Тамоксифен застосування. Тамоксифен: навіщо призначають чоловікам. Взаємодія з іншими діючими речовинами

Тамоксифен – протипухлинний лікарський засіб з нестероїдною антиестрогенною дією. Він знімає запалення, зупиняє розвиток пухлини та сприяє вивільненню гормонів гіпофіза. У ролі діючої речовини препарату виступає тамоксифен цитрат.

У цій статті ми розглянемо для чого лікарі призначають Тамоксифен, в тому числі інструкцію із застосування, аналоги та ціни на цей лікарський засіб в аптеках. Реальні ВІДГУКИ людей які вже скористалися Тамоксифен можна прочитати в коментарях.

Склад та форма випуску

Препарат випускається у вигляді таблеток опуклої форми від 10 мг до 40 мг. Основним компонентом виступає тамоксифен цитрат. Додаткові складові: лактоза, целюлоза, крохмаль, стеарат магнію, кремнію діоксид колоїдний. В одній упаковці міститься 30 таблеток.

Фармакологічна дія: має антиестрогенні та протипухлинні властивості.

Навіщо призначається Тамоксифен?

Тамоксифен застосовують для лікування естрогензалежного раку молочних залоз у жінок (особливо в період менопаузи) та грудних залоз у чоловіків.

Препарат може бути застосований для лікування меланоми, сарком м'яких тканин, раку ендометрію, раку яєчників, раку нирки (за наявності у новоутворенні естрогенних рецепторів), а також при раку передміхурової залози у разі його стійкості до терапії іншими лікарськими препаратами.


Фармакологічна дія

Протипухлинний антиестрогенний нестероїдний засіб.

  • Механізм протипухлинної дії обумовлений конкурентним зв'язуванням з естрогенними рецепторами в органах-мішенях та пригніченням тим самим утворення естрогенрецепторного комплексу з ендогенним лігандом 17-р-естрадіолом.

Реалізація фармакологічної дії тамоксифену забезпечується не самим з'єднанням, а його активним метаболітом, що має назву ендоксифен і утворюється в ході метаболічної біотрансформації за участю ізоферменту системи цитохрому CYP2D6, тому поліморфізм за активністю ізоферменту CYP2D6 може бути пов'язаний з відмінностями в клінічних ефектах.

Інструкція по застосуванню

Відповідно до інструкції застосування режим дозування Тамоксифену встановлюють індивідуально, залежно від показань, стану пацієнта і застосовуваної схеми протипухлинної терапії.

  • Приблизна доза при раку ендометрію – 20-30 мг із кратністю застосування один або два рази на день.
  • При злоякісному пошкодженні тканин молочної залози приблизна доза препарату становить від 20 мг до 40 мг. Таблетки приймають одноразово або в два прийоми (зазвичай вранці та ввечері).

Курс лікування тривалий до появи ознак прогресування хвороби. Це з тим, що ефект від застосування препарату зберігається і натомість постійного прийому таблеток.

Протипоказання

Не можна використовувати препарат у таких випадках:

  • вагітність та період лактації;
  • вік до 18 років (для цієї категорії хворих профіль безпеки вивчений не був);
  • гіперчутливість до компонентів препарату

Тамоксифен призначається з обережністю за наявності наступних хвороб/станів:

  • гіперліпідемія;
  • лейкопенія;
  • гіперкальціємія;
  • тромбоцитопенія;
  • хвороби очей, включаючи катаракту;
  • виражений тромбофлебіт;
  • хвороби печінки;
  • тромбоемболічна хвороба, включаючи наявність анамнестичних даних;
  • спадкова непереносимість лактози, недостатність лактази або порушення всмоктування галактози/глюкози (до складу Тамоксифену входить лактоза).

Побічна дія

Згідно з відгуками про Тамоксифен, цей препарат може спровокувати розвиток наступних побічних явищ:

  1. З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювання, збільшення маси тіла, зниження апетиту, діарея, інфільтрація печінки, холестаз.
  2. З боку сечостатевої системи: печіння та свербіж статевих органів, маткові кровотечі, зниження потенції, болючі виділення з піхви, кістозні пухлини.
  3. З боку ЦНС призводить Тамоксифен до побічних дій наступного характеру: сплутаність свідомості, запаморочення, непритомність, сонливість, головний біль.
  4. Серцево-судинна система: флебіт, тромбоемболія, набряки.
  5. Порушення з боку кровоносної системи: тромбоцитопенія, лейкопенія, тромбоз.
  6. Порушення з боку органу зору: кератопатія, ретинопатія, катаракта.
  7. Інші ефекти: підвищення температури тіла, хворобливі відчуття у кістках та вогнищах ураження.

