Levofloksatsin yoki seftriakson yaxshiroqdir. Qaysi biri yaxshiroq - ofloksatsin yoki siprofloksatsin? Nega tanlovingizga rahm qilmaysiz? Allergiyaga moyil bo'lgan odamlar kasal bo'lib qolishi mumkin

Levofloksatsin - sinonimlar

Ko'z tomchilari uchun Levofloksatsin quyidagi sinonimik dorilarga ega:

• Oftakviks - ko'zlar uchun tomchilar;
• Signitsef - ko'zlar uchun tomchilar;
• L-Optik Rompharm - ko'zlar uchun tomchilar.

Levofloksatsin infuzioni uchun planshetlar va dozalar mahalliy farmatsevtika bozorida quyidagi sinonimik dorilar bilan birga mavjud:

• Vitaletsin - planshetlar;
• Gleva - planshetlar;
• Ivacin - infuziyalar uchun tarqatish;
• Lebelya - planshetlar;
• Levolet R - infuzion uchun planshetlar va dozalar;
• Levostar - planshetlar;
• Levotek - infuziya uchun planshetlar va dozalar;
• Levoflox - planshetlar;
• Levofloksabol - infuziya uchun;
• Levofloripin - planshetlar;
• Leobeg - infuziyalar uchun dispenser;
• Leflobakt - infuziya uchun planshetlar va dozalar;
• Lefoksin - planshetlar;
• Leflox - infuziya uchun chiqariladi;
• Loxof - planshetlar;
• Maklevo - infuziya uchun planshetlar va dozalar;
• Remedia - infuzion uchun planshetlar va dozalar;
• Tavanik - infuzion uchun planshetlar va dozalar;
• Tanflomed - planshetlar;
• Flexid - planshetlar;
• Floratsid - planshetlar;
• Hyleflox - planshetlar;
• Ekolevid - planshetlar;
• Elefloks - infuzion uchun planshetlar va dozalar.

analoglari

Levoloksatsin (INN, savdo nomlari - sinonimlar - eleflox, levolet, Tigeron) - bu antibiotik (chiqarilish shakli - planshetlar, dozasi 500 mg, infuzion va in'ektsiya uchun dozalar, ampulalarda), nima haqida qisqacha ma'lumot (mavhum) dan ko'rsatmalar uzatildi Kuniga bir marta 1 tabletka oling, keyin boring.

Asl preparatning kremi (Teva kompaniyasi tomonidan ishlab chiqarilgan) ijobiy ta'sir ko'rsatdi va uning analoglari arzonroq edi. Ushbu guruhning antibiotiki ko'z tomchilari uchun ishlatiladi (Tobradex). Ushbu ko'z tomchilarini qanday olish kerakligi ko'rsatmalarda yozilgan (5 kundan ortiq emas). Muhim - etil spirti bilan aralashtirish kontrendikedir (alkogol antibiotik bilan birgalikda zaharlanishga olib kelishi mumkin). Bemorlarning ovqatlanishi asosida qancha vaqt ichish mumkinligi haqida hali hech qanday dalil yo'q.

uchun retsept lotin tilida Dori sotib olish uchun talab qilinmaydi.

Qaysi biri yaxshiroq - faol moddalar bir xil bo'lishiga qaramay, asl dori (rasmda) yoki arzonroq analogmi? Oziqlanish ko'proq tegishli, shuning uchun statistika ortida yon faoliyat Arzonroq dorilar bilan toshmalar tez-tez paydo bo'ladi. Ma'lum bo'lishicha, generik ishlamaydi, ammo terapevtik ta'sir ancha past bo'ladi. Turli xil navlar va pishloqlar.

Ombor, qanday antibiotik?

Levofloksatsin antibiotik, farmakologik guruh - ftorxinolonlar, dihal ftorxinolonlarga tegishli. Ombor - faol moddalar, kimyoviy qo'shimchalar. Ushbu guruhning yanada keng qo'llaniladigan dorilari siprofloksatsin va ofloksatsin (Vertex), ammo Rossiyada ular grubni davolash uchun kengroq dunyoda o'rnatilgan.

Ta'sir mexanizmi mikroorganizmlarning buzilgan hujayra devorida yotadi.

Buning narxi qancha?

Dori-darmonning muallifligi asosan uning savdo belgisi bilan ko'rsatiladi.

Bu nima yordam beradi, quritishdan oldin ko'rsatmalar

• 1. Prostatit uchun
• 2. Tomoq og'rig'i uchun
• 3. Sistit uchun
• 4. Sinusit uchun
• 5. Ureaplasma uchun
• 6. Bronxit uchun
• 7. Pnevmoniya uchun
• 8. Ba'zi hollarda ginekologiyada turg'unlik paydo bo'ladi

Agar bemorga xlamidiya tashxisi qo'yilgan bo'lsa, u holda dori makrolidlar uchun ko'rsatiladi.

analoglari

Levofloksatsinni o'z ichiga olgan preparatlar - seelefloks, Tigeron, leflox, levotek va tavanik.

Levofloksatsin yoki tavanik, qaysi biri yaxshiroq?

Preparatning samarali ekanligiga ishonish qiyin, ammo dori biroz qimmatroq.

levofloksatsin Teva

Shifokorlar va bemorlar tomonidan ko'plab ijobiy fikrlarga ega bo'lgan yuqori sifatli original dori.

Levofloksatsin 500 mg

Nafas olish yo'llari infektsiyalari uchun standart doza.

Levofloksatsinning turg'unlikdan ko'rsatmalari

Preparatni ichkariga yoki ichkariga yuborish mumkin (tomchi kerak). Inyeksiyalar qisqaroq, ammo planshetlar yuqori bioavailabilityga ega.

Liki (lotincha Levofloksatsin deb ataladi) tanadan jigar orqali chiqariladi, shuning uchun xoletsistit yoki boshqa jigar kasalliklari bilan og'rigan odamlar ushbu antibiotikni qabul qilish uchun kontrendikedir.

Bolalar uchun uni nima bilan almashtirish kerak?

Ichak infektsiyalari uchun - seftriakson, nafas olish yo'llari infektsiyalari uchun - amoksiklav (Gleva) yoki koalitsiya (uning savdo nomi). Vikipediya va “Vidal” elektron muharriri shunday deydi

Infuziya uchun yo'q qilish

Kasalxona mikroflorasidan kelib chiqqan og'ir infektsiyalarni davolaydi.

Ampulalarda

Levofloksatsinni in'ektsiya uchun yuboring.

Bolalar uchun mumkinmi?

14 yoshgacha bo'lganlar kontrendikedir (mutlaqo).

prostatit uchun

Agar homilador bo'lsangiz, ko'krak foydasi dozalash

Agar levofloksatsin hemigidrat (yoki boshqa ftorxinolon) kontrendikedir.

Pastki nafas yo'llarining og'ir yoki prognostik jihatdan yoqimsiz infektsiyalarini (birinchi navbatda pnevmoniya) davolashning an'anaviy yondashuvi antibiotiklarni butun kasalxonaga yotqizish davrida parenteral yuborish imkonini beradi. Gap kelganda

A. I. Sinopalnikov, Rossiya Federatsiyasi Mudofaa vazirligi Davlat malaka oshirish tibbiyot instituti professori;
V. K. Duganov, bosh harbiy klinik gospital. N. N. Burdenko, Moskva

Pastki nafas yo'llarining og'ir yoki prognostik jihatdan yoqimsiz infektsiyalarini (birinchi navbatda pnevmoniya) davolashning an'anaviy yondashuvi antibiotiklarni butun kasalxonaga yotqizish davrida parenteral yuborish imkonini beradi. Hozirgacha antibiotiklarni keng spektrga ega bo'lgan og'iz orqali yuboriladigan dozalash shakllarida qo'llashning muqobil imkoniyati e'tibordan chetda qoldi. mikroblarga qarshi faollik, Og'iz orqali va planshetlar sifatida qabul qilinganda yuqori bioavailability antibakterial dorilarning parenteral shakllari kabi samaralidir. Bundan tashqari, ajoyib farmakokinetik profili va xavfsizligi bilan ajralib turadigan yangi og'iz antibiotiklarining paydo bo'lishi va samaradorlikning farmakodinamik PREDICTORLARI haqidagi bilimlarimiz ortishi bilan. antibakterial terapiya Muhim yuqumli jarayonlarni, shu jumladan nafas olish kasalliklarini davolashda antibiotiklardan tez-tez foydalanish mumkin bo'ldi.

Bu erda antibakterial dorilarni ikki bosqichli qo'llashni o'z ichiga olgan bosqichma-bosqich terapiya kontseptsiyasi alohida qiziqish uyg'otadi: iloji boricha qisqa vaqt ichida parenteral yuborishdan parenteral bo'lmagan (odatda og'iz orqali) yuborishga o'tish va biz baxtlidirlar klinik bosqich sabr va zararsiz davolashning yakuniy samaradorligi.

Bosqichli terapiyaning asosiy g'oyasi - bemor, shifokor va shifoxona uchun aniq foyda (kasalxona davrining og'rig'ini qisqartirish va psixologik jihatdan qulayroq bo'lgan uy sharoitida davolanishga o'tish; nozokomial infektsiyalarni minimallashtirish; xarajatlarni kamaytirish Og'iz orqali antibiotiklarga kamroq ta'sir qilish bilan bog'liq, vidmova dori vositalarini parenteral shaklda yuborish uchun qo'shimcha xarajatlar va boshqalar) tibbiy yordamning yuqori darajasini saqlab qolgan holda - surunkali pnevmoniya bilan og'rigan bemorlarni boshqarish bo'yicha joriy tavsiyalarga to'g'ri keladi, bu Bu soatda yuqori samarali/yuqori sifatli tibbiy yordam ko'rsatish eng tejamkor yo'l bo'lishi kerak.

Pnevmoniya uchun bosqichma-bosqich antibakterial terapiya birinchi marta 1985 yilda, F. Shann va boshqalar. Papua va Yangi Gvineyadagi bolalarda parenteral, keyin esa og'iz orqali yuboriladigan dozalash shakllarida levomitsetinni keyinchalik qo'llash muvaffaqiyatli bo'ldi. Biroq, adolat uchun shuni aytish kerakki, faqat ikki yil o'tgach, R. Quintiliani va boshqalar. antibakterial preparatlarni davolashga yangi ilmiy yondashuvni taqdim etdi.

