Інгібітори Мао. Інгібітори моноаміноксидази. Інгібітори МАО - інструкція із застосування

Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО, MAOI)- біологічно активні речовини, здатні інгібувати фермент моноаміноксидазу, що міститься в нервових закінченнях, перешкоджаючи руйнуванню цим ферментом різних моноамінів (серотоніну, норадреналіну, дофаміну, фенілетиламіну, триптамінів, октопаміну) і тим самим сприяючи підвищенню їх концентрації в сина.

До інгібіторів моноаміноксидази відносять деякі антидепресанти, а також низку природних речовин.

Класифікація ІМАО

За своїм фармакологічні властивостіінгібітори моноаміноксидази поділяються на оборотні та незворотні, селективні та неселективні.

Селективні ІМАО інгібують головним чином якийсь із типів МАО, неселективні - обидва типи (МАО-А і МАО-Б).

Необоротні ІМАО взаємодіють з моноаміноксидазою, утворюючи з нею хімічні зв'язки. Фермент після цього виявляється нездатним виконувати свої функції та метаболізується, а замість нього організмом синтезується новий, на що зазвичай йде близько двох тижнів.

Оборотні ІМАО, зв'язуючись з активним центром ферменту, утворюють з ним відносно стабільний комплекс. Цей комплекс поступово дисоціює, вивільняючи ІМАО, який далі надходить у кров і виводиться з організму, залишаючи фермент неушкодженим.

Неселективні незворотні ІМАО

Іпроніазид
Ніаламід
Ізокарбоксазид
Фенелзін
Транілципромін

Строго кажучи, відносити транілципромін до цієї групи не зовсім коректно, оскільки він є оборотним інгібітором, проте на дисоціацію його комплексу з ферментом та повне його виведення з організму може знадобитися до 30 днів. З іншого боку, він виявляє деяку селективність стосовно МАО-А.

Нині неселективні інгібітори МАО використовуються рідко. Це пов'язано з їхньою високою токсичністю. На відміну від більшості інших неселективних ІМАО, зовсім не використовується іпроніазид, в даний час повсюдно знятий з виробництва через високу гепатотоксичність; у багатьох країнах з тієї ж причини також знято з виробництва ізокарбоксазиду.

Клінічно значиму активність має також ізоніазид - протитуберкульозний препарат, історично перший ІМАО: саме ейфоризуючий ефект ізоніазиду, що спостерігався у туберкульозних хворих, призвів до відкриття інгібіторів моноаміноксидази. Через свою значну гепатотоксичність і здатність викликати піридоксиндефіцитні полінейропатії ізоніазид перестав застосовуватися як ІМАО, за винятком його застосування офф-лейбл у високих дозах у комбінації з високими дозами вітаміну В6 у країнах, де недоступні інші гідразинові ІМАО.

Оборотні селективні інгібітори МАО-А

Моклобемід
Пірліндол (піразідол)
Бефол
Метраліндол
Гармалін
Похідні бета-карболінів

Необоротні селективні інгібітори МАО-Б

Селегілін
Разагілін
Паргілін

Поділ на ІМАО-А та ІМАО-Б частково умовно, оскільки у високих дозах ІМАО-Б втрачають селективність і починають блокувати також МАО-А, а ІМАО-А у високих дозах (перевищують максимальні рекомендовані в інструкції дози) значно блокують також МАО-Б . Розподіл на незворотні та оборотні МАО теж певною мірою умовно: повністю незворотними ІМАО є лише гідразинові похідні – ніаламід, фенелзин, ізокарбоксазид, іпроніазид. Транілципромін і селегілін є частково оборотними: після припинення їх прийому моноаміноксидаза відновлюється не через 2 тижні, як після припинення прийому гідразинових ІМАО, а через 5-7 діб.

Селегилін і розагілін офіційно зареєстровані у Росії лише на лікування хвороби Паркінсона. Антидепресивний ефект селегіліну при монотерапії спостерігається лише у високих дозах, коли він втрачає селективну дію. Однак як потенціюючі засоби селегілін і розагілін можуть застосовуватися в селективних МАО-Б дозуваннях, в яких вони діють як дофамінергічні засоби.

Транілципромін і селегілін в організмі незначною мірою метаболізуються в амфетамін, з чим частково пов'язана їхня сильна стимулююча активність.

Терапевтична дія

ІМАО, блокуючи руйнування моноамінів моноаміноксидазою, підвищують вміст одного або кількох медіаторних моноамінів (норадреналіну, серотоніну, дофаміну, фенілетиламіну та ін.) в синаптичній щілині і посилюють моноамінергічну (опосередковану моноамінси) передачу нервових транспульсів. З цієї причини в медичних цілях ці речовини використовуються в основному як антидепресанти. ІМАО-Б використовуються також при лікуванні паркінсонізму та нарколепсії.

