Tamoksifenning turg'unligi. Tamoksifen: asosan erkaklar uchun buyuriladi. Boshqa faol nutqlar bilan o'zaro aloqalar

Tamoksifen - steroid bo'lmagan antiestrogen ta'sirga ega bo'lgan o'smaga qarshi dori. Yallig'lanishni engillashtiradi, shishning rivojlanishini kamaytiradi va gipofiz gormonlarining chiqarilishini olib tashlaydi. Preparatning faol moddasi tamoksifen sitratdir.

Ushbu maqolada biz shifokorlar Tamoksifenni nima uchun buyurishlarini, shu jumladan foydalanish bo'yicha ko'rsatmalarni, dorixonalarda ushbu preparatning analoglari va narxlarini ko'rib chiqamiz. Tamoksifenni allaqachon qabul qilgan odamlarning haqiqiy hayotiy tajribalarini sharhlarda o'qish mumkin.

Ombor va shakl

Preparat 10 mg dan 40 mg gacha bo'lgan yumaloq planshetlar shaklida mavjud. Asosiy komponent - tamoksifen sitrat. Qo'shimcha omborlar: laktoza, tsellyuloza, kraxmal, magniy stearati, kremniy dioksidi. Bitta paketda 30 ta planshet mavjud.

Farmakologik ta'sir: antiestrogen va antitumor xususiyatlarga ega.

Tamoksifen nima uchun ishlatiladi?

Tamoksifen ayollarda estrogenga bog'liq ko'krak saratonini (ayniqsa menopauza davrida) va erkaklarda ko'krak saratonini davolash uchun ishlatiladi.

Preparat melanoma, yumshoq to'qimalar sarkomasi, endometrium saratoni, tuxumdon saratoni, bachadon bo'yni saratoni (yangi yaratilgan estrogen retseptorlari mavjudligi sababli), shuningdek, tos a'zolarining oldingi saratonini davolash uchun ishlatilishi mumkin. boshqa dorilar bilan davolashdan oldin qarshilik.


Farmakologik ta'sir

Antitumor antiestrogenik steroid bo'lmagan dori.

  • O'smaga qarshi faollik mexanizmi maqsadli organlardagi estrogen retseptorlari bilan raqobatbardosh aloqalar va shu bilan estrogen retseptorlari kompleksini endogen ligand 17-p-estradiol bilan bostirish bilan bog'liq.

Tamoksifenning farmakologik ta'sirini amalga oshirish moddaning o'zi bilan emas, balki uning faol metaboliti bilan ta'minlanadi, u endoksifen deb ataladi va CYP2D6 sitoxrom izoenzimi ishtirokida metabolik biotransformatsiya jarayonida hosil bo'ladi, shuning uchun CYP2D6 izoenzimi faolligida polimorfizm klinik ta'sirlarning farqlari bilan bog'liq bo'lishi mumkin.

Quritish bo'yicha ko'rsatmalar

Ko'rsatmalarga muvofiq, Tamoksifen uchun belgilangan dozalash rejimi bemor uchun ko'rsatmalarga va o'simtaga qarshi terapiyaning belgilangan sxemasiga qarab individual ravishda belgilanishi kerak.

  • Endometrium saratoni uchun taxminiy doz kuniga bir yoki ikki marta doza nisbatida 20-30 mg ni tashkil qiladi.
  • Sut bezi to'qimalarining malign kasalligi uchun preparatning dozasi 20 mg dan 40 mg gacha bo'lishi kerak. Tabletkalar bir yoki ikki dozada (yakshanba va kechqurun deb ataladi) olinishi kerak.

Davolash kursi kasallikning rivojlanish belgisi paydo bo'lguncha trivaldir. Bu shuni anglatadiki, preparatning turg'unligi ta'siri saqlanib qoladi va tabletkalarni doimiy qabul qilishning charchoqlari saqlanib qoladi.

Kontrendikedir

Quyidagi hollarda preparatni qo'llash mumkin emas:

  • homiladorlik va laktatsiya davri;
  • 18 yoshgacha (bu toifadagi bemorlar uchun xavfsizlik profili yo'q);
  • preparatning tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik

Tamoksifen yaqinlashib kelayotgan kasalliklar / holatlar mavjudligi uchun ehtiyotkorlik bilan buyuriladi:

  • giperlipidemiya;
  • leykopeniya;
  • giperkalsemiya;
  • trombotsitopeniya;
  • ko'z kasalliklari, shu jumladan katarakt;
  • tromboflebitning namoyon bo'lishi;
  • jigar kasalliklari;
  • tromboembolik kasallik, shu jumladan tarixiy ma'lumotlarning mavjudligi;
  • past darajadagi laktoza intoleransi, laktaza etishmovchiligi yoki galaktoza / glyukozaning so'rilishining buzilishi (Tamoksifen tarkibida laktoza mavjud).

Yon harakatlar

Keling, Tamoksifen haqida gapiraylik, bu dori quyidagi yon ta'sirlarning rivojlanishiga olib kelishi mumkin:

  1. O'simlik tizimi tomonida: dispepsiya, zerikish, qusish, tana vaznining ortishi, ishtahaning pasayishi, diareya, jigar infiltratsiyasi, kolestaz.
  2. Sekostatik tizim tomonida: jigar va organlarning qichishi, bachadondan qon ketishi, potentsialning pasayishi, jigarda og'riq, kist shishishi.
  3. Markaziy asab tizimi tomonidan Tamoksifen tajovuzkor tabiatning yon ta'sirini keltirib chiqarish uchun ishlatilishi mumkin: tartibsizlik, tartibsizlik, bezovtalik, uyquchanlik, bosh og'rig'i.
  4. Yurak-qon tomir tizimi: flebit, tromboemboliya, blyashka.
  5. Qon aylanish tizimining yon tomonidagi shikastlanish: trombotsitopeniya, leykopeniya, tromboz.
  6. Yanal organning shikastlanishi: keratopatiya, retinopatiya, katarakt.
  7. Boshqa ta'sirlar: tana haroratining oshishi, suyaklar va dog'lardagi og'riq.