У ряді випадків може викликати Тамоксифен побічні явища алергічного характеру: кропив'янка, алопеція, висипання на шкірі, дерматит, гіперемія шкіри, бронхоспазми.

Аналоги

Структурні аналоги по діючій речовині:

  • Білем;
  • Віро Тамоксифен;
  • Зітазоніум;
  • Новофен;
  • Нолвадекс;
  • Тамоксен;
  • Тамоксифен Тамоплекс;
  • Тамоксифен Гексал;
  • Тамоксифен Лахема;
  • Тамоксифен Ебеве;
  • Тамоксифен цитрат.

Увага: застосування аналогів повинно бути узгоджене з лікарем.

Ціни

Середня ціна таблетки ТАМОКСИФЕН в аптеках (Москва) 65 рублів.

лікарського засобу

Тамоксифен

Торгова назва

Тамоксифен

Міжнародна непатентована назва

Тамоксифен

Лікарська форма

Пігулки 10 мг, 20 мг

склад

Одна таблетка містить

активна речовина -тамоксифену цитрат 15.2 мг та 30.4 мг

(еквівалентно тамоксифену 10 мг та 20 мг),

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, магнію або кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Опис

Пігулки білого кольору плоскоциліндричної форми з гравіюванням літери «G» з одного боку (для дозування 10 мг) та гравіюванням літери «G» з одного боку та хрестоподібною ризиком з іншого боку (для дозування 20 мг)

Фармакотерапевтична група

Протипухлинні гормональні препарати. Гормонів антагоністи та їх аналоги. Антиестрогени. Тамоксіфен.

Код АТХ L02BA01

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Тамоксифен швидко всмоктується при пероральному прийомі. Максимальна концентрація у плазмі крові через 4-7 годин після прийому. Рівноважна концентрація в плазмі досягається після 4-х тижневої терапії. Період напіввиведення – близько 7 днів. Тамоксифен метаболізується шляхом гідроксилювання та деметилювання у печінці, піддається кишково-печінковій рециркуляції, виводиться з жовчю у вигляді метаболітів.

Фармакодинаміка

Тамоксифен має протипухлинну дію, механізм якого зумовлений здатністю конкурентно інгібувати естрогенові рецептори в органах-мішенях та пухлинах, що походять з цих органів. В результаті виникає комплекс, який транслокується разом з рецептором в ядро ​​пухлинної клітини, що інгібує гіпертрофію клітин, що залежать від естрогенного регулювання. Має антиоксидантні властивості, здатний пригнічувати синтез простагландинів в пухлинній тканині.

Показання до застосування

Естрогенозалежний рак молочної залози у жінок (особливо в менопаузі) та грудної залози у чоловіків.

  • рак нирки
  • меланома, що містить естрогенні рецептори
  • рак яєчників
  • рак передміхурової залози при резистентності до інших лікарських засобів

Рак ендометрію

Саркома м'яких тканин при наявності пухлини рецепторів до естрогенів

Спосіб застосування та дози

Режим дозування встановлюють індивідуально, залежно від показань, стану пацієнта та застосовуваної схеми протипухлинної терапії. Середня доза становить 20-40 мг на добу.

Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, в один прийом вранці або розділяючи необхідну дозу на два прийоми - вранці та ввечері.

Максимальна разова доза становить 40 мг. Максимальна добова доза становить 40 мг. Тривалість курсу лікування встановлюється індивідуально, залежно від показань.

Побічна дія

При лікуванні тамоксифеном найчастіше трапляються побічні реакції, пов'язані з його антиестрогенною дією.

Часто:

  • приступоподібні відчуття жару (припливи)
  • вагінальні кровотечі або виділення, свербіж у ділянці геніталій
  • алопеція
  • болі в області вогнища ураження
  • осалгії
  • збільшення маси тіла

Рідко:

  • затримка рідини, периферичні набряки
  • анорексія, нудота, блювання, запор чи діарея
  • підвищена стомлюваність, депресія, сплутаність свідомості, головна

біль, запаморочення, сонливість, міастенія

  • підвищення температури тіла
  • шкірний висип, сухість шкіри
  • порушення зору, включаючи зміни рогівки, катаракту, ретинопатію та ретробульбарний неврит.

