(shuningdek: proton nasos inhibitörleri, proton nasos inhibitörleri, proton nasos blokerlari, H+/K+-ATPaz blokerlari, suv nasos blokerlari va boshqalar deb ataladi) - kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun ishlatiladigan antisekretor dorilar Yuvan shlunka, o'n ikki barmoq, nima blokirovka qilish kerak. proton nasosi (H + / K + -ATPase) skutum shilliq qavatining parietal hujayralari va shu bilan xlorid kislota sekretsiyasini o'zgartiradi. Eng ko'p ishlatiladigan qisqartma - IPP, ba'zan esa ISN.

Proton pompasi inhibitörleri eng samarali va tezkor hisoblanadi dori vositasida shilliq, o'n ikki barmoqli ichakning varikoz tomirlarini (shu jumladan Helicobacter pylori infektsiyalari bilan bog'liq) va drenajni davolashda, bu kislotalikning o'zgarishini va natijada shilimshiq shirasining agressivligini ta'minlaydi.

Barcha proton pompasi inhibitörleri benzimidazolga o'xshash va unga yaqin Ximichna Budova. IPPlar piridin va benzimidazol halqalaridagi radikallarning tuzilishi bilan ajralib turadi. Har xil proton pompasi ingibitorlarining ta'sir qilish mexanizmi asosan ularning farmakokinetikasi va farmakodinamikasi bilan farqlanadi.

Proton pompasi inhibitori ta'sir qilish mexanizmi

Proton pompasi ingibitorlari, sumkadan o'tgandan so'ng, ingichka ichakda tarqaladi, parchalanadi, so'ngra qon oqimi orqali jigarga o'tadi, so'ngra sumkaning shilliq qavatining parietal hujayralarida membrana orqali o'tadi, ular bu erda. sekretorda ularni tubulalarda to'playdi. Bu erda kislotali pH qiymatida proton pompasi inhibitörleri faollashadi va tetratsiklikga aylanadi.

Inhibitorlarning ta'sir qilish mexanizmi proton pompasi (Mayev I.V. va in.)

zaryadlangan va membranalar orqali o'ta olmaydigan sulfenamid parietal hujayraning sekretor naychalari o'rtasida kislotali bo'linmani yo'qotmaydi. Proton pompasi ingibitorining ushbu shakli sisteinning ortiqcha H + / K + -ATPase merkapto guruhlari bilan mikrokovalent aloqalarni hosil qiladi, bu proton nasosining konformatsion o'tishlarini bloklaydi va xlorid kislotasi sekretsiyasi jarayoni uchun qaytarib bo'lmaydigan kalit bo'lib qoladi. Kislota ishlab chiqarishni ko'paytirish uchun yangi H + / K + - ATPazlarni sintez qilish kerak. Insonning H+/K+-ATPazalarining yarmi 30-48 yil ichida konvertatsiya qilinadi va bu jarayon STIlarning terapevtik qiymati ahamiyatsiz ekanligini anglatadi. IPPni birinchi yoki bir marta qo'llash bilan, ta'sir maksimal darajada emas, chunki hozirgacha barcha proton nasoslari sitozolda mavjud emas; Ushbu molekulalar va yangi sintezlangan H + /K + -ATPazalar membranada paydo bo'lganda, ular PPI ning berilgan dozalari bilan kosmos bilan o'zaro ta'sir qiladi va antisekretor ta'sir butun davomida amalga oshiriladi (Lapina T.L., Vasilev Yu.V. ) .

Proton pompasi ingibitorlarining turlari

Anatomik-terapevtik-kimyoviy tasniflash (ATC) A02B bo'limida "Antivirus preparatlari va gastroezofagial reflyuksiyani davolash uchun preparatlar" proton pompasi inhibitörleri bo'lgan ikkita guruhni o'z ichiga oladi. A02BC "Proton Pump Inhibitors" guruhi yettita IPPning xalqaro nodavlat nomlarini (MPN) qayta tikladi (ularning dastlabki olti turi AQShda va 2008 yilda turg'un bo'lishidan oldin tasdiqlangan. Rossiya Federatsiyasi, somiy, deksrabeprazol, turg'unlikka ruxsat yo'q): Esomeprazol, dekslansoprazol va deksarabeprazol omeprazol, lansoprazol va rabeprazolning optik izomerlari bo'lib, ular ko'proq biologik faollikka ega. Bundan tashqari, ushbu guruhga qadar kombinatsiya kiritilgan:

A02BC53 Lansoprazol boshqa dorilar bilan birgalikda
A02BC54 Rabeprazol boshqa preparatlar bilan birgalikda

Guruh A02BD “Eradikatsiya uchun dorilar kombinatsiyasi. Helicobacter pylori» davolash uchun ishlatiladigan turli antibiotiklar bilan birgalikda proton pompasi ingibitorlarini ortiqcha iste'mol qilish Helicobacter pylori- o'simlik yo'llari bilan bog'liq kasalliklar:

A02BD01 Omeprazol, amoksitsillin va metronidazol
A02BD02 Lansoprazol, tetratsiklin va metronidazol
A02BD03 Lansoprazol, amoksitsillin va metronidazol
A02BD04 Pantoprazol amoksitsillin va klaritromitsin bilan birgalikda
A02BD05 Omeprazol, amoksitsillin va klaritromitsin
A02BD06 Esomeprazol, amoksitsillin va klaritromitsin
A02BD07 Lansoprazol, amoksitsillin va klaritromitsin
A02BD09 Lansoprazol, klaritromitsin va tinidazol
A02BD10 Lansoprazol, amoksitsillin va levofloksatsin

Bir qator yangi proton pompasi inhibitörleri mavjud turli bosqichlarda tadqiqotlar va klinik sinovlar. Ulardan eng keng tarqalgani va yakunlanishiga eng yaqini tenatoprazoldir. Biroq, klinik olimlar uning o'zidan oldingilarga nisbatan aniq farmakodinamik afzalliklarga ega emasligini va uning afzalliklari preparatning farmakokinetikasi bilan cheklanganligini hurmat qilishadi (Zaxarova N.V.). Ilaprazolning o'tkazilishi orasida CYP2C19 genining polimorfizmi tufayli kam etuk bo'lganlar va uning nomi nima (T 1/2) 3,6 yil (Mayev I.V. va boshq.)

2009 yilda AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) oltinchi proton pompasi inhibitori, lansoprazolning optik izomeri bo'lgan dekslansoprazolni GERH bilan davolash paytida muzlatib qo'yishga ruxsat berdi va Rossiyadan ruxsatnomani olib tashladi.

Ichak-ichak tizimining bo'limi uchun farmakologik ko'rsatkich "Proton pompasi inhibitörleri" guruhini o'z ichiga oladi.

Rossiya Federatsiyasining 2009 yil 30 apreldagi buyrug'i bilan. № 2135-r proton pompasi ingibitorlari bilan - omeprazol (kapsulalar; ichki yuborish uchun eritma tayyorlash uchun liyofilizat; infuziya uchun eritma tayyorlash uchun liyofilizat; plyonka bilan qoplangan tabletkalar; boshqa dorivor maqsadlarda.

Hozirgi vaqtda proton pompasi inhibitörlerinin 5 standart dozasi (esomeprazol 40 mg, lansoprazol 30 mg, omeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg,
pantoprazol 40 mg) va bitta subvine (omeprazol 40 mg). Proton pompasi ingibitorlarining standart dozalari 4-8 kun davom etadigan eroziv ezofagitni davolash uchun litsenziyalangan va ortib borayotgan doza 8 gacha bo'lgan qatorlarga tayinlangan, ilgari ami standart dozalari bilan davolangan refrakter bemorlarni davolash uchun litsenziyalangan. unvonlar. Standart dozalar kuniga bir marta buyuriladi, sub-doza har bir doza uchun ikkitadan (V.D. Pasichnikov va boshqalar).

Reçetesiz proton pompasi inhibitörleri

Birinchi o'n yillikda, AQSh, Rossiya va boshqa ko'plab mamlakatlarda antisekretor dorilar va proton pompasi ingibitorlari paydo bo'lgandan so'ng, ularni retsept bo'yicha sotib olish mumkin edi. 1995 yilda FDA H2 bloker Zantac 75 va 2003 yilda birinchi retseptsiz STI Prilosec OTC (omeprazol magniy) ni retseptsiz sotishga ruxsat berdi. Yaqinda Qo'shma Shtatlarda retseptsiz STIlar ro'yxatga olingan: Omeprazol (omeprazol), Prevacid 24HR (lansoprazol),
Nexium 24HR (esomeprazol magniy), Zegerid OTC (omeprazol + natriy bikarbonat). Barcha retseptsiz shakllar muntazam foydalanish uchun almashtiriladi va "tez-tez foydalanish uchun" mo'ljallangan bo'lishi mumkin.