Bir qator bemorlarda Tamoksifen allergik tabiatning yon ta'siriga olib kelishi mumkin: ürtiker, alopesiya, terining sarkması, dermatit, terining giperemiyasi, bronxospazm.

Analoglar

Ushbu nutqqa ko'ra tarkibiy analoglar:

  • Bilem;
  • Viro Tamoksifen;
  • zitazonium;
  • novofen;
  • Nolvadex;
  • tamoxen;
  • Tamoksifen Tamopleks;
  • Tamoksifen Hexal;
  • Tamoksifen lakema;
  • Tamoksifen Ebeve;
  • Tamoksifen sitrat.

Hurmat: analoglarning turg'unligi shifokordan foydalanish uchun aybdor.

Narxlar

Dorixonalarda (Moskva) TAMOXIFEN planshetining o'rtacha narxi 65 rublni tashkil qiladi.

tibbiy alohida qiziqish

Tamoksifen

Savdo nomi

Tamoksifen

Xalqaro mulkiy bo'lmagan nom

Tamoksifen

Dori shakli

Pigulki 10 mg, 20 mg

Aksiya

Qasos olish uchun bitta planshet

nutq faol - tamoksifen sitrat 15,2 mg va 30,4 mg

(10 mg va 20 mg tamoksifenga ekvivalent),

qo'shimcha nutqlar: laktoza monohidrat, mikrokristalin tsellyuloza, magniy va kaltsiy stearati, suvsiz kremniy oksidi.

Tavsif

Oq rangli, tekis silindrsimon shaklli, bir tomonida shag'alli "G" (10 mg dozalash uchun) va bir tomonida "G" shag'al harfi va boshqa tomonida xochsimon ildizpoyasi (20 mg dozalash uchun)

Farmakoterapevtik guruh

Antitumor gormonal dorilar. Gormonlar va ularning analoglari antagonizatsiya qiladi. Antiestrogenlar. Tamoksifen.

ATX kodi L02BA01

Farmakologik organlar

Farmakokinetika

Tamoksifen og'iz orqali qabul qilinganda osongina so'riladi. Qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasi qabul qilinganidan keyin 4-7 yil o'tgach. 4 kunlik terapiyadan so'ng plazmadagi teng kontsentratsiyaga erishiladi. Qayta tiklash davri taxminan 7 kun. Tamoksifen jigarda gidroksillanish va demetillanish orqali metabollanadi, enterohepatik resirkulyatsiyaga uchraydi va metabolitlar shaklida tez chiqariladi.

Farmakodinamikasi

Tamoksifen o'smaga qarshi ta'sirga ega, uning mexanizmi maqsadli organlarda va shu organlarga o'xshash o'smalarda estrogen retseptorlarini raqobatbardosh ravishda inhibe qilishdir. Natijada retseptor bilan bir vaqtda to'la hujayra yadrosiga o'tadigan kompleks hosil bo'ladi, bu esa estrogen regulyatsiyasi ostida joylashgan hujayra gipertrofiyasini inhibe qiladi. U antioksidant kuchga ega, shu bilan to'liq to'qimalarda prostaglandinlar sintezini inhibe qiladi.

Turg'unlikdan oldin ko'rsatish

Ayollarda estrogenga bog'liq ko'krak saratoni (ayniqsa menopauzada) va erkaklarda ko'krak saratoni.

  • Nirki saratoni
  • estrogen retseptorlarini nishonga olgan melanoma
  • tuxumdon saratoni
  • boshqa dorilarga qarshilik bilan oldingi tos suyagi saratoni

Endometrium saratoni

Yumshoq to'qimalarning sarkomasi, estrogen retseptorlarining shishishi dalilidir

Siqilish usuli va dozasi

Dozalash rejimi bemor o'simtaga qarshi terapiya rejimida bo'lganidan keyin ko'rsatmalarga qarab individual ravishda belgilanadi. O'rtacha doz har bir dozada 20-40 mg ni tashkil qiladi.

Tabletkalarni muzlatilmagan holda, oz miqdorda turp bilan yuvib, ertalab bitta dozada yoki kerakli dozani ikki dozaga bo'lish kerak - ertalab va kechqurun.

Maksimal bitta doz 40 mg ni tashkil qiladi. Maksimal doz 40 mg ni tashkil qiladi. Davolash kursining davomiyligi ko'rsatmalarga qarab individual ravishda belgilanadi.

Yon harakatlar

Tamoksifen bilan davolashda uning antiestrogen ta'siri bilan bog'liq yon reaktsiyalar ko'pincha kuzatiladi.

Ko'pincha:

  • hujumga o'xshash issiqlik (issiq chaqnashlar)
  • vaginal qon ketish yoki ko'rish, genital hududda qichishish
  • alopesiya
  • bo'shliq hududida og'riq
  • osalgii
  • tana massasining ortishi

Kamdan kam:

  • o'rta, periferik shishlarning soyalanishi
  • anoreksiya, zerikish, qusish, ich qotishi va diareya
  • charchoq, depressiya, chalkashlik, bosh og'rig'i

og'riq, tartibsizlik, uyquchanlik, miyasteniya

  • Tana haroratining ko'tarilishi
  • terining ko'rinishi, terining qurishi
  • ko'rishning buzilishi, shu jumladan shox pardaning o'zgarishi, katarakt, retinopatiya va retrobulbar nevrit.

