Список всіх антибіотиків пеніцилінового ряду і море даних про них. Пеніцилін - антибіотик, який змінив світ Захищені амінопеніцилін препарати назви

Антибіотиками називаються речовини, які виробляються мікроорганізмами або синтезуються за допомогою медичних технологій з природної сировини. Ці лікарські засоби задіюються для пригнічення росту і розвитку колоній патогенних агентів, які проникли в організм людини.

Антибіотики групи пеніциліну - перші препарати з зазначеної сфери, які були застосовані в клінічній практиці. І, незважаючи на те, що з моменту їх відкриття минуло вже майже 100 років, а список протимікробних засобів поповнився медикаментами цефалоспоринового, фторхінолоновими і інших рядів, з'єднання пенициллинового типу як і раніше залишаються основними антибактеріальними ліками для купірування величезного переліку інфекційних захворювань.

Трохи історії

Відкриття пеніциліну відбулося зовсім випадково: в 1928 році працював в одному з лондонських шпиталів вчений Олександр Флемінг виявив виросла на живильному середовищі цвіль, яка була здатна знищувати колонії стафілококів.

Діюча речовина мікроскопічного цвілеві нитчастих гриба Penicillium notatum дослідник назвав пеніциліном. Вже через 12 років перший антибіотик був виділений в чистому вигляді, а в 1942 р радянський мікробіолог Зінаїда Єрмольєва отримала препарат з іншого виду грибка - Penicillium crustosum.

З другої половини XX століття необмежену кількість пеніциліну G (або пеніциліну) стало доступно для боротьби з різними хворобами.

Принцип дії

Описується активна речовина впливає на збудників захворювань бактерицидно і бактеріостатично. Механізм бактерицидної схеми роботи препаратів, що входять в пеніциліновий тип (ряд) пов'язаний з пошкодженням ними клітинних стінок (порушенням цілісності структури) інфекційних агентів, що призводить до загибелі мікроорганізмів.

Бактеріостатичний принцип дії на патогени характеризується тимчасовим придушенням здатності хвороботворних організмів до розмноження.

Тип впливу ліків вибирається з урахуванням тяжкості розвитку захворювання.

Більшість пеніцилінів в малих дозах впливають на мікроби бактеріостатично. При збільшенні кількості задействуемих препарату ефект змінюється на бактерицидний. Конкретну дозування медикаменту пенициллиновой групи може підібрати тільки лікар, самостійно застосовувати антибіотики для лікування не можна.

систематизація препаратів

До числа природних пеніцилінів, крім бензилпеніциліну (і його різних солей - натрієвої, калієвої) також відносяться:

Феноксиметилпеніцилін;
Бензатин бензилпенициллин.

Основні принципи класифікації напівсинтетичних видів пеніциліну вказані нижче.

ізоксазоліл-пеніциліни (оксацилін, нафциллин);
аміно-пеніциліни (амоксицилін, Ампіцилін);
аміноді-пеніциліни (немає зареєстрованих в РФ медикаментів.);
карбокси-пеніциліни (Карбеніцилін);
уреідов-пеніциліни (Піперацилін, Азлоцилін);
інгібіторів-захищені пеніциліни (Піперацилін в поєднанні з тазобактамом, Тикарцилін в з'єднанні з клавуланатом, Ампіцилін в комплексі з сульбактамом).

Коротка характеристика природних медикаментів

Природні (природні) пеніциліни - це препарати, що відрізняються вузьким спектром дії на мікроорганізми. Внаслідок тривалого (і часто неконтрольованого) використання їх в медичних цілях, більшість патогенів зуміло придбати імунітет до такого роду антибіотиків.

Сьогодні в терапії захворювань найчастіше задіюються медикаменти Бициллин і Бензилпенициллин, що відрізняються достатньою ефективністю проти деяких анаеробних агентів, спірохет, ряду коків і грампозитивних збудників захворювань.

Чутливими до природних антибіотиків і раніше залишаються грамнегативнібактерії H.ducreyi, P.multocida, Neisseria spp., А також лістерії, різновиди коринебактерий (зокрема, C.diphtheriae).

Спосіб застосування медикаментів для припинення розвитку зазначених патогенів - ін'єкційний.

Природні пеніциліни, на думку фахівців, мають один великий недолік: вони руйнуються під впливом бета-лактамаз (ферментів, які продукуються деякими мікроорганізмами). Саме тому природні антибіотики, які стосуються пенициллиновой групі, не використовують для лікування недуг, викликаних стафілококових інфекціями.

Опис синтезованих видів ліків

Ряд напівсинтетичних препаратів, що входять в пеніциліновий антибіотичний ряд, і об'єднаних в групу амінодіпеніціллінов, не зареєстрований в нашій країні. Ацідоціллін, Амдіноціллін, Бакамдіноціллін є медикаментами з вузьким спектром дії і ефективні проти грамнегативних ентеробактерій.

Решта синтезовані групи лікарських засобів широко залучаються до медичних установах Росії і вимагають більш детального розгляду.

Антистафілококова (пеніцілліназостабільние) препарати

Інша назва цієї групи антибіотиків - ізоксазолілпеніцілліни. Найчастіше в терапії застосовується препарат Оксациллин. Підвид включає ще кілька лікарських засобів (зокрема, нафциллин, Діклоксаціллін, Метициллин), використовуваних вкрай рідко внаслідок їх високу токсичність.

За спектром дії на патогени Оксациллин схожий з медикаментами, що входять в пеніциліновий природний ряд, але трохи поступається їм у рівні активності (зокрема, він менш ефективний відносно бактерій, чутливих до впливу Бензилпенициллина).

Основна відмінність ліки від інших пеніцилінів - стійкість до бета-лактамаз, які виробляють стафілококи. Практичне застосування Оксіцілліна знайдено в боротьбі зі штамами цього мікроорганізму, що є збудником позалікарняних інфекцій.

амінопеніцилінів

Ця група напівсинтетичних пеніцилінів характеризується широким спектром дії на патогени. Родоначальником аминопенициллинов є препарат Ампіцилін. По ряду параметрів він перевершує Оксіціллін, але поступається бензилпеніциліну.

Близьким по області дії до даного медикаменту є лікарський засіб Амоксициллин.

Оскільки зазначені представники групи схильні до руйнівного впливу бета-лактамаз, в медичну практику були введені медикаменти, захищені від впливу ферментів інфекційних агентів інгібіторами (наприклад, Амоксициллин в комбінації з клавуановой кислотою, Ампіцилін в з'єднанні з сульбактамом).

Розширення антимікробної спектру інгібіторозахищених аминопенициллинов відбулося внаслідок прояву їх активності щодо:

грамнегативнихбактерій (C.diversus, P.vulgaris, Klebsiella spp.);
гонококів;
стафілококів;
анаеробів виду B.fragilis.

На ріст і розвиток мікроорганізмів, чия стійкість до пеніцилінової типу антибіотиків не пов'язана з виробленням бета-лактамаз, інгібіторозащіщенние амінопеніцилінів не впливають.

Уреідопеніцілліни і карбоксіпеніцілліни

Представники зазначених груп - купирующие синьогнійну паличку напівсинтетичні антибіотики пеніцилінового ряду; список цих препаратів досить широкий, але в сучасній медицині вони використовуються рідко (патогени в стислі терміни втрачають до них чутливість).

Медикаменти карбоксіпеніціллінового виду Карбеніцилін, Тикарцилін (останній не зареєстрований на території РФ) припиняють розвиток колоній грампозитивних бактерій і мікроорганізмів сімейства P.aeruginosa, Enterobacteriaceae.