Bosqichli antibakterial terapiya kontseptsiyasini amalga oshirishda bir qator omillarni, xususan, "kasal omil", "kasallik omili" va "antibiotik omil" ni kiritish kerak (1-jadval).

Ko'rinib turibdiki, antibakterial terapiya bosqichi faqat parenteral dorilarni og'iz orqali yuborish bilan mexanik almashtirish emas. Avvalo, klinik yaxlitlikka muvofiq, biz almashtirishning aniq shartlari uchun javobgar bo'lamiz. Og'iz orqali davolanishga xavfsiz o'tishda quyidagilar aybdor:

Umuman olganda, quyi nafas yo'llarining infektsiyalari uchun bosqichma-bosqich terapiyaning samaradorligi va xavfsizligini baholovchi mavjud tadqiqotlar tahlili asosida (birinchi navbatda, zotiljam), Siz o'rtada antibiotikni qabul qilishga o'tish bosqichlarini ko'rishingiz mumkin:

• Shira kurtaklarida klinik o'sishga erishish uchun ichki antibakterial terapiya o'tkaziladi;
• Bemorda pnevmoniya uchun noqulay prognoz xavfi bo'lgan ma'lum omillarning mavjudligi: splenektomiyadan keyingi stoma, surunkali alkogolizm, intellektual-mnestik holatning buzilishi, laboratoriya ko'rsatkichlarining sezilarli darajada buzilishi Kuzatuv yo'q: taxipne> 30/xv, sistolik. arterial bosim 38,3 ° S, arterial hipoksemiya 9 / l yoki giperleykotsitoz > 30x109 / l, azot etishmovchiligi (ortiqcha azot > 20 mg / dl); multilobar pnevmonik infiltratsiya, oyoqlarda yallig'lanish-infiltrativ o'zgarishlarning tez rivojlanishi, destruktsiya Teri mato, Oyoqlarni individual shamollatish zarurati, infektsiyaning metastatik "turlari" (miya xo'ppozi va boshqalar), og'ir infektsiya belgilari (metabolik atsidoz, septik shok, reanimatsiya) kattalardagi iratory distress sindromi va boshqalar).

Vena ichiga yuborishdan og'iz orqali yuborishga o'tganda, antibiotiklarni qabul qilish odatda 48 yoshdan 72 yoshgacha bo'ladi. So'nggi nashrlarga ko'ra, keyingi 48 yil og'iz orqali antibiotiklarga o'tish to'g'risida qaror qabul qilish uchun maqbul vaqt davri bo'lib tuyuladi.

Oddiy qilib aytganda, bir qarashda, pastki nafas yo'llarining infektsiyalari uchun bosqichma-bosqich antibakterial terapiya sxemasini amalga oshirish ba'zan qiyin bo'lishi mumkin, turli xil ixtisoslikdagi shifokorlar ko'rinishida kasalliklarning parchalari paydo bo'lishi mumkin (yuzlab). surunkali pnevmoniya bilan og'rigan bemorlarni boshqarish bo'yicha joriy tavsiyalar iloji boricha kengroq). Shu nuqtai nazardan, biz "shifokor - bemor" hamkorligining mumkin bo'lgan xususiyatlarini hisobga olamiz. Men, biz qaror qildikki, ba'zi bemorlarda kasallikning klinik-radiologik ko'rinishi to'liq regressiyaga uchragan vaziyatni tiklash kerak, ya'ni og'iz orqali terapiyaga o'tishdan oldin pnevmoniyaning uzoq davom etishining mumkin bo'lgan sabablarini tahlil qilish kerak. .

Hozirgacha biz iv pastki nafas yo'llarining infektsiyalari uchun bosqichli terapiyaning yuqori samaradorligi va xavfsizligini tasdiqlovchi cheklangan miqdordagi nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlarni yakunlay olamiz (2-jadval). Prote, shubhasiz, agar etarli klinik va / yoki laboratoriya dalillari bo'lsa, ushbu epizodlarda og'iz antibiotiklariga erta o'tish imkoniyati uchun jiddiy dalil bo'lib xizmat qiladi.

Bosqichli terapiyaning bir qismi sifatida foydalanish uchun preparatni tanlashda parenteral yuborilgan antibiotiklarga bir xil yoki o'xshash mikroblarga qarshi faollik spektrini ko'rsatadigan antibiotiklarni tanlash muhimdir. Bunday holda, ko'pchilik shifokorlar bir xil antibiotikning og'zaki shakliga o'tishda o'zlarini qulay his qilishadi (ammo, haqiqat shundaki, ba'zi hollarda antibiotik og'iz orqali yuboriladigan dorivor shaklda mavjud emas, siz rejalashtirilgan shartlarni o'chirib tashlashingiz mumkin " aralashtirish"). Yuqori yoki bir vaqtning o'zida past muvofiqlikka mos keladigan dozalash rejimi alohida ahamiyatga ega. Shu munosabat bilan qo'shimcha imtiyozlar antibiotiklarni o'z ichiga oladi, har bir dozada 1 yoki 2 marta olinadi. Og'iz orqali qabul qilingan antibiotiklarni yuqori bioavailability, maqbul xavfsizlik profili va dori vositalarining minimal darajadagi o'zaro ta'siri bilan solishtirish mumkin.

Bu barcha sabablarga ko'ra, ayniqsa pnevmoniyani davolashda, eng samarali dori levofloksatsin bo'lib, yangi yoki nafas olish floroxinolonlari deb ataladi.

Avvalo, boshqa yangi yoki "nafas olish" ftorxinolonlari (moksifloksatsin, gatifloksatsin, gemifloksatsin) singari, levofloksatsin ham pnevmoniyaning barcha mumkin bo'lgan sabablariga, shu jumladan yoki Streptococcus pneumoniae (penitsillin va/yoki makrolidlarga sezgirligidan qat'iy nazar) qarshi keng ta'sir doirasiga ega. , atipik kasalliklar va gramm-manfiy bakteriyalar.

Boshqacha qilib aytganda, levofloksatsin mukammal farmakokinetik ko'rsatkichlari bilan ajralib turadi: har kuni qabul qilinganda deyarli mutlaq bioavailability (> 99%); qon sirovati kontsentratsiyasiga ta'sir qiluvchi shilliq bronxlar, bronxial epiteliyni qoplaydigan to'qimalar, alveolyar makrofaglar, polimorf yadroli leykotsitlarda yuqori va tashiladigan kontsentratsiyalarga etadi.

Uchinchidan, levofloksatsin tomir ichiga yuborish va og'iz orqali yuborish uchun dozalash shakllarida mavjud bo'lib, har bir dozada 1 marta yuboriladi.

To'rtinchidan, levofloksatsin yoqimli xavfsizlik profiliga ega, uni shunga o'xshash dorilar bilan solishtirish mumkin. Shunday qilib, zokrema, levofloksatsin kichik fototoksiklik, markaziy yon tomonda jiddiy kiruvchi shikastlanishlar mavjudligi bilan bog'liq. asab tizimi, P450 sitoxrom tizimining fermentlari tomonidan metabolizatsiya qilinmaydi, ya'ni u warfarin, teofillin bilan o'zaro ta'sir qilmaydi va umuman olganda, dori vositalarining o'zaro ta'sirining minimal darajasi bilan tavsiflanadi. Levofloksatsinni qabul qilishda tuzatilgan QT oralig'i saqlanmaydi, bu klinik jihatdan ahamiyatli gepatotoksiklikka olib keladi. Levofloksatsin 1997 yilda AQShda ro'yxatga olinganidan beri (Yaponiyada u 1993 yildan beri turg'unlashgan), butun dunyo muvaffaqiyatli klinik stazning katta dalillarini to'pladi. bu antibiotik, Bu 150 milliondan ortiq kasal odamlarga g'amxo'rlik qiladi. Bu holat ayniqsa muhimdir, chunki bir nechta ftorxinolonlarning (temafloksatsin, trovafloksatsin, grepafloksatsin, klinafloksatsin, lomefloksatsin, sparfloksatsin) o'ziga xos muammolari barcha sinflar uchun "toksik antibiotiklar" imidjini yaratishi mumkin.

Hozirgi kunga qadar yaxshi tashkil etilgan nazorat tadqiqotlari jarayonida levofloksatsinning klinik va (yoki) mikrobiologik samaradorligiga yaqin yoki undan yuqori bo'lgan miqdoriy dalillar olindi, ular bosqichma-bosqich tartibga solindi. pnevmoniya uchun terapiya. Bir tadqiqotda seftriakson bilan aralashtirilgan surunkali pnevmoniya bilan og'rigan bemorlarda (har bir dozada bir marta 500 mg) va (yoki) og'iz orqali yuborilgan levofloksatsinning klinik/mikrobiologik samaradorligi va xavfsizligi baholandi. 2,0 g dozada 1-2 marta) va (yoki) sefuroksim aksetil (har bir dozada 2 marta 500 mg). Muayyan klinik vaziyatga qarab, seftriakson ± sefuroksim aksetil guruhiga randomizatsiyalangan bemorlarga eritromitsin yoki doksisiklin buyurilishi mumkin edi. Ushbu qo'shimcha muhim bo'lib chiqdi, chunki serologik tekshiruv natijalari ko'plab bemorlarda Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae va Legionella pneumophila'ni aniqladi (xuddi shunday 101, 41 va 8 bemorlarda). Ikkala guruhda ham antibakterial terapiyaning ta'siri 12 kundan oshmadi. Ulardan 2% bemorlar levofloksatsin bilan faqat parenteral dori shaklida, 61% - muntazam ravishda va 37% - bosqichli terapiyaning bir qismi sifatida davolangan. Guruhda sefalosporin parenteral, og'iz shaklida va bosqichma-bosqich terapiyaning bir qismi sifatida 2, 50 va 48% hollarda doimiy ravishda buyurilgan.