На початку лікування можливе загострення захворювання:

  • збільшення розміру м'якотканих утворень, що іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок і прилеглих областей, які зазвичай проходять протягом 2-х тижнів
  • може зрости ймовірність виникнення тромбозу, тромбофлебітів та тромбоемболії
  • іноді може спостерігатися транзиторна лейкопенія та тромбоцитопенія, а також збільшення рівня печінкових ферментів, що дуже рідко супроводжується більш тяжкими порушеннями функції печінки (такими, як жирова інфільтрація печінки, холестаз та гепатит)
  • у деяких пацієнтів з метастазами в кістки на початку лікування спостерігалася гіперкальціємія
  • тамоксифен викликає метрорагії, аменорею або нерегулярність настання менструацій у жінок у передклімактеричному періоді, а також оборотний розвиток кістозних пухлин яєчників, вагінальні виділення; матки)
  • у чоловіків можливе зниження потенції та/або лібідо.

Протипоказання

  • тромбофлебіт

Підвищена чутливість до тамоксифену чи будь-якого іншого компонента препарату

  • дитячий та підлітковий вік до 18 років
  • вагітність та період лактації
  • спадкова непереносимість фруктози, дефіцит ферменту лактази Лаппа, мальабсорбція глюкози-галактози

З обережністю

  • ниркова недостатність
  • цукровий діабет
  • захворювання очей (у т.ч. катаракта)
  • тромбоз глибоких вен та тромбоемболічна хвороба (в т.ч. в анамнезі)
  • гіперліпідемія
  • важка лейкопенія та тромбоцитопенія
  • гіперкальціємія

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами, похідними кумарину підвищується ризик посилення антикоагулянтної дії; з цитостатиками – можливе підвищення ризику тромбоутворення.

При одночасному застосуванні з алопуринолом можливе посилення токсичної дії на печінку; з аміноглютетімідом – зменшення концентрації тамоксифену в плазмі (мабуть, внаслідок підвищення його метаболізму).

У пацієнтів, які отримують тамоксифен, можливе пролонгування нервово-м'язової блокади, спричиненої атракурієм.

При одночасному застосуванні бромокриптину можливе посилення допамінергічної дії бромокриптину.

У пацієнтів, які отримують тамоксифен, при застосуванні варфарину виникає ризик розвитку загрозливої ​​клінічної ситуації – можливе подовження протромбінового часу, гематурія, розвиток гематом.

При одночасному застосуванні з мітоміцином підвищується ризик розвитку гемолітико-уремічного синдрому.

При одночасному застосуванні з рифампіцином можливе зменшення концентрації тамоксифену в плазмі, що зумовлено індукцією ізоферменту CYP3A4 цитохрому Р 450 під дією рифампіцину.

Естрогени можуть зменшувати терапевтичний ефект тамоксифену.

Антациди, блокатори Н 2 -гістамінних рецепторів та інші препарати подібної дії, підвищуючи значення рН у шлунку, можуть викликати передчасне розчинення та втрату захисного ефекту кишковорозчинної оболонки таблетки. Інтервал між прийомом тамоксифену та цих препаратів має становити 1-2 години.

Препарати, що знижують виведення кальцію (наприклад, діуретики ряду тіазиду), можуть збільшувати ризик розвитку гіперкальціємії.

особливі вказівки

З обережністю застосовують при лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії, у пацієнтів з катарактою, гіперліпідемією. У процесі лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові (особливо кількість тромбоцитів), рівень кальцію та глюкози у крові. При тривалому застосуванні показано спостереження окуліста (кожні 3 місяці).

Жінки, які отримують тамоксифен, повинні регулярно проходити гінекологічне обстеження. При появі кров'янистих виділень з піхви або вагінальних кровотеч прийом препарату слід припинити і пройти ретельне медичне обстеження.

У хворих з метастазами у кістки під час початкового періоду лікування слід періодично визначати концентрацію кальцію у сироватці крові, особливо при одночасному застосуванні тіазидних діуретиків. У разі виражених порушень прийом тамоксифену слід припинити тимчасово.

