У чому переваги макролідних антибіотиків над звичайними ліками? Антибіотики макроліди Макроліди 3 покоління препарати список

Зміст

Групу лікарських засобів, Основою структури яких є макроциклічне лактонне кільце з 14 або 16 членів, називають антибіотиками макролідами. Вони відносяться до полікетидів природного походження. Їх застосування допомагає зупинити зростання та розвиток шкідливих бактерій.

До групи макролідів входять азаліди (15-члені речовини) та кетоліди (14-члені препарати), номінально до них відноситься імунодепресант такролімус (23-членний). Антимікробний ефект засобів пов'язаний із порушенням синтезу білка на рибосомах мікробної клітини. Терапевтичні дози препаратів мають бактеріостатичну дію, у високих концентраціях діють бактерицидно на збудників кашлюку, дифтерії, пневмококи.

Макроліди ефективні проти грампозитивних коків, мають імуномодулюючу та протизапальну активність.

При їхньому прийомі не відзначається гематотоксичність, нефротоксичність, розвиток хондро- та артропатій, фотосенсибілізації. Застосування препаратів не призводить до анафілактичних реакцій, тяжкої алергії, діареї.

Макроліди відрізняються високими концентраціями у тканинах (вище, ніж у плазмі крові), відсутністю перехресної алергії з бета-лактамами. Вони діють на стрептококів, мікоплазм, стафілококів, хламідій, легіонел, капмілобактерій. До засобів стійкі ентеробактерії, псевдомонади, ацинетобактерії. Показання до використання антибіотиків є:

• тонзилофарингіт, гострий синусит;
• загострення хронічного бронхіту, позалікарняна атипова пневмонія;
• кашлюк;
• хламідіоз, сифіліс;
• періодонтит, періостит.

Макроліди з обережністю використовують при важких захворюванняхпечінки. Протипоказаннями до застосування є непереносимість компонентів складу, вагітність, лактація. Можливі побічні ефекти наведені в інструкціях:

• гепатит, жовтяниця;
• лихоманка, загальне нездужання;
• порушення слуху;
• тромбофлебіт, флебіт;
• алергія, висипання, кропив'янка.

Класифікація

Антибіотики низки макролідів діляться способом отримання на природні і синтетичні, по хімічної структурі на 14-, 15- і 16-членные, по поколінням на перше, друге і третє, за тривалістю на швидкого і тривалого. Основна класифікація:

	14-члені	15-члені (азаліди)	16-члені
Природні	Еритроміцин, олеандоміцин (першого покоління)		Мідекаміцин, спіраміцин, лейкоміцин, джозаміцин (третього покоління)
Проліки	Пропіоніл, етилсукцинат, стеарат, фосфат, аскорбінат, сукцинат еритроміцину, тролеандоміцин, гідрохлорид, фосфат олеандоміцину		Міокаміцин (ацетат мідекаміцину)
Напівсинтетичні	Рокситроміцин, кларитроміцин, флуритроміцин, кетолід телітроміцин	Азітроміцин (другого покоління)	Рокімітацин

Макролідні антибіотики

Антимікробні препарати групи макролідів представлені пігулками, капсулами, пероральними суспензіями, парентеральними розчинами. Пероральні форми використовуються при легкій течіїзахворювання, внутрішньовенні та внутрішньом'язові – при тяжкому або при неможливості прийому таблеток.

Першого покоління

Макроліди першого покоління обмежені монотерапії, тому що до них швидко розвивається мікробна стійкість. Препарати кислотостійкі, приймаються внутрішньо, поєднуються з тетрациклінами широкого спектра застосування. Засоби швидко досягають максимальної концентрації у крові, діють до 6 годин, добре проникають у тканини, виводяться з калом та жовчю. Представники групи:

Найменування препарату		Олеандоміцин
Форма випуску	Пігулки, мазь, порошок для розчину	Пігулки
Показання до застосування	Ларингіт, трахеїт, трофічні виразки, холецистит, хламідіоз, сифіліс, гонорея, скарлатина	Тонзиліт, бруцельоз, флегмона, остеомієліт, сепсис
Протипоказання	Зниження слуху, вік до 14 років, лактація	Жовтяниця, печінкова недостатність
Спосіб застосування	Внутрішньо по 250-500 мг кожні 4-6 годин за 1,5 години до або через 3 години після їди	Всередину після їди по 250-500 мг кожні 5 годин курсом 5-7 діб.
Побічні ефекти	Нудота, висипання на шкірі, кандидоз, ототоксичність, тахікардія	Свербіж шкіри, кропив'янка
Вартість, рублів	90 за 20 таблеток 250 мг	80 за 10 шт. 250 мг

Другого

Макроліди другого покоління більш високоактивні по відношенню до ентеробактерій, палички інфлюенц, псевдомонадів, анаеробів. Вони стійкі до кислотного гідролізу, краще всмоктуються у шлунку, діють довго. Їхній пролонгований період напіввиведення дозволяє використовувати ліки 1-2 рази на добу. Представники групи:

Найменування препарату	Азітроміцин		Макропен
Форма випуску	Капсули, пігулки, порошок	Таблетки, капсули, таблетки, що диспергуються, порошок	Пігулки, гранули	Пігулки
Показання до застосування	Фарингіт, отит, пневмонія, отит, пика, уретрит, хвороба Лайма, дерматоз, імпетиго	Тонзиліт, бронхіт, еритема, цервіцит	Ентерит, дифтерія, кашлюк	Цервіковагініт, синусит, пневмонія
Протипоказання	Лактація, ниркова, печінкова недостатність	Порушення функції печінки	Порушення функції нирок	Одночасний прийом ерготаміну
Спосіб застосування	По 500 мг на день курсом 3 дні внутрішньо за 1,5 години до або через 2 години після їди	500 мг на добу курсом 3 дні	По 400 мг тричі на добу курсом 1-2 тижні	По 150 мг кожні 12 годин
Побічні ефекти	Діарея, диспепсія, запор, прискорене серцебиття, запаморочення, фотосенсибілізація, нефрит	Біль у грудній клітці, головний біль	Стоматит, блювання, жовтяниця, кропив'янка, діарея	Бронхоспазм, гіперемія шкіри, нудота, гепатит, панкреатит, суперінфекція
Вартість, рублів	1420 за 6 капсул 250 мг	445 за 3 шт. 500 мг	270 за 8 шт. 400 мг	980 за 10 шт. 150 мг

Третього

Макроліди останнього поколіннядобре переносяться, стійкість до них розвивається дуже повільно, вони краще всмоктуються. Пригнічуючи синтез білка мікробної клітини, вони призводять до бактеріостазу. Препарати добре проникають у тканини, особливо кісткові, виводяться нирками, з жовчю, діють до 12 годин. Представники групи:

Найменування препарату	Лінкоміцин	Кліндаміцин
Форма випуску	Мазь, ампули, капсули	Капсули, вагінальний крем, розчин для парентерального введення
Показання до застосування	Сепсис, остеомієліт, абсцес легені, плеврит, отит, гнійний артрит, піодермія, фурункульоз	Фарингіт, пневмонія, хламідіоз, абсцес, панарицій, перитоніт
Протипоказання	Вагітність, лактація, вік до 3 років	Міастенія, виразковий коліт, грудне вигодовування, вік до 8 років
Спосіб застосування	внутрішньом'язово по 500 мг двічі на добу; перорально за 1 шт. 2-3 рази на день	внутрішньом'язово по 150-450 мг кожні 6 годин, внутрішньо в такій же дозі кожні 4-6 годин
Побічні ефекти	Запаморочення, гіпотонія, глосит, ентероколіт	Езофагіт, лейкопенія, лихоманка, зниження тиску, флебіт, дерматит, вагініт, кандидоз
Вартість, рублів	45 за 20 капсул 250 мг	175 за 16 капсул 150 мг

Макроліди для дітей

Антибіотики макролідної групи використовуються у дітей для стартової терапії атипових інфекцій органів дихання (бронхіти, пневмонії, спричинені мікоплазмами, хламідіями) при непереносимості бета-лактамних засобів. У малюків до п'яти років препарати використовуються для лікування бронхіту, ангіни, фарингіту. Дітям можна давати пероральні або парентеральні форми засобів при отитах, тонзилофарингітах, дифтерії, кашлюку. Популярні засоби групи для використання у педіатрії:

• Кларитроміцин;
• Роксімітроцин;
• Азітроміцин;
• Спіраміцин;
• Джозаміцин.

Відео

Знайшли у тексті помилку?
Виділіть її, натисніть Ctrl+Enter і ми все виправимо!

Оновлення: Жовтень 2018

Макроліди – це група антибактеріальних препаратів, основою будови яких виступає макроциклічне лактонне кільце Завдяки здатності порушувати утворення білків бактерій, макролідні антибіотики зупиняють їхню життєдіяльність. У високих дозах препарати повністю руйнують мікроорганізми.

Антибіотики групи макролідів проявляють активність по відношенню до:

• грампозитивним бактеріям (стрептококи, стафілококи, мікобактерії та ін.);
• грамнегативним паличкам (ентеробактерії, Helicobacter pylori, гемофільна паличка та ін.);
• внутрішньоклітинних мікроорганізмів (мораксели, легіонели, мікоплазми, хламідії та ін.).

Дія макролідів в основному спрямована на терапію інфекційних захворювань дихальних шляхівчерез атипові та грампозитивні збудники.

Популярні препарати

У списку антибіотиків групи макролідів виділяються дві речовини, що найчастіше використовуються на даний момент:

• кларитроміцин;
• азитроміцин.

Це представники двох різних поколінь макролідних препаратів. З них пізніше було отримано азитроміцин. Незважаючи на те, що їх поєднує механізм впливу на мікроби та приналежність до однієї і тієї ж групи, є вагомі відмінності:

Параметр порівняння	Азітроміцин	Кларитроміцин
Мікробний спектр дії	Внутрішньоклітинні організми (хламідії, мікоплазми, уреаплазми, легіонелла). Стрептококи. Стафілококи (крім стійких до еритроміцину – для азитроміцину). Анаероби (клостридії, бактероїди). Грамнегативні бактерії (гемофільна паличка, мораксела, менінгокок, кашлюкова паличка).
	Гонокок. Спірохети.	Мікобактерії, у т.ч. туберкульозу. Токсоплазма. Менінгокок. Helicobacter pylori.
Швидкість ефекту	Протягом 2-3 годин. Стабільна концентрація препарату в крові з'являється через 5-7 днів регулярного прийому.	Протягом 2-3 годин. Стабільна концентрація препарату в крові через 2-3 дні регулярного прийому.
Ефективність	Однакова ефективність при лікуванні гелікобактерного гастриту. Азитроміцин краще поширюється по тканинах легені при лікуванні легеневої інфекції, проте ефективність препарату подібна до кларитроміцину при аналогічному випадку призначення. Азитроміцин ефективніший при легіонельозі.
Побічні реакції	Центральна та периферична нервова система : системне запаморочення, головний біль, нічні кошмари, загальна збудливість, галюцинації, порушення ритму сну-неспання. Серце та судинне русло : серцебиття, тахікардія. Травний тракт : нудота, блювання, біль у животі, пронос, короткочасне підвищення печінкових ферментів (аланін- та аспартатамінотрансферрази), жовтяниця. Алергічні прояви : висипання (кропив'янка), свербіж.
	Вагінальний кандидоз. Анафілактичний шок (зрідка). Збільшення чутливості до ультрафіолету. Кандидоз слизової рота.	Порушення електричної провідності міокарда як аритмій (рідко). Зниження числа тромбоцитів (рідко). Недостатність ниркової функції (рідко). Анафілактичний шок. Ангіоневротичний набряк. Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона).
Безпека для вагітних та годуючих пацієнток	Слід відмовитись від лактації. Застосування при вагітності може бути дозволене, якщо користь від препарату передбачається вище за ризики для плода.