Найбільш ефективний засіб з групи уреїдопеніцилінів - Піперацилін; його задіють в боротьбі з недугами, викликаними Klebsiella spp.

Описувані антибіотики, так само як і природні пеніциліни, схильні до негативного впливу бета-лактамаз. Рішення проблеми було знайдено в синтезі принципово нових антимікробних засобів, до складу яких, крім уже названих активних речовин, були введені інгібітори.

Інгібіторозащіщенние уреїдопеніциліни, карбоксіпеніцілліни мають широкий спектр дії на більшість відомих патогенів.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі антибіотик, що входить в пеніциліновий ряд препаратів, досить швидко всмоктується і, проникаючи в рідкі середовища і тканини організму, починає впливати на колонії збудників захворювань.

Медикаменти характеризуються наявністю здатності концентруватися в плевральній, перикардіальної, синовіальній рідинах і жовчі. Практично не проходять у внутрішні середовища органів зору і простати, ліквор. У мінімальних частках знаходяться в грудному молоці. У незначних кількостях проникають крізь плацентарний бар'єр.

При необхідності (наприклад, виявлення у хворого менінгіту) лікувальні концентрації в спинномозковій рідині досягаються шляхом введення значних доз лікарських засобів.

Частина пеніцилінів в таблетованій формі руйнується під впливом ферментів шлунково-кишкового тракту, в зв'язку з чим задіюється парентерально.

Основні показники процесу транспортування активних речовин з системи травлення у кров часто застосовуваних медикаментів (в таблетках) наведені в таблиці.

Виведення пеніцилінів в основному (більше 60%) відбувається за допомогою нирок; деякі медикаменти ескретіруются з жовчю. Практично всі лікарські засоби описуваної групи видаляються в процесі гемодіалізу.

Протипоказання

Незважаючи на те, що більшість представників пеніцилінів характеризуються високою ефективністю в ліквідації інфекційних агентів, використовувати ці препарати для лікування всіх без винятку хворих не можна.

Одним з недоліків такого роду медикаментів є часте виникнення на них алергічних реакцій у пацієнтів (згідно зі статистикою, відсоток прояви шкірних висипань, Набряків і свербіння досягає показника в 10 одиниць).

При наявності в анамнезі хворого індивідуальної непереносимості пеніциліну задіяти в терапії медичні товари цієї групи не можна.

попередження

Антибіотики групи пеніциліну можуть викликати токсичні побічні ефекти неаллергической етіології, зокрема:

напади нудоти і блювоти;
хворобливі відчуття в животі;
діарею;
псевдомембранознийколіт.

При застосуванні високих доз препаратів можливо прояв судом, головного болю, виникнення галюцинацій і лихоманки.

Крім цього, використання ліків описуваного ряду часто супроводжується розвитком кандидозу, дисбактеріозу кишечника, появою набряків, порушенням артеріального тиску.

Слід зазначити, що пеніциліни є одними з найбільш низькотоксичні антибіотиків, і вищевказане побічна дія на організм проявляється частіше при самостійному неконтрольованому залученні медикаментів (без попередньої консультації лікаря).

показання

Переважно антибіотики групи пеніцилінів використовуються для ліквідації симптомів інфекцій верхніх шляхів, Тонзиліту, отиту, а також з метою купірування зростання колоній інфекційних агентів, що викликають запалення сечовивідних шляхів, розвиток скарлатини, сифілісу і гонореї; для профілактики ревматизму.

Крім цього, пеніциліновий антибіотикотерапія задіюється при постановці таких діагнозів, як:

рожа;
сепсис;
хвороба Лайма;
менінгіт;
тонзилофарингіт;
лептоспіроз;
актиномікоз

Слід пам'ятати, що застосування препаратів групи пеніцилінів допускається тільки за призначенням лікаря. Самолікування може спровокувати розвиток суперінфекції або виникнення важких ускладнень захворювання.

Відео

У відео розповідається про те, як швидко вилікувати застуду, грип або ГРВІ. Думка досвідченого лікаря.

- пеніциліни, цефалоспорини, карбопенеми - складають основу сучасної хіміотерапії. Вони мають бактерицидну дію завдяки руйнуванню пептидогликана - мукопептида клітинної стінки бактерій. Препарати мають синергізмом щодо грам-негативної флори з аміноглікозидами та фторхінолонами, але їх не можна змішувати в одному шприці або інфузійній системі з огляду на фізико-хімічну несумісність. Для подолання резистентності їх комбінують з інгібіторами бета-лактамаз.

Побічні ефекти: алергічні висипки, еозинофілія, рідше інші реакції гіперчутливості негайного тина (ангіоневротичний набряк, кропив'янка), анафілактичний шок у дітей спостерігається вкрай рідко, як і нейтро- і тромбоцитопенія, гемолітична анемія, Інтерстиціальний нефрит, флебіт у місці введення. Ампіцилін і цефалоспорини рідко викликають. Ендолюмбально вводять тільки бензилпеніциліну натрієву сіль - вкрай обережно по життєвими показаннями. При призначенні пацієнтам з нирковою недостатністю враховують вміст у препаратах калію і натрію.

Протипоказання. Особи, у яких в анамнезі є анафілаксія, уртикарии або рясна висипка відразу після введення пеніциліну, мають ризик розвитку реакції негайного типу на інші препарати цієї групи і їм їх вводити не слід. Пацієнти з алергією на пеніциліновий препарат будуть аллергически реагувати на всі пеніциліни, але лише 10% з них - на цефалоспорини та на інші бета-лактами. У осіб, що мали в анамнезі мінімальну висип (НЕ зливна висипка на малій поверхнею тіла) або висип, що виникла через 72 години і більше після введення пеніциліну, можливо, немає алергії до пеніцилінів; у них не слід відмовлятися від його застосування при серйозних інфекціях, забезпечивши всі для лікування анафілаксії.

пеніциліни

Пеніциліни добре проникають в тканини і рідини організму, в т.ч. в спинномозковій рідині при запаленні мозкових оболонок і введенні високих доз. Виводяться, в основному, з сечею. Карбеніцилін втратив своє значення, тикарциллин і уреїдопеніциліни використовуються тільки в комбінації з інгібіторами лактамаз.

Лікарські взаємодії. Підвищують ризик кровоточивості при застосуванні з антикоагулянтами прямої і непрямої дії, НПЗЗ, саліцилатами. При прийомі разом з препаратами калію, калій-зберігаючих діуретиків, інгібіторами АПФ можлива гіперкаліємія. Підсилюють токсичністьметотрексату.

природні пеніциліни

бензилпенициллин (В Росії частіше називається пеніцилін) - малотоксичний препарат, що створює високі концентрації (при дозі в / м 50 мг / кг - 15-25 мкг / мл в крові і 60-70% від неї в тканинах). Пневмококки в Росії зберігають на 90-95% чутливість до пеніциліну, нижче чутливість у дітей в ДДУ і, особливо, в інтернатах. Похідні бензилпеніциліну мають той же антибактеріальний спектр; феноксиметилпенициллин через меншу ефективності не повинен використовуватися для лікування серйозних інфекцій. У дітей при отиті і неускладненій виправдав себе феноксиметилпенициллин-бензатин (Оспен-сироп), його концентрація в крові при дозі 50 мг / кг - 4-6 мкг / мл.

Бензатину бензилпенициллин забезпечує пролонгований ефект при в / м введенні, він застосовується при інфекціях, викликаних високо чутливими збудниками (БГСА, бліда спірохета) для підтримки малою терапевтичною концентрації протягом тривалого часу.

Побічні ефекти. Реакція Яриша-Херцгеймера (лікування сифілісу, інших інфекцій, викликаних спірохетами) - пов'язана з вивільненням ендотоксинів.