При лікуванні препаратом може зрости ймовірність виникнення тромбозів та тромбоемболії. Жінки з підвищеним ризиком тромбоемболії повинні бути ретельно обстежені. При появі ознак тромбозу нижніх кінцівок (біль у ногах або їх набряклість), емболії легеневої артерії (задишка) прийом препарату слід припинити.

На початку лікування можливе загострення хвороби – біль та збільшення розміру м'якотканних утворень, що іноді супроводжується вираженою еритемою уражених ділянок та прилеглих областей – яке зазвичай проходить протягом 2-х тижнів.

Тамоксифен викликає аменорею або нерегулярність настання менструацій у пацієнток у передклімактеричному періоді. Може спостерігатися розвиток оборотних кістозних змін яєчників.

У хворих з гіперліпідемією в процесі лікування необхідно контролювати концентрацію холестерину та тригліцеридів у сироватці крові.

Перед початком лікування слід пройти ретельний офтальмологічний огляд. Якщо в процесі лікування з'являються порушення органів зору, необхідно терміново провести офтальмологічне обстеження, оскільки деякі порушення можуть зникнути після припинення лікування при виявленні на ранніх стадіях.

Вагітність та період лактації

Перед початком лікування Тамоксифеном вагітність має бути виключена. Тамоксифен може викликати овуляцію, що підвищує ризик вагітності, у зв'язку з чим під час лікування та протягом 2 місяців після завершення лікування тамоксифеном має бути забезпечена ефективна негормональна контрацепція.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом чи потенційно небезпечними механізмами

Враховуючи побічні дії, слід бути обережними при керуванні автотранспортом або потенційно небезпечними механізмами.

Передозування

Симптоми:алергічні реакції, свербіж, гіперемія шкіри, висипання на шкірі, тахікардія, підвищення рівня сечової кислоти в крові.

Лікування:симптоматичне.

Форма випуску та упаковка

По 10 таблеток у контурній комірковій упаковці з полівінілхлоридної плівки і фольги алюмінієвої друкованої лакованої. По 3 контурні коміркові упаковки разом з інструкцією з медичного застосування державною та російською мовами в пачці з картону.

Умови зберігання

Зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек

За рецептом

Виробник

тел. +7 727 309 74 07,

факс +7 727 309 74 14

Власник реєстраційного посвідчення

ТОВ «Абді Ібрахім Глобал Фарм», Казахстан

м. Алмати, вул. Джандосова 184 «г»,

Адреса організації, яка приймає біля Республіки Казахстан претензії від споживачів щодо якості продукції (товару)

ТОВ «Абді Ібрахім Глобал Фарм», Казахстан

м. Алмати, вул. Джандосова 184 «г»,

Номер телефону +7 727 309 74 07

Номер факсу +7 727 309 74 14

Адреса електронної пошти [email protected]

Найменування:

Тамоксифен (Tamoxifenum)

Фармакологічний
дія:

Протипухлинний засіб. Антиестроген.
Тамоксифен є нестероїдним антиестрогенним засобом, що має також слабкі естрогенні властивості.
Його дія ґрунтується на здатності блокувати рецептори естрогенів.
Тамоксифен, а також деякі його метаболіти конкурують з естрадіолом за місця зв'язування з цитоплазматичними рецепторами естрогену в тканинах молочної залози, матки, піхви, передньої частки гіпофізу та пухлинах з високим вмістом рецепторів естрогену.
На противагу рецепторному комплексу естрогену рецепторний комплекс тамоксифену не стимулює синтез ДНК в ядрі, а пригнічує поділ клітини, що призводить до регресії.

Фармакокінетика
Тамоксифен метаболізується у печінці, піддається кишково-печінковій рециркуляції. Виводиться із жовчю у вигляді метаболітів.

Показання до
застосування:

Рак молочної залози у жінок у менопаузі;
- рак грудної залози у чоловіків після кастрації;
- рак нирки;
- меланома (що містить естрогенні рецептори);
- рак яєчників;
- рак передміхурової залози при резистентності до інших лікарських засобів.

Спосіб застосування:

Режим дозування зазвичай встановлюється індивідуально, залежно від показань.
Добова доза становить 20-40 мг. Як стандартна доза рекомендується прийом 20 мг тамоксифену внутрішньо щодня тривало. При появі ознак прогресування захворювання прийом препарату скасовують.
Таблетки слід приймати не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю рідини, в один прийом вранці, або розділяючи необхідну дозу на два прийоми вранці і ввечері.