Таким чином, до переваг азитроміцину належить менша кількість побічних реакційяк важких небезпечних життя станів.

Для кларитроміцину плюсами використання виступають ширший спектр дії та швидке досягнення стабільного вмісту у крові пацієнта.

Основний мінус для обох антибіотиків макролідів – небажане використання для вагітних, що ускладнює вибір препарату цієї групи населення.

Класифікація макролідів

Всі покоління макролідів, що з'явилися при просуванні наукових досліджень, діляться за своїм походженням на природні та напівсинтетичні. Перші є похідними натуральної сировини, другі – штучно одержані лікарські речовини.

Також актуальним є розподіл препаратів за їх структурними особливостями. Залежно від того, скільки вуглецевих атомів містить макролідне кільце речовини, їх ділять на 3 великі покоління:

14-члені

Представники	Торгова назва	Спосіб застосування, ціна
Олеандоміцин	Олеандоміцину фосфат	Порошок-субстанція . Застарілий макролід практично не зустрічається в аптеках.
Кларитроміцин	Клацид	Пігулки : 0,5 гр х 2 рази на день, прийом 14 днів. 500-800 руб.
		Гранули для приготування суспензії усередину у флаконі Спосіб застосування: повільно залити воду до позначки, струсити флакон, випивати двічі на добу (флакон містить 0,125 або 0,25 гр речовини). 350-450 руб.
		Розчин для внутрішньовенного введення : 0,5 гр х 2 рази на день (добова доза – 1,0 гр) після змішування з розчинником. 650-700 руб.
	Кларитросин	Пігулки : 0,25 гр х 2 рази на добу без залежності від їди, курс 14 днів. 100-150 руб.
	Фромілід	Пігулки : 0,5 гр х 2 рази на день без залежності від їди, курс 14 днів. 290-680 руб.
	Кларитроміцин-Тева	Пігулки : 0,25 гр х 2 рази на день курсом 7 днів або збільшення дози до 0,5 гр х 2 рази на день курсом 2 тижні. 380-530 руб.
Еритроміцин	Еритроміцин	Пігулки : по 0,2-0,4 гр чотири рази на добу (за 30-60 хвилин) або після їжі (через 1,5-2 години), запиваючи водою, курс 7-10 днів. 70-90 руб.
		Очна мазь : поміщати за нижню повіку тричі на день, курс 14 днів. 70-140 руб.
		Мазь для зовнішнього застосування : на уражену шкіру невеликим шаром 2-3 рази на добу, тривалість курсу визначається індивідуально залежно від тяжкості патології. 80-100 руб.
		Ліофілізат для приготування внутрішньовенного розчину : по 0,2 г речовини, розведеної розчинником, 3 рази на добу. Максимальна тривалість застосування – 2 тижні. 550-590 руб.
Рокситроміцин	Еспароксі	Пігулки : 0,15 гр х 2 рази на добу за 15 хвилин до їди або 0,3 гр одноразово, курс 10 днів. 330-350 руб.
	Рулід	Пігулки : 0,15 гр х 2 рази на добу, курс 10 днів. 1000-1400 руб.
	РоксіГЕКСАЛ	Пігулки : 0,15 гр х 2 рази на добу або 0,3 мг на один прийом, курс 10 днів. 100-170 руб.

15-члені

Представники	Торгова назва	Спосіб застосування, ціна
Азітроміцин	Сумамед	Пігулки : 0,5 гр х 1 раз на добу за годину до або через 2 години після їди. 200-580 руб.
		: додати у вміст флакона 11 мл води, збовтати, приймати раз на добу за годину до або через 1,5-2 години після їди. 200-570 руб.
		Капсули : по 0,5 гр (1 капсула) один раз на день за годину до або через 2 години після їди. 450-500 руб.
	Азітрал	Капсули : по 0,25/0,5 гр х 1 раз на день перед або через 2 години після їди. 280-330 руб.
	Зітролід	Капсули : по 2 капсули (0,5 г) в один прийом 1 раз на день. 280-350 руб.
	Азітрокс	Капсули : по 0,25/0,5 гр х 1 раз на добу. 280-330 руб.
		Порошок для одержання суспензії усередину у флаконах : додати 9,5 мл води про флакон, збовтати, приймати по 2 рази на добу. 120-370 руб.

16-члені

Представники	Торгова назва	Спосіб застосування, ціна
Спіраміцин	Роваміцин	Пігулки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МО) або 4-6 таблеток (6-9 млн МО) у 2-3 прийоми внутрішньо за добу. 1000-1700 руб.
	Спіраміцин-віро	Пігулки : по 2-3 таблетки (по 3 млн МО) за 2-3 прийоми внутрішньо за день. 220-1700 руб.
Мідекаміцін	Макропен	Пігулки : 0,4 гр х 3 рази на добу, курс 14 днів. 250-350 руб.
Джозаміцин	Вільпрафен	Пігулки : 0,5 гр х 2 рази на добу, не розжовуючи, запиваючи достатнім об'ємом води. 530-610 руб.
	Вільпрафен солютаб	Пігулки : 0,5 гр х 2 рази на добу, не розжовуючи або розчинивши 20 мл води. 670-750 руб.

Перелік 14-членних макролідів відрізняється виробленням вираженої стійкості мікроорганізмів до їхньої дії. Саме тому першу підгрупу макролідних антибіотиків не призначають одразу, а лише за неефективності інших антибактеріальних засобів.

Це резервні ліки. Олеандоміцин та еритроміцин низькотоксичні, практично ніколи не викликають серйозних побічних реакцій. Найчастіше можна зустріти нудоту, блювання, загальне нездужання, алергію (кропив'янка та ін.). Перше покоління макролідів не слід призначати вагітним та лактуючим пацієнткам.

Серед списку 14-членних препаратів найактивнішим по відношенню до Helicobacter pylori є кларитроміцин, що дозволило включити його в одну із схем лікування хронічного гастриту у людей, які інфіковані цим мікроорганізмом. Він утричі активніший за еритроміцин при кокових інфекціях і діє вдвічі довше. Олеандоміцин, навпаки, майже застосовується нині, оскільки застарів і показує високу антимікробну активність.

Макроліди останнього покоління – найсучасніші представники класу. Зокрема, джозаміцин за рідкісним винятком не діє на бактерій, що розвинули стійкість. Це ефективні та безпечні ліки, які дозволені в період виношування дитини та годування груддю. Спіраміцин також допустимий при вагітності, але заборонений жінкам, що лактують, тому що проникає в грудне молоко. Препарат мідекаміцин - макролід резерву, не рекомендований майбутнім мамам і жінкам, що годують.

Застосування у дитячому віці

Використання макролідів для дітей є окремим розділом: не завжди препарати цієї групи дозволені до використання без обмежень. Крім того, рекомендовані дозування ліків виявляються нижчими, ніж у дорослого населення, і майже завжди розраховуються на масу тіла малюка.

Розчин еритроміцину для внутрішньовенного введення рідко може спричинити гострий токсичний гепатит у дитини. Призначається речовина по 30-40 мг на кілограм маси, ця добова доза поділяється на 2-4 прийоми. Тривалість курсу незмінна (7-10 днів).

Препарати, що включають макролід кларитроміцин, обмежені до призначення новонародженим та немовлятам до 6 місяців. Дітям віком від 12 років вони виписуються по 250 мг двічі на день.

Азітроміцин не застосовують у дітей:

• до 16 років (для інфузійних форм);
• до 12 років з масою менше 45 кг (для таблетованої та капсульної форми);
• до півроку (для суспензії).

При цьому дозування для дітей віком від 12 років при масі тіла більше 45 кг збігається з дорослою дозою. А дитині 3-12 років при масі менше 45 кг антибіотик виписують по 10 мг на кілограм один раз на день.

Доза джозаміцину – 40-50 мк/кг. Вона поступово ділиться на 2-3 прийоми щодня. Рекомендується призначати 1-2 грами. Пігулки спіраміцину по 1,5 млн. МО не дають дітям до 3 років, по 3 млн. МО – до 18 років. Максимум дози – 300 МО на кілограм на день.

Резистентність бактерій

Бактеріальні мікроорганізми здатні виробляти резистентність (несприйнятливість) до дії антибіотиків. Макроліди є винятком. Бактерії, що входять до спектру дії макролідів, «уникають» їхнього впливу трьома шляхами:

• Модифікацією клітинних складових.
• Інактивація антибіотика.
• Активним викидом антибіотика з клітини.

В останні роки вчені відзначають світове зростання несприйнятливості бактеріальних організмів до макролідного ряду. У США, а також Центральній та Південній Європі резистентність сягає 15-40%. За даними порталу «Consilium Medicum», крім макролідної стійкості, зустрічається недостатня ефективність аміноглікозидів і метициліну (до 30% випадків). Для Туреччини, Італії та японських земель несприйнятливість бактерій коливається не більше 30-50%.

У Росії ситуація так само погіршується з часом. Результати дослідження під курацією Науково-дослідного клінічного інституту оториноларингології ім. Л.І. Свержевського свідчать: стійкість Staphylococcus pneumoniae (пневмокок) у московських пацієнтів до 15-членного азитроміцину зросла на 12,9% (з 8,4% до 21,3%) у період 2009-2016 років. У Ярославлі відзначається низька резистентність S. pyogenes до еритроміцину (7,5-8,4%). Але для Томська та Іркутська цей показник виявився вищим — 15,5% та 28,3% відповідно.

Група макролідів- Одна з найбезпечніших в даний час. Широкий спектр активності препаратів дозволяє з успіхом використовувати їх у лікуванні різних за тяжкістю інфекцій, у тому числі як препарати «резерву». Але для профілактики розвитку стійкості мікробів не слід самостійно пити ці ліки без попередньої консультації у фахівця.