Pantoprazol 20 mg retseptsiz chiqarish Evropa Ittifoqida (EI) 2009 yil 12 iyunda, Avstraliyada - 2008 yil. Esomeprazol 20 mg - EI dan 26.8.2013 r. Lansoprazol - Shvetsiyada 2004 yildan beri, boshqa Evropa Ittifoqi mamlakatlarida, Avstraliya va Yangi Zelandiyada tasdiqlanganidan keyin. Omeprazol - 1999 yildan beri Shvetsiyada, keyinchalik Avstraliya va Yangi Zelandiyada, Evropa Ittifoqining boshqa mamlakatlarida, Kanadada, Lotin Amerikasining quyi mamlakatlarida. Rabeprazol - 2010 yildan beri Avstraliyada, keyinchalik - Buyuk Britaniyada (Boardman H.F., Heeley G. Reçetesiz proton-nasos inhibitörlerini almashtirish va almashtirishda farmatsevtlarning roli. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709- 716. DOI 10.1007/s11096-015-0150-z).

Rossiyada Zocrema retseptsiz sotish uchun tasdiqlangan dorivor shakllari IPP
:

• Gastrozol, Omez, Ortanol, Omeprazol-Teva, Ultop, 10 mg omeprazol o'z ichiga olgan kapsulalar.
• Beretta, Noflux, Pariet, Rabiet, 10 mg natriy rabeprazol (yoki rabeprazol) o'z ichiga olgan kapsulalar
• Controloc, kapsulalar, 20 mg pantoprazol bilan

Retseptsiz PPIlarni qabul qilishda asosiy qoida: agar ta'sir dastlabki uch kun davom etsa, shifokor bilan maslahatlashish kerak bo'ladi. Shifokorga murojaat qilmasdan, retseptsiz IPP bilan davolashning maksimal muddati 14 kun (ControltoC uchun - 4 kun). 14 kunlik kurslar orasidagi interval kamida 4 oy bo'lishi mumkin.

Skolio-ichak trakti kasalliklarini davolashda proton pompasi inhibitörleri

Proton pompasi inhibitörleri, ba'zi kamchiliklarni kamaytirmasa ham, dorivor vositalar bilan xlorid kislota ishlab chiqarishni bostirishda eng samarali hisoblanadi. Ushbu meva ichak traktining kislota bilan bog'liq kasalliklarini davolashda, shu jumladan Helicobacter pylori ni yo'q qilish zarur bo'lganda, turg'unlikning keng doirasiga ega ekanligi aniqlandi.

Kasalliklar va sharoitlar davolashda proton nasos inhibitörlerini qo'llash ko'rsatiladi (Lapina T.L.):

• gastroezofagial reflyuks kasalligi (GERH)
• viraza shlunka ta/or o'n ikki barmoqli ichak
• Zollinger-Ellison sindromi
• steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilarni (NSAID) qo'llash natijasida yuzaga keladigan vulva shilliq qavatining yomonlashishi.
• Helicobacter pylori yo'q qilinishi ko'rsatilgan kasalliklar.

Raqamli tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, pH > 4,0 bo'lgan iskala kislotaliligini qo'llab-quvvatlashning trivalentligi va suyuqlikning suyuqligi va o'tish yo'lining eroziyasi, tirqish va o'n ikki barmoqli ichakning tebranishi, Helicobacter infektsiyasining chastotasi o'rtasida to'g'ridan-to'g'ri sodir bo'ladi. pylori, ekstragastrointestinal tizimga xos belgilarning kamayishi. Og'izda kislotalilik qanchalik kam bo'lsa (pH qiymati qanchalik yuqori bo'lsa), davolanishning ta'siri tezroq erishiladi. Aytgancha, aytishimiz mumkinki, kislotali cho'kindi bo'lgan ko'pchilik odamlar uchun rhubarb bilan kasallanish muhim, shuning uchun har bir ishlab chiqarish uchun kamida 16 yil davomida slug pH 4,0 dan yuqori bo'ladi. Batafsilroq tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, kislota bilan bog'liq kasalliklardan kelib chiqadigan teri kasalliklari kislotalikning kritik darajasi bilan tavsiflanadi, ular har bir dozada kamida 16 yil davomida kamayishi mumkin (Isakov V.A.):

Kislota biriktiruvchi kasallik	Lazzatlanish uchun zarur bo'lgan kislotalik darajasi, pH, kam emas
Schluno-ichak qon ketishi	6
GERKH, zastravokhídnymi namoyon tomonidan kompilyatsiya	6
Antibiotiklar bilan to'rt yoki uch marta terapiya	5
Erozivna GERX	4
Steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilarni qo'llash natijasida yuzaga keladigan vulva shilliq qavatining yomonlashishi	4
Funktsional dispepsiya	3
GERHni qo'llab-quvvatlovchi terapiya	3

Vulkanis va / yoki o'n ikki barmoqli ichak patogenezida agressiv omillar va shilliq qavatning himoya omillari o'rtasida nomutanosiblik mavjud. Bu vaqtda tajovuzkorlik omillari orasida xlorid kislotaning yuqori sekretsiyasi bilan bir qatorda: pepsin, Helicobacter pyylori ning ortiqcha ishlab chiqarilishi, oshqozon-ichak traktining harakatlanishining buzilishi, o'n ikki barmoqli ichakning shilliq qavatiga buminal kislotalar va lizolning kirib kelishi setin, oshqozon osti bezi va fermenti. oshqozon osti bezi fermentlari tovuq go'shti, spirtli ichimliklar ichish, turli xil dori-darmonlarni qabul qilish, masalan, steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar. Himoya omillari quyidagilarni o'z ichiga oladi: shilimshiq shilliq qavatining sekretsiyasi, shilliq qavatining shilliq qavati yuzasida 7 birlikgacha bo'lgan ichki shilliq kislotani neytrallaydigan bikarbonatlar ishlab chiqarish. Regeneratsiyadan oldin qoladigan pH, himoya ta'siriga ega bo'lgan va sumka va o'n ikki barmoqli ichak shilliq qavatida etarli qon oqimini ta'minlashda ishtirok etadigan prostaglandinlarning sintezi. Agressiya va mudofaaning ko'plab muhim omillari genetik jihatdan aniqlanishi va ular orasidagi muvozanat miya yarim korteksi, gipotalamus, tabiiy endokrin organlar va oshqozon-ichak gormonlari va polipeptidlarni o'z ichiga olgan neyroendokrin tizimning qulay o'zaro ta'siri bilan qo'llab-quvvatlanishi muhimdir. Genezda yuqori kislotalilikning eng muhim roli virusli kasallik keng qo'llaniladigan antisekretor dorilarning yuqori klinik samaradorligi bilan tasdiqlangan parallel terapiya virusli kasalliklar, ular orasida proton pompasi inhibitörleri etakchi rol o'ynaydi (Mayev I.V.).

Yo'q qilish sxemalarida proton pompasi inhibitörleri Helicobacter pylori

Yo'q qilish Helicobacter pylori qaysi biri har doim belgiga etadi. Juda kengroq va noto'g'ri stastosuvannya kengroq antibakterial xususiyatlar ularga qarshilik kuchayishiga olib keldi Helicobacter pylori. Ma'lumki, dunyoning turli burchaklarida (turli mintaqalarda) turli sxemalar butunlay turg'un. Rejimlarning mutlaq ko'pchiligida standart dozada (omeprazol 20 mg, lansoprazol 30 mg, pantoprazol 40 mg, esomeprazol 20 mg, rabeprazol 20 mg kuniga 2 marta) deb ataladigan dozada proton pompasi inhibitörlerinden birini qo'llash majburiydir. . Rejimda proton pompasi inhibitori mavjudligi antibiotiklarning samaradorligini sezilarli darajada oshiradi va muvaffaqiyatli yo'q qilish sonini keskin oshiradi. Uni ayblang, agar proton pompasi ingibitorlari turg'un bo'lmasa, axlorgidriya bilan skutumning shilliq qavatining atrofiyasi pH-metriya bilan tasdiqlanadi. Boshqa proton pompasi inhibitorini tanlash yo'q qilish ehtimoliga ta'sir qiladi, boshqa dorilarni (antibiotiklar, sitoprotektorlar) almashtirish esa yo'q qilish ehtimolini sezilarli darajada ta'sir qiladi. Helicobacter pylori ni yo'q qilish bo'yicha aniq tavsiyalar 2010 yilda Rossiya gastroenterologlari ilmiy uyushmasi tomonidan qabul qilingan kislotali va ular bilan bog'liq Helicobacter pylori kasalliklarini tashxislash va davolash standartlarida keltirilgan.

Proton pompasi inhibitörleri sinish xavfini oshiradi va sabab bo'lishi mumkin Clostridium difficile-U bilan bog'liq diareya keksa yoshdagi gipomagneziya va demansga olib kelishi mumkin, shuningdek, keksa odamlarda pnevmoniya xavfini sezilarli darajada oshiradi.

AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) proton pompasi inhibitörlerinin trival yoki yuqori dozalari bilan bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan xavfsizlik muammolari haqida bir qator sog'liq uchun ogohlantirishlarni e'lon qildi:

• 2010 yilda FDA proton pompasi inhibitörlerini og'ir yoki yuqori dozada qo'llash bilan kestirib, bilak va umurtqa pog'onasi sinishi xavfi ortishi haqida e'lon qildi ("FDA oldinda").
• 2012 yil boshida FDA bemorlar va shifokorlarga proton pompasi inhibitörleri bilan davolash Clostridium difficile xavfini oshirishi mumkinligi haqida maslahat berdi. - bog'liq diareya(8.2.2012 yildagi FDA xabarnomasi).

Narx va shunga o'xshash ma'lumotlar bilan bog'liq holda, FDA ta'kidlaydi: Proton pompasi inhibitörlerini qo'llashda shifokor etarli davolanishni ta'minlash uchun eng past dozani yoki davolashning qisqa kursini tanlashi kerak.

Proton pompasi ingibitorlarini qo'llash bilan bog'liq hayot uchun xavfli bo'lgan bir qator gipomagnezemiya (qonda magniy etishmasligi) epizodlari tasvirlangan (Yang Y.-X., Metz D.C.). Proton pompasi inhibitörleri, diuretiklari bo'lgan keksa bemorlar tomonidan qabul qilinganida, kamdan-kam hollarda gipomagnezemiya tufayli kasalxonaga yotqizish xavfi ortadi. Biroq, bu haqiqat proton pompasi inhibitörlerinin mavjudligi bilan bog'liq emas va xavfning kichik qiymati qondagi magniy darajasini skriningga ta'sir qilmaydi. - 2014 yil 30 sentyabr).

Germaniyada (Germaniya Neyrodegenerativ kasalliklar markazi, Bonn) o'tkazilgan tadqiqotlarga ko'ra, proton pompasi inhibitörlerini surunkali iste'mol qilish keksa yoshdagi demans xavfini 44% ga oshiradi. Tahlil JAMA Neurol 2016-yil 15-fevralda onlayn nashr etilgan. doi:10.1001/jamaneurol.2015.4791).

Buyuk Britaniyada ma'lum bo'lishicha, butun hovlida jinsiy yo'l bilan yuqadigan kasalliklardan xalos bo'lgan keksa yoshdagi odamlarda ko'proq baland rizik zotiljam. Mualliflarning tadqiqotlari mantig'i quyidagicha: ichakdagi kislota o'pka uchun patogen bo'lgan ichak mikrobiotasi uchun to'siq yaratadi. Shuning uchun, STIlarning kislota ishlab chiqarishi doimiy ravishda o'zgarib turadiganligi sababli, yuqori reflyukslar jarayonida ko'proq patogenlar yo'qolishi mumkin. yovvoyi yo'llar(J. Zirk-Sadowski, va boshqalar. Proton-nasos ingibitorlari va keksa kattalardagi jamiyat tomonidan olingan pnevmoniyaning uzoq muddatli xavfi. Amerika Geriatriya jamiyati jurnali, 2018; DOI: 10.1111/jgs.15385).

Homiladorlik davrida proton pompasi inhibitörlerini qabul qilish

FDA ma'lumotlariga ko'ra, turli proton pompasi inhibitörleri homila uchun turli xil xavf toifalariga ega: Homiladorlikning birinchi trimestrida gastroezofagial reflyuks kasalligini davolash uchun proton pompasi inhibitörlerini qabul qilish yurak muammolari bo'lgan bolalarning xavfini ikki baravar oshiradi (GI & Gepatology News, avgust 201 0).

Shuningdek, homiladorlik davrida proton pompasi ingibitorlarini qabul qilish homilador bolalarda astma xavfini 1,34 martaga (H2 blokerlarini qabul qilish - 1,45 marta) oshirishini ko'rsatadigan tadqiqotlar ham mavjud. Dzherelo: Lai T. va boshqalar. Homiladorlik davrida kislotani bostiruvchi dori vositalaridan foydalanish va bolalik astma xavfi: Meta-tahlil. Pediatriya. 2018 yil yanvar.

Proton pompasi ingibitorlarini tanlash

Proton pompasi ingibitorlari infuzionining kislota-rag'batlantiruvchi ta'siri teri bemor uchun qat'iy individualdir. Bir qator bemorlarda "proton pompasi ingibitorlariga qarshilik", "kislotaning past oqishi" va boshqalar kabi alomatlar mavjud. Bu o'ylangan genetik omillar, va tanasi. Shuning uchun kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolashda proton pompasi inhibitörlerini qo'llash davolanishga javobga qarab individuallashtirilishi va sozlanishi mumkin. Teri bemoriga dori-darmonlarni qabul qilishning individual ritmi va dozalarini aniqlash butunlay ichki pH-metriya nazorati ostida amalga oshiriladi (Bredixina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).

IPPni qabul qilgandan keyin qo'shimcha pH-gramm

Proton pompasi inhibitörlerini yangilash

Ma'lumki, proton pompasi inhibitörleri eng katta xususiyatlarga ega samarali tarzda kislota bilan bog'liq kasalliklarni davolash uchun. Jinsiy yo'l bilan yuqadigan kasalliklardan oldin paydo bo'lgan antisekretor xususiyatlar - gistamin retseptorlarining H2-blokerlari asta-sekin klinik amaliyotda paydo bo'ladi va STIlar faqat bir-biri bilan raqobatlashadi. Gastroenterologlar orasida proton pompasi inhibitörlerinin o'ziga xos turlarining yagona samaradorligi bo'yicha turli xil qarashlar mavjud. Ulardan ba'zilari, IPPlar o'rtasidagi muhim ahamiyatga ega bo'lishidan qat'i nazar, bugungi kunda elaksiz (Vasilev Yu.V. va in.) yoki yo'q qilish bilan har qanday IPPning yuqori samaradorligi haqida gapirishga imkon beradigan aniq ma'lumotlar yo'qligini tasdiqlaydi. uchlik omborni (to'rtta terapiya) o'z ichiga olgan STI turining ahamiyati yo'q (Nikonov E.K., Aleksienko S.A.). Boshqalar yozishicha, masalan, esomeprazol bir nechta STIlardan tubdan farq qiladi: omeprazol, pantoprazol, lansoprazol va rabeprazol (Lapina T.L., Dem'yanenko D. va boshq.). Yana boshqalar eng samarali rabeprazol (Ivashkin V.T. va in., Mayev I.V. va in.) deb hisoblashadi.

Kirchheiner J. va boshq tadqiqotchilar guruhi 24 yillik ichki slug pH ning o'rtacha darajasi va 24 yil davomida har xil STI uchun yuz soatlik pH>4 uchun dozaga javob meta-tahlilini o'tkazdilar. Ular ichki slug pH = 4 ning o'rtacha qiymatiga erishish uchun turli xil IPPlarning samaradorligining bevosita qiymatlarini yo'q qildilar:
Omeprazol, pantoprazol va lansoprazol uchun umumiy dori-darmonlarni qabul qilish xavfi esomeprazol va rabeprazol uchun asl dorilar bilan solishtirganda ancha past bo'ladi, bu bemor uchun muhimroqdir va ko'pincha preparatni tanlashni anglatadi. moliyaviy imkoniyatlar, Ayniqsa, trivaly uchun (Aleksienko S.A.).

Proton pompasi inhibitörlerinin savdo nomlari.

Mahalliy farmatsevtika bozori proton pompasi inhibitörleri guruhidan turli xil dori-darmonlarning keng assortimentini taklif qiladi:

• faol nutq omeprazol: Bioprazol, Viro-omeprazol, Gastrozol, Demeprazol, Zhelk_zol, Zerotsid, Zolser, Krismel, Lomak, Losek, Losek MAPS, Omegast, Omez, Omezol, Omecaps, Omepar, Omeprazol, Oprazol, acri-E. Omeprazol-OBL, Omeprazol-Teva, Omeprazol-Rixter, Omeprazol-FPO, Omeprazol Sandoz, Omeprazol Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Omizak, Omipix, Omitox, Ortan -20, Promez, Risek, Romezol, Umezol, Helitsid, Helol, Cysagast
• omeprazol faol moddasi, har qanday suyuqlikdan tashqari, natriy bikarbonat bilan aralashtiriladi: Omez insta
• faol nutq omeprazol + domperidon: Omez-d
• faol nutq pantoprazol: Zipantol, Controloc, Crosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera
• faol nutq lansoprazol: Acrilanz, Helicol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazol, Lansoprazol Peleti, Lansoprazol Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epikur
• faol rabeprazol: Bereta, Zolispan, Zulbex, Noflux (ilgari Zolispan deb ataladi), Ontime, Noflux, Pariet, Rabeloc, Rabeprazol-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
• nutq faol

Omeprazol (Omez, Losek), lansoprazol

SEKRETORGA QARSHI XAVFSIZLIK

Quyidagi guruhlarga obuna bo'ling:

Histamin H2 retseptorlari blokerlari

Simetidin, ranitidin, famotidin

H + K + - ATPaz blokerlari (proton pompasi inhibitörleri)

M-xolinergik blokerlar

a) selektiv bo'lmagan M-xolinergik blokerlar
Atropin, metasin, platifillin

b) selektiv M-xolinergik blokerlar
Pirenzepin (gastrotseptin)

Gistamin teri shirasining sekretsiyasini to'g'ridan-to'g'ri stimulyatori bo'lganligi sababli, gistamin H 2 retseptorlari blokerlari yallig'lanishga qarshi vositalarning eng samarali va eng ko'p turg'un guruhlaridan biridir. Xushbo'y hid aniq antisekretor ta'sirga ega bo'lishi mumkin - xlorid kislotaning bazal (dam olishda, holatda) sekretsiyasini kamaytiradi, erta soatlarda kislota sekretsiyasini o'zgartiradi va pepsin ishlab chiqarishni rag'batlantiradi.