Побічні ефекти

Неселективні інгібітори

Основним небажаним ефектом є ортостатична гіпотензія, яка спостерігається майже у всіх пацієнтів, які приймають ці препарати, тоді як гіпертензивна реакція внаслідок взаємодії інгібіторів МАО з продуктами або лікарськими засобами, здатними спровокувати гіпертензивний криз, трапляється рідко.

Неселективні інгібітори МАО мають велику кількість побічних дій. До них відносять запаморочення, головний біль, затримку сечовипускання, запори, стомлюваність, сухість у роті, нечіткий зір, висипи на шкірі, анорексію, парестезії, набряки ніг, судомні епілептиформні напади, гепатит. Крім того, внаслідок вираженого психостимулюючого ефекту ці препарати можуть спричиняти ейфорію, безсоння, тремор, гіпоманічну ажитацію; внаслідок накопичення дофаміну - марення, галюцинації та інші психічні порушення. Можливий розвиток корсаківського синдрому. Прийом неселективних інгібіторів МАО часто призводить до сексуальних побічних ефектів, таких як зниження лібідо, еректильна дисфункція, затримка оргазму або відсутність, затримана еякуляція або її відсутність.

Як і інші антидепресанти, ІМАО можуть спровокувати маніакальний епізод у пацієнтів, які мають відповідну схильність. ІМАО частіше викликають маніакальні епізоди, ніж деякі інші антидепресанти, і тому вони не є препаратами вибору при лікуванні депресивних епізодів з наявністю попередніх маніакальних.

Іпроніазид має виражену гепатотоксичну дію, що зумовлює його непридатність для широкого використання в психіатрії. Фенелзин менш токсичний для печінки порівняно з іпроніазидом, але його частими побічними ефектами є гіпотензія та порушення сну, а ізокарбоксазид може використовуватися у випадках, коли пацієнти добре піддаються лікуванням фенелзином, але страждають від цих побічних дій.

Транілципромін відрізняється від інших ІМАО поєднанням здатності інгібувати МАО та амфетаміноподібної стимулюючої дії; цей препарат частково метаболізується до амфетаміну. Деякі пацієнти стають залежними від стимулюючого ефекту транілципроміну. У порівнянні з фенелзином він частіше може провокувати гіпертонічний криз, але менше вражає печінку. За цими причинами транілципромін слід призначати з великою обережністю.

Селективні інгібітори

Застосовуються ширше, тому що дають значно менші побічні ефекти. До можливих побічним діямвідносяться нерезко виражені сухість у роті, затримка сечі, тахікардія, диспептичні явища; у поодиноких випадках можливі запаморочення, головний біль, тривога, занепокоєння, тремор рук. Можуть виникати шкірні алергічні реакції.

Взаємодія

Поєднання інгібіторів моноаміноксидази з речовинами, що впливають на обмін моноамінів, може призвести до непередбачуваного посилення їхньої дії та бути небезпечним для життя.

Продукти харчування, несумісні з ІМАО

Значну небезпеку при використанні ІМАО, особливо неселективних незворотних ІМАОпредставляє вживання продуктів харчування, що містять різні моноаміни та їх метаболічні попередники. Насамперед це тірамін та його метаболічний попередник амінокислота тирозин, а також триптофан. Тирамін, подібно до амфетамінових психостимуляторів, викликає вивільнення катехоламінів з нервових закінчень. Його спільний з ІМАО прийом загрожує гіпертонічним кризом (див. тіраміновий синдром).

Триптофан використовується організмом для вироблення серотоніну, і вживання продуктів, що містять велику його кількість, може спричинити серотоніновий синдром.

Продукти харчування, яких слід уникати:

Усі сири, крім свіжого домашнього сиру (сиру), особливо гострі та витримані; молоко, вершки, сметана, кефір
Морозиво з сиропом
Червоне вино, пиво, що містить дріжджі (неочищене), ель, лікери, віскі
Копченості, салямі, куряча та яловича печінка, курячий паштет, м'ясні бульйони, маринади, будь-які продукти з несвіжого м'яса, смажена домашня птиця і смажена дичина
Ікра, копчена риба, оселедець (сушений або солоний), в'ялена риба, паштет з креветок, маринована риба (свіжа риба відносно безпечна)
Екстракти дріжджів та пивні дріжджі (звичайні пекарські дріжджі безпечні)
Білкові добавки
Бобові (боби, сочевиця, квасоля, соя), соєвий сік
Квашена капуста
Перезрілі фрукти, консервований інжир, банани, авокадо, родзинки
Прянощі
Усі види печива

Продукти, до яких слід ставитись з обережністю:

Біле вино, портвейн
Міцні алкогольні напої(Небезпека пригнічення дихального центру)
Деякі фрукти, такі як інжир, чорнослив, малина, ананас, кокосовий горіх
Кисломолочні продукти (простокваша, йогурт та ін.)
Шоколад
Соєвий соус
Арахіс
Кофеїн, теобромін, теофілін (кава, чай, мате, кока-кола)
Шпинат

Необоротні неселективні ІМАО вимагають відмови від цих продуктів та згаданих нижче лікарських та наркотичних засобів під час їх прийому та протягом двох тижнів після закінчення прийому. У разі оборотних ІМАО обмеження дієти зазвичай бувають менш суворими і поширюються на час, поки речовина зберігається в організмі (не більше доби). Від вживання разом із оборотними ІМАО ліків та ПАР, перерахованих у списку, теж слід утриматися до їхнього виведення.

Взаємодія з лікарськими та наркотичними засобами

Для запобігання тираміновому синдрому та серотоніновому синдрому необхідно уникати застосування під час терапії ІМАО наступних засобів:

Психостимулятори амфетамінової групи та споріднені з ним - підвищують рівні катехоламінів у синаптичній щілині (амфетамін, метамфетамін, сіднокарб та ін.)
Будь-які емпатогени (ентактогени)
Засоби від застуди, що містять симпатоміметики (ефедрин, псевдоефедрин, фенілпропаноламін, фенілефрин, хлорфенірамін, оксиметазолін та ін): колдрекс, терафлю, ринза і т. п., спреї та краплі для носа (нафтизин і т.п.
Засоби для схуднення
Пероральні гіпоглікемічні засоби
Інгібітори зворотного нейронального захоплення моноамінів:
- Кокаїн
- Циклічні антидепресанти, у тому числі кломіпрамін, іміпрамін
- Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІОЗС), наприклад, пароксетин, циталопрам, флуоксетин.
- Венлафаксін
- Тразодон, нефазодон
Рослинні антидепресивні засоби, що містять звіробій
5-гідрокситриптофан, триптофан
Препарати літію
Декстрометорфан (ДХМ)
Метаболічні попередники моноамінів: леводопа, метилдопа, 5-гідрокситриптофан
Гіпотензивні препарати (гуанетидин, резерпін, паргілін)
Адреналін та місцеві анестетики, що містять адреналін (лідокаїн та новокаїн нешкідливі)
Протиастматичні препарати
Діуретики
Бета-блокатори
Антигістаміни
Барбітурати
Антихолінергічні препарати
Наркотичні аналгетики.
Алкоголь.

Після відміни флуоксетину перед призначенням незворотного ІМАО необхідно витримувати проміжок не менше п'яти тижнів для запобігання серотоніновому синдрому. У пацієнтів похилого віку цей проміжок повинен становити не менше восьми тижнів. Після скасування СІЗЗС короткої дії перед призначенням ІМАО має бути перерва як мінімум два тижні.

При переведенні з незворотних ІМАО на СІЗЗС слід витримувати перерву чотири тижні; при переведенні з моклобеміду на СІЗЗС достатньо 24 годин.

Імовірність розвитку серотонінового синдрому при взаємодії СІОЗС з селегіліном або моклобемідом значно нижча порівняно з ризиком його виникнення при поєднанні СІОЗС з неселективними незворотними ІМАО, але все ж таки взаємодія такого роду не виключена. Серотоніновий синдром відзначався і за монотерапії моклобемідом.

Необоротні ІМАО небажано поєднувати з гіпотензивними препаратами через ризик виникнення тяжкої ортостатичної гіпотензії, або ж слід зменшити дозу гіпотензивного препарату.

ІМАО посилюють дію алкоголю, седативних та анксіолітичних засобів, а також знеболюючих, іноді виводячи дію цих препаратів за межу безпеки.

ІМАО можуть ускладнити проведення процедур, пов'язаних з анестезією або аналгезією, оскільки вони взаємодіють з наркотичними речовинами, викликаючи синдром, що проявляється ажитацією, лихоманкою, головними болями, судомами, комою з можливістю смертельного результату. Вони можуть стати причиною пригнічення дихання. Летальні наслідки відзначалися при застосуванні меперидину. Пацієнтам, яким належить операція, слід заздалегідь знизити дозу інгібіторів МАО, щоб унеможливити небажані реакції на медикаменти.

У пацієнтів з цукровим діабетом, що приймають інсулін, може наступити більш різке зниження рівня цукру У цьому випадку дозу інсуліну можна зменшити.

Обмеження до застосування

Наявність у незворотних ІМАО гіпотензивного ефекту та здатності провокувати ортостатичну гіпотензію ускладнює їх застосування у пацієнтів з вихідною гіпотензією та схильністю до непритомності, у літніх пацієнтів з вираженим церебральним атеросклерозом, при вираженій артеріальної гіпертензії, коли небезпечне різке зниження артеріального тиску.