При раку молочної залози приймають по 20-40 мг 1-2 десь у день; при раку ендометрію – по 30-40 мг 1-2 рази на день; при ановуляторному безплідді по 10 мг 2 десь у день протягом 4 днів поспіль, починаючи з 2-го дня менструації. При наступних 4-денних циклах можна збільшувати дози до 20-40 мг двічі на день.

Побічна дія:

З боку травної системи: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ; в окремих випадках – жирова інфільтрація печінки, холестаз, гепатит.
З боку ЦНС: рідко - депресія, запаморочення, біль голови, ретробульбарний неврит.
З боку органу зору: рідко – ретинопатія, кератопатія, катаракта.
З боку системи кровотворення: рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку ендокринної системи: у жінок – гіперплазія ендометрію, вагінальні кровотечі, припливи, збільшення маси тіла; у чоловіків – імпотенція, зниження лібідо.
З боку серцево-судинної системи: набряки, тромбоемболія, флебіт.
Дерматологічні реакції: алопеція, висипання, свербіж.
Інші: біль у кістках та вогнищах ураження, підвищення температури тіла.

Протипоказання:

Тромбофлебіт;
- вагітність та годування груддю;
- Підвищена чутливість до тамоксифену.

З обережністюзастосовують при лейкопенії, тромбоцитопенії, гіперкальціємії, у пацієнтів з катарактою, гіперліпідемією.
Під час лікування слід регулярно контролювати картину периферичної крові (особливо кількість тромбоцитів); рівень кальцію та глюкози в крові; при тривалому застосуванні показано спостереження окуліста (кожні 3 місяці).
Не слід поєднувати з препаратами, що містять гормони, особливо естрогени.
При одночасному застосуванні з препаратами, що впливають на систему згортання крові, необхідна корекція дози тамоксифену.
В експериментальних дослідженнях встановлено канцерогенну дію тамоксифену.

Взаємодія з
іншими лікарськими-
ними засобами:

При одночасному застосуванні з антикоагулянтамипохідними кумарину підвищується ризик посилення антикоагулянтної дії; з цитостатиками – можливе підвищення ризику тромбоутворення.
При одночасному застосуванні з алопуриноломможлива гепатотоксична дія; з аміноглутетімідом – зменшення концентрації тамоксифену у плазмі, мабуть, внаслідок підвищення його метаболізму.
У пацієнтів, які отримують тамоксифен, можливе пролонгування нервово-м'язової блокади, спричиненої атракурієм.

При одночасному застосуванні бромокриптину можливе посилення допамінергічної дії бромокриптину..
У пацієнтів, які отримують тамоксифен, при застосуванні варфарину виникає ризик розвитку загрозливої ​​клінічної ситуації: можливе пролонгування протромбінового часу, гематурія, гематома.
При одночасному застосуванні з мітоміцином підвищується ризик розвитку гемолітико-уремічного синдрому.
Можливе зменшення концентрації тамоксифену в плазмі, що, мабуть, обумовлено індукцією ізоферменту CYP3A4 під дією рифампіцину.
Естрогени можуть зменшувати терапевтичний ефект тамоксифену.

Вагітність:

Тамоксифен протипоказаний для застосування при вагітності.
При необхідності застосування в період лактації слід припинити вигодовування груддю.
В експериментальних дослідженнях встановлено тератогенну дію тамоксифену.

Гормональні засоби з антиестрогенною дією застосовуються в онкології для лікування гормоночутливих пухлин. У бодібілдингу вони використовуються для придушення синтезу жіночих статевих гормонів при великому надходженні андрогенів.

Інші назви та класифікація

Препарат класифікується як антагоніст естрогену.

Російська назва

Тамоксифен

Латинська назва

Торгові назви

У продажу є препарат з наступними назвами:

  • Нолвадекс;
  • Istubal;
  • Valodex;
  • Tamofen.

Код CAS

Склад та лікарські форми Тамоксифену

Випускається у вигляді таблеток із дозуванням 10 мг тамоксифену цитрату. Деякі виробники збільшують концентрацію активної речовини до 20, 30 чи 40 мг. Додаткові речовини надають форму таблетці.