Ko'krakda kasallik ehtimoli bor:

  • pulpa aralashmasi hajmining oshishi, bu ba'zan ikki qatlamdan o'tishni talab qiladigan uchastkalarda va qo'shni hududlarda aniq taranglikning yo'qligi bilan birga keladi.
  • tromboz, tromboflebit va tromboemboliya kuchayishi mumkin
  • Shu bilan birga, vaqtinchalik leykopeniya va trombotsitopeniya, shuningdek, kamdan-kam hollarda jigar funktsiyasining yanada jiddiy buzilishi (jigar yog 'filtratsiyasi, xolestaz va gepatit kabi) bilan birga keladigan jigar fermentlari darajasining oshishiga yo'l qo'ymaslik mumkin.
  • Quloqqa kist metastazlari bo'lgan ba'zi bemorlarda giperkalsemiyaning oldini olish mumkin edi
  • tamoksifen premenopozal ayollarda metrorragiya, amenore yoki hayz ko'rishning tartibsizligiga, shuningdek, tuxumdonlarning kist shishishi, vaginal ko'rishning qaytarilishiga olib keladi; bachadon)
  • Odamlarda potentsial va/yoki libidoning pasayishi kuzatilishi mumkin.

Kontrendikedir

  • tromboflebit

Tamoksifenga yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik

  • 18 yoshgacha bo'lgan bolalik va o'smirlik yoshi
  • Vaginizm va laktatsiya davri
  • past darajadagi fruktoza intoleransi, Lapp laktaza fermenti etishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi

Ehtiyotkorlik bilan

  • nirkova ta'minotining etishmasligi
  • qonli diabet
  • ko'z kasalliklari (shu jumladan katarakt)
  • chuqur tomir trombozi va tromboembolik kasallik (shu jumladan tarix)
  • giperlipidemiya
  • muhim leykopeniya va trombotsitopeniya
  • giperkalsemiya

Tibbiyotning o'zaro ta'siri

Kumaringa o'xshash antikoagulyantlar bilan bir soatlik davolanish bilan antikoagulyant faollikni oshirish xavfi mavjud; sitostatiklar bilan - tromboz xavfini oshirish mumkin.

Alopurinol bilan bir soatlik infuziya bilan jigarga toksik ta'sir kuchayishi mumkin; aminoglutetimid bilan - plazmadagi tamoksifen kontsentratsiyasining o'zgarishi (ehtimol uning metabolizmidagi o'zgarishlar tufayli).

Tamoksifendan voz kechilgan bemorlarda atrakuriya tufayli uzoq davom etadigan nerv-mushak blokadasi bo'lishi mumkin.

Bromokriptinni bir soatlik yuborish bilan bromokriptinning dopaminerjik ta'siri kuchayishi mumkin.

Tamoksifenni qabul qilishni to'xtatayotgan bemorlarda warfarinni qabul qilishda xavfli klinik holatni rivojlanish xavfi mavjud - ehtimol uzaygan protrombin soati, gematuriya, gematoma rivojlanishi.

Mitomitsin bilan bir soatlik davolanish bilan gemolitik-uremik sindromni rivojlanish xavfi mavjud.

Rifampitsin bilan bir soatlik davolanish bilan plazmadagi tamoksifen kontsentratsiyasining o'zgarishi ehtimoli mavjud, bu rifampitsin tomonidan CYP3A4 izoenzimi P 450 sitoxromini induksiyasi bilan bog'liq.

Estrogenlar tamoksifenning terapevtik ta'sirini o'zgartirishi mumkin.

Antatsidlar, H2-gistamin retseptorlari blokerlari va naychaning pH qiymatini oshiradigan bir xil turdagi boshqa dorilar tabletkaning ichak shilliq qavatining tez shikastlanishiga va quruq ta'sirining yo'qolishiga olib kelishi mumkin. Tamoksifen va ushbu boshqa dorilarni qabul qilish orasidagi interval 1-2 yil bo'lishi mumkin.

Kaltsiyning chiqarilishini kamaytiradigan dorilar (masalan, tiazidli diuretiklar) giperkalsemiya xavfini oshirishi mumkin.

maxsus qo'shimchalar

Leykopeniya, trombotsitopeniya, giperkalsemiya, katarakta, giperlipidemiya bilan og'rigan bemorlarda turg'unlik bilan ehtiyot bo'ling. Davolash jarayonida periferik qon rasmi (ayniqsa trombotsitlar miqdori), kaltsiy darajasi va qon glyukoza darajasi muntazam ravishda nazorat qilinadi. Jiddiy tiqilib qolganda, oftalmologning yordami ko'rsatiladi (3 oy davomida teri).

Tamoksifenni olib tashlagan ayollar muntazam ravishda ginekologik muolajalardan o'tishlari kerak. Agar teridan qonli alomatlar yoki vaginal qon ketish paydo bo'lsa, preparatni qabul qiling va darhol tibbiy nazoratdan o'ting.

Kistda metastazlar bo'lgan bemorlarda davolanishning dastlabki davrida qon zardobidagi kaltsiy kontsentratsiyasini vaqti-vaqti bilan o'lchash kerak, ayniqsa tiazid diuretiklarining bir soatlik turg'unligi bo'lsa. Shikastlangan taqdirda, darhol tamoksifenni qabul qiling.

Preparat bilan davolashda tromboz va tromboemboliya xavfi oshishi mumkin. Rizomlari rivojlangan ayollar, tromboemboliya, ehtiyotkorlik bilan qoplanishi kerak. Pastki uchlarda tromboz belgilari (oyoqlarda og'riq yoki ularning qattiqligi), legen arteriyasining emboliyasi (umurtqa suyagi) bo'lsa, darhol preparatni qabul qiling.