Запобіжні заходи

При раптовій зміні положення тіла може виникнути відчуття нестійкості. Це можна уникнути, якщо підніматися з горизонтального положення повільно. Якщо таблетки приймаються під час їжі, цей та інші побічні явища виражені набагато слабше.

Слід бути обережними при обслуговуванні механізмів і при керуванні машиною, оскільки багато пацієнтів у початковому періоді лікування ІМАО схильні до підвищеної сонливості.

Немедичне використання

Є низка повідомлень про зловживання інгібіторами МАО. Механізм зловживання може бути зумовлений схожістю хімічної структури ІМАО з хімічною структурою амфетаміну; проте механізм дії ІМАО та амфетаміну суттєво різняться. Особи, що зловживають ІМАО, можуть бути особливо схильні до розвитку гіпертонічних кризів, оскільки вони використовують високі дози ІМАО та/або можуть не знати про дієту, що рекомендується.

Взаємодія з фенілетиламіновими та триптаміновими психоделиками

Більшість триптамінів є добрими субстратами для МАО-А. DMT і 5-MeO-DMT при пероральному прийомі метаболізуються нею вже у шлунково-кишковому тракті та печінці, не встигаючи потрапити в кров, тому вони неактивні при пероральному прийомі. 4-гідрокси-ДМТ (псилоцин) менш схильний до деградації за допомогою МАО, так як його гідроксильна група в 4-му положенні ускладнює його зв'язування з активним центром ферменту, внаслідок чого він виявляється перорально активним. Алкільні заступники на аміногрупі, більш об'ємні, ніж метил (етил, пропіл, циклопропіл, ізопропіл, аліл тощо), теж ускладнюють метаболізм триптамінів з такими заступниками за допомогою МАО, тому всі подібні триптаміни активні при пероральному вживанні. Альфа-метил у молекулах триптамінів, подібних до AMT і 5-MeO-AMT, значно ускладнює їх метаболізм за допомогою МАО і перетворює їх де-факто з субстратів на слабкі інгібітори цього ферменту.

Інгібування периферичної МАО-А у ШКТ та печінці сильними ІМАО дозволяє зробити такі триптаміни, як ДМТ та 5-МеО-ДМТ, перорально активними, а крім того, посилити та продовжити дію інших триптамінів, таких як псилоцин та DET. З іншого боку, тривалий прийом ІМАО як антидепресанти значно послаблює дію психоделиків. Відбувається це, очевидно, внаслідок змін у моноамінергічних системах мозку, спричинених підвищеним рівнеммоноамінів. Природа цього феномена нині залишається незрозумілою і пояснюється простою втратою чутливості серотониновых рецепторів, із якими взаємодіють психоделики.

Таким чином, прийом ІМАО спільно з триптамінами або безпосередньо перед вживанням триптамінів пролонгує і в деяких випадках посилює дію останніх, а крім того, дає можливість перорально використовувати такі триптаміни, як ДМТ. На цьому заснований принцип дії айяуаски і подібних до неї сумішей, у тому числі і так званої фармахоаски, в якій замість рослинних компонентів використовується чистий ДМТ, а як ІМАО можуть використовуватися і традиційна Banisteriopsis Caapi, і насіння Peganum Harmala, або їх екстракти, або навіть моклобемід (аурорикс). Однак прийом незворотних ІМАО за кілька днів до прийому психоделіка послабить його дію. Те саме відбудеться і при тривалому використанні і незворотних, і оборотних ІМАО перед тим, як буде прийнято психоделік.

Вживання 5-MeO-DMT разом із ІМАО небезпечно. Багато хто відзначає сильні та неприємні побічні ефекти такої комбінації, аж до серотонінового синдрому. Крім того, цей досвід для багатьох людей виявляється психологічно дуже важким і може бути пов'язаний з серйозною небезпекою для психічного здоров'я.

Триптаміни, які значно підвищують рівні моноамінів у синаптичній щілині (AMT, 5-MeO-AMT, AET та ін.), можуть бути смертельно небезпечними у поєднанні з ІМАО. Певні підозри спричиняє безпеку використання ІМАО з таким триптаміном, як DPT.

Метаболізм LSD в даний час ще недостатньо добре вивчений, але МАО, мабуть, не бере участі в ньому. Проте, на думку деяких авторів, при використанні разом із гармалою його ефекти посилюються та продовжуються. Те саме стосується й інших ерголінів.

МАО грає другорядну роль і навіть практично не бере участь у метаболізмі фенілетиламінових психоделиків. Тому прийом ІМАО разом із нею позбавлений практичного сенсу. Хоча, за повідомленнями деяких користувачів, і гармала, і мокломемід посилюють дію деяких ФЕА, таких як 2C-B.