Бензилпенициллин (benzylpenicillin)

Показання. гострий середній отит, Пневмококової інфекція (, менінгіт), стрептококові інфекції (гострий, рожа, скарлатина, ендокардит, некротизуючий фасциит), менінгококова інфекція, кліщовий бореліоз, лептоспіроз, сибірська виразка; актиномікоз, газова гангрена, сифіліс.

Дозування: в / м або в / в повільно або інфузією: дітям від 1 місяця до 12 років, 100-200 тис. Од / кг в день в 2-3 прийоми, при важких захворюваннях - до 500 000 Од / кг / добу за життєвими показаннями (див. Нижче). Сифіліс - див. Розділ 6.3.

Побічні ефекти. При дозах\u003e 20 млн. Од / добу - порушення ДНС, підвищення рівня креатиніну.

Форма випуску: порошок для приготування розчину для в / в і в / м ін'єкцій по 250 000, 500 000 і 1 млн. Од (1 мг \u003d 1610 Од) (Бензилпенициллин - Росія)

Феноксиметилпеніцилін - Пеніцилін V (phenoxymethylpenicillin)

Показання: Стрептококовий фарингіт, вторинна профілактика ревматизму; профілактика рецидивів пневмококової менінгіту після черепно-мозкової травми, пневмококової інфекції у дітей після спленектомії або з гипогаммаглобулинемией; для лікування гострого середнього отиту; бешихи.

Дозування: всередину, дітям старше 12 років - 500 мг кожні 6 годин, дітям до 1 року - 50 мг / кг / добу, від 1 до 6 років - 30 мг / кг / добу, 6-12 років - 20-30 мг / кг / добу в 3-4 прийоми. Вторинна профілактика ревматизму: всередину, дітям - 500 мг 1-2 рази на день.

Побічні ефекти: Див. Вище, а також нудота і діарея.

Форма випуску: Феноксиметилпеніцилін-бензатин сироп 750 мг / 5 мл (Оспен-750 - Сандоз, Австрія), табл. 100 мг, 250 мг, драже 100 000 од., Порошок для приготування суспензії: 250 мг / 5 мл, 60 мг / мл (Феноксиметилпеніцилін - Росія).

Бензатину бензилпенициллин (benzathine benzylpenicillin)

Показання: стрептококовий групи А гострий, рожа, профілактика ревматизму, лікування носіїв дифтерії; сифіліс.

Протипоказання: нейросифилис. Чи не вводять в / в або внутрішньоартеріально.

З обережністю: ниркова недостатність.

Дозування. При лікуванні гострого тонзиліту, скарлатини, пики, ранових інфекцій у гострій фазі терапію починають з пеніциліну, продовжують бензатин бензил-пеніциліном: 1-2 ін'єкції по 1,2 мільйона Од 1 раз в тиждень. При ревматизмі в / м 2,4 млн. Од кожні 15 днів. Для профілактики скарлатини дітям до 7 років (або вагою до 25 кг) 600 000 ОД, старше 7 років (або вагою понад 25 кг) - 1 200 000. Од, для лікування тонзиліту і лікування носійства дифтерії ці дози одноразово, для профілактики ревматизму - ті ж дози кожні 2 тижні, Сифіліс: див. розділ 6.3.

Побічні ефекти: Рідко емболія; біль і запалення в місці введення.

Форма випуску: Пор. д / приг. р-ра для в / м ін'єкцій, бензатин бензилпеніцилін у флаконах: 300, 600 тис., 1,2 і 2,4 млн ОД. (Бициллин-1 (Росія); 1,2 та 2,4 мільйона Од. (Ретарпен, Екстенцилін - Сандоз, Австрія).

протівостафілококковий пеніциліни

Оксациллин (oxacillin)

Оксациллин застосовується для лікування інфекцій, викликаних стафілококами, в т.ч. продукують бета-лактамазу, але не МРЗС. В іншому спектр дії - як у природних пеніцилінів, однак чутливість пневмококів і стрептококів до нього нижче, ніж до пеніциліну. Біодоступність при прийомі всередину низька.

Показання: Інфекційні захворювання, викликані стафілококами, в т.ч. продукують бета-лактамазу: гострий синусит, септицемія, абсцеси, флегмони, холецистит, інфіковані опіки, бактеріальний ендокардит.

З обережністю: бронхіальна астма, хронічна ниркова недостатність; печінкова недостатність.

Дозування: в / м або в / в новонародженим - 20-40 мг / кг / сут на 2 введення, дітям 100-150 (до 200) мг / кг / сут - макс, до 12 г / сут на 2-4 введення.

Побічні ефекти. Рідко - порушення функції печінки, жовтяниця при високих дозах (у дорослих\u003e 12 г / добу). Лихоманка, нудота, блювота, еозинофілія, анемія, нейтропенія, транзиторна гематурія у дітей.

Форма випуску: Ліофілізат д / приг. р-ра для в / в і в / м введення 250 мг, 500 мг (Оксациллин - Росія).

амінопеніцилінів

Ампіцилін, і амоксицилін, на відміну від природних пенціллінов, дейсткуют на деякі грам-негативні МІКРООГАНІЗМИ, зокрема, на Н. influenzae, яка в Росії зберігається чутливість до амінопеніциліни за рахунок низької частоти продукції бета-лактамаз. Ампіцилін діє на Е. fecalis, який в Росії на 90% чутливий до нього. Активність щодо Salmonella і Shigella має географічні відмінності. Значення при емпіричної терапії ІМГ1 обмежена в силу високому частоти вторинної резистентності Е. соli. Препарати инактивируются бета-лактамази, що продукується S. aureus, М. catarrhalis, N. gonorrhoeae, ентеробактеріями.

Амоксицилін краще, ніж ампіцилін і пеніцилін, діє на; при прийомі всередину має в 2-2,5 рази більшу біодоступність, ніж ампіцилін (особливо у формі диспергуючих таблеток Солютаб), дає більш високі концентрації в плазмі і тканинах і рідше викликає діарею. Ампіцилін застосовується тільки парентерально.

Протипоказання. Лейкемоїдні реакції лімфатичного типу, лімфолейкоз.

З обережністю. Гострий (можливий мононуклеоз), еритематозні висипи, характерні для інфекційного мононуклеозу, годування грудьми. Посилення попрілостей - не перешкоджають повторному застосуванню.

Побічні ефекти. Особливість аминопенициллинов - розвиток (близько 7% курсів) макулопапулезной ( «ампіциліновий») висипу (особливо на тлі інфекції вірусом Енштейіа-Барра - більшістю визнається її неалергічна природа) на 3-5 добу лікування; висип зникає без відміни препарату. Рідко блювота, діарея, дуже рідко -.

Взаємодія. Знижують контрацептивний ефект естроген-містять препаратів. Алопуринол підвищує ризик появи «ампіциліновий» висипу.

Ампіцилін (ampicillin)

Показання. Гострий середній отит, гострий синусит, негоспітальна, ІМП, ІЖП, шигельоз, сальмонельоз, менінгіт, бактеріальний ендокардит, септична інфекція новонароджених (в комбінації з гентаміцином), рожа.

Дозування, в / м, в / в повільно або в / в інфузією. 100-200 мг / кг / сут, менінгіт, ендокардит - 200-300 мг / кг / сут. (До 8-12 г / добу).

Форма випуску: Порошок для приготування розчину для ін'єкцій 250 мг, 500 мг, 1 і 2 м (Ампіцилін - Росія).