Yaqinda o'tkazilgan tahlillar shuni ko'rsatdiki, levofloksatsin monoterapiyasining klinik va mikrobiologik samaradorligi (shu jumladan pasaytirish terapiyasining bir qismi sifatida) an'anaviy pnevmoniya vannalariga (seftriakson ± sefuroksim aksetil ± eritromitsin yoki doksisiklin) nisbatan sezilarli darajada yuqori edi. alomatlar - 5, 8 va 8,5% ishonchli. Bundan tashqari, bu afzallik ftorxinolonning sefalosporinlar yoki "atipik" dorilarga nisbatan ma'lum ustunligi bilan bog'liq emas edi (3-jadval). Xuddi shu doslijan, levofloksatsinning etnik mansubligi gistoya pnevmonomoniya imo-ishorasida ahmoqona terapiya (500 mg 2 dobada) í Ceftraiakson (har dobada 4,0 g 1 marta) doirasida asfaltlangan. APACHE II shkalasi bo'yicha integral ball > 15 ball (21%) bo'lgan bemorlar soni, shuningdek o'lim darajasi - 7% ikkala guruhda ham bir xil edi. Levofloksatsin bekor qilingan guruhda barcha bemorlarga preparatning kamida 4 dozasi ichkariga kiritilgan va bemorlarning ko'pchiligi (87%) har kuni antibiotikni qabul qilishga o'tgan.

Ma'lumotlar muhim pnevmoniyani davolashda levofloksatsin va seftriaksonning izchil klinik va mikrobiologik samaradorligini tasdiqlaydi (4-jadval), garchi sef Triakson bilan kasallanish holatlari sezilarli darajada yuqori bo'lsa-da, klinik muvaffaqiyatsizlik darajasi sezilarli darajada yuqori (p = 0,05).

An'anaviy terapiya bilan solishtirganda pnevmoniyani bosqichma-bosqich davolashda levofloksatsinning roli va o'rni keng ko'lamli Kanada tadqiqoti (CAPITAL Study) doirasida o'rganildi, unga 20 markaz bo'lgan 1743 bemor kiradi. Davolash joyi va preparatni qo'llash usuli haqida eng yaxshi ovqatlanish uchun M.J. prognostik shkalasi ishlatilgan. yaxshi uy 10 kun. Agar pastki ball 91 yoki undan ko'p bo'lsa, bemor kasalxonaga yotqizilgan va levofloksatsin (500 mg 1 marta / doza) ichkariga kiritilgan (bemor kasal bo'lgan paytdan boshlab keyingi 4 yil davomida birinchi doz). tibbiy yordam). Keyinchalik, barqaror holatga erishgandan so'ng (hayot va sog'liq, salbiy qon madaniyati natijalari, tana harorati

Ftorxinolonlar guruhidan antibakterial preparatlar turli xil davolashda birinchi o'rinlardan biridir bakterial infektsiyalar, Shu jumladan ambulatoriyalarda. Shu bilan birga, hozirda mashhur bo'lgan planshetlar: siprofloksatsin, ofloksatsin, lomefloksatsin, pefloksatsin gram-manfiy agentlarga nisbatan yuqori faollikka ega, atipik agentlarga va past faol pnevmokokklar va streptokokklarga nisbatan o'rtacha faollikka ega, bu ularning turg'unligini sezilarli darajada oldini oladi, ayniqsa respiratorli infektsiyalar bilan.

So'nggi o'n yillikda ushbu guruhdan yangi dorilar klinik amaliyotga kira boshladi - ya'ni Sv. gram-manfiy agentlarga, ularning o'tmishdoshlariga nisbatan yuqori faollikni saqlaydigan va ayni paytda gram-musbat va atipik mikroorganizmlarga nisbatan sezilarli darajada faol bo'lgan yangi ftorxinolonlar. Ushbu dorilardan biri levofloksatsin (Tavanik). Sharobning kimyoviy tuzilishi orqasida chap qo'l ofloksatsin mavjud. Antibakterial faollikning keng doirasi, yuqori xavfsizligi va kuchli farmakokinetik xususiyatlari uni turli infektsiyalarda keng qo'llash imkoniyatini ta'minlaydi.

Harakat mexanizmi

Levofloksatsin kuchli bakteritsid ta'sirga ega, bo'laklari mikrob to'qimalariga kirib boradi va birinchi avlod ftorxinolonlari kabi bakteriyalarning DNK girazasini (topoizomeraz II) inhibe qiladi, bu bakterial DNKning shifo jarayonini buzadi. Inson hujayralarining fermentlari ftorxinolonlarga sezgir emas, qolganlari esa makroorganizm hujayralariga toksik ta'sir ko'rsatmaydi. Dori vositalarining yangi avlodidan tashqari, yangi ftorxinolonlar nafaqat DNK girazasini, balki turli mikroorganizmlarda uchraydigan DNK sintezi uchun mas'ul bo'lgan boshqa ferment - topoizomeraza IV ni ham inhibe qiladi, ayniqsa ijobiy. Bu fermentning o'zi yangi ftorxinolonlarning yuqori antipnevmokokk va antistafilokokk faolligini tushuntirishi muhimdir.

Levofloksatsin klinik jihatdan sezilarli dozaga bog'liq bo'lgan post-antibiotik ta'sirga ega, bu siprofloksatsin bilan solishtirganda, shuningdek, subinhibitorlar bilan davolashda (2-3 yil) sezilarli darajada yuqori.

Levofloksatsin sog'lom ko'ngillilar va OIV bilan kasallangan bemorlarda polimorfonukulyar limfotsitlar funktsiyasini kuchaytirishi ko'rsatilgan. Bemorlarda bodomsimon limfotsitlarga immunomodulyatsion ta'sir ko'rsatishi isbotlangan surunkali tonzillit. Ushbu ma'lumotlar nafaqat antibakterial faollik, balki levofloksatsinning sinergik yallig'lanishga qarshi va antiallergik ta'siri haqida gapirishga imkon beradi.

Mikroblarga qarshi faollik spektri

Levofloksatsin gram-musbat va gramm-manfiy mikroorganizmlarni, shu jumladan ichki hujayrali organizmlarni o'z ichiga olgan keng mikroblarga qarshi ta'sir doirasi bilan tavsiflanadi (1-jadval).

Nafas olish yo'llari infektsiyalari fonida turli xil antibakterial dorilarning teng samaradorligi bilan levofloksatsin mikroblarga qarshi faollikda boshqa dorilardan ustun ekanligi aniqlandi. Ilgari pnevmokokklarning barcha shtammlari, shu jumladan penitsillinga sezgir bo'lib, pnevmokokklarning quyidagi dorilarga sezgirligi past edi: ofloksatsin - 92%, siprofloksatsin - 82%, klaritromitsin - 96%, azitromitsin - 94%, amoksitsillin - 96%, sefuroksim - 80%. Levofloksatsindan oldin Moraxelli cataralis, Haemophilus influenzae va metitsillinga sezgir Staphylococcus aureusning barcha shtammlari, Klebsia pneumoniae shtammlarining 95% ham aniqlangan.

qarshilik

Levofloksatsin va boshqa yangi ftorxinolonlarni keng klinik sinovdan o'tkazish imkoniyati ularga qarshilikni rivojlanish xavfi haqida o'ylashga majbur qiladi. Xromosoma mutatsiyalari mikroblarning ftorxinolonlarga chidamliligini ta'minlovchi asosiy mexanizmdir. Bunday holda, bir yoki ikkita genda mutatsiyalarning bosqichma-bosqich to'planishi va sezgirlikning pasayishi bosqichi mavjud. Pnevmokokklarning levofloksatsinga klinik jihatdan ahamiyatli qarshiligining rivojlanishi uchta mutatsiyadan so'ng oldini oladi va shuning uchun past virulentlikka ega. Bu eksperimental ma'lumotlar bilan tasdiqlangan: levofloksatsin o'z-o'zidan paydo bo'ladigan mutatsiyalar bilan siprofloksatsinga qaraganda 100 baravar kamroq reaksiyaga kirishadi, bu pnevmokokk shtammlarining penitsillin va makrolidlarga nisbatan sezgirligidan qat'i nazar. So'nggi yillarda AQSh va Yaponiyada preparatning keng qo'llanilishi qarshilikning kuchayishiga olib kelmadi. K. Yamaguchi va boshqalar, 1999 yilga ko'ra, bakteriyalarning levofloksatsinga nisbatan sezgirligi besh yil davomida, ya'ni keng tarqalgan turg'unlik boshlanganidan beri o'zgarmagan va gramm-manfiy va gramm-musbat shaxslar uchun 90% dan oshadi.

Antibiotik qarshiligining rivojlanishi uchun katta xavf pnevmokokklar bilan emas, balki gramm-manfiy bakteriyalar bilan bog'liq. Shu bilan birga, hozirgi ma'lumotlarga ko'ra, levofloksatsinni intensiv terapiyada qo'llash gram-manfiy ichak florasining qarshiligining sezilarli darajada oshishi bilan birga kelmaydi.

Farmakokinetika

Levofloksatsinni singdirish yaxshidir siliko-ichak trakti. Uning bioavailability 99% yoki undan ko'proq bo'ladi. Levofloksatsin jigarda metabollanmasligi mumkinligi sababli uning qondagi maksimal kontsentratsiyasi pastroq (bu siprofloksatsinga qaraganda ancha past). Shunday qilib, ko'ngillilarga ftorxinolonning standart dozasi berilganda, levofloksatsinni qabul qilishda uning qondagi maksimal kontsentratsiyasi 2,48 mkg / ml / 70 kg, siprofloksatsin - 1,2 mkg / ml / 70 kg edi.

Levofloksatsinning bir martalik dozasini (500 mg) qabul qilgandan so'ng, qondagi 5,1 ± 0,8 mkg / ml bo'lgan maksimal kontsentratsiyaga 1,3-1,6 yildan keyin erishiladi, bunda qonning pnevmokokklarga qarshi bakteritsid faolligi 6 yoshgacha saqlanadi. , penitsillinlar va sefalosporinlarga nisbatan sezgirligidan qat'i nazar, 3 yil. Qo'shimcha soat davomida, 24 yilgacha, Enterobacteriacae oilasining gram-manfiy bakteriyalariga qonning bakteritsid ta'siri saqlanib qoladi.

Levofloksatsinni qo'llash muddati 6-7,3 yil. Preparatning qabul qilingan dozasining taxminan 87% keyingi 48 yil davomida o'zgarishsiz qoladi.

Levofloksatsin to'qimalarga tez kirib boradi, preparatning to'qimalarda kontsentratsiyasi qondagidan yuqori. Nafas olish yo'llarining to'qimalari va qismlarida ayniqsa yuqori konsentratsiyalar o'rnatiladi: alveolyar makrofaglar, bronxial shilliq qavat, bronxial sekretsiyalar. Levofloksatsin ham tananing o'rtasida yuqori konsentratsiyaga ega.