CIMETIDINE birinchi avlod gistamin H2 retseptorlari blokeridir. O'n ikki barmoqli ichak infektsiyasi va yuqori kislotali skutum infektsiyasi uchun samarali; sovuq davrda kuniga 3 marta va kechasi (hammomning davomiyligi 4-8 kun), u kamdan-kam hollarda turg'unlashadi.

Yon ta'siri: galaktoreya (ayollarda), iktidarsizlik va jinekomastiya (erkaklarda), diareya, jigar faoliyatining buzilishi va yo'qotish. Simetidin mikrosomal oksidlanishning inhibitori bo'lib, P-450 sitoxromining faolligini inhibe qiladi. Preparatni keskin qo'llash "jarrohlik sindromi" ga olib kelishi mumkin - virusli kasallikning qaytalanishi.

RANITIDIN - ikkinchi avlod gistamin H2 retseptorlari blokeri; Antisekretor ta'sir simetidinga qaraganda samaraliroq bo'lganligi sababli, ko'pchilik kattalar (10-12 yosh) kuniga 2 marta qabul qilishlari kerak. Deyarli nojo'ya ta'sirlar yo'q (ehtimol bosh og'rig'i, ich qotishi), mikrosomal jigar fermentlarini inhibe qilmaydi.

Ko'rsatkichlar: vulva va o'n ikki barmoqli ichakning virulent kasalligi (shu jumladan NSAIDlar), vulva sekretsiya hujayralarining shishishi (Zollinger-Ellison sindromi), yuqori kislotalilik, reflyuks ezofagit.

Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar: yuqori sezuvchanlik.

150 mg, 300 mg, in'ektsiya uchun dozalari 1% 5 ml va 10% 2 ml planshetlar shaklida mavjud.

Kuniga 2 marta 150-300 mg dan oling.

In'ektsiya uchun 6 yil davomida teriga 20 ml natriy xloridda 50 mg ichkariga yoki tomir ichiga yuboriladi (2 bosqichli cho'zishda).

FAMOTIDINE - gistamin H2 retseptorlari blokeri 3-avlod. O'tkir kasallik bo'lsa, virazani kuniga bir marta yotishdan oldin 40 mg dozada yuborish mumkin. Preparat yaxshi muhosaba qilinadi va kamdan-kam hollarda yon ta'sirga olib keladi. Homiladorlik, laktatsiya, tug'ish uchun kontrendikatsiyalar.

Vipusku shakli: 20 mg va 40 mg tabletkalar.

Odatda kuniga 2 marta 20 mg yoki kuniga 1 marta 40 mg.

H, K+-ATPaz blokerlari (proton nasos inhibitörleri)

H+/K+-ATPaz (proton pompasi) vulva parietal hujayralari tomonidan xlorid kislotaning sekretsiyasini ta'minlaydigan asosiy fermentdir.

Ushbu fermentning blokadasi parietal hujayralar tomonidan xlorid kislota sintezini samarali bostirishga olib keladi.

Hozirgi vaqtda qo'llaniladigan proton nasos blokerlari fermentni qaytarib bo'lmaydigan tarzda inhibe qiladi, ferment tomonidan sintez qilinganidan keyin kislota sekretsiyasi tiklanmaydi. de novo. Ushbu dorilar guruhi xlorid kislota sekretsiyasini eng samarali tarzda bostiradi.

OMEPRAZOL - preparatning bir martalik dozasi 24 yil davomida sekretsiya 90% ga bostirilguncha qabul qilinishi kerak. Ta'sir 1 yil davom etadi, maksimal - 2 yildan keyin.

Yon ta'siri: zerikish, bosh og'rig'i, P-450 sitoxromining faollashishi, shilliq qavatning atrofiyasini rivojlanish ehtimoli.

Omeprazol bilan davolash qilingan shirada achlorgidriya bo'lsa, gastrin sekretsiyasi kuchayadi, shlyukaning enteroxromaffinga o'xshash hujayralarining giperplaziyasi rivojlanishi mumkin (bemorlarning 10-20 foizida), ko'pikning shilliq qavatida polipga o'xshash virilite. . Preparatni qo'llashdan keyin orqaga qaytishni berish muhimdir.

Chiqarish shakli: 10, 20, 40 mg kapsulalar, 40 mg shishalarda infuzion kukun.

Umuman olganda, kuniga 1-23 marta 20 mg dan, reflyuks uchun kuniga 1-2 marta 40 mg dan oling.

Omeprazol kislotali muhitda tezda parchalanadi - uni butun qalbingiz bilan oldindan oling yoki kechqurun 2 yil o'tgach, kapsulalar sarg'ayishi mumkin emas, balki oddiy suvda namlanadi.

LANSOPRAZOL omeprazolga o'xshash xususiyatlarga ega. Ale, omeprazol bilan almashtirilganda, jigarga o'xshaydi (omeprazol - nirkami), bu jigar kasal bo'lganda foydalidir.

Vipusku kapsulasi 30 mg.

Kuniga 1-2 kun 30-60 mg oling.

EZOMEPRAZOL (Nexium) omeprazolning faol metabolitidir - ta'sir tezroq boshlanadi va harakat yanada tashvishli va kuchli bo'ladi.

Vipusku shakli - 20 va 40 mg kapsulalar.

PANTOPRAZOL (nazorat, pantasan, pantap, nolpaza) o'zida STI va antibakterial faollikni birlashtiradi. Helicobacter pylori.

Vipusku tabletkalarini 20 va 40 mg hosil qiling.

Rabeprazol (pariet, rabesol, times) omeprazolga yaqin.

Tabletkalar shakli 10 va 20 mg.

(proton nasos inhibitörleri, proton nasos blokerlari, suv nasos blokerlari, blokerlar H + /K+ -ATPazalar, ko'pincha IPP qisqarishiga hissa qo'shadi, inodlar - ICH) xlorid kislotasi sekretsiyasini tartibga soluvchi va bostiradigan dorilar. Davolash, gastrit va yuqori kislotalilik bilan bog'liq boshqa kasalliklar uchun mo'ljallangan.

Molekuladagi qo'shimcha radikallarning bir turiga bo'lingan IPPlarning bir necha avlodlari mavjud bo'lib, ular uchun trivallik o'zgaradi. Likuvalnoy diy dori va uning likvidligi boshlanishi, oldingi ta'sirlarning yon ta'siri kamayadi va boshqa dorilar bilan o'zaro ta'siri tartibga solinadi. Rossiyada 6 ta inhibitor nomi qayd etilgan.

Avlod bo'yicha

1-avlod

2-avlod

3-avlod

Ma'lum bo'lishicha, Deksrabeprazol rabeprazolning optik izomeridir, ammo Rossiyada hali ham davlat ro'yxatidan o'tkazilmagan.

Baland nutqlar ortida

Omeprazolga asoslangan preparatlar

Lansoprazolga asoslangan preparatlar

Rabeprazolga asoslangan preparatlar

Pantoprazolga asoslangan preparatlar

Esomeprazolga asoslangan preparatlar

Dekslansoprazolga asoslangan preparatlar

• Deksilant. Yelkanli qayiqning yaralarini yuvish va issiqlikni yo'qotish uchun ishlatiladi. Virusli kasalliklarni davolash uchun dori sifatida shifokorlar orasida deyarli mashhur emas. Kapsül tarkibida 2 turdagi granulalar mavjud bo'lib, ular bo'linadi boshqa soat Nimani pH darajasidan pastroq saqlash kerak. AQSH.

"Prasollar" qo'shiq guruhining tan olinishi bilan ovqatlanish har doim aybdor: "Qaysi dori siz tanlaganingizdan yaxshiroq - asl yoki umumiymi?" Bu erda original usullar samaraliroq deb hisoblanadi, ularning parchalari molekula bosqichida ko'plab nosozliklar uchun o'rganilgan, keyin klinikadan oldingi va klinik sinovlar o'tkazilgan, bizning nutqlarimiz bilan hamkorlikda bir xil. Qoida tariqasida, pishloqning shirinligi ustundir. Ishlab chiqarish texnologiyalari zamonaviy. Bularning barchasi to'g'ridan-to'g'ri hozirgi ta'sirning ravonligiga, terapevtik harakatning o'ziga, ravshanligiga yordam beradi. yon effektlar va boshqalar.