O'rim-yig'im kosasida og'ir kasallik bo'lishi mumkin - pulpa moddalari hajmining oshishi tufayli, bu ba'zan uchastkalar va qo'shni hududlarning aniq tirnash xususiyati bilan birga keladi - bu ikki qatlamdan o'tishni talab qiladi.

Tamoksifen premenopozal bemorlarda amenoreya yoki tartibsiz hayz ko'rishni keltirib chiqaradi. Tuxumdonlarda teskari kist o'zgarishlarining rivojlanishiga yo'l qo'ymaslik mumkin.

Giperlipidemiya bilan og'rigan bemorlarda davolanish paytida qon zardobida xolesterin va triglitseridlar kontsentratsiyasini nazorat qilish kerak.

O'rim-yig'imdan oldin siz to'liq oftalmologik tekshiruvdan o'tishingiz kerak. Yakshcho likivannya jarayonida '' '' 'organik zora, monastirning oftalmologik monastirini o'tkazish shart emas, Okilki Adeki Vorushennya, men tsatista pirolni ko'rishim mumkin, Viyavnni ostida Likuvannyaning dastlabki podalaridagi piss.

Vagility va laktatsiya davri

Tamoksifen bilan davolashni boshlashdan oldin, vaginoz o'chirilishi mumkin. Tamoksifen ovulyatsiyani keltirib chiqarishi mumkin, bu vaginit xavfini oshiradi, shuning uchun davolash tugaganidan keyin 2 oy davomida gormonal bo'lmagan kontratseptsiyani ta'minlash mumkin.

Tibbiy yordamning transport vositalari va potentsial xavfli mexanizmlar orqali keruvat ishlab chiqarishga ta'sirining o'ziga xos xususiyatlari.

Tibbiy nojo'ya ta'sirlar transport vositalaridan yoki potentsial xavfli mexanizmlardan foydalanganda ehtiyot bo'lish kerak.

Dozani oshirib yuborish

Alomatlar: allergik reaktsiyalar, qichishish, terining giperemiyasi, terining qurishi, taxikardiya, qonda sexoik kislota darajasining oshishi.

Likuvannya: ko'proq simptomatik.

Shakl va qadoqlash

Polivinilxlorid eritmasidan va laklangan alyuminiy folgadan tayyorlangan konturli tijorat paketida 10 tabletka. Bir vaqtning o'zida 3 ta konturli tijorat o'ramlari karton qutida davlat va rus tilidagi tibbiy distillash bo'yicha ko'rsatmalar bilan.

Umovi sberígannya

Quruq, yorug‘ joyda, 25°C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Uni bolalar qo'li etmaydigan joyda saqlang!

Saqlash muddati

Belgilangan muddatni tugatgandan so'ng preparatni muzlatib qo'ymang.

Dorixonalardan Umovi dispenserlari

Retsept uchun

Virobnik

tel. +7 727 309 74 07,

faks +7 727 309 74 14

Vlasnik ro'yxatga olish ma'lumotlari

"Abdi Ibrahim Global Pharm" MChJ, Qozog'iston

m. Almati, st. Jandosova 184 "g",

Qozog'iston Respublikasidan mahsulot (tovar) sifati bo'yicha da'volarni qabul qiluvchi tashkilotning manzillari

"Abdi Ibrahim Global Pharm" MChJ, Qozog'iston

m. Almati, st. Jandosova 184 "g",

Telefon raqami +7 727 309 74 07

Faks raqami +7 727 309 74 14

Elektron pochta manzillari [elektron pochta himoyalangan]

Nomi:

Tamoksifen (tamoksifen)

Farmakologik
harakat:

Shishga qarshi zasib. Antiestrogen.
Tamoksifen steroid bo'lmagan antiestrogenik vosita bo'lib, u ham zaif estrogenik xususiyatlarga ega.
Uning maqsadi estrogen retseptorlarini blokirovka qilishdir.
Tamoksifen, shuningdek, uning boshqa metabolitlari sut bezlari, bachadon, tos bo'shlig'i, oldingi gipofiz bezi va yuqori retseptorli estrogenli to'qimalarda sitoplazmatik estrogen retseptorlari bilan bog'lanish uchun estradiol bilan raqobatlashadi.
Estrogen retseptorlari kompleksiga qarama-qarshi bo'lib, tamoksifen retseptorlari majmuasi yadroda DNK sintezini rag'batlantirmaydi, balki subkliniumni bostiradi, bu esa regressiyaga olib keladi.

Farmakokinetika
Tamoksifen jigarda metabollanadi va enterohepatik resirkulyatsiyaga uchraydi. Issiqlikdan metabolitlar shaklida chiqariladi.

Oldin ko'rsatilgan
zastosuvannya:

Menopauzadagi ayollarda ko'krak saratoni;
- kastratsiyadan keyin odamlarda ko'krak saratoni;
- Nirki saratoni;
- melanoma (estrogen retseptorlariga ta'sir qiladi);
- tuxumdon saratoni;
- boshqa dorilarga qarshilik bilan oldingi organning saratoni.

Quritish usuli:

Dozalash rejimi ko'rsatkichga qarab individual ravishda o'rnatilishi kerak.
Qo'shimcha doz 20-40 mg bo'lishi kerak. Standart doza sifatida kuniga 20 mg tamoksifenni og'iz orqali qabul qilish tavsiya etiladi. Kasallikning rivojlanish belgisi paydo bo'lganda, preparatni qabul qilishni to'xtating.
Tabletkalarni muzlatilmagan holda, oz miqdordagi malina bilan yuvish kerak, ertalab bir o'tirish yoki kerakli dozani ertalab va kechqurun ikki dozaga bo'lish kerak.