Збільшення дозування допомагає досягти бактерицидної дії.

Макроліди відносяться до класу полікетидів. Полікетиди – це полікарбонільні сполуки, які є проміжними продуктами обміну речовин у клітинах тварин, рослин і грибів.

При прийомі макролідів не зафіксовано випадків вибіркового порушення функцій клітин крові, її клітинного складу, нефротоксичних реакцій, вторинного дистрофічного ураження суглобів, фотосенсибілізації, гіперчутливості, що проявляється. шкірних покривівдо дії ультрафіолету. Анафілаксія та виникнення антибіотик-асоційованих станів зустрічаються у малого відсотка хворих.

Антибіотики макролідного ряду займають лідируючі позиції серед найбезпечніших для організму антимікробних препаратів.

Основний напрямок у застосуванні цієї групи антибіотиків – це лікування нозокоміальних інфекцій респіраторного тракту, спричинених грампозитивною флорою та атиповими збудниками. Невелика історична довідка допоможе нам систематизувати інформацію та визначити, які антибіотики належать до макролідів.

Макроліди класифікуються за способом одержання та за хімічною структурною основою.

У першому випадку їх поділяють на синтетичні, природні та проліки (ефіри еритроміцину, солі олеандоміцину тощо). Проліки мають видозмінену будову в порівнянні з лікарським засобом, але в організмі під впливом ферментів вони перетворюються на ці ж активні ліки, що мають характерну фармакологічну дію.

Проліки мають покращені смакові якості, високими показникамибіодоступність. Вони стійкі до перепадів кислотності.

Класифікація має на увазі під собою поділ макролідів на 3 групи:

* пр.- Природні.
*пол.- Напівсинтетичні.

Варто зазначити, що азитроміцин є азалідом, оскільки його кільце містить атом азоту.

Особливості структури кожного макр. впливають на показники активності, лікарська взаємодіяз іншими препаратами, фармакокінетичні властивості, переносимість і т.д. Механізми впливу на мікробіоценоз у представлених фармакологічних засобівідентичні.

Розглянемо основних представників групи окремо.

Ер. інгібує зростання хламідій, легіонел, стафілококів, мікоплазм та легіонел, синьогнійної палички, клебсієли.
Біодоступність може досягати шістдесяти відсотків, вона залежить від їди. Абсорбується у травному тракті частково.

Серед побічних ефектіввідзначають: дислепсію, диспепсію, звуження одного з відділів шлунка (діагностується у новонароджених), алергію, «синдром задишки».

Прописують при дифтериті, вібріозі, інфекційних ураженнях шкірних покривів, хламідіозі, пітсбурзькій пневмонії і т.д.
Лікування еритроміцином під час вагітності та в період лактації виключено.

Інгібує зростання мікроорганізмів, які виробляють фермент, що розщеплює бета-лактами, має протизапальну дію. Р. резистентний до кислот та лугів. Бактерицидна дія досягається за рахунок збільшення дозування. Період напіввиведення становить близько десяти годин. Біодоступність дорівнює п'ятдесяти відсоткам.

Рокситроміцин добре переноситься та виводиться з організму у незмінному вигляді.

Прописують при запаленні слизової оболонки бронхів, гортані, приносових пазух, середнього вуха, піднебінних мигдаликів, жовчного міхура, сечовипускального каналу, вагінального сегмента шийки матки, інфекціях шкірних покривів, опорно-рухового апарату, бруцельозу і т.д.
Вагітність, період лактації та вік до двох місяців є протипоказаннями.

Інгібує зростання аеробів та анаеробів. Спостерігається низька активність по відношенню до палички Коха. Кларитроміцин перевершує еритроміцин за мікробіологічними показниками. Препарат має кислотостійкість. Лужне середовище впливає досягнення антимікробної дії.

Кларитроміцин – це найактивніший макролід по відношенню до хелікобактеру пілорі, що інфікує різні області шлунка, і 12 - палої кишки. Період напіввиведення становить близько п'яти годин. Біодоступність препарату залежить від їжі.

К. прописують при інфікуванні ран, інфекційних захворюваннях ЛОР-органів, гнійних висипаннях, фурункульозі, мікоплазмозі, мікобактеріозі на фоні вірусу імунодефіциту.
Прийом кларитроміцину на ранніх термінахвагітності заборонено. Немовля до півроку також є протипоказанням.

Ол. інгібує синтез білків у клітинах патогену. Бактеріостатична дія посилюється в лужному середовищі.
На сьогоднішній день випадки застосування олеандоміцину поодинокі, оскільки він застарів.
Ол. призначають при бруцельозі, абсцедуючої пневмонії, бронхоектатичної хвороби, трипері, запаленні мозкових оболонок, внутрішньої оболонки серця, інфекціях верхніх дихальних шляхів, гнійному плевриті, фурункульозі, потраплянні патогенних мікроорганізмів у кровотік.

Антибіотик демонструє високі показники активності по відношенню до гелікобактеру пілорі, гемофільної палички, гонококу. Азітроміцин у триста разів кислотостійкіший за еритроміцин. Показники засвоюваності сягають сорока відсотків. Як і всі антибіотики еритроміцинового ряду, азитроміцин добре переноситься. Тривалий період напіввиведення (більше 2 діб) дозволяє призначати ліки щодня. Максимальний курс лікування не перевищує 5 днів.

Ефективний в ерадикації стрептокока, лікуванні пайової пневмонії, інфекційних ураженнях органів малого тазу, сечостатевої системи, кліщовий бореліоз, венеричні захворювання. У період виношування дитини призначається за життєвим показанням.
Прийом азитроміцину ВІЛ – інфікованими хворими дозволяє запобігти розвитку мікобактеріозів.

Природний антибіотик, отриманий із променистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидна дія досягається при високих концентраціях в осередку інфекції. Дж - н загальмовує синтез білка та пригнічує зростання патогенів.

Терапія джозаміцином нерідко призводить до зниження артеріального тиску. Препарат активно застосовується в оториноларингології (ангіна, фарингіт, отит), пульмонології (бронхіт, орнітоз, пневмонія), дерматології (фурункулез, бешихове запалення, акне), урології (уретрит, простатит).

Дозволений до використання під час лактації, його прописують для лікування вагітних жінок. Новонародженим та дітям до чотирнадцяти років показано суспензійну форму.

Відрізняється високими показниками мікробної активності та хорошими фармакокінетичними властивостями. Бактерицидна дія досягається за рахунок значного збільшення дози. Бактеріостатичний ефект пов'язаний з пригніченням синтезу білка.

Фармакологічна дія залежить від типу шкідливого мікроорганізму, концентрації лікарського засобу, розміру інокуляту тощо. Мідекаміцин використовується при інфекційних ураженнях шкіри, підшкірної тканини, дихального тракту.

Мідекаміцин - резервний антибіотик, та його призначають пацієнтам з гіперчутливістю до бета-лактамів. Активно застосовується у педіатрії.

Період лактації (проникає у грудне молоко) та вагітність є протипоказаннями. Іноді м-н призначають за вітальними показаннями і у разі, якщо користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

Відрізняється з інших макролідів тим, що регулює імунну систему. Біодоступність препарату сягає сорока відсотків.

Активність препарату знижується в кислому середовищі та зростає у лужному. Луг сприяє збільшенню проникаючої здатності: антибіотик краще потрапляє усередину клітин патогенів.

Науково доведено, що спіраміцин не впливає на ембріональний розвиток, тому його можна приймати під час виношування дитини. Антибіотик впливає на грудне вигодовування, тож у період лактації варто знайти альтернативний препарат.

Антибіотики макроліди для дітей не слід вводити за допомогою внутрішньовенної інфузії.

При лікуванні макролідами виключено виникнення життєзагрозливих лікарських реакцій. НЛР у дітей проявляються больовими відчуттями в ділянці живота, почуттям дискомфорту в епігатстрії, блюванням. Загалом дитячий організм добре переносить макролідні антибіотики.

Препарати, винайдені порівняно недавно, практично не стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту. Диспепсичні прояви внаслідок застосування мідекаміцину, мідекаміцину ацетату зовсім не спостерігаються.

На окрему увагу заслуговує кліритроміцин, що перевершує інші макроліди за багатьма показниками. В рамках рандомізованого контрольованого випробування було виявлено, що даний антибіотикдіє як імуномодулятор, надаючи стимулюючий вплив на захисні функції організму.

Макроліди використовують при:

• терапії атипових міко бактеріальних інфекцій,
• гіперчутливості до β-лактамів,
• хвороб бактеріального генезу.

Вони стали популярні в педіатрії за рахунок можливості ін'єкційного введення, при якому лікарський засіб минає ШКТ. Це стає необхідним в екстрених випадках. Макролідний антибіотик – це те, що найчастіше призначає педіатр при лікуванні інфекцій у маленьких пацієнтів.

Терапія макролідами дуже рідко стає причиною анатомо-функціональних змін, проте виникнення побічних ефектів не виключено.

У ході наукових досліджень, у якому брало участь близько 2 тис осіб, було виявлено, що ймовірність анафілактоїдних реакцій при прийомі макролідів мінімальна. Випадків виникнення перехресної алергії взагалі не зафіксовано. Алергічні реакції проявляється у вигляді кропив'яної лихоманки та екзантем. У поодиноких випадках можливий анафілактичний шок.

Диспепсичні явища виникають через прокінетичний ефект, властивий макролідам. Більшість пацієнтів відзначають прискорену дефекацію, больові відчуттяв ділянці живота, порушення смакових відчуттів, блювання. У новонароджених розвивається пілоростеноз, захворювання при якому утруднюється евакуація їжі зі шлунка до тонкого кишечника.

Піруетна шлуночкова тахікардія, серцева аритмія, синдром подовженого інтервалу QT – це основні прояви кардіотоксичності цієї групи антибіотиків. Погіршують становище похилого віку, захворювання серця, перевищення дозування, водно-електролітні порушення.

Тривалий курс лікування, перевищення дозування – основні причини виникнення гепатоксичності. Макроліди по-різному впливають на цитохром - фермент, що бере участь у метаболізмі чужорідних для організму хімічних речовин: еритроміцин пригнічує його, джозаміцин впливає на фермент трохи менше, а азитроміцин і зовсім не впливає.

Деякі лікарі знають, призначаючи макролідний антибіотик, що це пряма загроза психічному здоров'ю людини. Нервово-психічні розлади найчастіше виникають при прийомі кларитроміцину.

Відео про розглянуту групу:

Макроліди є перспективним класом антибіотиків. Вони були винайдені понад півстоліття тому, але досі активно використовуються у медичній практиці. Унікальність терапевтичного ефекту, що надається макролідами, обумовлена ​​сприятливими фармакокінетичними та фармакодинамічними властивостями та здатністю проникати крізь клітинну стінку патогенів.