Yutishning uzoq muddati, yuqori to'qimalar va hujayra ichidagi kontsentratsiyalarga erishish, shuningdek, antibiotikdan keyingi ta'sirning mavjudligi - bularning barchasi levofloksatsinni har bir dozada bir marta qo'llash imkonini beradi.

dorivor o'zaro ta'sirlar

Levofloksatsinning bio-mavjudligi antatsidlar, sukralfat va tuprik tuzlarini almashtiruvchi dorilar bilan bir vaqtda qabul qilinganda kamayadi. Ushbu dorilar va levofloksatsinni qabul qilish orasidagi interval kamida 2 yil bo'lishi kerak. Levofloksatsin bilan boshqa klinik ahamiyatli o'zaro ta'sirlar aniqlanmagan.

klinik samaradorlik

Levofloksatsinni qo'llash samaradorligini klinik tadqiqotlar natijalari bo'yicha ko'plab nashrlar mavjud. Ulardan eng muhimlari quyida keltirilgan.

590 nafar bemorni o'z ichiga olgan yirik markazli randomizatsiyalangan kuzatuv tadqiqoti ikkita davolash rejimining samaradorligi va xavfsizligini tenglashtirdi: levofloksatsin IV yoki og'iz orqali har bir dozada 500 mg dozada va seftriakson IV / doba uchun 2,0 g; Surunkali pnevmoniya bilan og'rigan bemorlarda eritromitsin yoki doksisiklin bilan birgalikda kuniga ikki marta og'iz orqali 500 mg sefuroksim. Davolashning davomiyligi 7-14 kun. Klinik samaradorlik levofloksatsin guruhida 96% va sefalosporinlar guruhida 90% ni tashkil etdi. Bemorlarning 98 va 85 foizida simptomlarni yo'q qilish doimiy ravishda amalga oshirildi. Levofloksatsin guruhida keraksiz harakatlar chastotasi 5,8% va teng guruhda 8,5% ni tashkil etdi.

Yana bir yirik randomizatsiyalangan tadqiqotda og'ir pnevmoniya bilan og'rigan bemorlarni har bir dozada 1000 mg levofloksatsin va har bir dozada 4 g seftriakson bilan davolash samaradorligi teng edi. Birinchi kunlarda levofloksatsin vena ichiga, keyin og'iz orqali buyuriladi. Ikkala guruhdagi davolanish natijalari o'xshash edi, ammo seftriakson guruhida davolashning birinchi kunlarida antibiotiklar o'zgarishining sezilarli darajada yuqori chastotasi kuzatildi - klinik ta'sir etarli emasligi sababli.

Shunga o'xshash natijalar levofloksatsin va koamoksiklav bilan davolangan bemorlarning teng guruhlarida olingan.

Levofloksatsin monoterapiyasining samaradorligi surunkali pnevmoniya bilan og'rigan 1000 dan ortiq bemorlarda baholandi. Klinik va bakteriologik samaradorlik 94 va 96% ishonchli edi.

Farmakoiqtisodiy tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, levofloksatsin va sefalosporin va makrolid kombinatsiyasi bo'lgan bemorlarni davolash uchun umumiy xarajatlar levofloksatsin guruhida bir xil yoki biroz pastroq edi.

O'tkir surunkali bronxit bilan og'rigan bemorlarda levofloksatsinni og'iz orqali 500 mg dozada va sefuroksim aksetilni har bir dozada ikki marta 500 mg dozada davolash samaradorligi teng edi. Bunday holda, klinik va bakteriologik samaradorlik guruhlar o'rtasida sezilarli darajada farq qilmadi va 77-97% ga etdi.

Shunday qilib, bu vaqtda pastki nafas yo'llarining respirator infektsiyalarida levofloksatsinning yuqori samaradorligini hisobga olish mumkin. Kuzatuv natijalari bizga levofloksatsinni surunkali pnevmoniya va surunkali bronxit bilan og'rigan bemorlarni davolash rejimiga birinchi darajali yoki muqobil dori sifatida kiritish imkonini berdi (2-jadval).

Kelajakda levofloksatsin tobora ko'proq foydalanilmoqda va boshqa hollarda yuqumli kasalliklar. Shunday qilib, ular o'tkir sinusit bilan og'rigan bemorlarni muvaffaqiyatli davolash haqida gapirayotgani haqida xabarlar bor edi. Levofloksatsin 100% hollarda eng ko'p siqilganlarga qarshi faoldir bakterial patogenlar Kimning kasalligi; Samaradorlik nuqtai nazaridan u yuqori dozalarda amoksitsillin / klavulanatga teng bo'lishi mumkin va sefalosporinlar, kotrimoksazol, makrolidlar va doksisiklindan sezilarli darajada oshadi.

Rivojlanayotgan urologik infektsiyalar o'rtasida keng qo'llaniladigan antibakterial preparatlarga qarshilikning kuchayishi himoyalangan. Shunday qilib, 1992 yildan 1996 yilgacha bo'lgan davrda E. Coli va S. saprophyticusning kotrimoksazolga chidamliligi 8-16% ga, ampitsillinga esa 20% ga oshgan. Xuddi shu davrda siprofloksatsin, nitrofuranlar va gentamitsinga qarshilik 2% ga oshdi. Qalqonsimon bezning surunkali infektsiyalari bo'lgan bemorlarga levofloksatsinni har bir dozada 250 mg dozada qo'llash bemorlarning 86,7 foizida samarali bo'ldi.

To'qimalarda levofloksatsinning yuqori so'rilishining farmakokinetik ko'rsatkichlari kuzatildi. Preparatning bu mikroblarga qarshi spektri uni profilaktika usuli sifatida qo'llash uchun asos bo'lib xizmat qildi yuqumli asoratlar davolash va diagnostikaning endoskopik usullari bilan, masalan, retrograd xolangiopankreatografiya va ortopediyada perioperativ profilaktika uchun.

Bunday holatlarda levofloksatsinni qo'llash istiqbolli ko'rinadi va keyingi qo'llashni rag'batlantiradi.

Xavfsizlik

Levofloksatsin eng xavfsiz antibakterial preparatlardan biri hisoblanadi. Biroq, tan olinganda, chegaralar qatori hosil bo'ladi.

Jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda preparatning dozasini sozlashning hojati yo'q, ammo jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda kreatinin klirensining pasayishi (50 ml / min dan kam) bilan preparatning dozasini o'zgartirish talab etiladi. Gemodializ yoki ambulator peritoneal dializdan keyin levofloksatsindan qo'shimcha foydalanish.

Levofloksatsin homilador va keksa ayollar, bolalar va bolalarda turg'un bo'lmaydi. Preparat ftorxinolon bilan davolashga salbiy reaktsiyasi bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.

Levofloksatsinni qabul qilgan zaif va keksa bemorlarda istalmagan nojo'ya ta'sirlarni rivojlanish xavfi oshmadi va dozani to'g'irlash talab qilinmadi.

Nazorat qilinadigan klinik tadkikotlar shuni ko'rsatdiki, levofloksatsinni qabul qilganda nojo'ya reaktsiyalar kamdan-kam uchraydi va ayniqsa jiddiy emas. Preparatning dozasi va ND rivojlanish chastotasi o'rtasida farq bor: qo'shimcha 250 mg dozada uning chastotasi 4,0-4,3% dan oshmaydi, kuniga 500 mg dozada. - 5,3-26,9%, 1000 mg/doza dozasida. - 22-28,8%. Ichak dispepsiyasining eng ko'p kuzatilgan belgilari ko'ngil aynish va diareya (1,1-2,8%) edi. Ichkarida qo'llanilganda, in'ektsiya qilish imkoniyati mavjud, ammo flebitning rivojlanishi (1%) oldini oladi.

dozalash

Levofloksatsin ikki shaklda mavjud: tomir ichiga yuborish va og'iz orqali yuborish uchun. Muhim infektsiyalar uchun bir marta 250-500 mg buyuriladi, har bir dozada ikki marta 500 mg buyurilishi mumkin. Pnevmoniya bo'lsa, davolanish muddati 10-14 kun, o'tkir surunkali bronxitda - 5-7 kun.

Jadval 1. Levofloksatsinning mikroblarga qarshi faolligi spektri

juda faol

• S. pneumoniae
• streptokokklar
• stafilokokklar
• xlamidiya
• mikoplazma
• legionellalar
• H. parainfluenzae
• M. catarrhalis
• K. pneumoniae
• B. koʻk yoʻtal
• Yersinia
• salmonellalar
• Citrobacter spp.
• E. coli
• Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
• P. mirabilis, vulgaris
• Neisseria spp.
• C. perfringens
• B. urealyticus

tinch faol

• enterokokklar
• Listeria
• Peptokokklar
• Peptostreptokokklar
• S. spp.
• S. marcescens
• H. influenzae
• P. aeruginosa

harakatsiz

• C. difficile
• Pseudomonas spp.
• fusobakteriyalar
• gribi
• viruslar
• M. morgani

Hurmatingizni oshiring!