Фармакологічна група

Протипухлинний засіб, антиестроген.

Фармакологічна дія Тамоксифену

Чи не є стероїдним засобом, але може виявляти слабкі властивості естрогенів. В органах-мішенях конкурентно зв'язується з рецепторами до естрогену. Такими органами є:

  • молочна залоза;
  • гіпофіз;
  • матка;
  • тканини піхви.

Протипухлинна дія ґрунтується також на блокуванні рецепторів до естрогенів у карциномі. Препарат після з'єднання з активним центром не стимулює синтез ДНК, як це відбувається в нормі, а пригнічує поділ клітини. Це гальмує зростання пухлини та викликає її поступову загибель.

Блокуюча дія на естрогени зберігається протягом кількох тижнів після одноразово введеної дози.

У жінок з порушеннями менструального циклу може викликати овуляцію за рахунок дії на гіпоталамус та стимулювання гіпоталамічного рилізинг-фактору, який впливає на гіпофіз та викликає викид відповідних гормонів.

У чоловіків застосування речовини призводить до збільшення в крові лютеїнізуючого та фолікулостимулюючого гормонів, які прискорюють вироблення сперматозоїдів. Цей ефект застосовують при олігоспермії. Одночасно у сироватці крові підвищується концентрація тестостерону. Цей ефект застосовують у бодібілдингу для профілактики перетворення андрогенів на жіночі статеві гормони.

Прийнята внутрішньо таблетка добре всмоктується. Максимальна дія розвивається через 4-7 годин. Постійна рівноважна концентрація речовини у крові підтримується при 3-4-тижневому регулярному прийомі.

Метаболізм протікає у печінці. Період напіввиведення діючої речовини становить 7-14 годин, але термінальні метаболіти залишають організм не раніше ніж за тиждень. Основна маса виводиться із калом.

Показання для застосування Тамоксифену

Основне призначення препарату – лікування онкологічних захворювань:

  • рак молочної залози;
  • карцинома in situ молочної протоки;
  • рак ендометрію;
  • пухлини яєчників.

Використовується для лікування карциноми грудей, у тому числі у чоловіків після кастрації, у жінок у постменопаузі.

Для чоловіків використовується при лікуванні раку простати, простатиту та аденоми залози. Рецептори до естрогенів мають пухлини передміхурової залози, тому вибір препарату виправданий.

У бодібілдингу приймають для антиестрогенної дії та зменшення побічних ефектів після прийому препаратів тестостерону.

Як брати?

Правила прийому встановлюються індивідуально, залежно від показань до застосування.

До їжі чи після?

Таблетки приймають 1 раз вранці під час їжі, не розжовують та запивають великою кількістю води. Можна розділити дозування на 2 прийоми – вранці та ввечері.

У бодібілдингу

Призначають після курсу стероїдів у комбінації з інгібіторами ароматази, наприклад, Провірон. Пігулки приймають внутрішньо щодня. Першу пігулку вживають за тиждень до закінчення курсу тестостерону, а останню приймають через 2 тижні після закінчення прийому чоловічих гормонів.

Дозування

Необхідна кількість таблеток підбирається індивідуально, залежно від показань. Стандартною дозою 20 мг. Але лікар може коригувати дозу та схему лікування.

У бодібілдингу дотримуються дозування 10-20 мг.

особливі вказівки

Під час лікування раку жінки мають регулярно відвідувати лікаря. Якщо з піхви виникла кровотеча або кров'яні виділення, то курс припиняють. З обережністю лікуються при мастопатії. У жінок з метастазами раку в кістці потрібне періодичне визначення концентрації кальцію в сироватці крові. З появою виражених відхилень від норми потрібне скасування лікарського засобу.

Існує високий ризик овуляції та настання вагітності, тому під час прийому ліків необхідно використовувати для контрацепції будь-які негормональні методи: презерватив, внутрішньоматкову спіраль, сперміциди.

Щоб своєчасно виявити токсичну дію препарату, необхідно контролювати загальний аналіз крові, згортання, рівень кальцію, холестерин та тригліцериди, печінкові ферменти. Іноді позначається на нормальній працездатності печінки.

При вагітності та годуванні груддю

Заборонено використовувати препарат вагітним і жінкам, що годують.

При порушеннях функції нирок

З обережністю призначають при ниркових патологіях, які ведуть порушення їх функції.