Високі концентрації макролідів сприяють ерадикації таких збудників, як Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ці властивості вигідно відрізняють макролід на тлі β-лактамів.

Еритроміцин започаткував клас макролідів.

Перше знайомство з еритроміцином відбулося 1952 року. Портфель нових фармацевтичних препаратів поповнила міжнародна американська інноваційна компанія «Ілай Ліллі енд Компані» (Eli Lilly & Company). Її вчені вивели еритроміцин з променистого грибка, що мешкає у ґрунті. Еритроміцин став чудовою альтернативою для пацієнтів, які мають гіперчутливість до антибіотиків пеніцилінового ряду.

Розширення сфери застосування, розробка та впровадження в клініку макролідів, модернізованих за мікробіологічними показниками, датується сімдесятими-вісімдесятими роками.

Еритроміциновий ряд відрізняється:

• високою активністю щодо Streptococcus та Staphylococcus та внутрішньоклітинних мікроорганізмів;
• низькими показниками токсичності;
• відсутністю перехресної алергії з бета-лактимними антибіотиками;
• створенням високих та стабільних концентрацій у тканинах.

Залишились питання? Отримайте безкоштовну консультацію лікаря прямо зараз!

Натискання на кнопку приведе на спеціальну сторінку нашого сайту з формою зворотного зв'язку зі спеціалістом профілю, що цікавить Вас.

Безкоштовна консультація лікаря

Багато хто впевнений, що антибіотики слід застосовувати лише у крайніх випадках. Однак, це не зовсім вірна думка, тому що список подібних ліків поповнюють препарати відносно безпечні - макроліди. Такі антибіотики, переважно, не надаючи на організм людини негативного впливу, здатні «за дві секунди» подолати інфекцію. Безпечний профіль дозволяє прописувати макроліди пацієнтам, які проходять курс амбулаторного та стаціонарного лікування, а також дітям віком від 6 місяців (під наглядом лікарів).

Мало хто знає про властивості, походження та дію таких «нешкідливих» лікарських засобів. І якщо ви хочете познайомитися з такими препаратами і дізнатися докладніше, що ж таке антибіотик макролід, пропонуємо прочитати нашу статтю.

Варто відзначити відразу ж, що макроліди відносяться до групи антибіотичних препаратів, які по відношенню до організму людини є найменш токсичними, і пацієнти добре переносяться.

Такі антибіотики, як макроліди, з погляду біохімії, складні сполуки природного походження, які складаються з атомів вуглецю, які в різній кількості знаходяться в макроциклічному лактонному кільці.

Якщо брати за основу класифікації препаратів цей критерій, що відповідає за число атомів вуглецю, можна розділити всі подібні антимікробні засоби на:

• 14-члени, до яких належать напівсинтетичні препарати – Роксітроміцин та Кларитроміцин, а також природний – Еритроміцин;
• 15-члені, представлені напівсинтетичним засобом – азітроміцином;
• 16-члени, що включають групу природних препаратів: Мідекаміцин, Спіраміцин, Джозаміцин, а також напівсинтетичний Мідекаміцин ацетат.

Антибіотик групи макролідів «Ерітроміцин» був відкритий одним із перших, у 1952 р. Препарати нового покоління з'явилися трохи пізніше, у 70-х роках. Оскільки вони показали у боротьбі з інфекціями відмінні результати, дослідження цієї групи лікарських засобів активно продовжилося, завдяки чому ми маємо на сьогоднішній день досить великий список лікарських засобів, які можна застосовувати для лікування і дорослих, і дітей.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Антимікробний ефект досягається впливом на рибосоми клітин бактерій, порушуючи синтез білка. Безумовно, під такою атакою макролідів інфекція слабшає та «здається». Крім того, антибіотики цієї групи препаратів здатні регулювати імунітет, надаючи імуномодулюючу активність. Також подібні лікарські засоби мають протизапальні властивості, впливаючи як на організм дорослих, так і дітей, цілком помірно.

Засоби групи антибактеріальних засобів нового покоління здатні впоратися з атиповими мікробактеріями, грампозитивними коками та подібними напастями, які часто стають збудниками таких захворювань, як: бронхіт, кашлюк, дифтерія, пневмонія та ін.

Не менш популярними є макроліди в ситуації, що склалася за останні кілька років, обумовленої звиканням великої кількості мікробів до антибіотиків (резистентність). Це зумовлено тим, що препарати нового покоління, що належать до такої групи, по відношенню до багатьох збудників здатні зберігати свою активність.

Зокрема, широкого поширення набули препарати-макроліди при лікуванні та як профілактичні засоби від наступних захворювань:

• хронічний бронхіт;
• гострий синусит;
• періостит;
• періодонтит;
• ревматизм;
• ендокардит;
• гастроентерит;
• важких форм токсоплазмозу, висипу вугрів, мікобактеріозу.

Список хвороб, які можна подолати, використовуючи антибіотики нового покоління, що мають загальну назву – макроліди, можуть доповнити інфекції, що передаються статевим шляхом – сифіліс, хламідіоз та інфекції, що вражають м'які тканинита шкіру – фурункульоз, фолікуліт, пароніхія.

Якщо лікар призначить подібний антибіотик, відразу ознайомтеся з його протипоказаннями, вказаними в інструкції до препарату. На відміну від більшості звичайних антибіотиків, препарати нового покоління – макроліди є безпечними, у тому числі і для дітей, і менш токсичними. Тому список небажаних ефектів у антибіотиків цієї групи не такий великий, як у аналогічних засобів.

Насамперед, не рекомендується застосовувати макроліди вагітним жінкам та матусям у період лактації. Протипоказано застосування таких лікарських засобів дітям до 6 місяців, оскільки реакцію препарат ще не вивчено. Не варто використовувати як засіб, що лікує, такі препарати особам, у яких спостерігається індивідуальна чутливість.

Антибіотики групи макролідів з особливою увагоюповинні призначатися лікарями пацієнтам зрілого віку. Це пояснюється тим, що більшість представників старшого покоління мають порушення в роботі нирок, печінки і серця.

Побічні ефекти також можуть виникати при використанні макролідів у легкій формі – слабкість та нездужання, що виявляються після їх прийому. Але можуть виникати:

• блювання;
• нудота;
• головний біль та больові відчуття в ділянці живота;
• порушення зору, слуху;
• алергічна реакція у вигляді висипу, кропив'янки (найчастіше виникає у дітей).

Щоб не виникало проблем і небажаних наслідківпісля застосування препаратів групи макролідів, необхідно чітко дотримуватися рекомендацій лікаря, суворо дотримуватись дозування та утриматися від вживання алкоголю. Також категорично забороняється поєднувати прийом антибіотиків нового покоління із препаратами антацидами. Важливо також не пропускати прийоми.

В основному, приймати антибіотики нового покоління необхідно за 1 годину до їди, або через 2 години після їжі. Запивати таблетки потрібно цілою склянкою води. Якщо лікар призначив вам антибіотик групи макролідів, форма випуску якого - порошок для приготування суспензії, суворо дотримуйтесь інструкцій при приготуванні ліків і чітко дотримуйтесь приписів лікаря.

У боротьбі з бактеріальними та іншими захворюваннями, що виникли у дітей, перше місце сьогодні займають антибіотики - макроліди. Це одна з нечисленних груп лікарських препаратів, які заслужили на повагу фахівців, і сміливо застосовуються в педіатрії. Перевагою таких засобів, на відміну від інших аналогічних, є те, що вони практично не викликають алергічних реакцій у маленьких пацієнтів. Зокрема, це стосується препаратів, які мають назви – «Пеніцилін» та «Цефалоспорин».

При тому, що макроліди безпечні для дітей, вони мають досить ефективну дію. Вплив їх у легкій формі на дитячий організм забезпечують властиві препаратам фармакокінетичні властивості. Одними з найпопулярніших засобів, які представляють групу макролідів, є:

• Еритроміцин;
• Кларитроміцин;
• роксітроміцин;
• Спіраміцин та ін.

Дозування застосування таких ліків для дітей залежить від виду захворювання та маси дитини. Тому намагайтеся дотримуватися рекомендацій лікаря. В цілому, форми таких засобів, що випускаються, дуже зручні в застосуванні. Деякі їх мають форму мазей зовнішнього застосування, і навіть призначені для парентерального застосування форми, що, своєю чергою, актуально для дітей, які у невідкладних ситуаціях.

Підбиваючи підсумки, можна сміливо сказати, що макроліди, як антибіотики – «білі та пухнасті». Ці препарати нового покоління знайшли своє визнання у багатьох лікарів та фахівців. Ефективні і здатні впоратися навіть з важкими формами захворювань, такі антибіотики застосовуються навіть у лікування дітей.

Антибіотики-макроліди - це антибактеріальні засоби, що широко застосовуються в сучасній медичній практиці для лікування інфекційних захворювань. Ця група лікарських препаратів відноситься до найменш токсичних антибіотиків, які мають не такі виражені побічні ефекти, як інші антибактеріальні медикаменти.

Клінічні дослідження підтверджують, що макроліди мають стійкий постантибіотичний ефект, тобто протягом тривалого часу після прийому пригнічують життєдіяльність бактеріальних мікроорганізмів. Крім того, препарати цієї групи мають неантибактеріальну активність, яка виражається у вигляді протизапальної та прокінетичної дії (здатності стимулювати моторику шлунково-кишкового тракту).

Найчастіше макролідні антибіотики застосовуються при лікуванні наступних захворювань:

• інфекції органів дихання (кашлюк, дифтерія, синусит, тонзиліт, загострення хронічного бронхіту);
• інфекції шкіри та м'яких тканин (фурункульоз, фолікуліт);
• бактеріальні інфекції порожнини рота (періодонтит, періостит);
• інфекції, що передаються статевим шляхом (хламідіоз, сифіліс);
• гастроентерит;
• інфекції сечостатевого тракту;
• важкі форми акне.

Крім цього, антибіотики групи макролідів можуть використовуватися для профілактики інфекційних захворювань у ревматологічній та стоматологічній практиках. Вони також використовуються для запобігання післяопераційним інфекціям після деяких хірургічних операцій.

Макролідні антибіотики класифікують за хімічною структурою та способом отримання. Залежно від хімічної структури макроліди поділяються на:

• 14-члені (еритроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин, олеандоміцин, диритроміцин);
• 15-члені (азитроміцин);
• 16-члені (спіраміцин, мідекаміцин, джозаміцин).

Ця класифікація необхідна для оцінки безпеки лікарських препаратів, яка багато в чому залежить від особливостей їхньої хімічної структури. Наприклад, 14-члені макроліди відрізняються стимулюючим впливом на моторику шлунково-кишкового тракту, який здатний провокувати різні кишкові розлади. 15-члені та 16-члені макроліди теж можуть викликати цей небажаний ефект, проте він є значно менш вираженим.