Амоксицилін (amoxicillin)

Показання: інфекції верхніх дихальних шляхів (Синусит, гострий середній отит),: ІМП. системний кліщовий бореліоз (Хвороба Лайма); профілактика ендокардиту: ерадикація Н. pylori, дизентерія, сальмонельоз, сальмонельозне носійство при наявності чутливості.

Дозування: всередину, дітям 45 мг / кг / сут, доза при ймовірності стійкості пневмококів (лікування антибіотиком, відвідування дитячого закладу) - 80-100 мг / кг / сут. Курс лікування 5-12 днів.

Форма випуску: діспергіруемие табл. 0,125, 025, 0,5 і 1 м капс., Табл. 0.25 і 0,5 г; табл., п / обол. 0,5 і 1,0 г; пір. і гран, д / приг. сусп. 125 мг / 5 мл і 250 мг / 5 мл: пор. д / приг. крапель, 0,1 г / мл (Флемоксин Солютаб - Астеллас Фарма Юроп Б.B .. Нідерланди. Амоксицилін - Росія Оспамокс - Саноз, Австрія. Хіконцил - КРКА, Словенія).

Інгібітор-захищені пеніциліни

Являють собою комбінацію пенициллинового препарату і інгібітору (бета-лактамаз. Найбільш широко використовується амоксицилін / клавуланат, активний відносно стійких Н. influenzae, Е. coli, М. catarrhalis, S. aureus, (але не МРЗС); активніший щодо пневмококів зі зниженою чутливістю, ніж цефтриаксон. відносно Serratia, Citrobacter, а також деяких штамів P. aeruginosa і Acinetobacter ефективний тикарциллин / клавуланат. Додаток інгібіторів бета-лактамаз не приводить до подолання резистентності синьогнійної палички. до тикарциліну чутливі лише 20-30% штамів P . aeruginosa. Всі препарати бактерицидні відносно анаеробів, в т.ч. В. fragilis, Prevotella melaninogenicus. Застосовуються для періопераційної профілактики в абдомінальній хірургії. Сульбактам має власну клінічно значиму антибактеріальну активність щодо нейссерий і ацінетобактер.

Побічні ефекти. Нудота і блювання, діарея, рідко - гепатит, холестатична жовтяниця. Відзначено випадки васкуліту, сироваткової хвороби, мультиформної еритеми (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), ексфоліативного; можливий поверхневий наліт на зубах при застосуванні суспензії.

Взаємодія. Антациди, проносні, глюкозамін знижують всмоктування захищених пеніцилінів.

Амоксицилін / клавуланат (amoxicillin / clavulanic acid)

Показання. Інфекції дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин, кісток, сечостатеві і абдомінальні, викликані продукують бета-лактамазу мікроорганізмами. Як препарат 1-го вибору використовується у дітей, виписаних недавно зі стаціонару або лікувалися антибіотиками за період в 3 місяці до справжнього захворювання, а також в групах підвищеного ризику по стійкості пневмотропной флори (інтернати, ДДУ). Препарат вибору при анаеробних інфекціях (Вінцента, абсцес легені, Глибокі рани), абсцесах, фасцііта і флегмонах, укусах тварин, стоматологічних інфекціях, а також для антибактеріальної профілактики при операціях на органах черевної порожнини і малого таза.

Протипоказання. Жовтяниця або печінкова дисфункція, пов'язана із застосуванням клавулановоїкислоти, в анамнезі. Посилення попрілостей - не перешкоджають повторному застосуванню.

З обережністю. Ниркова, печінкова недостатність; еритематозні висипи, характерні для інфекційного мононуклеозу, хронічний лімфолейкоз.

Дозування (по амоксициліну): Всередину дітям до 12 років - 45 мг / кг / добу в 2 прийоми (до 750 мг / добу), старше 12 років і дорослим - 1750 мг на добу в 2 прийоми (875 × 2). При необхідності дозу підвищують до 80-100 мг / кг / сут, краще використовуючи препарати з співвідношенням амоксициліну і клавуланату 7: 1 і вище. В / в новонародженим - 60 мг / кг / сут на 2 введення, дітям від 1 міс. до 12 років - 40-60 (до 90-120) мг / кг / сут, старше 12 років і дорослим - 3-4 (до 6) г / сут на 3-4 введення.

Форма випуску. Співвідношення амоксициліну і клавуланату:

2: 1 - табл. 0,25 / 0,125 г (Аугментин - оригінальний амоксицилін / клавуланат виробництва ГлаксоСмітКляйн, Великобританія, Медоклав - Медохсмі, Кіпр, Амоксиклав - Лек, Словенія);
4: 1 - табл. 500/125 мг, пор. д / приг. сусп. 125 мг / 31,25 мг / 5 мл, 250 мг / 62,5 мг / 5 мл (Амоксиклав, Аугментин, Медоклав);
4: 1 - табл. діспергіруемие 125 мг / 31,25 мг; 250 мг / 62,5 мг і 500 мг / 125 мг (Флемоклав Солютаб - Астеллас Фарма Юроп Б.В., Нідерланди). 5: 1 - пор. для в / в розчину 500/100 мг, 1000/200 мг (Аугментин, Амоксиклав, Медоклав) 7: 1 - табл. 0,875 / 0,125 г (Амоксиклав)
7: 1 - табл. 0,875 / 0,125 г, пор. д / приг. сусп. 200 / 28,5 мг / 5 мл і 400/57 мг / 5 мл (Аугментин - форми для дозування 2 рази в день з найкращим співвідношенням амоксициліну і клавуланату).

Ампіцилін / сульбактам (ampicillin / sulbactam)

Показання і протипоказання. Ті ж, що і у амоксициліну / клавуланату, гіперчутливість до сульбактаму.

Дозування. Дітям будь-якого віку, включаючи новонароджених - 150 мг / кг / сут, (100 мг / кг / сут ампіциліну і 50 мг / кг / суті сульбактам) на 3-4 (новонародженим - на 2) введення, дорослим - 1,5-12 г на добу на 2-4 введення в / м або в / в.

Форми випуску: пор. д / приг. р-ра 0,5 / 0,25 г, 1 / 0,5 г, 2/1 г (Уназин-Пфайзер, США).

Тикарцилін + клавуланова кислота (ticarcilliri / clavulanic acid)

Показання. Важкі (легких, черевної порожнини, кісток, м'яких тканин, сечового тракту), викликані полірезистентною грамнегативною флорою, в тому числі анаеробної.

Дозування (по тикарциліну): дітям старше 3 міс. з масою до 60 кг - 200-300 мг / кг / сут на 4-6 введень, дітям з масою 60 кг і більше, а також дорослим - 12-18 г на 4-6 введень в / в крапельно (за 30 хв) .

Побічні ефекти: запаморочення, нейтропенія, гіпокаліємія.

Форма випуску: ліофіл. пір. д / приг. 1500/100 мг і 3000/200 мг (15: 1) (Тиментин -ГлаксоСміт-Кляйн, Великобританія).

Своєю появою антибіотики зобов'язані шотландському вченому Олександру Флемінгу. Точніше, його неохайності. У вересні 1928 роки він повернувся в свою лабораторію з тривалої поїздки. В забутій на столі чашці Петрі за цей час виріс ділянку з цвіллю, а навколо нього утворилося кільце з загиблих мікробів. Саме цей феномен помітив і став досліджувати мікробіолог.

Цвіль в пробірці містила речовину, яке Флемінг назвав пеніциліном. Однак пройшло аж 13 років, перш ніж пеніцилін було отримано в чистому вигляді, а його дія вперше випробувано на людині. Масове виробництво нового ліків почалося в 1943 році, на заводі де раніше варили віскі.

На сьогоднішній день існує близько кількох тисяч натуральних і синтетичних речовин, що володіють протимікробним ефектом. Однак, найбільш популярними з них як і раніше є препарати пеніцилінового ряду.