Побічні реакції

Небажані реакції пов'язані з безпосереднім антиестрогенним дією. У жінок з'являються ознаки, які характерні для нестачі статевих гормонів:

  • припливи;
  • пітливість;
  • почуття жару;
  • головний біль;
  • вагінальні кров'янисті виділення;
  • алопеція.

За наявності метастазів у кістках з'являється біль у ділянці вогнищ. Рідко спостерігаються нудота, блювання, біль у животі та запаморочення. При схильності можуть виникнути зміни рогівки, катаракту, ретинопатію. Дія на нервову систему призводить до появи сплутаності свідомості, депресивного розладу, підвищення температури.

На початку терапії раку може відбутися короткочасне погіршення стану та прогресування хвороби, яке проходить протягом 2 тижнів.

Антиестрогени збільшують ризик розвитку тромбофлебіту та тромбозу. Печінкові ферменти підвищуються в окремих випадках, ще рідше виникають важкі ураження печінки.

Антагоніст естрогену може спричинити порушення менструального циклу. При тривалому лікуванні розвивається аменорея. У деяких жінок відзначається зміна будови ендометрію у бік гіперплазії, поліпів, фіброми. Іноді відзначався розвиток раку ендометрію.

У чоловіків препарат може призвести до наступних реакцій:

  • облисіння;
  • зниження ерекції;
  • підвищена стомлюваність;
  • гінекомастія;
  • анорексія.

Інші ознаки можуть бути аналогічні жіночим.

Протипоказання

Не можна використовувати препарат за наявності підвищеної чутливості чи непереносимості будь-якого компонента лікарського засобу. Протипоказаннями є:

  • хвороби нирок;
  • цукровий діабет;
  • тромбофлебіт та тромбофілія;
  • вагітність та годування груддю;
  • дитячий вік.

Передозування

Про випадки гострого передозування даних немає. Передбачається, що при тривалому перевищенні рекомендованих доз можливе посилення негативного впливу та побічних ефектів препарату. Специфічного антидоту немає. Тому лікування проводять залежно від симптомів, що з'явилися.

Тамоксифен застосовують як протипухлинний, не стероїдний препарат. Він всмоктується із шлунково-кишкового тракту і приблизно через п'ять годин після прийому внутрішньо досягає максимальної концентрації у крові. Виводяться ліки з жовчю протягом тижня. Дослідження показали, що медикамент попереджає зростання ракових клітин молочної залози та призначається жінкам, які не переступили поріг менопаузи. У деяких випадках фахівці рекомендують Тамоксифен і під час клімаксу.

Лікарська форма, дія, показання

Питання, як приймати Тамоксифен, вирішується досить просто. Препарат випускається виключно у формі таблеток (білого кольору), що спрощує його застосування для хворих.

Препарат застосовується внутрішньо орально, його запивають половиною склянки чистої води. При призначенні більшої кількості таблеток прийом поділяють на кілька підходів.

Добова доросла доза медикаменту становить:

  • стандартна - 20 мг;
  • при деяких формах – 30 мг;
  • максимально дозволена – 40 мг.

На ринку сьогодні представлений препарат вітчизняного та зарубіжного виробництва. Однак відгуки як жінок, хворих на рак молочної залози, так і лікарів показали, що ефективність медикаменту не змінюється залежно від виробника: препарати російського та фінського виробництва діють однаково.

Застосування при раку

Тамоксифен у таблетках широко застосовують при лікуванні злоякісних новоутворень:

а також меланоми та саркоми м'яких тканин.

Найчастіше цей препарат призначається жінкам із раком молочної залози як профілактичний та терапевтичний засіб. Він рекомендований пацієнткою мс позитивними рецепторами до прогестерону та естрогенів.

Перед тим як призначити таблетки жінці при раку грудей, фахівець обов'язково має врахувати такі фактори:

  • на якій стадії перебуває хвороба;
  • які методи лікування застосовувалися;
  • чи є у ракових клітинах білок HER-2.

Механізм дії

На клітині, яку вразила пухлина, найчастіше виявляється рецептор у вигляді білкової речовини, що провокує збільшення та розмноження небезпечної хвороби за рахунок впливу на статеві гормони. Щоб зупинити цей процес, рекомендують приймати таблетки Тамоксифен, який ставить блок на розмноження ракових клітин за рахунок впливу на ці рецептори молочної залози.