Залежно від способу одержання препарати групи макролідів ділять на природні та синтетичні. До списку природних антибактеріальних засобів входять еритроміцин, мідекаміцін, олеандоміцин, спіраміцин, джозаміцин. До напівсинтетичних препаратів належать кларитроміцин, азитроміцин, рокситроміцин.

Антибіотики групи макролідів відносять до одним з найбезпечніших видів антибактеріальних засобів. Вони мають порівняно невисоку токсичність, не впливають на імунну систему організму і добре переносяться пацієнтами. У порівнянні з антибіотиками інших груп макроліди найрідше викликають алергічні реакції. В даний час вони широко застосовуються при лікуванні інфекційних захворювань у новонароджених, дітей та вагітних пацієнток.

У той же час цей вид протимікробних препаратів здатний викликати низку небажаних ефектів:

• шлунково-кишкові розлади (нудота, блювання, діарея, біль у животі);
• збільшення ризику тяжких порушеньсерцевої діяльності;
• зниження тиску;
• порушення функції печінки (холестатичний гепатит);
• оборотні порушення слуху;
• алергічні реакції.

Найкращою переносимістю серед макролідів має рокситроміцин. Після нього слідує азитроміцин, потім -спіраміцин і кларитроміцин, а після них -еритроміцин. Що стосується протипоказань до застосування, то вони встановлюються в індивідуальному порядку залежно від виду та особливостей перебігу захворювання, стану пацієнта та форми випуску препарату.

Деякі макролідні антибіотики не допускається використовувати для лікування дітей, вагітних і жінок, що годують, а також пацієнтів з тяжкими порушеннями функцій печінки.

Інші лікарські засоби, що входять до цієї групи, можна призначати літнім пацієнтам, новонародженим, дітям молодшого віку та жінкам у період вагітності та грудного вигодовування. Проте таке призначення допускається лише за наявності суворих показань і потребує ретельного лікарського контролю протягом усього періоду лікування.

Міжнародна назва:

Лікарська форма:

Фармакологічна дія:

Показання:

Міжнародна назва:

Лікарська форма:

Фармакологічна дія:

Показання:

Міжнародна назва:Рокситроміцин (Roxithromycin)

Лікарська форма:таблетки дисперговані, таблетки покриті оболонкою

Фармакологічна дія:Напівсинтетичний антибіотик групи макролідів для внутрішнього прийому. Чинить бактеріостатичну дію: зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом.

Показання:Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів (фарингіт, бронхіт, пневмонія, бактеріальні інфекції при ХОЗЛ, панбронхіоліт, бронхоектатична.

Міжнародна назва:Кларитроміцин (Clarithromycin)

Лікарська форма:гранули для приготування суспензії для прийому всередину, капсули, ліофілізат для приготування розчину для інфузій, порошок для приготування суспензії для прийому всередину, таблетки покриті оболонкою, таблетки пролонгованої дії

Фармакологічна дія:Напівсинтетичний макролідний антибіотик широкого спектра дії. Порушує синтез білка мікроорганізмів (зв'язується з субодиницею 50S мембрани.

Показання:Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів (ларингіт, фарингіт, тонзиліт, синусит).

Міжнародна назва:Рокситроміцин (Roxithromycin)

Лікарська форма:таблетки дисперговані, таблетки покриті оболонкою

Фармакологічна дія:Напівсинтетичний антибіотик групи макролідів для внутрішнього прийому. Чинить бактеріостатичну дію: зв'язуючись з 50S субодиницею рибосом.

Показання:Інфекції верхніх та нижніх дихальних шляхів (фарингіт, бронхіт, пневмонія, бактеріальні інфекції при ХОЗЛ, панбронхіоліт, бронхоектатична.

Міжнародна назва:Джозаміцин (Josamycin)

Лікарська форма:

Фармакологічна дія:

Показання:

Міжнародна назва:Еритроміцин (Erythromycin)

Лікарська форма:гранули для приготування суспензії для прийому внутрішньо, гранули для приготування суспензії для прийому всередину, ліофілізат для приготування розчину для внутрішньовенного введення, порошок для приготування розчину для ін'єкцій, ректальні супозиторії [

Фармакологічна дія:Бактеріостатичний антибіотик із групи макролідів, оборотно зв'язується з 50S субодиницею рибосом, що порушує утворення пептидних зв'язків.

Показання:Бактеріальні інфекції, спричинені чутливими збудниками: дифтерія (в т.ч. бактеріоносійство), кашлюк (в т.ч. профілактика), трахома.

Міжнародна назва:Джозаміцин (Josamycin)

Лікарська форма:суспензія для прийому внутрішньо, таблетки покриті оболонкою

Фармакологічна дія:Антибіотик із групи макролідів, діє бактерицидно. Зв'язується з 50S субодиницею рибосомальної мембрани та перешкоджає фіксації транспортної.

Показання:Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими мікроорганізмами: середній отит, синусит, тонзиліт, фарингіт, ларингіт, дифтерія

Міжнародна назва:Диритроміцин (Dirithromycin)

Фармакологічна дія:Антибіотик із групи макролідів. Пригнічує внутрішньоклітинний синтез білка у чутливих мікроорганізмах. Активний щодо грампозитивних.

Показання:Інфекційно-запальні захворювання, спричинені чутливими збудниками: фарингіт; тонзиліт; бронхіт (гострий та загострення); пневмонія; інфекції шкіри та м'яких тканин; холецистит, холангіт.

Макроліди – антибактеріальні засоби нового покоління. Основою структури цього виду антибіотиків є макроциклічне лактонне кільце. Цей факт і дав назву цілій групі препаратів. Залежно від кількості атомів вуглецю, що містяться в кільці, всі макроліди бувають: 14, 15 і 15-члені.

Антибіотики - макроліди активні по відношенню до грампозитивних коків, а також до внутрішньоклітинних збудників: мікоплазм, хламідій, кампілобактерів, легіонел. Ця група ліків відноситься до найменш токсичних антибіотиків, а перелік препаратів, що входять до неї, досить великий.

Сьогодні ми поговоримо про антибіотики макроліди, назви, застосування, показання до застосування розглядаємо - все це дізнаєтесь і ви, з'ясуємо та обговоримо:

Назви антибіотиків макролідів

До групи цих препаратів входить безліч препаратів – антибіотиків нового покоління. Найбільш відомі з них:

Природні макроліди: Олеандоміцину фосфат, Еритроміцин, Еріциклін спіраміцин, а також мідекаміцин, лейкоміцин та джозаміцин.

Напівсинтетичні макроліди: роксітроміцин, кларитроміцин, диритроміцин. До цієї групи належить ще: Флуритромицин, Азитромицин і Рокитаміцин.

Часто призначають такі препарати, як: Вільпрафен, Кітазаміцін, Мідекаміцін. В аптеці вам, швидше за все, порекомендують такі назви: Роксітроміцин, Сумамед, Тетраолеан та Ерідерм.

Слід сказати, що назви ліків-антибіотиків часто відрізняються від найменування самих макролідів. Наприклад, діючою речовиною відомого препарату "Азитрокс" є макролід азітроміцину. Ну, а препарат «Зінеріт» містить антибіотик-макролід Еритроміцин.

Від чого допомагають антибіотики макроліди? Показання до застосування

Дана група препаратів має широкий спектр дії. Найчастіше їх призначають при лікуванні наступних захворювань:

Інфекційні захворювання системи дихання: дифтерія, кашлюк, гострий синусит. Призначають при лікуванні атипової пневмонії, застосовують при загостреннях хронічного бронхіту.

Інфекційні захворювання м'яких тканин, шкірних покривів: фолікуліт, фурункульоз, пароніхія.

Статеві інфекції: хламідіоз, сифіліс.

Бактеріальні інфекції рота: періостит, періодонтіт.

Крім того, препарати цієї групи призначають при лікуванні токсоплазмозу, гастроентериту, криптоспоридіозу, а також при терапії тяжкої форми акне. Призначають за інших інфекційних захворювань. Також їх можуть рекомендувати застосовувати з метою профілактики інфекцій у стоматологічній практиці, ревматології, а також при хірургічному лікуванніна товстій кишці.

Як і скільки приймати антибіотики макроліди? Застосування, дозування

Група антибіотиків-макролідів представлена ​​різними лікарськими формами: таблетки, гранули, суспензії. Аптеки також запропонують: свічки, порошок у флаконах та препарат у вигляді сиропу.

Незалежно від лікарської форми, препарати, призначені для внутрішнього прийому, призначають пити щогодини, дотримуючись рівного проміжку часу. Зазвичай їх приймають за 1 годину перед їжею або через 2 години після неї. Тільки невелика кількість найменувань цих антибіотиків не залежить від їди. Тому перед тим, як розпочинати лікування, уважно прочитайте інструкцію-вкладиш.

Крім того, будь-який препарат цієї групи можна застосовувати лише за медичними показаннями за призначенням лікаря. Після встановлення діагнозу лікар призначить той засіб, який допоможе саме при вашому захворюванні, і саме те дозування, яке вам необхідне. Режим дозування враховує вік, масу тіла хворого, наявність хронічних захворюваньі т.п.

Кому небезпечні антибіотики? Протипоказання, побічні ефекти

Як більшість серйозних лікарських препаратів, макроліди мають цілу низку протипоказань до використання. Також вони мають побічні ефекти. Однак слід зазначити, що їхня кількість істотно менша, ніж у антибіотиків інших груп. Макроліди менш токсичні, а тому безпечніші в порівнянні з іншими антибіотиками.

Тим не менш, вони протипоказані вагітним жінкам, мамам, що годують, малюкам до 6 місяців. Їх не можна використовувати при індивідуальній чутливості організму до компонентів препарату. З обережністю призначають ці кошти людям, які мають серйозні порушення функції печінки, нирок.

При неправильному призначенні або безконтрольному використанні можуть виникати побічні ефекти: головний біль, запаморочення. Може порушуватися слух, нерідко виникає нудота, блювання, відчувається дискомфорт у животі, з'являється пронос. Спостерігаються алергічні прояви: висипання, кропив'янка.

Пам'ятайте, що самостійне призначення, прийом антибіотиків без призначення лікаря, може серйозно посилити стан хворого. Будьте здорові!

У статті наведено список антибіотиків макролідів, ознайомлення з яким допоможе пацієнтові впевненіше почуватися при зіткненні із необхідністю їх приймати. У цій статті буде надано Загальна характеристикамакролідам, перераховані основні представники цієї групи препаратів, а також дані загальні рекомендаціїз прийому антибіотиків.

Загальні відомості про макроліди

Антибіотики – це широкий клас засобів, одержаних синтетичним чи натуральним шляхом, які здатні пригнічувати життєдіяльність бактерій в організмі людини. Основна спрямованість механізму їхньої дії полягає саме у знищенні бактеріальних інфекцій, проте бувають також антибіотики, ефективні проти грибків, вірусів, гельмінтів і навіть проти пухлин.