Будь-патогенний мікроорганізм, потрапляючи в кров або тканини, починає ділитися і зростати. Ефективність пеніцилінів заснована на їх здатності порушувати процеси утворення клітинних стінок бактерій.

Антибіотики групи пеніциліну блокують особливі ферменти, які відповідають за синтез захисного, пептидогликан шару в оболонці бактерії. Саме завдяки цій верстві вони залишаються нечутливими до агресивних дій навколишнього середовища.

Підсумком порушеного синтезу стає нездатність оболонки протистояти різниці між зовнішнім тиском і тиском всередині самої клітини, через що мікроорганізм набухає і просто розривається.

Пеніциліни відносяться до антибіотиків володіє бактеріостатичну дію, тобто вони впливають тільки на активні мікроорганізми, що знаходяться в стадії розподілу і утворення нових клітинних оболонок.

Класифікація

За хімічною класифікацією антибіотики пеніцилінового ряду відносяться до β-лактамних антибіотиків. У своїй структурі вони містять особливу бета-лактамні кільце, яке і визначає їх основна дія. На сьогоднішній день список таких препаратів досить великий.

Перший, природний пеніцилін незважаючи на всю його ефективність мав один істотний недолік. Він не володів стійкістю до ферменту пеніцилінази, який виробляли практично всі мікроорганізми. Тому вчені створили напівсинтетичні і синтетичні аналоги. Сьогодні антибіотики групи пеніциліну включають в себе три основних види.

природні пеніциліни

Як і багато років тому їх отримують за допомогою цвілевих грибів Penicillium notatum і Penicillium chrysogenum. Основними представниками цієї групи сьогодні є Бензилпенициллина натрієва або калієва сіль, а також їх аналоги Біцилін -1, 3 і 5, які представляють собою новокаиновую сіллю пеніциліну. Ці препарати нестійкі до агресивного середовища шлунка і тому застосовуються тільки у вигляді ін'єкцій.

Бензилпеніциліну відрізняються швидким настанням терапевтичного ефекту, який розвивається буквально через 10-15 хвилин. Однак його тривалість зовсім невелика, всього 4 години. Більшою стійкістю, завдяки з'єднанню з новокаїном, може похвалитися Бициллин, його дії вистачає на 8 годин.

Ще один представник входить в список цієї групи - феноксиметилпенициллин має стійкість до кислого середовища, тому випускається в таблетках і суспензії, яку можна застосовувати дітям. Однак він також не відрізняється тривалістю дії і може призначатися від 4 до 6 разів на добу.

Пеніциліни природні сьогодні застосовуються дуже рідко через те, що більшість патологічних мікроорганізмів виробили до них стійкість.

напівсинтетичні

Цю пеніцилінову групу антибіотиків отримали за допомогою різних хімічних реакцій, приєднуючи до основної молекулі додаткові радикали. Трохи змінена хімічна структура наділила ці речовини новими властивостями, такими як стійкість до пеніцилінази і ширший спектр дії.

До напівсинтетичних пеніцилінів відносяться:

Антистафілококова, такі як Оксациллин отриманий в 1957 році і застосовується до цих пір і клоксацилін, флуклоксациллин, і діклоксаціллін, які через високу токсичність не використовуються.
антісінегнойнимі, особлива група пеніцилінів, яка була створена для боротьби з інфекціями, викликаними синьогнійної палички. До них відноситься Карбеніцилін, Піперацилін і Азлоцилін. На жаль, сьогодні ці антибіотики використовуються дуже рідко, а через виниклу до них стійкості мікроорганізмів новими препаратами їх список не поповнюється.
Пеніциліновий ряд антибіотиків широкого спектру дії. Ця група діє на безліч мікроорганізмів і при цьому стійка до кислого середовища, а значить, випускається не тільки в розчинах для ін'єкцій, а й в таблетках і суспензії для дітей. Сюди входять амінопеніцилінів, які застосовуються найчастіше, такі як Ампіцилін, Ампіокс і Амоксициллин. Препарати мають тривалу дію і зазвичай застосовуються 2-3 рази на добу.

З усієї групи напівсинтетичних коштів саме пеніцилін-антибіотики широкого спектру дії є найбільш популярними і застосовуються як в стаціонарному, так і в амбулаторному лікуванні.

інгібіторозащіщенние

Колись ін'єкціями пеніциліну можна було вилікувати зараження крові. Сьогодні більшість антибіотиків виявляються малоефективними навіть при простих інфекціях. Причина цього - резистентність, тобто стійкість до препаратів, яку придбали мікроорганізми. Одним з її механізмів є руйнування антибіотиків за допомогою ферменту бета-лактамази.

Для того щоб цього уникнути вчені створили комбінацію пеніцилінів з особливими речовинами - інгібіторами бета-лактамаз, а саме з клавулановою кислотою, сульбактамом або тазобактамом. Такі антибіотики назвали захищеними і на сьогоднішній день список цієї групи є самим великим.

Крім того, що інгібітори захищають пеніциліни від руйнівної дії бета-лактамаз, вони також володіють власним антимікробну дію. Найбільш часто з цієї групи антибіотиків застосовується Амоксиклав, що представляє собою комбінацію амоксициліну і клавуланової кислоти і Ампісід - комбінація ампіциліну і сульбактаму. Призначають лікарі і їх аналоги - препарати Аугментин або Флемоклав. Застосовуються захищені антибіотики для лікування дітей та дорослих, також саме вони є препаратами першого вибору при лікуванні інфекцій під час вагітності.

Захищені інгібіторами бета-лактамаз антибіотики успішно використовуються навіть для лікування важких інфекцій, стійких до більшості інших ліків.

особливості застосування

Статистика стверджує, що за поширеністю застосування антибіотики стоять на другому місці після знеболюючих препаратів. За даними аналітичної компанії DSM Group, тільки за один квартал 2016 року було продано 55,46 млн упаковок. На сьогоднішній день аптеки реалізують приблизно 370 самих різних брендів препаратів, які виробляє 240 компаній.

Весь перелік антибіотиків, в тому числі і ряду пеніциліну, відноситься до препаратів суворого відпустки. Тому для їх придбання вам знадобиться рецепт від лікаря.

показання

Показанням до використання пеніцилінів можуть бути будь-які інфекційні захворювання, чутливі до них. Зазвичай лікарі призначають пеніцилінові антибіотики:

При захворюваннях, викликаних грампозитивними бактеріями, такими як менингококки, здатні викликати менінгіт і гонококи, що провокують розвиток гонореї.
При патологіях, які спровоковані грамнегативними бактеріями, такими як пневмококи, стафілококи або стрептококи, які часто є причинами інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечостатевої системи і багатьох інших.
При інфекціях, викликаних актиноміцетами і спірохетами.

Низька токсичність, якою володіє пеніциліновий група в порівнянні з іншими антибіотиками, робить їх самими призначаються препаратами для лікування ангін, пневмоній, різних інфекцій шкірних покривів і кісткової тканини, хвороб очей і лор-органів.

Протипоказання

Ця група антибіотиків є відносно безпечною. У деяких випадках, коли користь від їх застосування перевищує ризик, їх призначають навіть при вагітності. Особливо коли антибіотики не пеніцилінового ряду виявляються малоефективними.

Застосовують їх і в період лактації. Однак лікарі радять все ж відмовитися від годування грудьми на час прийому антибіотиків, так як вони здатні проникати в молоко і можуть викликати алергію у малюка.

