрендипін у вигляді метаболітів в основному виділяється за допомогою нирок (близько 77% пероральної дози), решта виводиться з жовчю та випорожненням.
Напівперіод виведення нітрендипіну, який приймається у вигляді таблеток становить близько 8-12 годин. Кумуляція активної речовини або її метаболітів в організмі після досягнення стаціонарного стану не спостерігається.
Оскільки нітрендипін виводиться в основному у вигляді метаболітів, у пацієнтів з хронічним захворюваннямпечінки, його виведення з організму відбувається значно повільніше: біологічний період напіврозпаду подовжується у 2-3 рази. У пацієнтів з порушеннями функції нирок не потрібне спеціальне регулювання дозування.
Фармакодинаміка
Нітресан є блокатором кальцієвих каналів 1,4-дигідропіридинового типу, який діє як антигіпертензивний засіб.
Нітресан пригнічує трансмембранне проходження іонів кальцію в клітини гладкої мускулатури судин. Це призводить до захисту від надмірного проникнення кальцію в клітину, інгібіції кальцій-залежних міогенних скорочень гладкої мускулатури судин, зниження судинного периферичного опору, зниження патологічно підвищеного артеріального тиску крові, незначний натрійуретичний ефект, особливо на початку лікування.
Показання до застосування
Лікування есенціальної (первинної) гіпертензії
Спосіб застосування та дози
Лікування суворо індивідуально відповідно до тяжкості захворювання, як правило, довготривале лікування.
Таблетки приймають внутрішньо вранці після їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. Забороняється запивати грейпфрутовим соком. Активна речовина Нітрендипін є чутливою до світла, тому таблетки повинні вилучатися з блістера безпосередньо перед вживанням.
Дорослим нітресан призначають по 10 мг (1 таблетка) 2 рази на добу вранці та ввечері (20 мг на добу) або 20 мг (1 таблетка) один раз на добу вранці. У разі недостатнього зниження артеріального тиску лікар під час лікування може збільшити добову дозу вдвічі, по 20 мг (2 таблетки по 10 мг) 2 рази на добу (40 мг на добу) або 20 мг (1 таблетка по 20 мг) 2 рази на добу (40 мг на добу).
Середня терапевтична разова доза – 10 мг, середня терапевтична добова доза – 20 мг.
Максимальна разова доза – 20 мг, максимальна добова доза – 40 мг.
У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з дисфункцією печінки метаболізм нітрендипіну може бути сповільнений, що може призводити до небажаної гіпотонії. Оскільки ефект нітрендипіну у таких пацієнтів може бути посилений та/або продовжений, рекомендується розпочинати лікування з низьких доз (10 мг/добу) при ретельному спостереженні за станом хворого. При сильному зниженні тиску в цих випадках навіть при низьких дозах необхідно змінити лікування.
Тривалість терапії визначає лікар.
У пацієнтів з нирковою недостатністюне потрібно спеціального коригування доз.
Побічні дії
Дужечасто (>1/10)
Головний біль (особливо на початку лікування, що проходить)
Припливи (особливо на початку лікування, що проходять)
Периферичні набряки (особливо на початку лікування, що проходять)
Часто (≥ 1% до< 10 %)
- на початку лікування напади ангіни пекторис (болі в грудях) або у пацієнтів, які страждають на стенокардію, може збільшитися частота, тривалість і тяжкість нападів
Серцебиття, тахікардія, розширення вен
Метеоризм
Не часто(≥ 0,1 % до< 1 %)
- парестезія, запаморочення, стомлюваність, непритомність, нервозність, мігрень, сонливість, шум у вухах
- анормальний зір, затуманений зір
Сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, диспепсія, гастроентерит
Почастішання позиви до сечовипускання, поліурія
Гіперчутливі шкірні реакції: свербіж, кропив'янка, висипання, фотосенсибілізація
Міалгія, артралгія
Гіпотензія
Збільшення ваги, пітливість
Рідко(≥ 0,01 % до< 0,1 %)
Лейкоцитокластичний васкуліт (алергічний шкірний васкуліт)
Порушення функції печінки (підвищення концентрації трансаміназ)
Дуже рідко (<1/10000)
Інфаркт міокарда
Лейкопенія, агранулоцитоз
Гіперплазія ясен (кровоточивість, набряклість, болючість)
Ексфоліативний дерматит, ангіоедема
Лихоманка
Еректильна дисфункція, гінекомастія, менорагія
Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини (нітрендипіну),
іншого антагоніста кальцію 1,4-дигідропіридинового типу або до інших
компонентів препарату
Кардіогенний шок
Тяжкий ступінь стенозу аортального клапана
Нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда (протягом попередніх
4-х тижнів)
Нестабільна стенокардія
Вагітність та період лактації
Дитячий та підлітковий вік до 18 років
Лікарські взаємодії
Нітрендипін метаболізується за допомогою ферментної системи цитохрому Р450 3А4, локалізованої в слизовій оболонці кишечника та печінки. Ліки, що пригнічують або стимулюють цю ферментативну систему, можуть модифікувати ефект першого проходження через печінку (first-pass effect) або кліренс нітрендипіну. Лікарські препарати, які пригнічують CYP 3A4 системи і, отже, можуть призвести до збільшення плазмових концентрацій нітрендипіну, наприклад:
макролідні антибіотики (наприклад, еритроміцин),
інгібітори протеази ВІЛ (наприклад, ритонавір)
протигрибкові препарати групи азолів (наприклад, кетоконазол),
антидепресанти, нефазодон та флуоксетин,
хінупристин/дальфопристин,
вальпроєва кислота,
циметидин та ранітидин
При одночасному застосуванні з цими агентами необхідно контролювати артеріальний тиск і при необхідності розглянути питання про скорочення дози нітресану.