Список препаратів, що належать до антибіотиків, дуже широкий. Речовини мають різну структуру та властивості, а також налічують декілька поколінь. Однією з нових досягнень медицини у сфері боротьби з бактеріальними інфекціями вважають відкриття макролідних антибіотиків.

Макроліди – це хімічні речовини, які у більшості випадків мають властивості антибіотиків. Група макролідів має складну циклічну структуру, яка є багаточленним кільцем з приєднаними вуглецевими залишками.

Макроліди вважаються антибіотиками нового покоління. Їх застосування за умови чутливості штамів є доцільним, т.к. антибіотики макроліди мають ряд істотних переваг перед іншими засобами:

• широкий спектр дії, що дозволяє використовувати один препарат при поєднаних інфекціях;
• низька токсичність для організму пацієнта, завдяки якій препарат можна використовувати навіть для ослаблених хворих;
• високі концентрації у тканинах, що дозволяють підбирати меншу дозу для досягнення бажаної дії.

Крім того, той факт, що макроліди є антибіотиками нового покоління, дає перевагу цій групі ліків, адже більшість бактеріальних штамів за роки використання старих поколінь антибіотиків набули до них стійкості, тоді як макроліди ефективні в переважній більшості випадків.

Види препаратів та їх ефективність

Усі макроліди можна класифікувати виходячи з різних ознак. Насамперед у цієї групи речовин є 3 покоління, і окремо від них виділяють кетоліди. Всі ці групи препаратів відрізняються будовою хімічної структури та деякими своїми властивостями.

Крім цього, макролідам можна присвоїти класифікацію за походженням. Розрізняють ліки, отримані з натуральних та синтезованих інгредієнтів. За тривалістю дії розрізняють препарати короткого, середнього та тривалого ефекту.

Основні мішені боротьби для макролідів - це грампозитивні стафілококи та стрептококи. Найбільш поширені збудники, проти яких призначають макролідний антибіотик – це деякі штами туберкульозу, кашлюку, гемофільної інфекції, хламідійної інфекції тощо.

До додаткових переваг препарату, окрім вже озвучених, можна віднести відсутність побічних ефектів, що надаються на систему травлення. Всмоктування цих речовин із ШКТ становить понад 75%. Крім цього, антибіотик групи макролідів здатний точково впливати на осередок інфекції, переносячи до нього з транспортом лейкоцитів.

Ще один факт, що стосується переваг макролідної групи - це тривалий період напіввиведення, що дозволяє робити тривалі паузи між прийомом таблеток. Разом з гарною всмоктуванням із ШКТ це робить пероральний варіант вживання засобів оптимальним і найбільш зручним для пацієнта.

Протипоказання та побічні ефекти

У зв'язку з тим, що макроліди є найменш токсичними з усіх груп антибіотиків, протипоказань та побічних ефектів для них відзначено дуже мало. Для них нетипові такі поширені побічні явища, як діарея, анафілактичні реакції, фотосенсибілізація та негативний вплив на нервову систему.

Проте від прийому препарату слід утриматися вагітним жінкам, а також матерям у період лактації та дітям віком до 6 місяців. Крім цього, не рекомендується вживати препарати пацієнтам, які мають недостатність печінки або нирок.

При передозуванні та випадках безконтрольного вживання препарату можуть виникнути такі токсичні дії, як головний біль, порушення слуху, нудота, блювання, діарея. Можуть проявитися шкірні реакції, такі як свербіж або кропив'янка.

Еритроміцин

Еритроміцин відноситься до препаратів, отриманих із природних компонентів. Він випускається в різних лікарських формах: порошку для ін'єкцій, таблеток, ректальних супозиторій. У деяких випадках його використання допустиме навіть у разі вагітності, але лікування має відбуватися під суворим контролем лікаря. Використання Ерітроміцину на новонароджених пацієнтах є небезпечним, т.к. може призводити до розвитку аномалії шлунково-кишкового тракту

Рокситроміцин

Рокситроміцин – це напівсинтетичний препарат, що випускається як таблетки. Має більш високий відсоток біодоступності, який не залежить від надходження їжі до шлунково-кишкового тракту. Крім того, препарат набагато довше зберігає свою концентрацію в тканинах, набагато краще переноситься пацієнтами і не має взаємодії з іншими антибіотиками, що могло б спричинити токсичні або алергічні реакції.

Кларитроміцин

Як і попередній препарат, відноситься до напівсинтетичних антибіотиків. Може бути введений в організм перорально, так і за допомогою ін'єкцій. Препарат має високу біодоступність та часто використовується у боротьбі з атиповими інфекціями. Не застосовується для лікування вагітних і жінок, що годують, а також новонароджених дітей.

Призначення до застосування Кларитроміцину дуже широкі – він може бути використаний як для лікування інфекцій органів дихання, так і для терапії виразок шлунка та кишечника, абсцесів та фурункулів шкіри, а також хламідійної інфекції. Можливі дуже рідкісні побічні явища, серед яких реакції нервової системи- нічні кошмари, біль голови, запаморочення і т.д.

Азітроміцин

Азітроміцин відноситься до напівсинтетичних азалідів. Найвідоміший представник фармацевтичного ринку, випущений на основі цього препарату – Сумамед. Ліки випускаються у безлічі варіацій фармацевтичних форм – таблеток, сиропів, порошків, капсул, а також порошків для ін'єкцій.

Азітроміцин вважається оптимальним для лікування багатьох респіраторних інфекцій, т.к. має більш високу біодоступність у порівнянні, наприклад, з Еритроміцином, меншою мірою залежить від прийомів їжі. Головною перевагою цього засобу є те, що він має деякий імуномодулюючий ефект і надає захисну дію навіть через деякий час після закінчення лікування.

Спіраміцин

Спіраміцин був виділений із природних компонентів (продуктів життєдіяльності бактеріальної культури). Широко використовують у практиці отоларингології, т.к. ефективний у боротьбі із стійкими формами пневмонії. Крім цього, ефективний у лікуванні менінгітів, ревматизму, артриту, інфекцій сечовивідних шляхів.

Може використовувати і для лікування вагітних жінок, проте грудне вигодовування на час лікування краще припинити. Випускається у вигляді пероральних форм, а також порошків для внутрішньовенного вливання. Побічні ефекти при застосуванні препарату реєструвалися вкрай рідко, проте серед зазначених фігурували шкірні висипання, нудота блювота.

Мідекаміцін (Макропен)

Так само, як і попередник, є речовиною природного походження. Призначається для боротьби з респіраторними інфекціями, інфекціями шкіри, а також сечовивідних шляхів та шлунково-кишкового тракту. Випускається у вигляді таблеток, готових суспензій, а також порошку для їхнього приготування. Використовується для лікування дітей від 2 місяців, добре всмоктується, швидко та надовго досягає ефективної концентрації.

Телітроміцин

Телітроміцин – це єдиний представник кетолідів, одержаний напівсинтетичним методом. Він відрізняється за своєю хімічною структурою від інших макролідів. Препарат використовується для лікування інфекцій верхніх дихальних шляхів – пневмонії, бронхіту, фарингіту, тонзиліту та ін. У зв'язку з тим, що препарат вивчений меншою мірою, його не призначають дітям молодше 12 років, вагітним і жінкам, що годують.

Крім цього, Телітроміцин протипоказаний до прийому пацієнтами з тяжкими патологіями печінки, нирок і серця, а також хворим, які страждають на непереносимість галактози або дефіциту лактази.

Антибіотики – це група лікарських засобів, яка потребує відповідального підходу до її застосування. Незважаючи на те, що макроліди є найбільш безпечними з них, вони все ще можуть токсично впливати на організм при ігноруванні правил їх прийому.

Основна небезпека застосування антибіотиків у швидкій пристосовуваності бактерій. Безконтрольний прийом препаратів веде до утворення стійких штамів, які швидко поширюються з організму одного пацієнта аж до масштабу епідемії. Саме тому так важливо, щоби антибіотики виписував професіонал.

Крім цього, які б широкі спектри дії були у кожного окремого препарату, жоден антибіотик не може охопити все можливі видибактерій. Тому, перш ніж почати приймати ліки, необхідно пройти аналізи виявлення конкретного збудника. Вживання невірного антибіотика як безглуздо, а й небезпечно.

При прийомі антибіотиків важливо дотримуватись інструкції, доданої до препарату. Деякі з ліків чутливі до послідовності щодо їжі – це впливає на те, як вони всмоктуються та накопичують концентрацію в організмі, що, у свою чергу, є визначальним фактором їх ефективності.

Важливо й дотримуватись тривалості прийому препарату, яку визначає лікар на основі аналізів та тяжкості інфекції. Недостатня тривалість прийому антибіотика може призвести до формування суперінфекції, яка набагато скрутніше піддається лікуванню та може утворити новий, стійкий до препарату штам.

Антибіотики, навіть найбезпечніші з них, негативно впливають на органи виведення – печінку та нирки. Тому набагато краще для пацієнта на час лікування дотримуватиметься режим дієтичного харчування.

Краще виключити з раціону червоне м'ясо, жирну та гостру їжу– ці продукти травмують слизову оболонку, порушуючи всмоктування препарату, та додатково навантажують печінку. Зрозуміло, що на час лікування заборонено вживати алкоголь.

Таким чином, група макролідів відноситься до найбільш безпечних та ефективних засобів боротьби з бактеріальними інфекціями, проте це не знімає відповідальності за їх застосування ні з лікаря, ні з пацієнта.

Для цитування:Ключников С.О., Болдирєв В.Б. Застосування макролідів у дітей у сучасних умовах // РМЗ. 2007. №21. С. 1552

У сучасній хіміотерапії бактеріальних інфекцій у дітей чільне місце посідають антибіотики, їх напівсинтетичні та синтетичні аналоги. Сьогодні описано більше 6000 антибіотиків, з них застосування в медицині знайшли близько 50. Найбільш широко використовують b-лактами (пеніциліни і цефалоспорини), макроліди (еритроміцин, азитроміцин та ін), аміноглікозиди (стрептоміцин, канаміцин, гентаміцин, і ін), тетрацикліни, поліпептиди (бацитрацин, поліміксини та ін), полієни (ністатин, амфотерицин В та ін), стероїди (фузидин) та ін.