Єдиним абсолютним протипоказанням до використання пеніцилінових препаратів є індивідуальна непереносимість як основної речовини, так і допоміжних компонентів. Наприклад, Бензилпенициллина новокаиновая сіль протипоказана при алергіях на новокаїн.

Побічна дія

Антибіотики відносяться до досить агресивним препаратів. Навіть незважаючи на те, що на клітини організму людини вони не мають жодного впливу, неприємні ефекти від їх застосування можуть бути.

Найчастіше це:

Алергічні реакції, які проявляються в основному у вигляді свербежу, почервоніння і висипань. Рідше можуть виникати набряки, підніматися температура. У деяких випадках можливий розвиток анафілактичного шоку.
Порушення балансу природної мікрофлори, яке провокує розлади, болі в животі, здуття і нудоту. В окремих випадках можливий розвиток кандидозу.
Негативний вплив на нервову систему, Ознаками якого є дратівливість, збудливість, рідко можуть виникати судоми.

Правила лікування

На сьогоднішній день з усього різноманіття відкритих антибіотиків використовується тільки 5%. Причина цього полягає в розвивається у мікроорганізмів стійкості, яка часто виникає через неправильне використання препаратів. Несприйнятливість до антибіотиків вже зараз щорічно забирає життя 700 тисяч чоловік.

Для того, щоб антибіотик був максимально ефективним і не викликав розвитку резистентності в майбутньому, його необхідно пити в призначеної лікарем дозуванні і обов'язково повним курсом!

Якщо лікар прописав вам препарати пеніциліни або будь-які інші антибіотики, обов'язково дотримуєтеся наступних правил:

Строго дотримуйтесь час і кратність прийому препарату. Намагайтеся пити ліки в один і той же час, так ви забезпечите постійну концентрацію діючої речовини в крові.
Якщо дозування пеніциліну невелика і препарат потрібно пити тричі на день, значить, час між прийомами має становити 8 годин. Якщо призначена лікарем доза розрахована на прийом два рази в день - до 12 годин.
Курс прийому препарату може коливатися від 5 до 14 днів і визначається вашим діагнозом. Завжди повністю пропивати весь призначений лікарем курс, навіть якщо симптоми хвороби вже вас не турбують.
Якщо протягом 72 годин ви не відчули поліпшень, обов'язково повідомте про це своєму лікареві. Можливо, обраний ним препарат виявився недостатньо ефективним.
Чи не замінюйте самостійно один антибіотик на інший. Не міняйте дозування або лікарську форму. Якщо лікар призначив уколи, значить таблетки в вашому випадку будуть недостатньо ефективні.
Обов'язково дотримуйтесь інструкції по прийому. Є антибіотики, які потрібно пити під час їжі, є ті, які п'ють відразу після. Запивайте препарат тільки звичайної, негазованої водою.
На час лікування антибіотиками відмовтеся від алкоголю, жирної, копченої та смаженої їжі. Антибіотики в основному виводяться печінкою, тому додатково навантажувати її в цей період не варто.

Якщо антибіотики-пеніциліни призначені дитині, то слід бути особливо уважним до їх прийому. Дитячий організм набагато чутливіші до цих препаратів, ніж дорослий, тому алергії у малюків можуть виникати частіше. Пеніциліни для дітей випускаються, як правило, у спеціальній лікарській формі, У вигляді суспензій, тому давати дитині таблетки не варто. Пийте антибіотики правильно і тільки за призначенням лікаря, коли це дійсно необхідно.

Антибіотики пеніцилінового ряду - це універсальні препарати, що дозволяють своєчасно і ефективно рятувати людину від бактеріальних патологій. У корені цих медикаментів лежать гриби, живі організми, що щорічно рятують мільйони людей по всьому світу.

Історія відкриття антибактеріальних засобів пеніцилінового ряду бере свій початок ще з 30-х років 20 століття, коли вчений Олександр Флемінг, який вивчав бактеріальні інфекції, Випадково виявив область, в якій не росли бактерії. Як показали додаткові дослідження, таким місцем в чаші, послужила цвіль, що зазвичай покриває несвіжий хліб.

Як виявилося, ця речовина з легкістю вбивало стафілококи. Після додаткових досліджень, вчений зміг виділити пеніцилін в чистому вигляді, який став першим антибактеріальним засобом.

Принцип дії цієї речовини, такий: під час ділення клітин бактерії, для відновлення власної порушеною оболонки, ці речовини застосовують елементи під назвою пептидоглікани. Пеніцилін ж не дозволяє утворюватися цієї речовини, через що бактерії втрачають здатність не тільки до розмноження, але і до подальшого розвитку, і знищуються.

Однак не все йшло гладко, через деякий час, бактеріальні клітини почали активну вироблення ферменту, під назвою бета-лактамаза, який став руйнувати бета-лактами, що становлять основу пеніцилінів. Для вирішення цієї проблеми в склад антибактеріальних засобів були додані додаткові компоненти, наприклад, клавулоновою кислота.

спектр дії

Після проникнення в організм людини, лікарський засіб з легкістю поширюється по всіх тканинах, біологічних рідинах. Єдині області, куди воно проникає в дуже малих кількостях (до 1%), це спинномозкова рідина, органи зорової системи і передміхурової залози.

За межі організм препарат виводиться за допомогою роботи нирок, приблизно через 3 години.

Антибіотична вплив природного різновиди препарату досягається шляхом боротьби з такими бактеріями:

грампозитивних (стафілококів, пневмококів, стрептококів, бацил, лістерій);
грамнегативних (гонококів, менінгококів);
анаеробних (клостридій, актіміноцетов, фузобактерій);
спирохет (блідою, лептоспіри, боррелии);
ефективні проти синьогнійної палички.

Пеніцилінові антибіотики застосовуються для терапії різних патологій:

інфекційних захворювань середнього ступеня тяжкості;
хвороб ЛОР органів (скарлатини, тонзиліту, отиту, фарингіту);
інфекцій дихальних органів (бронхітів, запалень легенів);
захворювань органів сечостатевої системи (цистити, пієлонефрити);
гонореї;
сифілісу;
інфекцій шкірного покриву;
остеомієліту;
бленнореи, що виникає у новонароджених;
лептоспірозу;
менінгіту;
актиномикоза;
бактеріальних уражень слизових і сполучних тканин.

антибіотики класифікація

Пеніцилінові антибіотики мають різні способи виробництва, А також властивості, що дозволяє розділити їх на 2 великі групи.

Природні, що були відкриті Флемінгом.
Напівсинтетичні, були створені трохи пізніше в 1957 році.

Фахівці розробили класифікацію антибіотиків групи пеніциліну.

До природних відносять:

феноксілметілпеніціллін (Оспен, а також його аналоги);
бензатин бензилпеніцилін (Ретарпен);
бензилпенициллин натрієва сіль (Прокаїн пеніцилін).

До групи напівсинтетичних засобів прийнято відносити:

амінопеніцлліновие (амоксицилін, ампіцилін);
антистафілококова;
антіпесвдомонадние (уреїдопеніциліни, карбоксіпеніцілліни);
інгібіторзащіщенние;
комбіновані.

природні пеніциліни

Натуральні антибіотики мають одну слабку сторону: вони можуть руйнуватися допомогою впливу бета-лактамази, а також шлункового соку.

Ліки, що відносяться до цієї групи, мають вигляд розчинів для ін'єкційного введення:

з подовженим дією: сюди відносять замінник пеніциліну - біцилін, а також новокаиновая сіль пеніциліну;
з небольшімм дією: натрієві і калієві солі бензилпеніциліну.

Пролонговані пеніциліни вводяться один раз за добу внутрім'язовим шляхом, а новокаїнова сіль - від 2 до 3 разів за день.