У більшості випадків прийом ІМАО з фенілетиламіновими психоделіками не несе в собі серйозної небезпеки для здоров'я. Однак слід утриматися від використання ІМАО спільно з фенілетиламінами, що містять сірку, такими як 2C-T-7 і Aleph-7, внаслідок їх неоднозначної та малодослідженої дії на рівні моноамінів у мозку та високій токсичності. Небезпечними можуть бути комбінації ІМАО з TMA-6 і TMA-2.

Передозування

Антидепресанти ІМАО є надзвичайно токсичними при передозуванні, причому симптоми інтоксикації не обов'язково виявляються негайно. При гострому отруєннівеликими дозами ІМАО спостерігаються загальна слабкість, запаморочення, атаксія, змащене мовлення, клонічні посмикування м'язів; слідом за цим розвиваються коматозні стани або судомні напади (типу генералізованих епілептиформних нападів) з наступною комою. Після виходу з коми деякий час може зберігатись стан оглушення. У деяких випадках кома не настає, причому початкові симптомипередозування змінюються на деліріозний синдром. Порушення свідомості при передозуванні ІМАО спостерігаються не завжди; у тих випадках, коли вони відсутні, депресія, що стала причиною призначення ІМАО, дуже швидко, змінюється приступообразно ейфорією.

Проявами передозування також можуть бути тривога, сплутаність, гіпертонічний криз, порушення серцевого ритму, рабдоміоліз, коагулопатії.

Через високу токсичність ІМАО пацієнтам із суїцидальними нахилами їх слід виписувати в кількостях, достатніх лише на кілька днів прийому.

Інгібітори МАО – антидепресанти, що застосовуються при лікуванні паркінсонізму та нарколепсії.

Фармакологічна дія інгібіторів МАО

Інгібітори
МАО класифікують за фармакологічними властивостями неселективні незворотні, оборотні селективні і незворотні селективні.

Неселективні незворотні інгібітори МАО за хімічною структурою близькі до іпроніазидів, покращують загальний стан хворих на депресію та зменшують напади стенокардії.

Оборотні селективні інгібітори МАО надають антидепресивну та психоенергіювальну дії, активно пригнічують дезамінування серотоніну та норадреналіну.

Необоротні селективні інгібітори МАО мають протипаркінсонічну дію, беруть участь у метаболізмі дофаміну та катехоламінів.

Список препаратів інгібіторів МАО

До списку інгібіторів МАО неселективних незворотних включено:

Фенелзін;
Іпроніазид;
Ізокарбоксазид;
Ніаламід;
Транілципромін.

До незворотних селективних інгібіторів МАО відносять Селегілін.

До списку інгібіторів МАО оборотних селективних включено:

Метраліндол;
Пірліндол;
Бефол;
Моклобемід;
Похідні бета-карболінів.

Показання для застосування інгібіторів МАО

Препарати інгібітори МАО неселективні незворотні призначають при лікуванні хронічного алкоголізму та депресій (невротичних, інволюційних та циклотимічних), оборотні селективні – при депресіях різного генезу, депресивному синдромі, меланхолійному синдромі та астеноадинамічних розладах, а незворотні селективні – при лікуванні хвороби Паркінсона.

Протипоказання

Прийом інгібіторів МАО оборотних селективних протипоказаний при:

Гіперчутливість;
Гострих запальних захворюваннях нирок та печінки;
Абстинентний алкогольний синдром;
Вагітності та в період лактації.

Також препарати інгібітори МАО оборотні селективні не призначають у дитячому віці.

Прийом інгібіторів МАО неселективних незворотних не призначається при:

Гіперчутливість;
Печінкова недостатність;
Порушення мозкового кровообігу;
Хронічної ниркової недостатності;
Хронічна серцева недостатність.

Прийом інгібіторів МАО незворотних селективних протипоказаний при:

Вагітності та в період лактації;
Прийом інших антидепресантів;
Гіперчутливість;
Есенційному треморі;
Хорі Гентінгтона.

З обережністю
препарати інгібітори МАО незворотні селективні призначають при:

Прогресуючу деменцію;
пізньої дискінезії;
Важкому психозі;
Пептичній виразці шлунково-кишкового тракту;
Гіперплазії передміхурової залози;
Тяжкої стенокардії;
Закритокутову глаукому;
Великорозмашистому треморі;
Тахікардії;
Феохромоцитома;
Дифузному токсичному зобі.

Побічні дії

Застосування оборотних селективних інгібіторів МАО може викликати:

Тривога;
Сухість в роті;
Головну біль;
Безсоння.

Застосування неселективних незворотних інгібіторів МАО може викликати:

Диспепсію;
Зниження артеріального тиску;
Тривога;
Безсоння;
Головну біль;
Сухість в роті;
Запори.