Шляхом хімічної та мікробіологічної трансформації створені так звані напівсинтетичні антибіотики, що володіють новими, цінними для медицини властивостями: кислото- та ферментостійкістю, розширеним спектром антимікробної дії, кращим розподілом у тканинах та рідинах організму, меншою кількістю побічних ефектів.
За типом антимікробної дії антибіотики поділяють на бактеріостатичні та бактерицидні, що має практичне значення при виборі найбільш ефективного засобутерапії.
Порівняльний аналіз антибіотиків ґрунтується на показниках їх ефективності та нешкідливості, що визначається вираженістю антимікробної дії в організмі, швидкістю розвитку стійкості мікроорганізмів у процесі лікування, відсутністю перехресної стійкості по відношенню до інших хіміопрепаратів, ступенем проникнення в осередки ураження, створенням терапевтичних концентрацій у терапевтичних тривалістю їх підтримки, збереженням дії у різних умовах середовища. Важливими властивостями є стабільність при зберіганні, зручність застосування при різних методах введення, високий хіміотерапевтичний індекс, відсутність або слабка вираженість токсичних побічних явищ, а також алергізації хворого.
Обговорення місця антибіотиків у лікуванні бактеріальних інфекцій дитячому віціне може бути повним, якщо не торкатися проблеми антимікробної резистентності. Через багаторазове і нерідко необгрунтоване призначення антибіотиків у всьому світі зростає частота інфекцій, викликаних мікроорганізмами, які стали нечутливими до використовуваних антибіотиків. У формуванні резистентності відіграє роль та зростання кількості пацієнтів з імунодефіцитом, впровадження нових інвазивних медичних технік, мутації самих мікроорганізмів та деякі інші.
Резистентність до антибіотиків нині у всьому світі призводить до зростання захворюваності, смертності та витрат на охорону здоров'я. Через швидке підвищення резистентності особливо гостро виникають проблеми в лікуванні бактеріальних інфекцій у дитячому віці. Особливого значення набуває резистентність до пеніциліну та цефалоспорину Strepto-coccus pneumoniae, мультирезистентність Haemophilus influenzae (нечутливого до ампіциліну, хлорамфеніколу, тетрацикліну та триметоприму), швидке поширення резистентного до пеніцилінdis Neisse. Все частіше виявляються резистентні до метицикліну штами Staphylococcus aureus; у всьому світі лікарі стикаються з мультирезистентністю Enterobacteriaceae (так, збільшується кількість ізольованих культур видів Klebsiella та Enterobacter, які нечутливі до цефалоспоринів третього покоління). Розвивається резистентність видів Salmo-nella і Shigella, зокрема, до триметоприму та цефало-споринів, ентерококів до ванкоміцину, стрептококів групи А до еритроміцину.
Хоча поява резистентності до антибіотиків, можливо, є неминучим результатом широкого їх застосування, на практиці, безсумнівно, масштаби проблеми резистентності можна зменшити. Наприклад, у Голландії використання системних антибіотиків обмежене. державною програмоюі проблема резистентності менш гостра.
В останні роки в медичну практику впроваджено багато нових антибіотиків різних фармакологічних груп. Однак найбільшу увагуКлініцистів в даний час приваблює група макролідів. Цьому сприяє зростання частоти лікарської алергії до пеніцилінів і цефалоспоринів у дитячій популяції, а також неефективність b-лактамів при інфекціях, викликаних внутрішньоклітинними збудниками.
Макроліди зараз є одним з класів антибіотиків, що найбільш інтенсивно розвиваються, за рахунок високої ефективності та відносної безпеки. Вони мають широкий спектр антимікробної активностіта сприятливі фармакокінетичні властивості, поєднують високу ефективність у лікуванні інфекцій та хорошу переносимість пацієнтами.
Першим макролідним антибіотиком, синтезованим у 1952 р., був еритроміцин, отриманий Вак-с-ма-ном із ґрунтового грибка Streptomyces erythreus.
Через три роки з'явилися ще два макролідні препарати - спіраміцин і олеандоміцин. Довгий час еритроміцин залишався єдиною альтернативою при лікуванні багатьох бактеріальних інфекцій у дітей, які страждають на алергію до b-лактамів. Останніми роками стався справжній науковий прорив: було створено кілька, у певному сенсі, унікальних за своїми якостями препаратів, які тримають «високу планку» до сьогодні: азитроміцин (Зітроцин та інших.), рокситроміцин, кларитромицин, спіраміцин тощо.
Свою назву макроліди одержали через наявність макроциклічного лактонного ядра. Залежно від кількості атомів вуглецю в лактонному кільці макроліди поділяються на 3 підгрупи:
. 14-члені (еритроміцин, олеандоміцин, рокситроміцин, кларитроміцин);
. 15-члені (азитроміцин);
. 16-члені (спіраміцин, джозаміцин, мідекаміцин).
Однією із загальних властивостей макролідів є бактеріостатичну дію, яка обумовлена ​​порушенням синтезу білка в мікробній клітині шляхом оборотного зв'язування з 50S-субодиницею рибосоми. Бактеріостатична дія в даному випадку має свої особливості. З одного боку, мікробний агент до кінця не знищується, але з іншого - відсутній ефект додаткової інтоксикації організму за рахунок дії токсинів, що вивільнилися з зруйнованої мікробної клітини. При накопиченні високих концентрацій антибіотика в осередку інфекції макролід мають так званий постантибіотичний ефект, під яким мається на увазі придушення життєдіяльності бактерій, коли дія препарату теоретично припинилася. Механізм цього ефекту остаточно не вивчений.
Макроліди є слабкими підставами, їхня протимікробна активність зростає в лужному середовищі. При рН 55-85 вони легше проникають всередину мікробної клітини і менше іонізуються. Макроліди піддаються метаболізму в печінці, при цьому утворюються, як правило, активніші метаболіти. Основний шлях виведення - через ШКТ (близько 2/3 препарату), решта виводиться через нирки і легені, тому коригування дози макролідів потрібно тільки при вираженій печінковій недостатності.
У 14-членних макролідів є важлива додаткова властивість: вони виявляють протизапальний ефект за рахунок збільшення продукції ендогенних глюкокортикоїдів та зміни профілю цитокінів внаслідок активації гіпоталамо-гіпофі-зарно-над-по-чечникової системи. Крім того, встановлено стимулюючий вплив макролідів на нейтрофільний фагоцитоз та кілінг.
Їжа має різноспрямований вплив на біодоступність макролідів: не впливає на всмоктування телітроміцину, кларитроміцину, джозаміцину та мідекаміцину ацетату; незначно знижує біодоступність мідекаміцину, азитроміцину та значно – еритроміцину та спіраміцину. Одночасний прийом з насиченою ліпідами їжею збільшує біодоступність таблетованої форми азитроміцину. Фармакокінетика макролідів характеризується вираженою залежністю від рН середовища, при зниженні якого в осередку запалення збільшується іонізація і частина препарату перетворюється на неактивні форми. Оптимальний ефект еритроміцину, кларитроміцину та особливо азитроміцину проявляється при рН>7,5.
Макроліди добре проникають всередину клітин організму людини, де створюють високі концентрації, що важливо для лікування інфекційних захворювань, що викликаються внутрішньоклітинними збудниками (Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., Campylobacter spp.). За винятком рокситроміцину вміст макролідів у моноцитах, макрофагах, фібробластах та поліморфноядерних лейкоцитах у десятки, а для азитроміцину в сотні разів перевищує їхню сироваткову концентрацію. Важливою особливістюмакролідів є їх здатність накопичуватися у фагоцитах з подальшим виділенням в осередку інфекції під впливом бактеріальних стимулів та зворотне активне захоплення «неутилізованого» мікроорганізмами препарату. Максимальне накопичення макролідів спостерігається в легеневої тканини, рідини, що вистилає слизову оболонку бронхів і альвеоли, бронхіальному секреті, слині, мигдаликах, середньому вусі, синусах, слизовій оболонці шлунково-кишкового тракту, передміхуровій залозі, кон'юнктиві та тканинах ока, шкірі, жовчі, уретре, матці. Мета-болізм макролідів здійснюється в печінці ферментами системи цитохрому Р450.
За рівнем спорідненості до ферментів всі макроліди можуть бути розділені на три групи: а) найбільшою спорідненістю мають олеандоміцин та еритроміцин; б) кларитроміцин, мідекаміцин, джозаміцин та рокситроміцин характеризуються слабкою спорідненістю; в) при застосуванні азитроміцину, диритроміцину та спіраміцину конкурентного зв'язування з ферментами не відбувається.
Період напіввиведення (Т1/2) відрізняється у різних макролідів і може залежати від дози: найбільший Т1/2 має азитроміцин – до 96 год, найменший – еритроміцин та джозаміцин – 1,5 год (табл. 1). Макроліди виводяться з організму головним чином із жовчю, піддаючись кишково-печінковій рециркуляції.
Крім прямої антимікробної дії на клітину, деякі макроліди відрізняються властивостями, що підсилюють їх ефективність в умовах макроорганізму. Серед них:
.?постантибіотичний ефект, що виявляється у відсутності ефекту відновлення зростання бактерій, попри виведення антибіотика з організму.
.?субінгібіруючий ефект, проте його важко використовувати у схемах терапії, оскільки застосування антибіотиків у субінгібуючих концентраціях може бути причиною зростання до нього стійкості. Його застосовують як тест при оцінці розподілу бактеріальної популяції за ступенем антибіотикочутливості та частки в ній резистентних особин, висока кількість яких може свідчити про ознаки формування стійкості.
Макроліди є безперечною альтернативою у разі алергії до b-лактамів при лікуванні ангін, синуситів, отитів, бронхітів, пневмонії, інфекцій шкіри та м'яких тканин (табл. 1). Враховуючи, що макроліди однаково добре впливають як на позаклітинних, так і внутрішньоклітинних збудників, вони стали антибіотиками першого ряду при лікуванні багатьох урогенітальних інфекцій і так званих атипових бронхолегеневих інфекцій, викликаних хламідіями, мікоплазмою і т.д. Макроліди застосовуються і в гастроентерології, все частіше включаються до схем лікування хронічних гастродуоденітів, асоційованих з Н. pylori (наприклад кларитроміцин). Макроліди є антибіотиками першого ряду при лікуванні кашлюку у дітей (середньоважка та важка форма), що включаються до комплексу лікувальних заходівпри дифтерії зіва.
Стійкість до макролідів поки не становить серйозних проблему більшості регіонів Росії, про що свідчать результати багатоцентрового дослідження ПеГАС-І. За наданими даними, поширеність стійких клінічних штамів S. pneumoniae знаходиться в межах 4%.
Сучасні макроліди мають зручні форми випуску: від таблеток із різними дозуваннями до суспензій та сиропів, які можуть призначатися дітям навіть раннього віку. Деякі макроліди випускаються у вигляді мазей для зовнішнього застосування (еритроміцин), а також мають форми для парентерального введення (ери-троміцин, кларитроміцин, азитроміцин), що уможливлює їх застосування в невідкладних ситуаціях.