Analoglarni tanlab, Sloveniya va Germaniyada ishlab chiqarilgan dori-darmonlarga ustunlik berish yaxshiroqdir. Hidi titroq bilan preparatni emlashning teri bosqichidan oldin qo'yiladi.

Qabul qilishdan oldin ko'rsatiladi

Barcha proton nasos blokerlari skolio-ichak trakti kasalliklarini davolash uchun ishlatiladi:

Turli patologiyalarda IPP turg'unligining xususiyatlari

Slug sharbatining kislotaligi oshganda, bu dorilarning faol bo'lish ehtimoli kamroq bo'ladi va hid bo'laklari pH darajasidan tashqari faol shaklga o'tadi. O'zingiz uchun tashxis qo'ymaslik va shifokorsiz davolanishni buyurmaslik uchun buni tushunish muhimdir.

Past kislotalilik tufayli gastrit

Ushbu kasallik bilan IPP o'zgaradi, chunki qobiq sharbatining pH qiymati 4-6 dan oshadi. Bunday qiymatlarda dorilar faol shaklga o'tmaydi va hech qanday yengillik keltirmasdan tanadan chiqariladi.

Virazka shlunku

Ushbu quvonch uchun STIlarni qabul qilish qoidalariga rioya qilish muhimdir. Agar rejim muntazam ravishda buzilgan bo'lsa, terapiya qo'rqinchli soatga kechiktirilishi mumkin va yon ta'sirlar ehtimoli ortadi. Eng muhimi, suyuqlikni ovqatdan 20 daqiqa oldin oling, shunda idish kerakli pH qiymatiga ega bo'ladi. IPPlarning ba'zi avlodlari boshqalarning ishtirokida yomon ishlaydi. Sizni qabul qilish haqida xabardor qilish uchun preparatni ertalab bir vaqtning o'zida yaxshiroq iching.

Miyokard infarkti

Bu erda qanchalik yomon ekaniga hayron bo'ladimi? Yurak xurujidan keyin bemorlarga ko'pincha antiplatelet agenti klopidogrel buyuriladi. Ko'pgina proton pompasi inhibitörleri bu muhim nutqning samaradorligini 40-50% ga kamaytiradi. Buning sababi, IPPlar klopidogrelni faol shaklga aylantirish uchun mas'ul bo'lgan fermentni blokirovka qiladi. Ushbu shartlar ko'pincha bir vaqtning o'zida buyuriladi, chunki antiplatelet agenti binoda. Eğimli qon ketish Shu tarzda, shifokorlar skutumni yon ta'sirlardan himoya qilishga harakat qilishadi.

Klopidogrel bilan birgalikda eng xavfsiz bo'lgan yagona proton nasos blokeri pantoprazoldir.

Tizimli qo'ziqorin kasalliklari

Ba'zi qo'ziqorinlar itrakonazolning og'iz shakllaridan foyda ko'radi. Va bu erda preparat butun tanaga emas, balki ma'lum bir joyga qo'llaniladi. Antifungal qatronlar kislotali muhitda past pH qiymatida erigan maxsus qoplama bilan qoplangan, preparat ko'proq changni yutish xususiyatiga ega bo'ladi; Uyqu holatida bu preparatlar dozalashning turli vaqtlarida olinadi, bu holda kislotalikni oshirish uchun Itrakonazolni kola yoki boshqa ichimliklar bilan yuvish yaxshidir.

Kontrendikedir

Ro'yxat kichik bo'lsa-da, ushbu ko'rsatmani diqqat bilan o'qib chiqish muhimdir. Siz qabul qilayotgan har qanday kasallik va boshqa dori-darmonlar haqida shifokorga xabar berishni unutmang.

Yon effektlar

Kiruvchi ta'sirlarni minimal deb hisoblang, chunki davolash kursi qisqa. Kelajakda preparat bilan yoki davolanish kursini tugatgandan so'ng davolash kerak bo'lgan alomatlar paydo bo'lishi mumkin:

• byl y bo'sh, charchash va bo'shatish, shishiradi, zerikish, qusish, quruq og'iz;
• bosh og'rig'i, tartibsizlik, kasallik, uyqusizlik;
• allergik reaktsiyalar: qichishish, qichishish, uyquchanlik, shishish.

STI uchun muqobil dorilar

Virusli kasalliklar va boshqa sindromlar uchun ham qo'llaniladigan antisekretor dorilarning yana bir guruhi H2-gistamin retseptorlari blokerlaridir. IPPni qabul qilishda siz xlorid kislotasini ishlab chiqarishga yordam beradigan fermentlarning faolligini inhibe qiluvchi proton pompasi inhibitori bo'lgan vulvadagi qo'shiq retseptorlarini bloklashingiz mumkin. H2 blokerlarining infuzioni qisqaroq va samarasiz.

Asosiy vakillari famotidin va ranitidindir. Bir marta muzlatilgan holda, saqlash muddati taxminan 10-12 yil. Plasenta orqali kirib, undan yo'qoladi ona suti. Taxifilaksiyaning ta'siri bo'lishi mumkin - organizmning preparatga takroriy ta'sir qilishiga reaktsiyasi terapevtik ta'sirning sezilarli pasayishiga olib keladi, bu 2 barobarga o'xshaydi. Iltimos, boshoqni iste'mol qilgandan 1-2 kun o'tgach ehtiyot bo'ling. Aksariyat hollarda ular oziq-ovqat va davolanish narxi yuqori bo'lganda g'alaba qozonishadi.

Xuddi shu narsa muqobil usullarga ham qo'llanilishi mumkin. Xushbo'y hid shlukning kislotaliligini pasaytiradi, lekin uni yanada buzmaydi qisqa chiziqlar Va u faqat vaginada, o'choqda va zerikishda og'riqlar uchun favqulodda va qo'shimcha davolash sifatida ishlatiladi. Noxush ta'sir mavjud - rebound sindromi. Muammo shundaki, suyuqlik tugagandan so'ng pH indikatori keskin ko'tariladi, kislotalilik yanada kuchliroq harakat qiladi va simptomlar qo'shimcha kuch bilan yomonlashishi mumkin. Kaltsiy o'z ichiga olgan antasidlardan keyin bu ta'sir ko'proq oldini oladi. Kirpi olib, kislota rebound neytrallanadi.

Bu guruh o'rta farmakologik preparatlar Virusli kasalliklarni davolash variantlarini tanlash uchun quyidagilardan biri kerak. So'nggi yigirma yil ichida H2 gistamin retseptorlari blokerlarining rivojlanishi tibbiyotda katta ahamiyatga ega bo'lib, bu eng iqtisodiy (mavjud) va ijtimoiy muammolarni hal qilishga yordam beradi. H2-bloker preparatlarini qo'llash bilan virusli kasalliklarni davolash natijalari sezilarli darajada yaxshilandi, jarrohlik muolajalari ilgari turg'unlasha boshladi va bemorlarning hayot sifati yaxshilandi. "Cimetidin" tibbiyotda "oltin standart" deb nomlandi, "Ranitidin" 1998 yilda farmakologiya bo'yicha savdo rekordchisiga aylandi. Dori vositalarining katta afzalligi past narx va samaradorlikdir.

Vikoristannya

H2 gistamin retseptorlari blokerlari qalqonsimon bezning kislota bilan bog'liq kasalliklarini davolash uchun ishlatiladi. Oqim mexanizmi shilliq qavatning H2 retseptorlarini (aks holda gistamin retseptorlari deb ataladi) blokirovka qilishdir. Shu sabablarga ko'ra, trubaning lümenindeki xlorid kislotaning oqimi va ta'minoti kamayadi. Ushbu dorilar guruhi antisekretor bilan bog'liq

Ko'pincha H2 gistamin retseptorlari blokerlari virusli kasallik holatlarida qo'llaniladi. H2 blokerlari nafaqat xlorid kislotasi ishlab chiqarishni o'zgartiradi, balki pepsinni bostiradi, shilimshiq shilliq qavat ko'payadi, prostaglandinlar sintezi va bikarbonatlar sekretsiyasi rag'batlantiriladi. Xaltaning motor funktsiyasi normallashadi, mikrosirkulyatsiya yaxshilanadi.