• Levofloksatsin juda ko'p gram-musbat va gramm-manfiy vositalarni, shu jumladan hujayra ichidagi kasalliklarni o'z ichiga olgan keng ta'sir doirasiga ega.
• Ilgari ishlatilgan ftorxinolonlardan tashqari, levofloksatsin gram-musbat kokklarga, jumladan, penitsillin va eritromitsinga chidamli pnevmokokklarga nisbatan yuqori faollikka ega. Bundan tashqari, levofloksatsin faol va butunlay atipikdir. Levofloksatsin MAY Zruchni Farmakokinetik quvvat: b va aiceman, arzimas periode napvivadennya, bir doba ustida bir marta vikoristovati itarib, ibodatxona tissan ib ichki konsentratlari turg'unlik.
• Preparat jigarda metabolizmga uchramaydi va keraksiz dori o'zaro ta'sirini keltirib chiqarmaydi; yozgi bemorlarda dozani sozlashni talab qilmaydi. Levofloksatsin yaxshi muhosaba qilinadi va eng xavfsiz antibakterial preparatlardan biridir
• Preparat buyraklar, teri va yumshoq to'qimalarning infektsiyalari, jarrohlikda asoratlarning oldini olish uchun istiqbolli nomzoddir.
• Preparatning ikki shakli - parenteral va og'iz orqali yuborish uchun mavjudligi uni bosqichma-bosqich terapiya rejimida qo'llash imkonini beradi, bu bir martalik dozani qo'llash imkoniyati bilan tibbiyot xodimlari uchun sezilarli darajada oson va oson. bemor

Iqtibos uchun: Bilousov Yu.B., Muxina M.A. Levofloksatsinning klinik farmakologiyasi // RMZ. 2002 yil. № 23. P. 1057

RGMU

IN Ushbu ftorxinolonlar (FQs) xinolonlar sinfidagi kimyoviy terapevtik dorilarning muhim guruhi hisoblanadi - DNK giraza inhibitörleri, ular yuqori klinik samaradorlik (shu jumladan alnym stastosuvannya), stastosuvannyadan oldin keng ko'rsatkichlar bilan ajralib turadi va boshqa keng qamrovli dorilarga jiddiy alternativa bo'ladi. - spektrli antibiotiklar. FG guruhining 15 ta dori vositalari yaratildi, bir qator yangi faollari tugallanmoqda klinik kuzatuv usuli bilan siz ko'proq olishingiz mumkin samarali dorilar aniq gramm-musbat mikroorganizmlar, mikobakteriyalar, anaeroblar, atipik patogenlar. Muhim maqsadlarga, shuningdek, minimal yon ta'sir xavfi va yuqori klinik samaradorlik bilan dori vositalarini ishlab chiqish kiradi.

FG o'rtasida hozirgi vaqtda ikkita dori guruhi ko'rinadi: erta yoki eski (norfloksatsin, siprofloksatsin, ofloksatsin, pefloksatsin, lomefloksatsin va boshqalar) i yangi yoki undan keyin (levofloksatsin, sparfloksatsin, gatifloksatsin, gemifloksatsin va boshqalar).

Ofloksatsin 15 yildan ortiq vaqtdan beri qo'llaniladi, yuqori samaradorlikka ega, yaxshi muhosaba qilinadi, yon ta'sirining past darajasiga ega va dori-darmonlar bilan sezilarli o'zaro ta'sirga ega emas. Ofloksatsinning stereokimyosi nuqtai nazaridan, bu ikki optik faol izomerning rasemik aralashmasi: levorotator (L-izomer, L-ofloksatsin) va dekstrorotator (D-izomer, D-ofloksatsin).

Chap-o'rash ofloksatsin - L-ofloksatsin hozirda davom etmoqda, kabi levofloksatsin (LF). Preparat 1980-yillarning oxirida Yaponiyada shishishni davolash va Evropa, Amerika va Osiyo mamlakatlarida o'tkazilgan keng ko'lamli klinik sinovlardan so'ng turg'unlik uchun yaralarni davolash uchun ishlatilgan. Rossiyada savdo nomi ostida 2000 rubl uchun levofloksatsin uchun ro'yxatga olish va ruxsatnomalar mavjud tavanik (Og'zaki va parenteral shakllar).

Levofloksatsin D-ofloksatsinga nisbatan 8-128 marta faolroq. Preparatning kimyoviy tuzilishida ikkita asosiy guruh muhim rol o'ynaydi: 4-metil-piperazinil, bu preparatni to'g'ridan-to'g'ri qabul qilganda so'rilishini oshiradi, uning gram-manfiy bakteriyalarga, qabul qilish davrida faolligini oshiradi va oksazin halqalari. , bu gram-musbat bakteriyalar uchun kengaytirilgan faollik spektrini, shuningdek, tiklanishning qisqa vaqtini ta'minlaydi. Levofloksatsin ofloksatsinga qaraganda 2 baravar yuqori faollik bilan tavsiflanadi va shuning uchun siprofloksatsinning faolligini buzmaydi.

Levofloksatsin noyobdir va og'iz orqali yuborilganda 100% bioekvivalentlikka ega. LF ning farmakokinetik profili ofloksatsinga o'xshaydi. Dozalash muddati 4-8 yil, bu siprofloksatsinga qaraganda uzoqroq, T max - 1,5 yil (siprofloksatsin va ofloksatsinga nisbatan), C max - 5,1 mg / l (bu 4 baravar yuqori, siprofloksatsin uchun past) , bu amalda. ekvivalent dozada parenteral yuborilganda maksimal 3 ga to'g'ri keladi. Levofloksatsinning parchalanish ehtimoli ofloksatsinga qaraganda 10 baravar yuqori.

faoliyat spektri

Levofloksatsin, boshqa FGlar singari, bakteritsid ta'siriga va keng mikroblarga qarshi ta'sirga ega. FG ko'pchilik enterobakteriyalarda faol, grammusbat tayoqchalar (Haemophilus influenzae, shu jumladan b-laktamaz ishlab chiqaruvchi turlar) va gramm-manfiy kokklar (gonokokklar, meningokokklar, morakselli, shu jumladan b-laktamaz mahsulotlari gullash bo'laklari), shuningdek, ko'k tayoqchalar. Erta FGlar (siprofloksatsin, ofloksatsin) stafilokokklarga, streptokokklar va enterokokklarga nisbatan kamroq faol bo'lishi mumkin, yangi FGlardan farqli o'laroq, levofloksatsin, yuqori faol aureus lokokus (shu jumladan metitsillinga chidamli shtammlar), koagulaz-salbiy streptokokklar, streptokokklar, shu jumladan pnevmokokk (12-jadval). Stafilokokklar uchun LF ning MIK diapazoni 0,06-64 mg/l (MIC 90 0,25-16 mg/l bilan), pnevmokokklar uchun MIK diapazoni 0,25-0,2 mg/l ga o'rnatilishi kerak. Antipnevmokokk faolligi penitsillinga sezuvchanlik darajasidan tashqariga chiqmaydi. Levofloksatsin enterokokklarga qaraganda kamroq faoldir, garchi ba'zi shtammlar uchun MIK qiymati 0,5-1 mg / l bo'lishi kerak. Preparat yuqori faollikka ega Listeria monocitogenes, Corinebacterium diphtheriae. Ichki hujayrali patogenlar (xlamidiya, mikoplazma, legionelli) barcha FGlarga qadar engildir. Yangi FG kunlari anaeroblarning keng doirasida faol, LF - tez-tez. LF ning mikobakteriyalarga qarshi faolligi alohida qiziqish uyg'otadi. LF ning faolligi Rikketsiya, Bartonella va boshqa mikroorganizmlarga bog'liq.

So'nggi o'n yil ichida Qo'shma Shtatlarda ftorxinolonlarga qarshilik quyidagi patogenlarda aniqlandi: MRSA, enterokokklar, Pseudomonas sp. So'nggi paytlarda Salmonella, Shigella, Acinetobacter sp., Campiobacter sp. va gonokokklar. LFga chidamli Staphylococcus aureus shtammlarini tanlash siprofloksatsinga qaraganda kamroq amalga oshiriladi. FG dan oldin pnevmokokklarning qarshiligi haqidagi ma'lumotlarni ko'ramiz. LFgacha bo'lgan pnevmokokk infektsiyalari davom etishining eng past darajalaridan biri (AQSh va Kanadada 1997-2000 yillarda umumiy 0,5%). Levofloksatsinga qarshilikni shakllantirish mumkin, ammo hozirgi vaqtda preparatga qarshilik eng to'liq rivojlanadi va boshqa antibiotiklar bilan bir-biriga mos kelmaydi .

So'nggi o'n yillikda Qo'shma Shtatlarda paydo bo'lgan patogenlarda ftorxinolonlarga qarshilik aniqlandi: MRSA, enterokokklar yaqinda salmonellalar, shigellalar va gonokokklarda qarshilik kuchaygan. LFga chidamli Staphylococcus aureus shtammlarini tanlash siprofloksatsinga qaraganda kamroq amalga oshiriladi. FG dan oldin pnevmokokklarning qarshiligi haqidagi ma'lumotlarni ko'ramiz. LFgacha bo'lgan pnevmokokk infektsiyalari davom etishining eng past darajalaridan biri (AQSh va Kanadada 1997-2000 yillarda umumiy 0,5%). Biroq, hozirgi vaqtda levofloksatsinga qarshilik rivojlanishi mumkin.

Farmakokinetika

Levofloksatsin boshqa farmakokinetik guruhlarga nisbatan farmakokinetik afzalliklarga ega. Bu bemorning tanasida transformatsiya va metabolizmdan oldin molekulaning barqarorligini anglatadi. Levofloksatsin, shuningdek, siprofloksatsin, gatifloksatsin, trovafloksatsin va ofloksatsin og'iz orqali va parenteral shaklda mavjud. Siz bosqichma-bosqich terapiyadan foyda olishingiz mumkin , Og'zaki shaklda mavjud bo'lmagan boshqa FGlarga qo'shimcha ravishda.

Trivalium T 1/2 kuniga bir marta LF ni buyurish imkonini beradi Bemorning muvofiqligiga nima yordam beradi. LF ning og'iz orqali bioavailability 100% ga etadi va urchinlarni yutishda qolmaydi, shuning uchun ham turg'unlikni qiyinlashtirish kerak. FG ning katta qismi uzluksiz marshrut (nirka va pechka orqali) orqali aniqlanadi. Aksincha, LF asosan dozalar (90%) orqali chiqariladi, bu og'ir holatlarda dozani to'g'irlashni talab qiladi. Nicora etishmovchiligi. Shu bilan birga, p450 sitoxrom tizimining fermentlari tomonidan metabolizm mavjudligi warfarin va teofillin bilan o'zaro ta'sirning mavjudligini va boshqa muhim dori vositalarining o'zaro ta'sirini nazarda tutadi. Klinik va farmakologik tadqiqotlarda LF ning I va III toifadagi steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi, antidiyabetik, antiaritmik dorilar, teofillin, varfarin, siklosporin va simetidin bilan o'zaro ta'siri gallos (Simpson I., 1999).