Ko'krak bezi saratoni uchun kuniga 1-2 kun 20-40 mg oling; endometrium saratoni uchun - kuniga 1-2 marta 30-40 mg; anovulyatsion bepushtlik uchun, hayz ko'rishning 2-kunidan boshlab, uyqudan keyin 4 kun davomida kuniga 2 kun 10 mg. 4 kunlik tsikllarning boshlanishida siz dozani kuniga ikki marta 20-40 mg ga oshirishingiz mumkin.

Yon effektlar:

O't tizimining yon tomonida: zerikish, qusish, jigar transaminazalarining faolligini oshirish; boshqa hollarda - jigarning yog'li infiltratsiyasi, xolestaz, gepatit.
Markaziy asab tizimining yon tomonida: kamdan-kam hollarda - depressiya, tartibsizlik, bosh og'rig'i, retrobulbar nevrit.
Organning yon tomonida: kamdan-kam hollarda - retinopatiya, keratopatiya, katarakt.
Gematopoetik tizim tomonida: kamdan-kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya.
Endokrin tizim tomonida: ayollarda - endometriyal giperplaziya, vaginal qon ketish, issiq chaqnashlar, tana vaznining ortishi; odamlarda - iktidarsizlik, libidoning pasayishi.
Yurak-qon tomir tizimi tomonida: shish, tromboemboliya, flebit.
Dermatologik reaktsiyalar: alopesiya, visipannya, qichishish.
Boshqalar: siydikning qo'llari va burchaklaridagi og'riq, tana haroratining oshishi.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

tromboflebit;
- qin va emizish;
- Tamoksifenga sezuvchanlikning oshishi.

Ehtiyotkorlik bilan leykopeniya, trombotsitopeniya, giperkalsemiya, katarakta, giperlipidemiya bilan og'rigan bemorlarda turg'unlik.
Davolanish vaqtida periferik qon rasmini (ayniqsa trombotsitlar sonini) muntazam ravishda kuzatib boring; qonda rhubarb kaltsiy va glyukoza; og'ir tiqilishi bo'lsa, oftalmologning yordami ko'rsatiladi (teri 3 oy).
Gormonlarga, ayniqsa estrogenlarga to'sqinlik qiladigan dori-darmonlarni qabul qilmang.
Laringeal qon tizimiga kiritilgan dorilarni bir soat davomida qabul qilganda, tamoksifenning dozasini to'g'irlash kerak.
Eksperimental tadqiqotlarda tamoksifenning kanserogen ekanligi aniqlandi.

Bilan o'zaro ta'sir qilish
Boshqa dorivor
ularni o'z yo'lida:

Bir soatlik turg'unlik bilan antikoagulyantlar bilan kumaringa o'xshash moddalar antikoagulyant ta'sirni kuchaytirishi kutilmoqda; sitostatiklar bilan - tromboz xavfini oshirish mumkin.
Bir soatlik turg'unlik bilan alopurinol bilan gepatotoksik bo'lishi mumkin; aminoglutetimid bilan - tamoksifenning plazma kontsentratsiyasining o'zgarishi, ehtimol uning metabolizmidagi o'zgarishlar tufayli.
Tamoksifendan voz kechilgan bemorlarda atrakuriya tufayli uzoq davom etadigan nerv-mushak blokadasi bo'lishi mumkin.

Bromokriptinni bir soatlik yuborish bilan Bromokriptinning dopaminerjik ta'sirini kuchaytirish mumkin..
Tamoksifendan voz kechayotgan bemorlarda warfarinni qabul qilishda xavfli klinik holatni rivojlanish xavfi mavjud: protrombin soatining mumkin bo'lgan uzayishi, gematuriya, gematoma.
Mitomitsin bilan bir soatlik davolanish bilan gemolitik-uremik sindromni rivojlanish xavfi mavjud.
Tamoksifenning plazma kontsentratsiyasini o'zgartirish mumkin, bu rifampitsinning CYP3A4 izoenzimini induksiyasi bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Estrogenlar tamoksifenning terapevtik ta'sirini o'zgartirishi mumkin.

Vaginizm:

Tamoksifen vaginozda foydalanish uchun kontrendikedir.
Agar laktatsiya davrida muzlatish kerak bo'lsa, unda ona sutini qo'llang.
Eksperimental tadqiqotlarda tamoksifenning teratogen ta'siri aniqlandi.

Antiestrogenik ta'sirga ega bo'lgan gormonal xususiyatlar onkologiyada gormonlarga sezgir shishlarni davolash uchun ishlatiladi. Bodibildingda androgenlarning ko'p ta'minlanishi paytida ayol tanasi gormonlarining sintezini bostirish uchun hidlar qo'llaniladi.

Tasniflash uchun boshqa nomlar

Preparat estrogen antagonisti sifatida tasniflanadi.

Ruscha nomi

Tamoksifen

Lotin nomi

Savdo nomlari

Preparat quyidagi nomlar ostida sotiladi:

  • Nolvadex;
  • istubal;
  • Valodex;
  • Tamofen.

CAS kodi

Tamoksifen uchun ombor va dori shakllari

10 mg tamoksifen sitrat o'z ichiga olgan planshetlar shaklida mavjud. Ushbu dorilar faol moddaning kontsentratsiyasini 20, 30 va 40 mg ga oshiradi. Qo'shimcha nutqlar planshet shaklida beriladi.

Farmakologik guruh

Shishga qarshi, estrogenga qarshi.

Tamoksifenning farmakologik ta'siri

Bu steroidlar tufayli emas, balki estrogenlarning zaif kuchini ochib berishi mumkin. Maqsadli organlarda u raqobatbardosh ravishda estrogen retseptorlari bilan bog'lanadi. Bunday organlar:

  • sut o'ti;
  • gipofiz bezi;
  • bachadon;
  • paxta matolari.