H2-blokerlarni qo'llash uchun ko'rsatmalar:

• gastroezofagial reflyuks;
• surunkali va o'tkir pankreatit;
• dispepsiya;
• Zollinger-Ellison sindromi;
• respiratorli reflyuks tufayli kelib chiqqan kasallik;
• surunkali gastrit va duodenit;
• Barretning Stravohidi;
• tamponning shilliq qavatining infektsiyasi;
• virazkova schluba;
• dorivor va simptomatik ifodalar;
• ko'krak qafasi va epigastral og'riqlar bilan surunkali dispepsiya;
• tizimli mastotsitoz;
• stressli kasalliklarning oldini olish uchun;
• Mendelson sindromi;
• aspiratsion pnevmoniyaning oldini olish;
• KT ning yuqori venasining qon ketishi.

H2 gistamin retseptorlari blokerlari: dorilar tasnifi

Ushbu dorilar guruhining asosiy tasnifi. Avlodlar uchun hidni baham ko'ring:

• Birinchi avlodgacha Cimetidin bilan davom eting.
• "Ranitidin" ikkinchi avlod H2 gistamin retseptorlari blokeridir.
• Uchinchi avlodgacha Famotidin bilan davom eting.
• To'rtinchi avlodga qadar "Nizatidin" ga amal qiling.
• Beshinchi avlodga qadar "Roksatidin" ishlatiladi.

"Cimetidin" eng kam hidrofilik hisoblanadi, uni qabul qilish muddati juda qisqa, jigarda metabolizm sezilarli. Bloker P-450 sitoxromlari (mikrosomal ferment) bilan o'zaro ta'sir qiladi, bu ksenobiotikning jigar metabolizmining suyuqligining o'zgarishiga olib keladi. "Cimetidin" ko'pchilik dorilar orasida jigar metabolizmining universal inhibitori hisoblanadi. Ushbu birikmalar, ehtimol, farmakokinetik jihatdan o'zaro ta'sir qiladi, bu to'planishi va yon ta'siri xavfini oshirishi mumkin.

Boshqa H2 blokerlari orasida Cimetidin to'qimalarga tezroq kirib boradi, bu ham nojo'ya ta'sirlarning kuchayishiga olib keladi. Endogen testosteron uning periferik retseptorlari bilan bog'lanishi tufayli kamayadi va shu bilan davlat funktsiyalarining katta buzilishiga olib keladi, bu esa kuchning pasayishiga, iktidarsizlik va jinekomastiyaga olib keladi. "Cimetidin" bosh og'rig'i, diareya, vaqtinchalik miyalji va artralgiya, qonda kreatininning ko'payishi, gematologik o'zgarishlar, markaziy asab tizimining buzilishi, immunosupressiv ta'sir, kardiotoksik ta'sirga olib kelishi mumkin. Uchinchi avlod H2 gistamin retseptorlari blokeri - "Famotidin" - to'qimalar va organlarga kamroq kirib boradi va shu bilan yon ta'sirlar sonini o'zgartiradi. Davlat va keyingi avlod dorilari - "Ranitidin", "Nizatidin", "Roksatidin" bilan bog'liq muammolar yo'q. Barcha hidlar androgenlar bilan o'zaro ta'sir qilmaydi.

Dori vositalarining teng xususiyatlari

H2 gistamin retseptorlari blokerlari (qo'shimcha sinf dorilar) tavsiflari paydo bo'ldi, nomi "Ebrotidin", "Ranitidin vismutu sitrat" ​​ko'rinishi bilan birga, bu shunchaki sumish emas, balki murakkab natijadir. Bu erda asos - ranitidin - uch valentli vismus sitrat bilan birlashtirilgan.

III avlod H2 gistamin retseptorlari blokerlari "Famotidin" va II - "Ranitidin" - "Cimetidin" dan ko'ra ko'proq selektiv bo'lishi mumkin. Selektivlik - dozaga bog'liq hodisa. "Famotidin" va "Ranitidin" ko'proq vibirkov, kamroq "Cinitidin" va H2 retseptorlariga ta'sir qiladi. Taqqoslash uchun: "Famotidin" barcha holatlarda "Ranitidin" bilan, "Cinitidin" - qirq marta solishtiriladi. Ta'sirlar xlorid kislotasini bostirish uchun qo'llaniladigan turli H2-blokerlarning dozalarining ekvivalentligi to'g'risidagi ma'lumotlar asosida aniqlanadi. Retseptorlarning yopishqoqligining kuchi ham harakat samaradorligini belgilaydi. Dori retseptorlari bilan kuchli bog'langanligi sababli, u butunlay ajralib chiqadi, natijada ahamiyatsiz ta'sir ko'rsatadi. "Famotidin" bazal sekretsiyaga quyiladi. Tadqiqotlarga ko'ra, Cimetidin 5 yil davomida bazal sekretsiyaning pasayishini ta'minlaydi, Ranitidin - 7-8 yil, Famotidin - 12 yil.

H2 blokerlari hidrofilik guruhga tegishli dorivor nutqlar. Hozirgi avlod orasida "Cimetidin" boshqalarga qaraganda kamroq hidrofilik, ammo u o'rtacha lipofildir. Bu H2 retseptorlariga oqib, turli organlarga osongina kirib borish qobiliyatini beradi, bu esa nojo'ya ta'sirlarga olib kelmaydi. "Famotidin" va "Ranitidin" yuqori hidrofilikdir, ular to'qimalarga yomon kirib boradi va ularning parietal hujayralarning H2 retseptorlariga ta'siri muhimdir.

Cimetidin maksimal yon ta'sirga ega. "Famotidin" va "Ranitidin" kimyoviy tuzilishi o'zgarishi tufayli jigar fermentlarining metabolizmiga aralashmaydi va kamroq nojo'ya ta'sirlarni keltirib chiqaradi.

Tarix

Ushbu H2-blokerlar guruhining tarixi 1972 yilda boshlangan. Jeyms Blekning nazorati ostida laboratoriya ongidagi ingliz kompaniyasi gistamin molekulasiga o'xshash tuzilishga ega bo'lgan ko'plab birikmalarni o'rganib chiqdi va sintez qildi. Zararsiz holatlar aniqlangach, ular tegishli joyga o'tkazildi Klinik kuzatuv. Asosiy bloker, buriamid, to'liq samarali emas. Uning tuzilishi o'zgartirildi, vyishov metiamid. Klinik tadkikotlar katta samaradorlikni ko'rsatdi, ammo granulotsitopeniya shaklida aniq bo'lganidek, katta toksiklik mavjud edi. Keyingi ishlar "Cimetidin" (1-avlod dori vositalari) kashf qilinishiga olib keldi. Preparat muvaffaqiyatli klinik sinovdan o'tdi va 1974 yilda maqtovga sazovor bo'ldi. Keyin H2 gistamin retseptorlari blokerlari klinik amaliyotda qo'llanila boshlandi, bu gastroenterologiyada inqilobni keltirib chiqardi. Jeyms Blek 1988 yilda Nobel mukofotiga sazovor bo'lgan.

Ilm uyda turmaydi. Cimetidinning ko'plab nojo'ya ta'sirlari tufayli farmakologlar yanada samarali davolash usullarini topishga e'tibor qaratishdi. Shunday qilib, H2 gistamin retseptorlarining boshqa yangi blokerlari topildi. Dorilar sekretsiyani kamaytiradi, lekin ularni stimulyatorlar (asetilxolin, gastrin) bilan birlashtirmaydi. Yon ta'siri, "kislota rebound" odamlarni kislotalikni kamaytirishning yangi usullarini izlashga yo'naltiradi.

Eski yuzlar

Dori vositalarining kattaroq toifasi mavjud - proton pompasi inhibitörleri. Hid H2 gistamin retseptorlari blokerlarini bir soatlik infuziondan keyin minimal nojo'ya ta'sirlar bilan kislotani bostirish orqali o'tadi. Reçetesiz dori-darmonlar deb ataladigan dorilar, ammo klinik amaliyotda ko'pincha genetika va iqtisodiy dorilarga (odatda Famotidin yoki Ranitidin) tayanadi.

Xlorid kislota miqdorini kamaytirish uchun ishlatiladigan antisekretor vositalar ikkita katta sinfga bo'linadi: proton pompasi inhibitörleri (PPI), shuningdek H2 gistamin retseptorlari blokerlari. Agar takroriy foydalanish klinik ta'sirning pasayishiga olib keladigan bo'lsa, dorilar taxifilaksi ta'siri bilan ajralib turadi. STIlar bunday sezilarli ta'sirga ega emas, shuning uchun davolanishdan oldin ularni H2 blokerlari bilan almashtirish tavsiya etiladi.