При одночасному застосуванні нітресан підвищує: концентрацію у плазмі крові хінідину, теофіліну та дигоскіну (майже вдвічі).
Гіпотензивний ефект нітресану послаблюють:
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП) – затримують Na+ та блокують синтез простагландину (Pg) нирками;
Естрогени – затримують Na+;
Симпатоміметики, індуктори мікросомальних ферментів печінки, у т.ч. рифампіцин, рифампін, фенітоїн, карбамазепін та фенобарбітал – значно зменшують біодоступність нітрендипіну;
Препарати Са2+.
Гіпотензивний ефект нітресану посилюють:
Альфа та бета-адреноблокатори та/або інші антигіпертензивні лікарські засоби: зменшуючи печінковий кровотік, підвищують концентрацію нітрендипіну в плазмі;
Інгаляційні анестетики;
Діуретики: можуть призвести до збільшення екскреції натрію із сечею;
Міорелаксанти (панкуроній, векуроній): тривалість та інтенсивність їх впливу підвищена у пацієнтів, які приймають нітрендипін;
Циметидин і ранитидин: хоча й меншою мірою, викликають збільшення плазмових рівнів нітрендипіну;
Нітрати, препарати Li+ посилюють токсичні ефекти (нудоту, блювання, діарею, атаксію, тремор, шум у вухах).
Прокаїнамід, хінідин та ін. Лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу Q-T, посилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу Q-T.
Грейпфрутовий сік пригнічує окисний метаболізм нітресану, що призводить до підвищення плазматичного рівня нітрендипіну та посилюється антигіпертензивний ефект. При регулярному використанні грейпфрутового соку ефект може проявлятися навіть після 3 днів з моменту його останнього прийому.
Детальні дослідження, що оцінюють потенційні взаємодії між нітресаном та лікарськими речовинами, що включають систему цитохрому Р450, такі як: фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, кетоконазол, ітраконазол, флуконазол, нефазодон, вальпроєва кислота, еритроміцин, тролеандоміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, ампренавір, атазанавір, ритонавір, ритонавірне було досі проведено або не було підтверджено потенційний ризик. Однак, при складних схемах лікування з призначенням декількох препаратів доцільно проконсультуватися з клінічним фармакологом. Це дозволяє врахувати відносний ризик, пов'язаний із вибором різних препаратів чи побічними ефектами.
особливі вказівки
У пацієнтів з тяжкою дисфункцією печінки ефект нітресану може бути посилений та/або продовжений. У таких випадках лікування повинне починатися з низької дози і пацієнт під час лікування повинен перебувати під ретельним наглядом лікаря. У випадках некомпенсованої серцевої діяльності, а також при синдромі слабкості синусного вузла, за відсутності кардіостимулюючого забезпечення потрібна особлива увага до стану пацієнта та ретельний моніторинг серцевої діяльності при прийомі препарату Нітресан.
Літні пацієнти повинні бути особливо обережними при збільшенні дози.
До складу допоміжних речовин препарату входить лактоза. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю Лаппа або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати препарат.
Застосування у педіатрії
Враховуючи нестачу даних про безпеку та ефективність препарату в педіатричній практиці, рекомендується утриматися від його призначення у дитячому віці до 18 років.
Застосування при вагітності та годуванні груддю
Безпека застосування препарату під час вагітності не була перевірена, тому його застосування під час вагітності не рекомендується. Нітрендипін проникає у материнське молоко. Враховуючи нестачу досвіду щодо його застосування жінками під час годування груддю, препарат не рекомендується використовувати під час лактації.
Особливості впливу лікарського засобу на здатність керування транспортними засобами та потенційно небезпечними механізмами
У період лікування артеріальної гіпертензії необхідно бути обережними при керуванні автотранспортом або бути обережними при роботі з різними механізмами і верстатами. Це особливо актуально на початку лікування, при підвищенні доз, переході на іншу терапію і при одночасному застосуванні препарату з алкоголем.
Передозування
Симптоми:припливи, головний біль, гіпотензія (колапс кровообігу) та зміна частоти серцевих скорочень (тахікардія або брадикардія)
Лікування:заходи при отруєнні: промивання шлунка із наступним прийомом активованого вугілля. Ретельне спостереження станом життєво важливих функцій. При вираженому зниженні АТ , слід внутрішньовенно введення допаміну або норадреналіну. Рекомендується звернути увагу на можливі негативні дії катехоламінів (особливо при порушенні серцевого ритму). При брадикардії слід застосовувати атропін або орципреналін. Швидке поліпшення стану відбувається після повторного внутрішньовенного введення 10 мл 10% глюконату кальцію або 10% хлориду кальцію з подальшою тривалою інфузією кальцію (не допускаючи можливого розвитку гіперкальціємії). Також ефективні катехоламіни, але значно більш високих дозах. Подальше лікування має орієнтуватися на нівелювання найбільш виражених симптомів. Гемодіаліз неефективний, можливо, що гемоперфузія та плазмофорез не будуть ефективними.