Застосування незворотних селективних інгібіторів МАО може спричинити ускладнення з боку різних систем організму, а саме:

Зниження апетиту, сухість слизової оболонки порожнини рота, підвищення активності трансаміназ, нудоту, діарею, запори та дисфагію (травна система);
Підвищена стомлюваність, безсоння, запаморочення, галюцинації, головний біль, тривожність, дискінезію, рухове та психічне збудження, сплутаність свідомості та психози (нервова система);
Підвищення артеріального тиску, ортостатичну гіпотензію та аритмію (серцево-судинна система);
Диплопію та порушення гостроти зору (органи почуттів);
Ніктурію, затримку сечі та болючі позиви на сечовипускання (сечовидільна система);
Задишку, фотосенсибілізацію, висипання на шкірі і бронхоспазм (алергічні реакції).

Також прийом незворотних селективних інгібіторів МАО може викликати перспірацію, гіпоглікемію та випадання волосся.

З повагою,

Усім, хто стежить за своїм здоров'ям, цікавиться новинами медицини, добре знайомий такий вираз, як інгібітори МАО. Що це таке далеко не кожен зможе пояснити. А тим часом все не так і складно. Так називають психотропні препарати. Іншими словами, антидепресанти. Ці засоби здатні усувати негативні емоції, почуття туги чи безнадійності. Особливо цінним є той факт, що деякі представники групи антидепресантів можуть викликати не лише психостимулюючий, а й седативний (заспокійливий) ефект. Це їх вигідно відрізняє від стимуляторів. Тому інгібітори МАО часто використовують у психіатрії.

Що таке інгібітор МАО?

Давайте розберемося, що означає це словосполучення, визначимося зі складовими його словами. Інгібітор - це така речовина, яка уповільнює або запобігає течії будь-якої хімічної реакції. МАО (повна назва – моноаміноксидаза) – фермент, що виробляється шлунково-кишковим трактом. Він допомагає розщеплювати буквально всі речовини, які потрапляють разом із їжею в людський організм. Таким чином, інгібітори МАО – це біологічно активні речовини, що блокують фермент моноаміноксидази. Потрапляючи до організму, вони гальмують реакції, пов'язані з розкладанням деяких речовин. Наприклад, серотоніну (так званого гормону радості), мелатоніну, допаміну. Тим самим пом'якшуються симптоми депресії.

Рослинні інгібітори МАО

Треба сказати, що до цієї групи належать як медикаментозні препарати, а й деякі рослини. Так наприклад, індіанські племенаяк інгібітор МАО використовували ліану Banisteriopsis caapi. У сучасної медицинизастосовується насіння сибірської рути. Вона містить гармін та гармалін. При прийомі у великій кількості ці алколоїди здатні викликати блювання, нудоту, галюцинації, судоми.

Класифікація інгібіторів МАО з фармакологічних властивостей

Усі існуючі інгібітори поділяються на 3 категорії.

Неселективні незворотні інгібітори. Їхньою відмінністю можна назвати те, що вони не тільки борються з депресією, але й здатні зменшувати напади стенокардії. До них можна віднести "Ніаламід", "Фенелзін" та інші препарати.
Селективні оборотні інгібітори. Чинять психоенергізуючу дію. Відмінні антидепресанти, оскільки підвищують серотонін та норадреналін. Наприклад, "Бефол" або "Пірліндол".
Селективні незворотні інгібітори. Незамінні під час лікування хвороби Паркінсона. Типовим представником цієї групи є "Селегілін".

Застосування у медицині

На сьогоднішній день інгібітори МАО призначаються досить рідко. Це пов'язано з великою кількістю побічних ефектів, які можуть викликати. Їх застосування обгрунтовано лише у випадках, коли перепробовані інші, більш щадні кошти. Найчастіше для лікування використовуються синтетичні інгібітори. Це тим, що вони мають більш тривалий термін дії порівняно з рослинними аналогами.

Так, наприклад, той же гармалін може діяти протягом 1-3 діб після прийому внутрішньо, в той час як ефект синтетичного інгібітора здатний зберігатися до двох тижнів.

Протипоказання

Приймати ці психотропні засоби слід з особливою обережністю, тому що вони мають безліч протипоказань:

Неселективні незворотні інгібітори не призначаються при серцевій або нирковій недостатності, а також у тих випадках, коли хворий має порушення мозкового кровообігу.
Селективні оборотні протипоказані при гострих запальних захворюваннях, у період вагітності або годування груддю, у дитинстві, а також при алкогольній абстиненції.
Селективні незворотні інгібітори МАО в жодному разі не можна поєднувати з іншими антидепресантами. Крім того, вони не застосовуються при треморі та хореї Гентінгтона (захворюванні, яке характеризується психічними та руховими розладами). Треба обережно призначати їх при психозі, стенокардії, тахікардії.