Levofloksatsin 5% metabollanadi. LF ning taxminan 35% qon zardobi oqsillari bilan bog'lanadi va shuning uchun preparat to'qimalarda yaxshi taqsimlanadi. Shuni ta'kidlash kerakki, FG, shu jumladan LF, to'qimalarga tez kirib, bachadon bo'yni, prostata, ayol organlari, o't pufagi, ichak trakti organlari, bronxial sekretsiyalar, alveolyar makrofaglar, legen parenximasi, kistalarda yuqori konsentratsiyalarni hosil qiladi. miya omurilik ridini bo'lgani kabi, shuning uchun dorilar mahalliylashtirishdan qat'i nazar, infektsiyalarda keng qo'llanilishi mumkin. Bundan tashqari, yaxshi ichki hujayra penetratsiyasi ularning atipik patogenlarga qarshi faolligini ta'minlaydi.

250-500 mg / kun bir martalik dozada LF ning klinik samaradorligi preparatning haqiqiy haqiqiyligi hisoblanadi, muhim shaklda yuzaga keladigan umumiy yuqumli jarayonlarga qarshi, LF ikki martalik hisoblanadi.

Yon ta'siri va tolerantligi

Levofloksatsin va boshqa FG ning nojo'ya ta'siri Evropa va boshqa xalqaro tadqiqotlar ma'lumotlariga asoslanadi. Evropada 5000 dan ortiq bemor o'rganildi va hozirgi kunga qadar taxminan 130 million LF ning ahamiyati sinovdan o'tkazildi.

Levofloksatsin past darajadagi gepatotoksiklik (1/650000) bilan eng xavfsiz FG ekanligi isbotlangan. Levofloksatsin ofloksatsin va moksifloksatsin bilan birgalikda markaziy asab tizimiga patologik oqimdan ko'ra xavfsizroqdir. yurak-qon tomir salbiy oqim LF sezilarli darajada avvalroq kuzatilgan, boshqa FGs (1/15 mln. Ahamiyati, sparfloksatsin uchun - 1-3% hollarda) kam bo'lgan. Diareya, ko'ngil aynishi va qusish LF bilan bog'liq eng keng tarqalgan yon ta'sirlardir, ammo ular boshqa LFga qaraganda tez-tez uchraydi. LF va boshqa PGlarning yon ta'sirining chastotasi jadvalda keltirilgan. 3.

LF dozasini kuniga 1000 mg ga oshirish nojo'ya ta'sirlar sonining ko'payishiga olib kelmasligi va ularning tarqalishi bemorning hayoti davomida saqlanib qolmasligi ko'rsatilgan.

Umuman olganda, LF bilan bog'liq nojo'ya reaktsiyalar soni eng past o'rtacha FG hisoblanadi va LF ning tolerantligini juda yaxshi deb baholash mumkin.

Levofloksatsin pastki nafas yo'llarining infektsiyalari uchun

Pozalikarniyali pnevmoniya

Pnevmoniya jiddiy prognozli eng keng tarqalgan kasalliklardan biridir. Evropada pnevmoniya bilan kasallanish darajasi daryo boshiga 1000 kishiga 2 dan 15 tagacha. Hurmat uchun A.G. Chuchalin, Rossiyaning kattalar aholisi orasida pnevmoniyaning tarqalishi 1000 kishiga 5-8 kishini tashkil qiladi. Ayni paytda Qo'shma Shtatlarda pnevmoniyaning 2-3 million epizodlari qayd etilmoqda, bu daryoga 10 millionga yaqin tibbiy tashrif uchun javobgardir. Rossiya Federatsiyasi Sog'liqni saqlash markaziy ilmiy-tadqiqot instituti ma'lumotlariga ko'ra, Rossiyada 1,5 milliondan ortiq kattalar pnevmoniyadan aziyat chekmoqda.

Pnevmoniya uchun umumiy o'lim darajasi taxminan 100 ming kishiga 20-30 o'limni tashkil qiladi. Daryodagi Osib. Xavfli bemorlarning ambulatoriyadagi o'lim darajasi 1% dan oshmaydi va pnevmoniya bilan kasalxonaga yotqizilgan bemorlar orasida - 14% gacha (og'ir bemorlarda 30-40% gacha) (Fine va boshq. 1999).

Pnevmokokk o'tkir pnevmoniyadan keyingi eng keng tarqalgan sababdir - 30,5% (20-60%). Yosh va o'rta yoshdagi guruhlarda ko'pincha siqilish mavjud Mycoplasma pneumoniae(5-50%) i Chlamydia pneumoniae(5-15%). Katta yoshdagi guruhlarda bunday kundalik hodisalar kamroq uchraydi (1-3%). Legionella pnevmoniyaning kam uchraydigan patogenidir (4,8%), asosiy pnevmoniya holatlarining 10% gacha. Legionella pnevmoniyasi o'lim darajasi bo'yicha pnevmokokk pnevmoniyadan keyin ikkinchi o'rinda turadi. H. influenzae pnevmoniya ko'pincha tovuqlarda yoki surunkali bronxit shirasida (3-10%) uchraydi va ba'zi ma'lumotlarga ko'ra, Rossiyada u muhim pnevmoniyalarning etiologiyasida boshqa o'rinni egallaydi. oila vakillari Enterobakteriyalar(E. coli, K. pneumoniae) Xavf omillari bo'lgan bemorlarda ko'paydi ( qonli diabet, Qon oqimining etishmovchiligi va boshqalar) 3-10% hollarda. Moraxella catarrhalis 0,5% hollarda kuzatiladi Kamdan-kam hollarda Str. pyogenes, Chl. psittaci, Coxiella burnetii i in. Og'ir pnevmoniyada Staphylococcus aureus bakterial agentlarning katta qismini egallashi mumkin, ularning tarqalishi yoshi bilan yoki grippdan keyin (3-10%) ortadi, bu bilan o'lim darajasi 50% ga yetishi mumkin. 50% hollarda kasallik bo'lmaydi, 2-5% hollarda aralash infektsiya mavjud.

Butun dunyoda biz pnevmoniyaning antibakterial dorilarga chidamliligi oshishiga qarshi turibmiz. Penitsillinga (51,4% gacha) va sefalosporinlarga, shuningdek, makrolidlarga (eritromitsin 45,9% gacha), tetratsiklin va ko-trimoksazolga chidamli pnevmokokk shtammlari sabab bo'lgan pnevmoniya bilan kasallanish sezilarli darajada oshdi. Shunday qilib, ba'zi hududlarda makrolidlarga qarshilik penitsillinga qarshilikdan ustun turadi. Ba'zi mamlakatlarda pnevmokokklarning penitsillinga chidamliligi 60% ga yetishi mumkin. Mamlakatimizda pnevmokokklarning penitsillinga chidamliligi bo'yicha keng ko'lamli tadqiqotlar o'tkazilmagan. Moskvadagi mahalliy tadqiqotlarga ko'ra, chidamli shtammlarning chastotasi 2%, o'tkinchi sezgirlikdagi shtammlar - taxminan 20%. Pnevmokokklarning penitsillinga chidamliligi b-laktamazalarning ishlab chiqarilishi bilan emas, balki mikrob hujayralarida antibiotik maqsadli - penitsillinni bog'laydigan oqsillarni o'zgartirish bilan bog'liq bo'lib, shu bilan itor bilan himoyalangan penitsillinlarni inhibe qiladi. Pnevmokokklarning penitsillinga chidamliligi I-II avlod sefalosporinlari, makrolidlar, tetratsiklin, ko-trimoksazolga hamroh bo'lgan qarshilik bilan belgilanadi.

Rossiyada pnevmokokkning antibiotiklarga chidamliligi muammosi, Zakhadda bo'lgani kabi, shtammlarning qarshiligi teri mintaqasida o'zgarib turadiganligi sababli hali dolzarb emas. Qarshilikning rivojlanishi uchun xavf omillari: yoz va bolaning yoshi, Birgalikda kasallik, oldingi antibiotik terapiyasi, kuzatuv kabinalarida qolish.

Haemophilus influenzae ning penitsillinlarga chidamliligi 10% ga etadi va yangi makrolidlarga chidamliligi ortib bormoqda.

Pnevmoniyaning antibakterial terapiyasi, aksariyat hollarda empirik, keng ta'sir doirasiga ega bo'lgan turg'un dorilarni qo'llashni o'z ichiga oladi. Davolash usulini tanlashda kasallikning og'irligini va xavf omillarini hisobga oling. Empirik terapiya har doim pnevmokokkni bostirish uchun javobgardir, gripp epidemiyasi paytida yangi tug'ilgan mikoplazmalar va legionellarda faol antibiotiklarning turg'unligini hisobga olish kerak - S. aureus, Va yozgi kasal odamlar uchun - Enterobakteriyalar. Odatda og'ir pnevmoniya uchun makrolid va sefalosporin kabi gram-manfiy enterobakteriyalarga qarshi faol bo'lgan agentdan tashkil topgan antibiotiklarning kombinatsiyasi bilan davolashni boshlash uchun olinadi. Bundan tashqari, hozirgi shifokorlar kasalxonaga yotqizishni talab qiladigan o'tkir pnevmoniyadan keyingi davolash uchun yangi FG dan foydalanishni tavsiya etadilar.