Antitumor ta'siri, shuningdek, karsinomada estrogen retseptorlarini blokirovka qilishga asoslangan. Preparat faol markazga ulanganda, odatdagidek DNK sintezini rag'batlantirmaydi, balki hujayra to'qimasini bostiradi. Bu galm paxmoqning o'sishi va progressiv o'limning faryodidir.

Estrogenga blokirovka qiluvchi ta'sir bitta dozadan keyin bir necha kun davomida saqlanib qoladi.

Noqonuniy hayz tsikli bo'lgan ayollarda ovulyatsiya gipotalamusga reaktsiya va gipofiz beziga oqib o'tadigan va qalqonsimon gormonlar ishlab chiqarishni rag'batlantiradigan gipotalamusni bo'shatish omilini qo'zg'atishi mumkin.

Odamlarda nutqning turg'unligi qonda luteinlashtiruvchi va follikullarni ogohlantiruvchi gormonlarning ko'payishiga olib keladi, bu esa sperma urug'lantirilishini tezlashtiradi. Bu ta'sir oligospermiya bilan sodir bo'ladi. Shu bilan birga, bemorning qonida testosteron kontsentratsiyasi ortadi. Bu ta'sir bodibildingda androgenlarning ayol gormonlariga o'zgarishini oldini olish uchun ishlatiladi.

Ichki tabletka olinadi va yaxshi namlanadi. Maksimal faollik 4-7 yildan keyin rivojlanadi. Qonda doimiy, teng darajada muhim nutq konsentratsiyasi 3-4 kunlik muntazam foydalanish bilan saqlanadi.

Metabolizm jigarda sodir bo'ladi. Faol nutqni iste'mol qilish muddati 7-14 yilni tashkil etadi va terminal metabolitlari tanadan kamida bir hafta oldin chiqariladi. Asosiy massa najas bilan chiqariladi.

Tamoksifenni qo'llash uchun ko'rsatmalar

Preparatning asosiy maqsadi onkologik kasalliklarni davolashdir:

  • ko'krak saratoni;
  • sut yo'llarining in situ karsinomasi;
  • endometrium saratoni;
  • shishgan tuxumdonlar.

Vikoryst ko'krak saratonini, shu jumladan kastratsiyadan keyin erkaklarda, postmenopozal ayollarda davolash uchun ishlatiladi.

Erkaklar uchun prostata saratoni, prostatit va prostata adenomasini davolash tavsiya etiladi. Estrogen uchun retseptorlar oldingi tuxumdonning shishishida mavjud, shuning uchun preparatni tanlash oqlanadi.

Bodibildingda antiestrogen ta'siri va testosteron dori-darmonlarini qabul qilgandan keyin yon ta'sirlarni kamaytirish uchun ishlatiladi.

Yak uka?

Qabul qilish qoidalari individual ravishda belgilanadi va ro'yxatdan o'tishdan oldin ko'rsatilishi kerak.

Oldin va keyin?

Tabletkalarni kuniga 1 marta oling, sarg'aymang va ularni ko'p miqdorda suv bilan yuving. Dozani 2 dozaga bo'lish mumkin - ertalab va kechqurun.

Bodibildingda

Aromataz inhibitörleri, masalan, Proviron bilan birgalikda steroidlar kursidan keyin buyuriladi. Har kuni ichkarida sayr qiling. Birinchi yurish testosteron kursini yakunlashdan bir hafta oldin, qolganlari esa inson gormonlarini qabul qilish tugagandan keyin 2 kun o'tgach amalga oshirilishi kerak.

Dozuvannya

Tabletkalarning kerakli soni ko'rsatkichga qarab alohida tanlanadi. Standart doz 20 mg ni tashkil qiladi. Shifokor dozani va davolash rejimini sozlashi mumkin.

Bodibilding uchun 10-20 mg dozasi tavsiya etiladi.

maxsus qo'shimchalar

Saraton kasalligini davolash paytida ayollar muntazam ravishda shifokorga murojaat qilishlari mumkin. Agar tana go'shtidan qon ketishi yoki qon ketishi bo'lsa, unda kurs belgilanadi. Mastopatiyani ehtiyotkorlik bilan davolash. Kistdagi saraton metastazlari bo'lgan ayollarda qon zardobida kaltsiy kontsentratsiyasini davriy ravishda oshirish talab etiladi. Me'yordan g'amxo'rlik ifodalarining paydo bo'lishi bilan tibbiy yordamga ehtiyoj bor.

Ovulyatsiya va doimiy vakansiya xavfi yuqori bo'lganligi sababli, homiladorlik davrida kontratseptsiyaning har qanday gormonal bo'lmagan usullarini qo'llash kerak: prezervativ, intrauterin vosita, spermitsidlar.

Preparatning toksikligini tezda aniqlash uchun erta qon tekshiruvini, laringeal funktsiyani, kaltsiy darajasini, xolesterin va triglitseridlarni, jigar fermentlarini kuzatish kerak. Chiqish jigarning normal ishlashi bilan ko'rsatiladi.

Homiladorlik va emizish davrida

Preparatni homilador ayollar va o'sayotgan ayollar uchun ishlatish taqiqlanadi.

Agar nirokning funktsiyasi buzilgan bo'lsa

Ehtiyotkorlik, ularning funktsiyalarining buzilishiga olib keladigan nevrologik patologiyalar mavjud bo'lganda ko'rsatiladi.

Salbiy reaktsiyalar

Kiruvchi reaktsiyalar to'g'ridan-to'g'ri antiestrogenik ta'sir bilan bog'liq. Ayollarda davlat gormonlarining etishmasligiga xos bo'lgan belgilar mavjud:

  • suv oqimi;
  • terlash;
  • issiqlikni his qilish;
  • bosh og'rig'i;
  • vaginal qonli ko'rish;
  • alopesiya.