Запобіжні заходи

Прийом інгібіторів пов'язаний з безліччю побічних ефектів, тому треба дотримуватись усіх необхідних правил прийому. Обов'язково повідомляйте лікаря про своїх хронічні захворювання, вагітність або намір завагітніти, алергії на будь-які препарати. Краще порадитись з лікарем, якщо ви збираєтеся приймати інші лікарські засоби. І, звичайно ж, треба суворо дотримуватися дієти.

Особливості харчування під час прийому інгібіторів МАО

Прийом інгібіторів може стати надзвичайно небезпечним для вашого здоров'я, якщо вживати деякі продукти. Пов'язано це з чим: блокування ферменту МАО сприяє накопиченню такої амінокислоти, як тірамін. У звичному стані її рівень успішно регулюється самим організмом. Але, приймаючи інгібітори МАО, ви сприяєте збільшенню цієї речовини у крові. Тому треба виключити з раціону всі продукти, що містять тірамін. До них відносяться:

Зрілі сири. Наприклад, у сирі чеддер на шматочок вагою 30 г припадає 40 мг тираміну. Швидше за все, такий високий вміст цієї амінокислоти зумовлений процесами бродіння. У сирних та плавлених сирках тираміну мало, їх можна їсти без шкоди здоров'ю.
Алкоголь. У еле, кьянті, живому пиві – 11 мг цієї речовини на 100 г продукту. Тому їх не можна вживати. Допускається червоне вино і пляшкове пиво, але треба знати міру.
М'ясні та рибні продукти, що зазнали переробки. Заборонено вживання копченості, сухих ковбас, маринованої риби. Вміст тираміну в них може сягати 86 мг на одну порцію. Такий високий показникпояснюється витримкою та наявністю консервантів.
Приправи. Тут дуже складно виділити щось одне, тому що тірамін часто входить до складу змішаних продуктів. Наприклад, страви азіатської кухні неможливо уявити без соєвого соусу. А він містить величезну кількість небезпечної амінокислоти. Тому краще віддавати перевагу простим у приготуванні страв.

Заборонені лікарські засоби

Як уже говорилося, треба з обережністю поєднувати інгібітори з іншими медикаментозними препаратами і завжди ставити до відома лікаря. У жодному разі не допускається застосування інгібіторів з такими ліками, як:

Засоби від застуди чи синуситів.
Інгалятор при астмі.
Препарати, вживання яких спрямоване на зниження апетиту чи втрату ваги.
Стимулятори.

Побічні ефекти

У багатьох хворих прийом інгібіторів не викликає побічних ефектів. Однак недотримання рекомендацій лікаря може призвести до сумних наслідків:

Хочеться сказати ще про що: прийом інгібіторів не слід кидати на середині курсу лікування. Найчастіше ці кошти діють не відразу. У деяких випадках ефект з'являється лише через 4 тижні після прийому ліків. Але ваше терпіння буде винагороджене поліпшенням самопочуття. А це означає, що ви здобули перемогу над хворобою.

Інгібітори МАО є антидепресантами, які призначаються при терапії паркінсонізму та епілепсії.

Фармакологічна дія

Препарати інгібіторів МАО поділяються на такі групи: неселективні оборотні, селективні незворотні та оборотні селективні. Останні мають антидепресивні та психоенергізуючі властивості. Вони служать для придушення дезамінування серотоніну та норадреналіну.

Неселективні незворотні препарати покликані зменшувати напади стенокардії, а також покращувати стан хворих, які перебувають у глибокій депресії. Дані препарати за структурою близькі до іпроніазидів.

Необоротні селективні інгібітори МАО мають протипаркінсонічні властивості і беруть участь у метаболізмі дофаміну та катехоламінів.

Список препаратів

До неселективних незворотних препаратів відносять: Ніаламід, Іпроніазид, Фенелзін, Ізокарбоксазід, Транілципромін.

До селективних незворотних лікарських засобів відносять препарат Селегілін.

До списку інгібіторів МАО (оборотні селективні) входять такі лікарські засоби: Бефол, Метраліндол, Моклобемід, Пірліндол, похідні бета-карболінів.

Показання до застосування

Препарати інгібіторів МАО (зворотні селективні) слід приймати при депресіях, які мають різний характер, при меланхолійному синдромі, депресивному синдромі, астеноадинамічних розладах Неселективні незворотні лікарські засоби слід призначати пацієнтам, які мають невротичні, циклотимічні, інволюційні депресії. Прийом ліків також показаний при терапії хронічного алкоголізму.

Необоротні селективні препарати слід призначати під час терапії хвороби Паркінсона.

Протипоказання

Прийом інгібіторів МАО (оборотні селективні) протипоказаний пацієнтам, у яких виявлено:

Гіперчутливість до препарату;
Виявлено гострі запальні захворюванняпечінки чи нирок.