біосинтетичні

Пеніциліновий ряд антибіотиків складається з кислот, який шляхом необхідних маніпуляцій з'єднуються з солями натрію і калію. Такі сполуки відрізняються швидким всмоктуванням, що дозволяє використовувати їх для ін'єкційного введення.

Як правило, терапевтичний ефект помітний вже через чверть години після введення засобу, а тримається він протягом 4 годин (тому препарат вимагає повторного введення).

Для продовження ефекту від природного пеніциліну, він був з'єднаний з новокаїном і деякими іншими компонентами. Додавання до основної речовини солей новокаїну, дозволило подовжити досягається терапевтичний ефект. Тепер стало можливим знизити кількість ін'єкцій до двох-трьох за добу.

Біосинтетичні пеніциліни використовуються для терапії таких захворювань:

ревматизму хронічного виду;
сифілісу;
стрептокока.

Для терапії інфекцій із середнім ступенем тяжкості, використовується феноксілметілпеніціллін. Цей різновид відрізняється стійкістю до руйнівної дії соляною кислотою, що міститься в шлунковому соку.

Дана речовина випускається в таблетках, для яких допускається пероральний прийом (4-6 разів за день). Біосинтетичні пеніциліни працюють проти більшості бактерій, за винятком спирохет.

Напівсинтетичні антибіотики, які стосуються пеніцилінових ряду

До цього різновиду засобів, відноситься кілька підгруп медикаментів.

Амінопеніцилінів активно працюють проти: ентеробактерій, гемофільної палички, хелікобактер пілорі. Сюди відносять такі препарати: ампіциліновий ряду (Ампіцилін), амоксициліну (Флемоксин Солютаб).

Активність обох підгруп антибактеріальних засобів поширюється на схожі види бактерій. Однак ампіцилін не дуже ефективно борються з пневмококами, але деякі їх різновиди (наприклад, Ампіциліну тригідрат), з легкістю справляються з шигеллами.

Препарати цієї групи використовуються так:

Ампіцилін шляхом внутрішньовенних і внутрішньом'язових інфекцій.
Амоксицилін шляхом перорального вживання.

Амоксицилін активно борються з синьогнійної палички, але, на жаль, частина представників цієї групи, можуть руйнуватися під впливом бактеріальних пеніциліназ.

До антистафилококковой підгрупі відносять: Метициллин, Нафіціллін, Оксациллин, Флуксоціллін, Діклоксаціллін. Ці препарати стійкі по відношенню до стафілококів.

Антисиньогнійна підгрупа, як зрозуміло з назви, активно бореться з синьогнійної палички, що провокує появу важких форм ангіни, циститу.

У цей список входить два різновиди препаратів:

Карбоксіпеніцілліни: Карбецін, Тиментин (для терапії важких поразок сечовивідних шляхів і респіраторних органів), піопіо, динатрієва Карбініціллін (використовується тільки у дорослих пацієнтів шляхом внутрішньом'язового, внутрішньовенного введення).
Уреідопеніцілліни: Піціллін пиперациллин (використовується частіше для патологій, спровокованих клебсієлами), Секуропен, Азлінн.

Комбіновані антибіотики з ряду пеніцилінів

Комбіновані препарати по-іншому ще називають інгібіторозащіщеннимі, це означає, що вони блокують бета-лактамази бактерій.

Список інгібіторів бета-лактамаз дуже великий, найбільш поширені:

клавулоновою кислоти;
сульбактам;
тазобактам.

З метою терапії патологій з боку органів дихальної, сечостатевої систем, застосовуються такі антибактеріальні склади:

амоксицилін і клавулоновою кислота (Аугментин, Аугментин, Амоксиклав);
ампіцилін і сульбактам (Уназин);
тикарциллин і клавулоновою кислота (Тиментин);
пиперациллин і тазобактам (тазоцін);
ампіцилін і оксацилін (Ампіокс натрій).

Пеніциліни для дорослих

Напівсинтетичні препарати активно застосовуються для боротьби з синусити, отити, пневмонії, фарингітами, ангінами. Для дорослих існує перелік найбільш ефективних препаратів:

Аугментин;
Амоксікар;
Оспамокс;
амоксицилін;
Амоксиклав;
тикарцилін;
Флемоксин Солютаб.

Для позбавлення від пієлонефриту (гнійного, хронічного), циститу (бактеріального), уретритів, сальпінгітів, ендометритів, застосовують:

Аугментин;
Медоклав;
амоксиклав;
Тикарцилін з клавулоновою кислотою.

Коли пацієнт страждає від алергії на Пеніцилінові кошти, у нього може проявитися алергічна реакція у відповідь на прийом подібних препаратів (це може бути проста кропив'янка, або важка реакція з розвитком анафілактичного шоку). При наявності подібних реакцій, пацієнту показано застосовувати засоби з групи макролідів.

ампіцилін;
Оксациллин (при наявності збудника - стафілокока);
Аугментин.

При непереносимості пеніциліну, доктор може рекомендувати застосування групи резервних антибіотиків по відношенню до пеніцилінів: цефалоспоринів (Цефазолін), або макролідів (кларитроміцин).

Пеніциліни для лікування дітей

На основі пеніцилінів створено багато антибактеріальних засобів, частина з них дозволена до застосування у пацієнтів дитячого віку. Ці препарати відрізняються низькою токсичністю і високою ефективністю, що дозволяє використовувати їх у маленьких пацієнтів.

Для малюків застосовують інгібіторзащіщенние кошти, що вживаються пероральним шляхом.

Дітям призначають такі антибіотики:

Флемоклав Солютаб;
Аугментин;
Амоксиклав;
амоксицилін;
флемоксин.

До непеніцілліновим формам відносять Вільпрафен Солютаб, Юнідокс Солютаб.

Слово «солютаб» позначає, що таблетки розчиняються під впливом рідини. Цей факт полегшує процес вживання ліків маленькими пацієнтами.

Багато антибіотики пеніцилінової групи виробляються у вигляді суспензій, що мають вид солодкого сиропу. Для визначення дозування для кожного пацієнта, необхідно враховувати показники його віку і маси тіла.

призначати антибактеріальні засоби для дітей може тільки фахівець. Самолікування із застосуванням подібних препаратів, не допускається.

Протипоказання побічні ефекти пеніцилінів

Вживати Пеніцилінові препарати, незважаючи на всю їх ефективність і користь, можна не всім категоріям пацієнтів, інструкція до препаратів містить перелік станів, коли вживання таких ліків знаходиться під забороною.

Протипоказання:

гіперчутливість, особиста непереносимість або сильні реакції на компоненти лікарського засобу;
попередні реакції на цефалоспорини, пеніциліни;
порушення функціонування печінки, нирок.

Кожен препарат має власний список протипоказань, зазначений інструкцією, з ним слід ознайомитися ще до початку проведення лікарської терапії.

Як правило, Пеніцилінові антибіотики переносяться пацієнтами добре. Але, в окремих випадках, можуть виникати негативніше прояви.

Побічні ефекти:

алергічні реакції проявляються висипанням на шкірі, кропив'янка, набряком тканин, сверблячкою, іншими висипаннями, набряк Квінке, анафілактичний шоком;
з боку органів шлунково-кишкового тракту можуть з'явитися нудота, епігастральні болю, розлади травлення;
кровоносна система: збільшення показників кров'яного тиску, порушення ритму серця;
печінку і нирки: розвиток недостатності функціонування цих органів.

Для запобігання розвитку побічних реакцій, Дуже важливо приймати антибіотики тільки за призначенням лікаря, обов'язково використовуючи допоміжні засоби (наприклад, пробіотики), що він порекомендує.