Kistlarda metastazlar mavjudligi uchun bo'shliqning bo'shlig'ida og'riqlar mavjud. Kamdan-kam hollarda zerikish, qusish, oshqozon og'rig'i va chalkashlik haqida tashvishlanishingiz kerak. Zaiflik bilan shox parda o'zgarishi, katarakt va retinopatiya paydo bo'lishi mumkin. Asab tizimiga ta'siri chalkashlik, depressiv buzuqlik va ko'tarilgan haroratning paydo bo'lishiga olib keladi.

Saraton terapiyasining boshida kasallikning qisqa muddatli pasayishi va rivojlanishi mumkin, bu 2 kun davom etadi.

Antiestrogenlar tromboflebit va tromboz rivojlanish xavfini oshiradi. Jigar fermentlari muntazam ravishda o'sib boradi va ko'pincha muhim jigar darajalari paydo bo'ladi.

Estrogen antagonisti hayz davrining buzilishiga olib kelishi mumkin. Amenoreya ko'p ichish bilan rivojlanadi. Ba'zi ayollarda endometriumda giperplaziya, poliplar, miomalar bilan o'zgarish mavjud. Ba'zida endometriyal saraton rivojlanishi ko'rsatilgan.

Odamlarda preparat quyidagi reaktsiyalarni keltirib chiqarishi mumkin:

  • yalash;
  • erektsiyaning pasayishi;
  • charchoqning kuchayishi;
  • jinekomastiya;
  • anoreksiya.

Boshqa belgilar ayollarnikiga o'xshash bo'lishi mumkin.

Kontrendikedir

Preparatning biron bir tarkibiy qismiga yuqori sezuvchanlik yoki intolerans mavjudligi sababli preparatni qo'llash mumkin emas. Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar:

  • nirok kasalliklari;
  • qonli diabet;
  • tromboflebit va trombofiliya;
  • Vaginizm va emizish;
  • bolaning yoshi

Dozani oshirib yuborish

Dozani oshirib yuborishning o'tkir epizodlari haqida ma'lumot yo'q. Shuni ta'kidlash kerakki, agar tavsiya etilgan dozalar oshib ketgan bo'lsa, preparatning salbiy ta'siri va yon ta'siri kuchayishi mumkin. Maxsus antidot yo'q. Shuning uchun davolanish paydo bo'lgan alomatlarga qarab ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak.

Tamoksifen o'simtaga qarshi, steroid bo'lmagan dori hisoblanadi. U ichak-ichak traktidan so'riladi va qabul qilinganidan keyin taxminan besh yil o'tgach qonda maksimal kontsentratsiyaga etadi. Yuzlar hayotning shiddatli cho'zilishi bilan ko'rinadi. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, preparat ko'krak bezi saratoni hujayralarining o'sishini tezlashtiradi va menopauza ostonasidan o'tmagan ayollarga buyuriladi. Ba'zi epizodlarda shifokorlar Tamoksifenni va menopauza paytida tavsiya qiladilar.

Dori shakli, ta'siri, ko'rsatmasi

Tamoksifenni qabul qilganda, dietangizni tugatish oson. Preparat planshetlar (oq rang) shaklida mavjud bo'lib, bu bemorlarni qabul qilishni osonlashtiradi.

Preparat og'iz orqali ichkariga olinadi va yarim shisha toza suv bilan yuviladi. Ko'p sonli planshetlar bo'lsa, dozani bir necha yondashuvlarga bo'lish kerak.

Dobova dori dozasini qabul qilish uchun katta bo'ldi:

  • standart - 20 mg;
  • faol shakllar uchun - 30 mg;
  • ruxsat etilgan maksimal 40 mg.

Bugungi kunda bozorda jambon va xorijiy ishlab chiqarishni tayyorlash mavjud. Biroq, ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan ayollar va shifokorlarning tadqiqotlari shuni ko'rsatdiki, preparatning samaradorligi ishlab chiqaruvchiga qarab o'zgarmaydi: Rossiya va Finlyandiya ishlab chiqaruvchilarining dori-darmonlari hali ham ishlaydi.

Saraton kasalligi uchun zastosuvannya

Tamoksifen tabletkalari malign yangi mahsulotlarni davolashda keng qo'llaniladi:

shuningdek yumshoq to'qimalarning melanomasi va sarkomasi.

Ko'pincha, ushbu preparat ko'krak bezi saratoni bilan og'rigan ayollarga profilaktika va terapevtik foyda sifatida buyuriladi. Bemorga progesteron va estrogenlar uchun ijobiy retseptorlardan foydalanish tavsiya etiladi.

Ko'krak bezi saratoni uchun tabletkalarni qabul qilishdan oldin siz quyidagi omillarni hisobga olishingiz kerak:

  • kasallik qaysi bosqichda sodir bo'ladi;
  • davolashning barcha usullari to'xtab qolgan;
  • Saraton hujayralarida HER-2 oqsillarining mavjudligi qanday?

Harakat mexanizmi

Chubbydan ta'sirlangan terida retseptor ko'pincha oqsil shaklida aniqlanadi, bu gormonlar oqimi tufayli jiddiy kasallikning kuchayishi va ko'payishiga olib keladi. Ushbu jarayonni tezlashtirish uchun ko'krak retseptorlariga oqib o'tib, saraton hujayralarining ko'payishini bloklaydigan Tamoksifen tabletkalarini olish tavsiya etiladi.