Ftorxinolonlar mikroblarga qarshi faollikning keng spektrini namoyish etadi. Ushbu dorilar pnevmoniyaning deyarli barcha mumkin bo'lgan sabablarining tabiiy faolligini ochib beradi. Biroq erta FGlarning turg'unligi (Siprofloksatsin, ofloksatsin, pefloksatsin) pnevmoniya bilan chegaralangan pnevmoniyaning asosiy sababining bu zaif tabiiy faoliyati orqali - S. pneumoniae. Pnevmokokk uchun erta FG ning minimal kontsentratsiyasining (MIC) qiymatlari 4 dan 8 mkg / ml gacha bo'ladi va ularning bronxolegen to'qimalarida kontsentratsiyasi sezilarli darajada past bo'ladi, bu muvaffaqiyatli terapiya uchun etarli emas. Pnevmokokk pnevmoniya uchun FG terapiyasi muvaffaqiyatli bo'lmagan holatlarning tavsiflari. Boshqa ma'lumotlarga asoslanib, ushbu dorilarning etarli antipnevmokokk faolligi uchun etarli bo'lgan yuqori to'qimalar konsentratsiyasini yaratish mumkin. Bu siprofloksatsinning davolash qilingan pnevmoniya va pastki nafas yo'llarining boshqa infektsiyalarida klinik va bakteriologik samaradorligini tasdiqlaydi, bu b-laktam antibiotiklari Yotics bilan standart terapiya bilan buzilmaydi. Pastki nafas yo'llarining infektsiyasida FG ning samaradorligi ko'rsatildi, bu ularning davolangan pnevmoniyadagi o'rnini aniqlash imkonini beradi. 65 yoshgacha bo'lgan bemorlarda o'lim holatlari mavjud, shuning uchun ularni jiddiy bo'lmagan holda kuydirmang surunkali kasalliklar 80% hollarda pnevmoniyaning sababi pnevmokokk va boshqa streptokokklar, ba'zida atipik mikroorganizmlardir. Bemorlarning ushbu toifasidagi ftorxinolonlar og'ir pnevmoniyani davolash uchun muqobildir, masalan, penitsillinlarga allergiya bilan. 65 yoshdan oshgan bemorlarda og'ir surunkali somatik kasalliklar, alkogolizm, pnevmoniya va ayniqsa gramm-manfiy qo'zg'atuvchilar bilan og'rigan bemorlarga va H. influenzae, M. catarrhalis, Klebsiella spp., Uchinchi epizodda pnevmokokk, ko'pincha atipik patogenlar. Ftorxinolonlar bemorlarning ushbu toifasi uchun tanlangan dori-darmonlardir, ayniqsa ambulatoriya sharoitida, fragmentlar og'iz shaklida bir martalik dozada o'rtacha og'irlikda qo'llanilishi mumkin, bu esa bemorning muvofiqligiga yordam beradi. Kasalxonaga yotqizishni talab qiladigan davolangan pnevmoniya bo'lsa, FG ning afzalligi davolashning farmakoiqtisodiy jihatlarini yaxshilashga yordam beradigan bosqichma-bosqich terapiya imkoniyatidir.

Nafas olish yo'llari infektsiyalarining asosiy sabablarining antibiotiklarga chidamliligini oshirish (zokrem, kengaytirilgan shtammlar). S. pneumoniae, Penitsillin va makrolidlarga chidamli) ayniqsa vaziyat yangi yoki shunday deb ataladi nafas olish ftorxinolonlari(Levofloksatsin, moksifloksatsin, gatifloksatsin). Yangi FG ilg'or bo'lishi mumkin, klassik ftorxinolonlar (ofloksatsin, siprofloksatsin), faolligi bilan uyg'unlashgan. S. pneumoniae. Shuni ham ta'kidlash kerakki, yangi FG ning yuqori antipnevmokokk faolligi pnevmokokkning penitsillin va/yoki makrolidlarga sezuvchanligiga bog'liq emas. Shunday qilib, yangi FGlarning ustunligi va aniq atipik ish kunlari ( M. pneumoniae, C. pneumoniae, L. pneumophila). Men, antibiotiklar klassik FG ning yuqori faolligini "kamaytirishi" aniqlandi H.influenzaeі M.catarrhalis. Yangi FG davolash qilingan pnevmoniyada makrolidlar, amoksitsillin/klavulanat va og'iz sefalosporinlariga yoqimli alternativ ekanligiga shubha yo'q. Yangi FGlarning aniq rivojlanishiga qadar, ularni bir martalik dozada va bosqichma-bosqich terapiyaning bir qismi sifatida kuchli qabul qilish mumkin.

Hozirgacha olib borilgan tergovlarda, shu jumladan, boshqa narsalar qatorida. va kasallikning muhim va (yoki) prognostik jihatdan noqulay rivojlanishi bo'lgan bemorlarda yakuniy dalillarni olib tashlash an'anaviy kombinatsiyalangan davolash usullari (sefalosporinlar + makrolidlar) bilan birgalikda monoterapiya í LF ning klinik va mikrobiologik samaradorligidan yuqori yoki hech bo'lmaganda tengdir. ). Bu holat, shuningdek, keng klinik davolashning keng ko'lamli amaliyoti bilan tasdiqlangan mukammal xavfsizlik profili va monoterapiyaning aniq iqtisodiy afzalliklari pnevmoniyani davolashning joriy rejimlarida LF mavjudligini tushuntiradi. Levofloksatsin rivojlangan pnevmoniya bilan og'rigan kattalar bemorlarini davolashning hozirgi rejimlarida kuchli o'rin tutadi. , Kasalxonaga yotqizishga nima yordam bermaydi (Frias J., 1998; Bartlett J.G., 2000), shuningdek kasalxonada (Frias J., 2000; Mandell L.A., 1997)

Pnevmoniyada LF ning klinik samaradorligi seftriakson, sefuroksim (shu jumladan eritromitsin yoki doksisiklin bilan birgalikda) bilan davolash samaradorligidan ustun keldi va 96 va 90%, bakteriologik samaradorlik - 98 va 85% izchil; Natijalar statistik jihatdan ahamiyatli edi (File T.M., 1997).

I. Harding (2001) ma'lumotlariga ko'ra, levofloksatsin pnevmoniya, pastki klaritromitsin, benzilpenitsillin, seftriakson, amoksitsillin / klavulan kislotasini davolashda samaraliroq bo'lgan.

Randomize, ikki marta ko'r, ko'p markazli kuzatuv tadqiqotida pnevmonitli 518 bemor davolandi. yillik tahlil Amoksitsillin/klavulanat bilan tuzilgan dozaning klinik samaradorligi. Bir dozada 500 mg LF 1 marta qabul qilinganda klinik samaradorlik 95,2% ni, LF 500 mg dozada 2 marta qabul qilinganda - 93,8% va amoksitsillin / klavulanat 625 mg dozada 3 marta qabul qilinganda - 95,3% ni tashkil etdi.

Katta markazli, ochiq yorliqli, randomizatsiyalangan tadqiqotda, salbiy natijalar xavfi yuqori bo'lgan surunkali pnevmoniya bilan og'rigan bemorlarda LF va seftriaksonning eritromitsin bilan birgalikda samaradorligi teng edi. 132 kishi kasal bo'lib, ular LFni sutdan ajratayotganlarida, preparat buyrakka ichkariga (har bir dozada 1 marta 500 mg), so'ngra og'iz orqali bir xil dozada 7-14 kun davomida yuborilgan. Teng guruhda 137 bemor vena ichiga yoki tomir ichiga seftriakson (har bir dozada 1-2 g 1 marta) va vena ichiga eritromitsin (har bir dozada 4 marta 500 mg) bilan davolangan, keyinchalik og'iz bo'shlig'iga / klavulanatga (875 mg 2 marta) o'tgan har bir dozada) kechasi klaritromitsin bilan (har bir dozada 2 marta 500 mg). 1-guruhda klinik samaradorlik 89,5%, 2-guruhda - 83,1%. Shunday qilib, LF monoterapiyasi o'lim darajasi yuqori bo'lgan bemorlarda an'anaviy kombinatsiyalangan terapiya samaradorligini buzmaydi.

Boshqa ko'p markazli randomize kuzatuv tadqiqotida o'tkir pnevmoniyadan keyingi 456 bemor (1 guruh - 226 bemor levofloksatsin, 2 guruh (230 bemor) seftriakson va/yoki sefur oksim aksetil bilan davolangan) preparatning klinik va mikrobiologik samaradorligi. ichkariga yuboriladigan dozalash shakllari (har bir dozada 500 mg 1 marta) o'rganildi ) i / yoki og'iz orqali (har bir dozada 1 marta 500 mg), seftriakson bilan aralashtirib, tomir ichiga yuboriladi (har bir dozada 1,0-2,0 g 1-2 marta) i / yoki sefuroksim aksetil, og'iz orqali yuboriladi (har bir doba uchun 2 marta 500 mg). Bundan tashqari, ma'lum bir klinik vaziyatdan kelib chiqqan holda, boshqa guruhdagi bemorlarning 22% ga eritromitsin og'iz orqali buyurilgan (har bir dozada 1 g 4 marta). LF monoterapiyasining klinik va mikrobiologik samaradorligi an'anaviy davolash rejimlari bilan ishonchli taqqoslangan. Shunday qilib, 1-guruhdagi bemorlarda klinik muvaffaqiyat 96%, 2-guruhdagi bemorlarda - 90% va mikrobiologik nazorat ostida bo'lgan bemorlarda eradikatsiya darajasi 98% va 85% edi, ikkalasi ham yaxshi.

An'anaviy terapiya bilan solishtirganda pnevmoniyani bosqichma-bosqich davolashda LF ning roli va o'rni keng ko'lamli Kanada kuzatuv tadqiqoti doirasida o'rganildi ( CAPITAL Study), shu jumladan 1743 nafar bemor. Davolash joyi va dori-darmonlarni qo'llash usuli haqida eng yuqori ovqatlanish uchun M.J. shkalasi ishlatilgan. Fine va boshqalar, 1997. Agar bemorning umumiy bahosi 90 balldan oshmagan bo'lsa, u holda davolanish 10 kun davomida LF darajasi (500 mg 1 marta / doza, har kuni) bilan uyda o'tkazildi. Agar er osti ballari 91 yoki undan ko'p bo'lsa, bemor kasalxonaga yotqizilgan va LF (kuniga 1 marta 500 mg) ichkariga kiritilgan. Barqaror holatga kelgandan so'ng (burchak holati, salbiy qon madaniyati natijalari, tana harorati 38,0 ° C, nafas olish chastotasi)<24/мин, частота сердечных сокращений <100/мин), лечение продолжалось с назначением оральной формы ЛФ (500 мг 1 раз/сутки). Использовали унифицированные критерии для выписки больного из стационара: возможность приема антибиотика внутрь; число лейкоцитов периферической крови < 12x109/л; стабильное течение сопутствующих заболеваний; нормальная оксигенация крови.

Natijada, bosqichma-bosqich terapiyaning bir qismi sifatida LF yoki standart davolash bilan davolangan bemorlarning qayta kasalxonaga yotqizish chastotasi, o'lim va yashash narxida sezilarli farqlar aniqlanmadi. Bir vaqtning o'zida LF ning bosqichma-bosqich terapiyasini joriy etish nozologik shaklga ko'ra bemor kunlarining 18% ga o'zgarishiga va 1700 AQSh dollariga (bemor uchun) qisqartirilishiga olib keldi.