Показання до застосування Тамоксифену, за рідкісним винятком, обмежуються злоякісними новоутвореннями грудей у ​​жінок. Препарат рекомендують застосовувати у таких випадках:

  • рак молочної залози у жінки;
  • естрогенчутливі пухлини;
  • після кастрації;
  • ад'ювантне лікування пухлини молочної залози у жінок;
  • карцинома протоки молочної залози.

Медикамент протипоказаний у разі:

Перед тим, як розпочати повноцінну терапію препаратом, має бути пройдено максимально повне обстеження, яке має виключити всі фактори, що стосуються протипоказань, особливо вагітність у жінок.

Важливо знати! Під час прийому Тамоксифену у жіночому організмі відбувається овуляція, що може призвести до незапланованої вагітності. Тому жінкам найкраще в цей період надійно оберігатися. Але варто пам'ятати, що гормональні методи застосовувати не можна.

Побічні ефекти та результативність

Побічних дій, описаних для Тамоксифену, як для багатьох гормональних медикаментів, досить багато, але не варто все написане відразу ж приймати на свій рахунок, при правильному дозуванні та ретельному спостереженні лікаря більшості побічних негативних наслідків можна уникнути

Побічні ефекти виражаються в наступних відхиленнях:


Ефективність

Фахівці провели дослідження, наскільки медикамент результативний, для цього була сформована група з 906 пацієнтів з діагнозом рак молочної залози. Терапія тривала близько восьми місяців.

Найкращі результати були у жінок, які переступили поріг менопаузи. Суб'єктивне покращення відзначили 66% онкологічних хворих, об'єктивні показники досягли 33%.

Також дослідження показали, що у хворих з метастазами в кісткових тканинах зникли через кілька місяців болі. Найбільш ефективно препарат впливав на метастазовані області у легких, м'яких тканинах, плеврі.

Однак таблетки Тамоксифен майже не дали жодного результату при ураженні печінки та лімфатичних вузлів.

Інші дослідження, проведені групою вчених із різних країн, показали, що якщо застосовувати ліки протягом десяти років, тобто збільшити курс прийому вдвічі, можливість рецидивів та летального результату знижується у кілька разів.

Тамоксифен скасовують:

  • якщо були як побічна дія препарату помічені ознаки тромбозу вен ніг, які виражаються у вигляді больових відчуттів, набряклості;
  • якщо призначено променеву терапію;
  • при вагінальній кровотечі;
  • якщо з'являється такий побічний ефект, як задишка.

Важливо знати! При прийомі Тамоксифену не рекомендовано займатися небезпечними видами діяльності, які потребують особливої ​​концентрації та реакції. Зокрема, не бажано керувати автомобілем.

На початку прийому можуть виявлятися загострення таких симптомів як:


При появі перелічених вище ефектів у жінок варто звернутися до лікаря і з'ясувати побічні це дії або реакція, яка називається «спалахом» і є нормальною, тимчасовою реакцією.

Взаємодія з іншими медикаментами та аналоги

У сучасній медицині найчастіше призначається комплексне лікування боротьби з недугою. Однак одночасне застосування Тамоксифену можливе не з усіма препаратами через небажані побічні ефекти. Так, спільне його застосування з:

Також ефективність таблетки можуть знизити такі медикаменти:


До максимально схожих на дію ліків при терапії раку молочної залози можна віднести Фарестон і Фазлодекс. До структурних аналогів відносять:

  • Тамоксифен - Ебеве;
  • Віро - Тамоксифен;
  • Тамоксифен - Лахема;
  • Тамоксифен - Гексал;
  • Тамоксифен - Ферейн.

Найчастіше Тамоксифен замінюють Фарестоном, який не є стероїдним препаратом, спрямованим проти пухлини молочної залози. Основна діюча речовина – тореміфен.

Медикамент відрізняється такими якостями порівняно з Тамоксифеном:


Дослідження показали, що прийом Фарестона, на відміну від Тамоксифену, дає такі позитивні ефекти:

Який препарат вибрати, повинен порадити фахівець, самолікування в цьому випадку може призвести до незворотної шкоди для організму, тому експериментувати не варто. Прийом усіх препаратів повинен проходити під суворим наглядом лікаря.

Сподобалася стаття? Поділіться їй
Роздрукувати статтю
Вгору