Tamoksifenni boshlashdan oldin ko'rsatmalar, kamdan-kam sabablarga ko'ra, ayollarda malign yangi ko'krak bezlari orasida. Preparatni quyidagi hollarda qo'llash tavsiya etiladi:

  • ayolda ko'krak saratoni;
  • estrogenga sezgir shishlar;
  • kastratsiyadan keyin;
  • ayollarda ko'krak shishishini yordamchi davolash;
  • sut kanalining karsinomasi.

Preparat kontrendikatsiyaga ega:

Preparat bilan to'laqonli terapiyani boshlashdan oldin, kontrendikatsiyaga ega bo'lgan barcha omillarni, ayniqsa ayollarda vaginlikni o'chirish uchun iloji boricha ehtiyotkorlik bilan o'tish kerak.

Bilish muhim! Tamoksifenni qabul qilishda ayol tanasi ovulyatsiyani boshlaydi, bu esa rejalashtirilmagan homiladorlikka olib kelishi mumkin. Shuning uchun, bu davrda ayollarga g'amxo'rlik qilish yaxshiroqdir. Gormonal usullarni qo'llash mumkin emasligini unutmang.

Yon ta'siri va samaradorligi

Tamoksifen uchun juda ko'p nojo'ya ta'sirlar tasvirlangan, ko'plab gormonal dorilar kabi, ammo hamma narsa darhol qabul qilinishi kerak, to'g'ri dozalash va shifokorning ehtiyotkorlik bilan ehtiyotkorlik bilan yozilishi bilan, salbiy ta'sirlarning ko'pchiligi yo'qolishi mumkin.

Yon ta'siri quyidagi alomatlarda namoyon bo'ladi:


Samaradorlik

Tadqiqotchilar preparatning samarali ekanligini aniqlash uchun tadqiqot o'tkazdilar, buning uchun ko'krak bezi saratoni tashxisi qo'yilgan 906 bemordan iborat guruh tuzildi. Terapiya taxminan sakkiz oy davom etdi.

Eng yaxshi natijalar menopauza ostonasini kesib o'tgan ayollarda kuzatildi. Subyektiv yaxshilanish saraton kasalligining 66 foizini ko'rsatdi, ob'ektiv ko'rsatkichlar 33 foizga etdi.

Xuddi shu tadqiqot shuni ko'rsatdiki, suyak to'qimalarida metastazlar bo'lgan bemorlar bir necha oydan keyin og'riqni boshdan kechirishgan. Preparat o'pka, yumshoq to'qimalar va plevraning metastatik joylariga kiritilganda eng samarali hisoblanadi.

Biroq, Tamoksifen tabletkalari jigar va limfa tugunlari holatlarida kerakli natijani bermadi.

Turli mamlakatlardan kelgan bir guruh tadqiqotchilar tomonidan olib borilgan boshqa tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, agar siz o'n kun davomida ko'zingizni turg'un qilsangiz, davolanish kursini ikki baravar oshirasiz, relaps va o'lim ehtimoli iv faktorga kamayadi.

Tamoksifen:

  • Preparatning yon ta'siri sifatida, og'riq, shish paydo bo'lishi bilan namoyon bo'lgan oyoq tomirlarining trombozi belgilari qayd etilgan;
  • almashtirish terapiyasi uchun nima buyuriladi;
  • vaginal qon ketishi bilan;
  • Bunday yon ta'sir, masalan, dumba kabi paydo bo'ladi.

Bilish muhim! Tamoksifenni qabul qilishda maxsus kontsentratsiyalar va reaktsiyalarni talab qiladigan xavfli faoliyat bilan shug'ullanish tavsiya etilmaydi. Zokrema, mashina haydash yaxshi fikr emas.

Ko'krakda quyidagi alomatlar paydo bo'lishi mumkin:


Ayollarda davolanish ta'siri paydo bo'lganda, ular shifokor bilan bog'lanib, har qanday yon ta'sirni yoki normal, vaqtinchalik reaktsiya bo'lgan "to'lqin" deb ataladigan reaktsiyani aniqlashlari kerak.

Boshqa dorilar va analoglar bilan o'zaro ta'siri

Zamonaviy tibbiyotda kasallikka qarshi kurashning kompleks yondashuvi ko'pincha qo'llaniladi. Biroq, Tamoksifenni darhol qo'llash, kiruvchi yon ta'sirlar tufayli dori-darmonlar bilan davolash mumkin emas. Shunday qilib, yogo zastosuvannyadan ko'proq:

Tabletkaning samaradorligini quyidagi dorilar bilan ham kamaytirish mumkin:


Fareston va Faslodex ko'krak bezi saratonini davolashda eng o'xshash dorilarga qo'shilishi mumkin. Strukturaviy analoglarga quyidagilar kiradi:

  • Tamoksifen - Ebeve;
  • Viro - Tamoksifen;
  • Tamoksifen - lakema;
  • Tamoksifen - Heksal;
  • Tamoksifen - Ferein.

Ko'pincha Tamoksifen Fareston bilan almashtiriladi, bu shishgan ko'kraklarga qarshi ishlatiladigan steroid dori emas. Asosiy faol modda - toremifen.

Dori Tamoksifen bilan quyidagi kombinatsiyalarga bo'linadi:


Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Farestonni Tamoksifenga qo'shimcha ravishda qabul qilish quyidagi ijobiy ta'sirlarni beradi:

Qaysi dorini tanlaganingizdan qat'i nazar, zarar etkazishi mumkin, bu vaziyatda o'z-o'zini qo'llash tanaga qaytarib bo'lmaydigan zarar etkazishi mumkin, shuning uchun tajriba qilish oqilona emas. Barcha dorilar shifokorning to'liq nazorati ostida olinishi kerak.

Siz haykalga loyiq edingizmi? Buni ulashish
Tepalikka