Davolangan pnevmoniyadagi DF va ba'zi yangi makrolidlarning (azitromitsin, klaritromitsin) klinik samaradorligi va xavfsizligi randomizatsiyalangan nazorat ostidagi tadqiqotlarning qo'shimcha meta-tahlili yordamida baholandi. Doimiy klinik shishning chastotasi turg'un dozalash shakllari (78,9%), pastroq makrolidlar (azitromitsin - 57%, klaritromitsin 63,3%) bilan aniq yuqori edi. Dori vositalarining keraksiz nojo'ya ta'sirlari rivojlanishining yuqori chastotasi - 36,6% (azitromitsin - 12,6%, klaritromitsin - 27,1%), ammo mualliflarning fikriga ko'ra, dozalash shaklining xavfsizlik profili deyarli farq qilmaydi. makrol Idiv va levofloksatsindan pnevmoniyani davolash uchun samarali davolash bo'yicha tavsiyalar bo'lishi mumkin.

Ma'lumotlarni yuborish sizga xulosa yaratish imkonini beradi Levofloksatsin monoterapiyasining klinik va mikrobiologik samaradorligi pnevmoniyani an'anaviy davolash usullaridan kam emas. .

Ko'p sonli tadqiqotlar nafaqat LF ning klinik ustunligini, balki boshqa antibakterial dorilarga nisbatan iqtisodiy ustunligini ham tasdiqladi.

Tallahassi tibbiyot markazida o'tkazilgan keyingi tadqiqot shuni ko'rsatdiki vikoristannya LF ning iqtisodiy afzalligi an'anaviy parenteral terapiya bilan davolangan bemorlarda davolangan pnevmoniya uchun. Taxminiy tejash har bir bemor uchun o'rtacha 111 dollarni tashkil etdi.

Kanadaning 19 kasalxonasida o'tkazilgan yirik markazli, randomizatsiyalangan, nazorat ostida kuzatuv tadqiqoti rivojlangan pnevmoniya bilan og'rigan kattalardagi bemorlarni davolashning iqtisodiy samaradorligini baholadi. Muolajalar ikki guruhga bo'lingan: keyingi davolanishni olganlar va standart standart terapiya olganlar. Qo'llashning keyingi usullari, shu jumladan tanlangan antibiotik sifatida LF ning turg'unligi va PSSI (pnevmoniya zo'ravonlik reytingi indeksi), unga ko'ra bemorlar 5 toifaga va turlarga bo'lingan Oziqlantirish davolash usuli (ambulator yoki ambulatoriya sharoitida) muhokama qilindi. kasalxona). Birlamchi yondashuvni tanlagan shifokorlarda kasalxonaga yotqizish, antibiotikni tanlash (LF tufayli) va boshqa qarorlar shifokorlar tomonidan qabul qilinadi. Tahlil kuzatuv usuli bilan 716 bemor va an'anaviy terapiya bilan bir ming yigirma bemorni o'z ichiga oldi. Kuzatuv davolash bilan og'rigan bemorlar kasalxonaga yotqizish va shoshilinch davolash bilan kamroq bemorlarni (46,5% ga nisbatan 62,2% izchil, p = 0,01), shuningdek, kasalxonalardagi bemorlar uchun o'rtacha 1,6 kun va tejamkorlik uchun davolash vannasining qisqaroq muddati ham bor edi. 457-994 dollar. har bir bemorga, klinik samaradorlik va hayot sifatini pasaytirmasdan.

INOVA sog'liqni saqlash tizimi tomonidan o'tkazilgan tadqiqot shuni ko'rsatdiki, levofloksatsin turli lokalizatsiyadagi yuqumli kasalliklar (yuqori va pastki nafas yo'llari, inson yo'llari, teri va yumshoq to'qimalar va boshqalar) uchun siprofloksatsinga tejamkor alternativ hisoblanadi va xavf mezonlari qanday kasallik (PSI) pnevmoniya uchun kasalxonaga yotqizish chastotasini kamaytirishi mumkin, bu ham xarajatlarni tejashga olib keladi. Bundan tashqari, u turg'un bosqichli terapiyaning iqtisodiy va klinik ustunligini ko'rsatdi.

Boshqa yirik, ko'p markazli, istiqbolli, randomizatsiyalangan, faol nazorat qilinadigan III bosqich tadqiqotida 310 ambulatoriya va 280 statsionar surunkali pnevmoniya levofloksatsin yoki sefuroksim aksetil (ichki orqali) bilan davolandi. Iqtisodiy baholash faqat ambulator bemorlar uchun o'tkazildi. LFning iqtisodiy foydasi har bir bemor uchun 233 dollarga etishi aniqlandi (p = 0,008).

Texas universiteti saraton markazida o'tkazilgan keyingi tadqiqot shuni ko'rsatdiki, levofloksatsin b-laktam antibiotiklari, shuningdek, klaritromitsin bilan birgalikda davolangan kattalardagi pnevmoniya uchun xavfsiz, samarali va iqtisodiy jihatdan samarali. Ushbu tadqiqotda MIKlarga qarshi keyingi antibiotiklarga sezuvchanlik baholandi va pnevmoniyaning asosiy sabablariga (pnevmokokk, Haemophilus influenzae, moraxelli) yuqori darajadagi qarshilik aniqlandi b - Laktamlar, atipik patogenlarning makrolidlarga chidamliligini oshirish va, aksincha, LFga nisbatan past darajadagi qarshilik. LF bilan birgalikda b-laktamlarga allergik reaktsiyalarning tez-tez paydo bo'lishi va ikkinchisining yaxshi bardoshliligi ham bu afzalliklarni ko'rsatdi. Boshqa bir tadqiqot turli xil kasalliklarga chalingan bemorlarda pnevmoniya uchun optimal antibakterial terapiyani ko'rib chiqdi (CNPD, diabet, surunkali yurak etishmovchiligi, alkogolizm, o'tgan asrda odamlar uchun yotoqxonada qolish, chorvachilik fermalarida ishlash va boshqalar). Natijada, barcha klinik sinovlarda pnevmoniyani davolash uchun faqat levofloksatsin tavsiya etilgan.

Hozirgi vaqtda pnevmoniya va boshqa lokalizatsiya infektsiyasi bo'lsa, boshqa FGlarni levofloksatsin bilan almashtirish kuzatildi. Mikrobiologik tadqiqotlar, klinik va farmakoiqtisodiy baholashlar o'tkazildi. Natijada qimmatroq dori (levofloksatsin)ni arzonroq (ofloksatsin, siprofloksatsin) bilan almashtirish samaraliroq bo'ldi.

O'tkir bosqichda surunkali bronxit

Tergov natijalariga ko‘ra, S.A. DeAbate (1997), 500 mg dozada 1 marta 5-7 kun davomida qabul qilinganida LFning klinik va bakteriologik samaradorligi 7-10 kunlik dorivor dozani 2 marta 250 mg dozada qabul qilish bilan tenglashtirildi. doza. Klinik samaradorlik 94,5 va 92,6%, bakteriologik - 97,4 va 92,6%, izchil.

Jidno M.P ma'lumotlari bilan. Habib (1998), 5-7 kun davomida 500 mg LF ning bir martalik dozasining klinik va bakteriologik samaradorligi Sefaklorning 7-10 kunlik dozasi bilan 250 mg dozada 3 marta tenglashtirildi. Klinik samaradorlik 91,6 va 85%, bakteriologik - 94,2 va 86,5%, izchil.

nozokomial pnevmoniya

Nozokomial pnevmoniya etiologiyasida gramm-manfiy flora ustunlik qiladi ( Klebsiella sp., P. mirabilis, E. coli, H. influensae, P. aeruginosa). Gram-musbat flora bilan bog'liq S. aureus, Ba'zida pnevmokokklar, ko'pincha ko'p dori-darmonlarga chidamli shtammlar. Ftorxinolonlar uzoq vaqt davomida ushbu patologiyani davolashda muvaffaqiyatli qo'llanilgan. LF ning antimikrobiyal spektriga qarab, uning nozokomial pnevmoniyadagi ahamiyati to'liq oqlanishi mumkin. Biroq, yuqtirilgan yoki tasdiqlangan infektsiya bo'lsa P. aeruginosa Qarshilikning rivojlanishini tezlashtirish uchun antibakterial terapiyani antiseptik b-laktam antibiotiklari bilan birlashtirish kerak.

visnovok

Levofloksatsin boshqa yangi ftorxinolonlar bilan samaradorlik darajasida tenglashtirilishi mumkin bo'lgan yuqori samarali dori ekanligini tasdiqlash kerak. Amalda, levofloksatsin ham gramm-musbat, ham gramm-manfiy aerob floraga qarshi samarali, shuningdek, aniq atipik organizmlarning yuqori faolligiga ega. Levofloksatsin amalda ideal farmakokinetik parametrlarga va ikkita dozalash shakliga ega, og'iz orqali va parenteral, bu dozalarni va davolash rejimlarini maksimal darajada optimallashtirish va yordamchi terapiya doirasida uning turg'unligini ta'minlaydi. Levofloksatsinning yuqori bakteritsid faolligi yuqori maksimal kontsentratsiyalar, yaxshi to'qimalarga kirib borishi va AUC ko'rsatkichlari bilan birgalikda maksimal terapevtik ta'sirni ta'minlaydi.

FG guruhidagi boshqa dorilar orasida levofloksatsin past darajadagi yon ta'sirga ega bo'lgan eng yaxshi tolerantlikka ega.

Hozirgi vaqtda levofloksatsin asosan pastki nafas yo'llarining infektsiyalari uchun muvaffaqiyatli qo'llaniladi. Ammo, mikroblarga qarshi vositalarning keng spektriga, optimal farmakokinetik parametrlariga, yaxshi bardoshliligiga qarab, levofloksatsin har qanday lokalizatsiya infektsiyalari (sinusit, qalqonsimon bez, teri va yumshoq to'qimalar, tos a'zolari, qorin bo'shlig'i infektsiyalari, muhim umumiy infektsiyalar) uchun ishlatilishi mumkin. , ichak infektsiyalari, bakteriyalar tomonidan yuborilgan infektsiyalar va boshqalar).

Levofloksatsinga qarshilik paydo bo'lishi mumkin, ammo bu vaqtda preparatga qarshilik eng to'liq rivojlanadi va boshqa antibiotiklar bilan mos kelmaydi.

O'zining yuqori klinik samaradorligi bilan bir qatorda, levofloksatsin, shubhasiz, farmakoiqtisodiy afzalliklarga ega, bu kundalik sog'liqni saqlash tizimida muhim ahamiyatga ega.