Всі нові макроліди за своїми фармакологічними властивостями значно випереджають і еритроміцин, і мідекаміцин, мають більш пролонговану дію, розраховані на прийом 1-2 рази на добу, мають значно менше побічних дій. Але за іншими якостями ці препарати мають відмінності, іноді значні. Всмоктування азитроміцину залежить від часу їди. Біодоступність найбільшою вважається у рокситроміцину (72-85%) та у кларитроміцину (52-55%) порівняно з азитроміцином (37%), спіраміцином (35%) і т.д.
З 50-х років минулого століття і до сьогодні макроліди застосовуються з високою ефективністю, особливо при патології верхніх дихальних шляхів. За частотою застосування макроліди посідають третє місце серед усіх класів антибіотиків, а терапії тонзилітів конкурують з пеніцилінами.
На думку Т.І. Гаращенко та М.Р. Богомільського, це пов'язано з низкою причин:
1. Високий ступінь накопичення макролідів у лімфоїдній тканині.
2. Ефективність (до 90%) у хворих на тонзилофарингіт.
3. Збільшення частоти виділення з мигдаликів (особливо при рецидивному тонзилофарингіті) мікроорганізмів, що продукують b-лактамази, здатних руйнувати пеніциліни, цефалоспорини I покоління (М. catarrhalis, St. aureus) та висока активність макролідів щодо цих збудників.
4. Збільшення частоти атипових збудників (М. pneumoniae, CI. pneumoniae) в етіології гострих та рецидивуючих тонзилофарингітів, аденоїдів (до 43%), недоступних для пеніцилінів (у тому числі захищених), цефалоспоринів, аміноглікозидів.
5. Незначна кількість побічних ефектів, порівняно з іншими антибіотиками.
6. Відсутність впливу на мікрофлору кишечника та глотки, помірний протигрибковий ефект.
7. Високий діапазон безпеки, що дозволяє збільшити вдвічі дозу макролід (азитроміцин) для досягнення бактерицидного ефекту.
8. Високий комплайнс за рахунок коротких курсів лікування (3-5 днів для азитроміцину) та простоти прийому препарату (1 раз на добу для азитроміцину).
9. Активність деяких макролідів проти H. influenzae (азитроміцин).
10. Відсутність конкуруючої взаємодії у азалідів з протигрибковими, антигістамінними препаратами, що дозволяє проводити комбіновану терапію у дітей з алергічними проявамимікозами.
11. Висока активність макролідів не тільки проти неспецифічних збудників захворювань глотки (БГСА, St. aureus, Str. pneumonia), а й специфічних - N. meningitides, N. gonorrhoeas, Treponema pallidum, Legionella pneumonia, Lisferia monocytogenerium, Cory активність проти анаеробів - збудників паратонзилітів.
12. Імуномодулюючий ефект.
Незважаючи на велику кількість позитивних критеріїв, в останні кілька років з'явилася деяка настороженість щодо застосування макролідних антибіотиків у зв'язку з повідомленнями про зростання резистентності до них in vitro у низці країн (Франція, Італія, Іспанія), що, однак, не супроводжується повідомленнями про відповідну цього зростання клінічної неефективності антибіотиків групи макролідів. Більше того, висока безпека антибіотиків групи макролідів, і в першу чергу азитроміцину, дозволяє застосовувати нові режими дозування (лікування гострого середнього отиту одноразовою дозою) та вдосконалювати їх для досягнення кращого бактерицидного ефекту у пацієнтів із обтяженим преморбідним тлом. Так, R. Cohen [цит. по 4], аналізуючи клінічну та бактеріологічну ефективність лікування хронічного тонзилітуазитроміцином у курсовій дозі 30 та 60 мг/кг, що приймаються протягом 3 днів, зазначає, що бактеріологічна ефективність при дозі 30 мг/кг зареєстрована лише у 58% випадків, тоді як при 60 мг/кг – досягала 100%-ої бактеріологічної ерадикації. збудника, який можна порівняти з 10-денним курсом пеніциліну (95%).
Вартість макролідів на сучасному фармацевтичному ринку варіюється у великому діапазоні: від дорогих оригінальних, безсумнівно, якісніших препаратів, до більш доступних за ціною дженериків, частина яких також відрізняється гарною якістю (зитроцин, клеримед, роксигексал тощо), що забезпечує доступність препаратів цієї групи всім верствам населення.
Але не лише ціною препарату має керуватися лікар, призначаючи лікування дитині. Аналіз клінічної ефективності різних представників макролідів показує, що необгрунтоване і часте призначення популярного препарату в одному регіоні протягом року може звести нанівець антимікробну дію, оскільки за цих умов швидко формуються протопласти та L-форми.
Макроліди характеризуються гарною переносимістю і з успіхом можуть застосовуватися у дітей від народження. Однак це не стосується кларитроміцину та суспензії азитроміцину, безпека та ефективність яких не досліджені у дітей молодше 6 міс. Дози макролідів, які застосовують у дітей, представлені в таблиці 2.
Небажані реакції, що вимагають відміни препарату: алергічні реакції - анафілаксія та набряк Квінке (вкрай рідко); гострий холестатичний гепатит; кардіотоксична дія (подовження інтервалу QT, аритмії); псевдомембранозний коліт; гострий інтерстиціальний нефрит; оборотне зниження слуху.
Небажані реакції, що вимагають уваги, якщо вони довго зберігаються та/або погано переносяться: алергічні реакції (кропив'янка, свербіж шкіри); біль у місці введення розчину; реакції з боку ШКТ (нудота, блювання, зміна смаку, біль та неприємні відчуття у животі, діарея); запаморочення та головний біль (вкрай рідко).
Найбільш характерні небажані реакції спостерігаються з боку шлунково-кишкового тракту. У разі застосування азитроміцину та кларитроміцину їх частота рідко досягає 12%, але при застосуванні еритроміцину основи може зростати до 32%. При застосуванні джозаміцину, кларитроміцину, спіраміцину та високих доз еритроміцину (?4 мг/добу) можливий розвиток гострого холестатичного гепатиту. При призначенні високих доз еритроміцину в термін від 36 годин до 8 діб можливе оборотне зниження слуху. Високі дози еритроміцину, телітроміцину та спіраміцину можуть спричинити подовження інтервалу QT та виникнення шлуночкової тахікардії типу «torsades de pointes». Вкрай рідко спостерігаються і перехресні алергічні реакції до всіх макролідів. Хоча макроліди і можуть сприяти зміні біоценозу кишечника, проте клінічне значення це набуває в дуже рідкісних випадках при розвитку Clostridium dificille-асоційованого псевдомембранозного коліту, діареї, вагінального або орального кандидозу.
p align="justify"> Серед макролідних препаратів особливе місце займає азитроміцин, отриманий і впроваджений в клінічну практику на початку 90-х років XX століття. Це перший представник нової підгрупи антибіотиків – азалідів, у структурі лактонного кільця якого міститься атом азоту. Така перебудова молекули еритроміцину надала отриманій сполукі нові властивості, що включають розширення спектру антимікробної дії, створення високих рівніву тканинах і клітинах, що значно перевищують концентрації в крові (тканинна спрямованість фармакокінетики), та інші властивості, що істотно відрізняють його від антибіотиків групи макролідів.
Поряд із збереженням активності щодо грампозитивних коків азитроміцин (Зітроцин та ін.) перевищує за активністю еритроміцин проти Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria spp., Campylobacler jejuni, Helicobacter pylori, Borrelia burg Він активний також щодо деяких ентеробактерій: значення МПК90 щодо Salmonella, Shigella, E.coli коливається в межах 4-16 мг/л. Азітроміцин (Зітроцин та ін.) проявляє активність щодо деяких «атипових» мікроорганізмів, а також внутрішньоклітинно розташованих збудників - Chlamydia spp., Mycoplasma spp. та ін.
Азітроміцин при різних значеннях рН більш стабільний, ніж еритроміцин. Після прийому одноразової дози у шлунку всмоктується понад 37% азитроміцину порівняно з 25% еритроміцину. Їжа або одночасне застосування антацидів знижує біодоступність азитроміцину, у зв'язку з чим його слід приймати принаймні за 1 годину до або через 2 години після їди.
Концентрація азитроміцину в тканинах і клітинах перевищує виявлену в крові у 10-100 разів; внутрішньоклітинно концентрується у лізосомах. Середнє значення Т1/2 азитроміцину становить 2-4 дні. При рекомендованих режимах лікування (3 та 5 днів) препарат у ефективних концентраціях підтримується протягом 7 та більше днів. При вирішенні питання про повторні курси антибактеріальної терапіїнеобхідно враховувати властивості азитроміцину кумулюватись у тканинах організму, що дозволяє скорочувати тривалість курсу лікування азитроміцином та забезпечує постантибіотичний ефект.
Азитроміцин швидко включається до клітин білої крові (полінуклеари, моноцити, лімфоцити), у високих концентраціях і довго виявляється в альвеолярних макрофагах, фібробластах. При міграції в осередок інфекції полінуклеари відіграють транспортну роль, забезпечуючи високий рівень антибіотика, що тривало зберігається, в тканинах і клітинах. Навіть при введенні в максимальних дозах азитроміцин створює низькі концентрації в крові, але має високе проникнення в полінуклеари (фагоцити), відповідальні за кліренс патогенів з осередку інфекції та кров'яного русла.
Препарат не метаболізується в організмі хворого, не пригнічує ізоензими системи цитохрому Р450. З організму хворого виводиться переважно з фекаліями і частково (~ 20%) із сечею.
Таким чином, сучасні синтетичні макроліди (азитроміцин, кларитроміцин, рокситроміцин) характеризуються широким спектром дії: вони активні проти більшості грампозитивних мікроорганізмів, багатьох грамнегативних бактерій, атипових внутрішньоклітинних збудників респіраторних інфекцій; до спектру їх дії входять також атипові мікобактерії, збудники ряду небезпечних інфекційних захворювань (рикетсій, бруцели, боррелій та ін.) та деякі найпростіші. Вони перевершують природні макроліди не лише за широтою спектра та ступеня антибактеріальної активності, але й за бактерицидною дією на багато збудників.
Нові макроліди (особливо азитроміцин) володіють поліпшеними фармакокінетичними властивостями: пролонгованою фармакокінетикою (Т1/2 азитроміцину, залежно від дози, становить 48-60 год), здатністю накопичуватися і тривало затримуватися в імунокомпетентних клітинах3 протягом 8- -денних курсів прийому внутрішньо у стандартній дозі.
Інтерес педіатрів до азитроміцину обумовлений його високим ступенем накопичення в лімфоїдній тканині і тривалими концентраціями препарату, що забезпечують бактерицидність ефекту, а також рідкісними побічними проявами, відсутністю впливу на нормальну мікрофлорупорожнини рота та кишечника, низькою ймовірністю лікарської взаємодії.
Тканинна та клітинна спрямованість кінетики, пролонгована дія нових макролідів, можливість їх ефективного застосуваннякороткими курсами без ризику серйозних побічних реакцій зумовлюють низьку частоту розвитку антибіотико-стійкості.