Terapiya boshlanganidan keyin 42 yil davomida H2 blokerlarini qabul qilishda taxifilaksiya rivojlanishi fenomeni oldini oldi. Virusli infektsiyalarni davolashda H2-blokerlarni qo'llash tavsiya etilmaydi;

Qarshilik

Ba'zi hollarda gistamin H2 blokerlari samaraliroq bo'lib, STI preparatlari ham qarshilik ko'rsatadi. Bunday hollarda o'rta qismning pH darajasini nazorat qilishda oshqozon ichidagi kislotalik darajasidan tashqari o'zgarishlar aniqlanmaydi. Ba'zida 2 yoki 3-avlod H2 blokerlarining har qanday guruhiga yoki proton pompasi inhibitörlerine qarshilik epizodlari mavjud. Bundan tashqari, dozani oshirish ko'pincha natija bermaydi, boshqa turdagi dori-darmonlarni tanlash kerak. Turli H2-blokerlar, shuningdek, omeprazol (IPP) bilan davolash 1 dan 5% gacha pH o'lchovlarida o'zgarish yo'qligini ko'rsatadi. p align="justify"> Kislota darajasini davolash jarayonining dinamik monitoringi bilan davolashning birinchi kunida, keyin esa beshinchi kunida pH darajasi nazorat qilinadigan sxema eng oqilona hisoblanadi. To'liq qarshilikka ega bemorlarning mavjudligi tibbiy amaliyotda mutlaqo samarali bo'lgan dori yo'qligini ko'rsatadi.

Yon effektlar

H2 gistamin retseptorlari blokerlari turli chastotali yon ta'sirga olib keladi. "Cimetidin" dan foydalanish bemorlarning 3,2% da uchraydi. "Famotidin - 1,3%, "Ranitidin" - 2,7%. Yon ta'siri:

• Chalkashlik, bosh og'rig'i, tashvish, charchoq, uyquchanlik, tartibsizlik, depressiya, uyg'onish, gallyutsinatsiyalar, hushidan ketish, loyqa ko'rish.
• Aritmiya, vaqtinchalik bradikardiya, taxikardiya, ekstrasistoliya, asistoliya.
• Diareya yoki ich qotishi, qorin og'rig'i, qusish, zerikish.
• Xostria pankreatit.
• Yuqori sezuvchanlik (isitma, sifiliya, miyalji, anafilaktik shok, artralgiya, eritema multiforme, angioedema).
• Jigar funktsiyasi testlarining o'zgarishi, gepatitning namoyon bo'lishi bilan yoki bo'lmagan aralash va xolestatik gepatit.
• Kreatininning yaxshilanishi.
• Gematopoezning buzilishi (leykopeniya, pansitopeniya, granulotsitopeniya, agranulotsitoz, trombotsitopeniya, aplastik anemiya va miya gipoplaziyasi, gemolitik immun anemiya).
• Ojizlik.
• Jinekomastiya.
• Alopesiya.
• Libidoning pasayishi.

Famotidin ichak traktida eng katta nojo'ya ta'sirga ega, bu ko'pincha diareya va ba'zi hollarda ich qotishiga olib keladi. Diareya antisekretor ta'sir orqali sodir bo'ladi. Qovoqdagi xlorid kislota miqdori kamayishi bilan pH darajasi ko'tariladi. Bunday holda, pepsinogen ko'proq pepsinga aylanadi, bu esa oqsillarni parchalashga yordam beradi. Zaharlanish buziladi, ko'pincha diareya rivojlanadi.

Kontrendikedir

H2 gistamin retseptorlari blokerlaridan oldin, davolanishdan oldin kontrendikatsiyaga ega bo'lishi mumkin bo'lgan bir qator dorilar mavjud:

• Robotning pechka va pechkasi vayron bo‘lgan.
• Jigar sirozi (portosistemik ensefalopatiya tarixi).
• Laktatsiya davri.
• Ushbu guruhning har qanday preparatiga yuqori sezuvchanlik.
• Vaginizm.
• 14 yoshgacha bo'lgan bolalar.

Boshqalar bilan o'zaro munosabat

H2 gistamin retseptorlari blokerlari, ularning ta'sir qilish mexanizmi endi tobora ravshan bo'lib, dori vositalarining farmakokinetik o'zaro ta'sirini o'z ichiga olishi mumkin.

Naychani bo'shating. Antisekretor ta'siri tufayli H2-blokerlar bu elektrolitlar suyuqliklarining so'rilishi bilan birlashtirilishi mumkin, bu erda ular pH darajasida qoladi, qolgan dorilar esa diffuziya va ionlanish darajasini pasaytirishi mumkin. "Cimetidin" "Antipirin", "Ketokonazol", "Aminazin" kabi dorilarning so'rilishini kamaytirish uchun mo'ljallangan. turli dorilar zaliza. So'rilish bilan bog'liq bunday muammolarni bartaraf qilish uchun dori-darmonlarni H2-blokerlarni qabul qilishdan 1-2 yil oldin olish kerak.

Jigar metabolizmi. H2 gistamin retseptorlari blokerlari (ayniqsa, birinchi avlod dorilari) jigarning asosiy oksidlovchisi bo'lgan sitoxrom P-450 bilan faol ta'sir o'tkazadi. Bunday holda, dozalash davri oshadi va dozani oshirib yuborish uzayishi va dozani oshirib yuborish mumkin. dorivor dori, Qaysi ko'proq metabollanadi, 74% ga kamroq. Simetidin sitoxrom P-450 bilan eng kuchli reaksiyaga kirishadi, bu Ranitidinga qaraganda 10 baravar ko'p. Famotidin bilan o'zaro ta'siri yo'q. Shu sabablarga ko'ra, Ranitidin va Famotidin bilan qo'llanganda, dorilarning jigarda metabolizmi buzilmaydi, lekin u o'zini namoyon qiladi: mazmunli dunyo. Cimetidinni qo'llash bilan preparatning klirensi taxminan 40% ga kamayadi, bu klinik ahamiyatga ega.

Jigar qon oqimining suyuqligi. Cimetidinni, shuningdek, Ranitidinni qabul qilishda jigar qon oqimining suyuqligini 40% gacha kamaytirish mumkin va yuqori klirensli dorilarning tizimli metabolizmini o'zgartirish mumkin. Bunday hollarda, portal qon oqimi sekinlashguncha "Famotidin" ga o'zgartirish kiritmang.

Kanalikulyar ekskretsiya nirok. H2 blokerlari tubulalarning faol sekretsiyasi uchun chiqariladi. Ushbu epizodlar parallel dori mexanizmlari bilan o'zaro ta'sir qilishi mumkin, chunki ularning chiqarilishiga bir xil mexanizmlar ta'sir qiladi. "Imetidin" va "Ranitidin" endi nirsinning chiqarilishini novokainamid, xinidin, atsetil novokainamidning 35% gacha kamaytiradi. "Famotidin" haddan tashqari shishgan dorilarni yo'q qilish uchun o'zgarishlar kiritmaydi. Terapevtik dozasi plazmadagi past konsentratsiyani ta'minlash uchun beriladigan ushbu preparat kaltsiy sekretsiyasi darajasi bo'yicha boshqa usullar bilan sezilarli darajada raqobatlashmaydi.

Farmakodinamik o'zaro ta'sirlar. H2-blokerlarning boshqa antisekretor dorilar guruhlari bilan o'zaro ta'siri terapevtik samaradorlikni oshirishi mumkin (masalan, antikolinerjiklar bilan). Helicobacter (metronidazol, vismut, tetratsiklin, klaritromitsin, amoksitsillin) ga qo'llaniladigan dorilarning kombinatsiyasi peptik infektsiyalarning kuchayishini tezlashtiradi.

Farmakodinamik jihatdan salbiy o'zaro ta'sirlar testosteronni o'z ichiga olgan dorilar bilan birlashganda yuzaga keladi. "Timetidin" bilan gormon retseptorlari bilan bog'lanishdan 20% ga chiqariladi va uning plazma kontsentratsiyasi oshadi. "Famotidin" va "Ranitidin" bunday harakatlarga aralashmaydi.

Savdo nomi

Mamlakatimizda quyidagi H2-bloker dorilar ro'yxatga olingan va sotish uchun maqbuldir:

"Cimetidin"

Savdo nomlari: "Altramet", "Bilomet", "Apo-cimetidin", "Enametidin", "Gistodil", "Novo-cimetin", "Neytronorm", "Tagamet", "Simesan", "Primamet", "Tsemidine" , "Ulkometin", "Ulkuzal", "Cimet", "Cimehexal", "Cigamet", "Cimetidin-Rivopharm", "Cimetidin Lannacher".

"Ranitidin"

Savdo nomlari: "Atsilok", "Ranitidin Vramed", "Acidex", "Asitek", "Gistak", "Vero-ranitidin", "Zoran", "Zantin", "Ranitidin Sediko", "Zantac", "Ranigast" , "Raniberl 150", "Ranitin", "Ranison", "Ranisan", "Ranitin Akos", "Ranitin BMS", "Ranitin", "Rantak", "Renks", "Rantag", "Yazitin", "Ulran" "Ulkodin".

"Famotidin"

Savdo nomlari: "Gasterogen", "Blockacid", "Antodin", "Kvamatel", "Gastrosidin", "Lecedil", "Ulfamid", "Pepcidin", "Famonit", "Famotel", "Famosan", "Famopsin" , "Famotidin Akos", "Famotsid", "Famotidin Apo", "Famotidin Akri".