Препарати не призначають при абстинентному алкогольному синдромі. Категорично заборонено приймати лікарські засоби у період вагітності та лактації.

Не слід приймати препарати (неселективні незворотні) у таких випадках:

Якщо у пацієнта спостерігається підвищена чутливість;
Виявлено печінкову недостатність;
Спостерігається порушення мозкового кровообігу;
Виставлено діагноз «хронічна серцева недостатність».

Прийом інгібіторів МАО (незворотні селективні) суворо протипоказаний пацієнтам, які приймають інші антидепресанти. Також лікарські засоби даної категорії не призначають при вагітності та в період годування груддю, при Хоре Гентінгтона, есенціальному треморі.

З собою обережністю препарати (незворотні селективні) необхідно приймати хворим, у яких: тяжка стенокардія, прогресуюча деменція, тяжкий психоз, гіперплазія передміхурової залози, закритокутова глаукома, крупнорозмашистий тремор, виразка шлунково-кишкового тракту, дизя і навіть феохромоцитома.

Побічні дії

При застосуванні оборотних селективних препаратів у пацієнта можуть виникнути наступні реакції організму: безсоння, біль голови (носить періодичний характер), сухість у порожнині рота, тривожність.

При застосуванні неселективних незворотних лікарських засобіву людини може виникнути: диспепсія, знизитись артеріальний тиск, з'явитися тривожність, безсоння, головний біль, запори.

При застосуванні незворотних селективних інгібіторів МАО можуть виникнути наступні реакції організму:

підвищення артеріального тиску, аритмія, гіпотензія;
У деяких випадках відбувається зниження апетиту у пацієнта, стає сухою слизова оболонка ока, відбувається підвищення активності трансаміназ;
Крім того, можуть виникнути діарея, запори, дисфагія, нудота;
У невеликого відсотка людей виникає затримка сечі, відбуваються хворобливі пориви сечовипускання;
При прийомі препаратів може виникати задишка, з'являтися висипання на шкірі, бронхоспазм.

При прийомі лікарських засобів (незворотні селективні) у людини може початися випадання волосся, утворитися гіпоглікемія.

Відео: The Neon Channels feat. Інгібітори МАО Майже Життя в Будинку "Озерова"

Інгібітори МАО є антидепресантами, які призначаються при терапії паркінсонізму та епілепсії.

Фармакологічна дія

Неселективні незворотні препарати покликані зменшувати напади, а також покращувати стан хворих, що перебувають у глибокій. Дані препарати за структурою близькі до іпроніазидів.

Відео: Біохімія мозку

Список препаратів

До селективних незворотних лікарських засобів відносять препарат Селегілін.

Показання до застосування

Препарати інгібіторів МАО (оборотні селективні) слід приймати при депресіях, що мають різний характер, при меланхолійному синдромі, депресивному синдромі, астеноадинамічних розладах. Неселективні незворотні лікарські засоби слід призначати пацієнтам, які мають невротичні, циклотимічні, інволюційні депресії. Прийом ліків також показаний при терапії хронічного.

Необоротні селективні препарати слід призначати під час терапії хвороби Паркінсона.

Протипоказання

Прийом інгібіторів МАО (оборотні селективні) протипоказаний пацієнтам, у яких виявлено:

Гіперчутливість до препарату;
Виявлено гострі запальні захворювання печінки чи нирок.

Не слід приймати препарати (неселективні незворотні) у таких випадках:

Якщо у пацієнта спостерігається підвищена чутливість;
Виявлено печінкову недостатність;
Спостерігається порушення мозкового кровообігу;
Виставлено діагноз «хронічна серцева недостатність».

З собою обережністю препарати (незворотні селективні) необхідно приймати хворим, у яких: важка стенокардія, прогресуюча, тяжкий психоз, гіперплазія передміхурової залози, закритокутова, крупнорозмашистий тремор, виразка шлунково-кишкового тракту, пізня дискінезія, диз.

Побічні дії

Відео: Заголовок розділу "Духовне зростання"

При застосуванні неселективних незворотних лікарських засобів у людини може виникнути: знизитися артеріальний тиск, з'явитися тривожність, безсоння, головний біль;

При застосуванні незворотних селективних інгібіторів МАО можуть виникнути наступні реакції організму:

підвищення артеріального тиску, аритмія, гіпотензія;
У деяких випадках відбувається зниження апетиту у пацієнта, стає сухою слизова оболонка ока, відбувається підвищення активності трансаміназ;
Крім того, можуть виникнути , запори, нудота;
У невеликого відсотка людей виникає затримка сечі, відбуваються хворобливі пориви сечовипускання;
При прийомі препаратів може виникати задишка, з'являтися висипання на шкірі, бронхоспазм.

Сподобалася стаття? Поділіться їй

Роздрукувати статтю