зміст

Пеніциліни були відкриті на початку XX століття, але медична наука безперервно покращувала їх властивості. так, сучасні препарати отримали стійкість до деактивуються їх раніше пеніцилінази і стали несприйнятливими до кислої шлункової середовищі.

Класифікація пеніцилінів

Група антибіотиків, що продукуються плесенями роду Penicillium, називається пеніциліни. Вони активні щодо більшості грампозитивних, деяких грамнегативних бактерій, гонококів, спірохет, менінгококів. Пеніциліни входять у велику групу бета-лактамних антибіотиків. Вони діляться на природні і напівсинтетичні, мають загальні властивості низьку токсичність, широким діапазоном дозувань.

Класифікація антибіотиків:

Природні (бензилпеніцилін, біцилін, феноксиметилпенициллин).
Ізоксазолпеніцілліни (оксацилін, флуклоксациллин).
Амідінопеніцілліни (амдіноціллін, ацідоціллін).
Амінопеніцилінів (ампіцилін, амоксицилін, півампіціллін).
Карбоксіпеніцілліни (карбеніцилін, каріндаціллін, тикарциллин).
Уреідопеніцілліни (азлоцилін, піперацилін, мезлоциллин).

За джерела отримання, спектру дії і комбінування з бета-лактамазами антибіотики діляться на:

Природні: бензилпеніцилін, феноксиметилпенициллин.
Антистафілококова: оксацилін.
Розширеного спектру (амінопеніцилінів): ампіцилін, амоксицилін.
Активні відносно Pseudomonas aeruginosa (синьогнійна паличка): карбоксіпеніцілліни (тикарциллин), уреїдопеніциліни (азлоцилін, піперацилін).
Комбіновані з інгібіторами бета-лактамаз (інгібіторозащіщенние): в поєднанні з клавунат амоксицилін, тикарциллин, ампіцилін / сульбактам.

	назви препаратів	спектр дії
природні	Бициллин, Бензатин, Пеніцилін, Екобол	Стрептококи, стафілококи, бацили, ентерококи, лістерії, коринебактерії, нейсерії, клостридії, актиноміцети, спірохети
напівсинтетичні	Оксациллин, Тикарцилін, Метициллин, Меціллам, нафциллин	Ентеробактерії, гемофільна паличка, спірохети
З розширеним спектром дії (антисинегнойную)	Амоксицилін, Аугментин, Ампіциліну тригідрат	Клебсієли, протеї, клостридії, стафілококи, гонококи
З широким антибактеріальним спектром	Карбеніцилін, азлоцилін, Піперацилін, Азитроміцин	Ентеробактерії, клебсієли, протеї

Препарати групи пеніциліну

Антибіотики ряду пеніцилінів випускаються у вигляді таблеток і ін'єкцій, продаються за рецептом від лікаря, але зустрічаються і безрецептурні засоби.

Їх використовують в стоматології, оториноларингології, хірургії, урології, гінекології, офтальмології, венерології.

таблетки

Пеніциліновий ряд антибіотиків представлений популярними таблетками:

Назва препарату	Показання до застосування	спосіб прийому	Побічні ефекти	Протипоказання
Амоксікар	Фарингіт, бронхіт, пневмонія, цистит, остеомієліт	За 1 шт. кожні 8 годин не довше 14 днів поспіль	Блювання, диспепсія, діарея, гепатит, лейкопенія, свербіж, кропив'янка, запаморочення, суперінфекція, судоми	Непереносимість компонентів складу, холестатичнажовтуха в анамнезі, фенілкетонурія
Амоксиклав	Синусит, отит, абсцес, тонзиліт, фарингіт, гострий холангіт	За 1 шт. кожні 8 год курсом 5-45 днів	Втрата апетиту, блювота, нудота, гепатит, коліт, еритема, дерматит, кандидоз	Жовтяниця, алергія на компоненти складу
ампіцилін	Холангіт, холецистит, пневмонія, бронхіт, абсцес, менінгіт, гастроентерит, черевний тиф, паратифи, ендокардит, перитоніт, септицемія, пієліт, гонорея	За півгодини до або через 2 години після їжі по 250-1000 мг кожні 6 годин	Алергія, висип на шкірі, свербіж, риніт, кропив'янка, кон'юнктивіт, еритема, нудота, діарея, блювота, лихоманка, суглобний біль, гепатит, тремор, судоми	Непереносимість компонентів складу, важкі порушення роботи нирок, печінки, лейкемія, ВІЛ-інфекція
Аугментин	Пневмонія, бронхіт, бронхопневмонія, цистит, уретрит, пієлонефрит, гонорея, остеомієліт, періодонтит, септичний аборт	За 1 шт. тричі на добу курсом 5-14 днів	Кандидоз, анемія, васкуліт, запаморочення, судоми, діарея, блювота, нудота, гастрит, стоматит, коліт, свербіж, висип, кропив'янка, кристалурія	Непереносимість компонентів складу, жовтяниця в анамнезі, фенілкетонурія
Флемоклав Солютаб	Отит, синусит, фарингіт, тонзиліт, бронхіт, позалікарняна пневмонія	За 1 шт. тричі на добу курсом 5-14 діб	Алергія, нудота, діарея, блювання, суперінфекція, кропив'янка	Жовтяниця, мононуклеоз, лімфолейкоз, вік до 2 років
	Пневмонія, бронхіт, пієліт, цистит, гонорея, цервіцит, перитоніт, ентероколіт, бореліоз, рожа, менінгіт, сальмонельоз		Кропив'янка, еритема, лихоманка, набряк, риніт, дерматит, дисбактеріоз, ентероколіт, збудження, безсоння, лейкопенія, кандидоз, тахікардія	Алергічний діатез, поліноз, бронхіальна астма, лактація, печінкова недостатність

ін'єкції

Антибіотики групи пеніциліну у вигляді ін'єкцій:

Назва препарату	Показання до застосування	спосіб прийому	Побічні ефекти	Протипоказання
Оспамокс	Бронхіт, пневмонія, коклюш, пієлонефрит, гонорея, аднексит, паратифи, шигельоз, лептоспіроз, лістеріоз, септицемія	За 1,5-2 г на добу в 2-3 уколу курсом 10 днів	Нудота, глосит, стоматит, кропив'янка, суглобові болі, еритема, головний біль, стомлюваність	Респіраторні вірусні інфекції
Тиментин	Сепсис, бактеріємія, ендометрит, пієлонефрит	Внутрішньовенно по 1,6-3,2 г кожні 6-8 годин	Некроліз, блювота, діарея, коліт, гіпокаліємія	Недоношеність дітей, непереносимість компонентів складу
Хіконцил	Бореліоз, хвороба Лайма, гонорея, ендокардит	По 500 мг тричі на добу курсом 5-12 днів	Нудота, алергія, діарея	Підвищена чутливість до компонентів складу

Антибіотики пеніцилінового ряду для дітей

Лікарі прописують Пеніцилінові антибіотики дітям з обережністю, тому що у них підвищений ризик розвитку негативних ефектів. У перші роки життя дитини дають бензилпеніциліну для лікування сепсису, менінгіту, запалення легенів. Протипоказаннями стають: непереносимість компонентів складу, недостатність роботи нирок, печінки.

Дитячий організм більш чутливий до антибіотиків. Пеніциліни можуть накопичуватися, викликаючи судоми. Список використаних для лікування бактеріальних захворювань пероральних засобів для дітей:

амоксицилін;
Аугментин;
Амоксиклав.

Відео

Знайшли в тексті помилку?
Виділіть її, натисніть Ctrl + Enter і ми все виправимо!

Сподобалася стаття? поділіться їй

Версія для друку