"Nizatidin". Savdo nomi "Axid".

"Roksatidin". Savdo nomi "Roxan".

"Ranitidin vismut sitrat". Savdo nomi "Pylorid".

ATMOSFERIK KOROZIYON INHIBITORI « N-M-1 »

Atmosfera korroziya inhibitori "N-M-1" ilovalari viruslarni atmosfera va mikrobiologik korroziyadan himoya qilish uchun turli iqlim sharoitlarida (kontinental, dengiz, tropik, arktik) foydalanish, saqlash, saqlash va tashish paytida. Vikorist shuningdek, to'xtash joyini korroziyadan himoya qilish va issiqlik va energiyani saqlashni operativ ravishda saqlash uchun ham qo'llaniladi.

"N-M-1" M-1 inhibitori analogidir. Ushbu preparat uchun sintetik yog 'kislotalari fraktsiyalari 10 -3 13 vikoristan yog' kislotalari C 10 -C 18 bilan almashtiriladi.

Gullaydigan qo'ziqorinlarning eng keng tarqalgan turlarining o'sishiga to'sqinlik qiladi.

Kengaytirilgan quritish xususiyatlariga va lak qoplamasining xizmat qilish muddatini uzaytiradigan inhibitiv korroziyaga qarshi astarlarni olib tashlash uchun.

"NVP "NOTECH" MChJning M-1 va "N-M-1" inhibitorlari distribyutori bilan to'liq ilmiy va ilg'or ishi - korroziya inhibitörleri laboratoriyasi QQS "VNDINAFTOCHIM" (Sankt-Peterburg) pid ker Rossiya Federatsiyasida xizmat ko'rsatgan fan arbobi. , professor A.A. I. Altsibeeva - "N-M-1" inhibitoriga texnologik va kimyoviy organlarning inhibitor vakolatlariga maksimal darajada yaqinligini ta'minladi. M-1.

N-M-1 inhibitori prekursor emas.

Texnik xususiyatlari:

Tashqi ko'rinish- xamirga o'xshash nutq

Rang- jigarrang

Bu 10-18 fraktsiyali yog 'kislotalari va siklik aminning yuqori molekulyar qo'shimchasi.

Rozchinnist(+25 ga yaqin Z da og'irligi %):

suv yaqinida 3 gacha;

80 gacha bo'lgan benzin uchun;

Sanoat moylarida - 20 dan kam emas;

Organik sotuvchilarda 50% gacha.

Po'lat, temir, sink, nikel, xrom, alyuminiy, mis va qotishmalarni himoya qiladi.

Qadoqlash: Evrovirus 18 kg.

N-M-1 inhibitorining texnologik va quruq quvvati M-1 inhibitorining quvvati va saqlashiga o'xshaydi. GOST 9.014-78 "Viruslarni vaqtincha korroziyaga qarshi himoya qilish" ga qadar "N-M-1" qo'shimchalarining inhibitori. Zagalni vymogi".

Inhibitor saqlovchi moylar va dog'larni tayyorlash, korroziyaga qarshi qoplamalar ishlab chiqarish.

Atmosfera korroziya inhibitori "N-M-1" turg'unlashadi:

1. uchuvchi birikmalarda (benzin, etanol va boshqalar) 5...10% parchalanish mavjud;
2. suvda (kondensat) 1...3% zarar bor;
3. mineral moylar va yoqilg'i (dizel, reaktiv, yong'inga qarshi vositalar), konvertor moylar va boshqa moddalar uchun 0,1...3% og'irlikdagi konsentratsiyali qo'shimchalar shaklida;
4. yak 0,2…3% og'irligi. yozgi korroziya inhibitörlerinin qo'shimcha vikoristikasi bilan gidroterapiya va konservatsiya holatida suv muammolari;
5. korroziyaga qarshi epoksi, vinil, vinil-epoksi va boshqalarga kiritish usuli. Tayyorlash bosqichida bo'yoq massasining 2,5% gacha bo'lgan astarlar.

Inhibitor moylar va moddalarni tayyorlash ingibitorni qizdirmasdan kiritish yoki konsistensiyaga qarab 40-50°C gacha qizdirish (yopiq olov) yo'li bilan Inhibitor va olium inhibitori, aralashma bir hil holga kelguncha kuchli aralashtirish orqali amalga oshirilishi mumkin. Agar kerak bo'lsa, quritishdan oldin, inhibitor massasi bilan +80 ° gacha qizdirishga ruxsat beriladi. Suv ta'minotini tayyorlash uchun kondensatsiyaning turg'unligiga yo'l qo'ying, chunki uni buz musluk suvi hazil qilishni boshlang.

Kafolatning saqlash muddati: Tayyorlangan kundan boshlab 24 oy.

Texnik xususiyatlari:

Hajmi (+25 ° C da og'irligi%):

Suv 3% dan kam;

benzin 82,9%;

Sanoat moylarida 50% dan kam bo'lmagan.

Sirtni tayyorlash

Viroblar saqlanish uchun toza holda kelishi mumkin. Saqlashdan oldin tayyorlash qat'iy ravishda 4.5 GOST 9.014 ESZKS bo'limlarigacha amalga oshiriladi.

Konservatsiyani amalga oshirish

Viruslarni (qismlar, agregatlar, mexanizmlar va boshqalar) ingibitor moylar, yondirish, shuningdek, uchuvchi moddalarda "N-M-1" materiallari yordamida saqlash ularni metall yuzasiga, purkagich yordamida qo'llash orqali amalga oshiriladi. qurol, izatsiya yoki boshqa yo'l bilan shu tarzda , ular tomonidan namlanmagan joy virobalarda yo'qolib qolmasligi uchun. Ob'ektning yuzasiga dog '(lar) ni qo'llaganingizdan so'ng, ortiqcha yog'ning oqishi yoki bo'yoqqa bug'lanishiga ruxsat berish kerak. Ichki bo'sh mexanizmlarni (yonish tizimlarini) demontaj qilmasdan saqlash 70 ° C dan yuqori bo'lmagan haroratda qisqa muddatli tozalash (nasos) yo'li bilan yoki mexanizmni inhibe qilingan vom, rozchinom bilan to'ldirish orqali amalga oshiriladi.

Inhibe qiluvchi materiallarni (moylar va boshqalarni) iste'mol qilish standartlari mahsulotlarning dizayniga, davolash usuliga, chiqindilarni saqlash va saqlash shartlariga qarab belgilanadi.

Quruq mavsumda saqlanadigan, "N-M-1" sanoati tomonidan yog'lar va uchuvchi moddalarda saqlanadi, jihozlarning tarkibiy qismlari va qismlari kerosin yoki kerosinli qog'ozga o'raladi.

Xorijiy qo'ng'iroqlar: Atmosfera korroziya inhibitori "N-M-1" kam zaharli qatronlardir. "N-M-1" ingibitori bilan ishlash vaqtida maxsus jihozlar, maxsus kiyim va tegishli qurilmalar xodimlar tomonidan standart Galuze standartlariga muvofiq saqlanishini ta'minlash kerak. Yog'lar, suyuqliklar va uchuvchi moddalardagi inhibitor darajalari bilan ishlaganda, sozlash kerak noqonuniy qoidalar ehtiyotsizlik nutqlari bilan yonayotgan tebranishlar bilan robotlar. Agar teriga yoki shilliq pardalarga tushsa, iliq suv yoki yumshoq soda bilan yuvib tashlang.

"N-M-1" korroziya inhibitori qo'llanilishi

holda nadijnogo zakhistu korroziya tufayli mulk tezda ishdan chiqadi. Korroziyaga qarshi himoya qilish, ayniqsa, metall konstruktsiyalar yoki mexanizmlarning ishlashi agressiv kimyoviy muhitga ta'sir qilganda va yuqori haroratda doimiy ravishda hid paydo bo'lganda muhimdir.

“Peterhof” davlat muzey-qo‘riqxonasi favvoralarining jahonda tengi yo‘q suv ta’minoti tizimini rekonstruksiya qilishda ishtirok etmoqdamiz. "N-M-1" korroziya inhibitori qish uchun quvurlar va suvni o'chirish inshootlarini saqlaydi. "NOTECH" mahsulotini qayta ishlash metall konstruktsiyalarni ishlab chiqarish va quvurlarni bo'g'inlarini tashqi himoya qilish jarayonida ishlab chiqariladi.

Davlat Ermitajining yirtqich hayvonlar kolleksiyasini saqlash uchun "FMT" va "N-M-1" korroziya inhibitörleri vikorstanlar.

"N-M-1" korroziya inhibitori qo'shilishi uchun arizani quyidagi elektron pochta manziliga yuborishingiz mumkin: . Keling, buni spivpratsi uchun qilaylik.

Aksessuar x uchun ariza"NOTECH" ning mashhur qayta yaratilishini quyidagi manzilga elektron pochta orqali yuborishingiz mumkin:. Keling, buni spivpratsi uchun qilaylik.