Препарат верапаміл показання до застосування. Побічні дії речовини верапаміл. Вплив на керування механізмами та автотранспортом


Верапаміл- Лікарський препарат групи селективних блокаторів кальцієвих каналів L типу I класу. Препарат має виражену антиангінальну та антиаритмічну дію, а також знижує артеріальний тиск. Механізм дії препарату заснований на його здатності блокувати проходження іонів кальцію всередину клітин через кальцієві канали. Дана дія найбільш виражена щодо клітин міокарда та гладком'язового шару судин. При застосуванні препарату у пацієнтів не спостерігається зміна рівня кальцію в плазмі.
Антиангінальна дія препарату здійснюється за рахунок зменшення тонусу гладком'язового шару коронарних та периферичних судин, розширення їхнього просвіту та покращення кровообігу. При цьому препарат також знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зменшення постнавантаження.
Антиаритмічний ефект препарату здійснюється за рахунок блокади кальцієвих каналів клітин синоатріального та атріовентрикулярного вузла. Препарат дещо знижує провідність серця, подовжує рефрактерний період в атріовентрикулярному та синусовому вузлах, зменшує швидкість синусового ритму та частоту серцевих скорочень.
Гіпотензивна дія препарату ґрунтується на його здатності знижувати тонус гладком'язового шару судин та зменшувати загальний периферичний судинний опір. Препарат призводить до зниження підвищеного артеріального тискуне викликає розвитку аритмії та постуральної гіпотензії.
Після перорального прийому препарату активний компонент добре абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату становить 20-35%, для препарату характерним є ефект першого проходження через печінку. Пік плазмової концентрації активного компонента відзначається через 1-2 години після перорального застосування. Ступінь зв'язку верапамілу з білками плазми сягає 90%. Препарат проникає через гематоплацентарний бар'єр, що виділяється з грудним молоком.
Період напіввиведення досягає 3-7,5 годин після одноразового застосування та 4,5-12 годин при регулярному застосуванні препарату. Виводиться переважно нирками, незначна частина препарату виводиться кишківником.
У пацієнтів з порушенням функції печінки спостерігається збільшення періоду напіввиведення верапамілу.
При парентеральному застосуванні дія препарату розвивається протягом 2-5 хвилин та триває протягом 10-20 хвилин.

Показання до застосування

Таблетки Верапамілзастосовують для терапії пацієнтів, які страждають на артеріальну гіпертензію, ішемічну хворобу серця та стенокардію, зокрема стабільну стенокардію та стенокардію Принцметалу.
Препарат призначають пацієнтам, які страждають на пароксизмальну суправентрикулярну тахікардію, а також мерехтінням і тріпотінням передсердь.
Розчин для ін'єкцій Верапамілпризначають пацієнтам при гіпертонічному кризі, гострій коронарній недостатності, а також пароксизмальній суправентрикулярній тахікардії, шлуночкової екстрасистолії, а також тахісистолічних пароксизмах мерехтіння та тріпотіння передсердь, які викликані ішемією серцевого м'яза.

Спосіб застосування

Таблетки Верапамілпризначені для перорального застосування. Таблетки та таблетки, покриті оболонкою, рекомендується ковтати повністю, не розжовуючи та не подрібнюючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Препарат приймають незалежно від їди. Тривалість курсу лікування та дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим, які страждають на артеріальну гіпертензію, зазвичай призначають по 80мг препарату 3 рази на день. Якщо антигіпертензивний ефект препарату недостатньо виражений через 7 днів після початку терапії препаратом дозу поступово збільшують.
Дорослим, які страждають на стенокардію та аритмію, зазвичай призначають по 80-120мг препарату 3 рази на день.
Пацієнтам з порушенням функції печінки, пацієнтам похилого віку та пацієнтам з недостатньою масою тіла препарат призначають у початковій дозі не більше 40 мг 3 рази на день.
Якщо терапевтичний ефект препарату виражений недостатньо дозу верапамілу поступово збільшують.
Максимальна добова доза верапамілу гідрохлориду становить 480 мг.
За необхідності тривалого застосування препарату рекомендується регулярно контролювати функцію печінки.
Розчин для ін'єкцій Верапамілпризначений для парентерального введення. Препарат вводять внутрішньовенно повільно, у разі потреби препарат допускається вводити інфузійно. Для приготування розчину для інфузій допускається використання розчину 5% глюкози або розчину натрію хлориду 0,9%. Швидкість інфузійного введення препарату не повинна перевищувати 10 мг верапамілу на годину. Тривалість курсу лікування та дози препарату визначає лікар індивідуально для кожного пацієнта.
Дорослим при суправентрикулярній тахікардії зазвичай призначають внутрішньовенне повільне введення 2-4 мл препарату (тривалість введення не менше 2 хвилин). При парентеральному застосуванні верапамілу необхідний постійний контроль артеріального тиску та ЕКГ. Якщо терапевтичний ефект препарату недостатній, то через 20-30 хвилин вводять повторну дозу. Можливе призначення препарату у вигляді внутрішньовенної інфузії.

Дорослим при гіпертонічному кризі зазвичай призначають внутрішньовенне повільне введення препарату у дозі 0,05-0,1 мг/кг маси тіла. Якщо терапевтичний ефект препарату недостатньо виражений через 30-60 хвилин вводять повторну дозу.
Максимальна загальна добова доза верапамілу становить 100 мг.
Дітям віком до 1 року при гіпертонічному кризі зазвичай призначають внутрішньовенне повільне введення препарату в дозі 0,1-0,2 мг/кг маси тіла. Якщо терапевтичний ефект препарату недостатньо виражений через 30-60 хвилин вводять повторну дозу.
Дітям віком від 1 до 15 років при гіпертонічному кризі зазвичай призначають внутрішньовенне повільне введення препарату в дозі 0,1-0,3 мг/кг маси тіла. Якщо терапевтичний ефект препарату недостатньо виражений через 30-60 хвилин вводять повторну дозу.
Максимальна разова доза для дітей становить 5 мг верапамілу.

Побічні дії

При застосуванні препарату Верапамілу пацієнтів відзначався розвиток таких побічних ефектів:
Зі сторони шлунково-кишкового трактута печінки: нудота, блювання, сухість слизової оболонки рота, порушення випорожнень, кровоточивість ясен, атонія кишечника, гіпербілірубінемія, підвищення рівня печінкових трансаміназ. У поодиноких випадках переважно при тривалому застосуванні препарату спостерігався розвиток гепатотоксичної дії верапамілу.
Зі сторони серцево-судинної системи: напад стенокардії, надмірне зниження артеріального тиску, синоатріальна або атріовентрикулярна блокада, серцева недостатність, порушення серцевого ритму, синкопе, інфаркт міокарда, серцебиття.
З боку центральної та периферичної нервової системи: порушення церебрального кровообігу, головний біль, запаморочення, підвищена стомлюваність, порушення режиму сну та неспання, парестезії, судоми, порушення психіки, порушення зору та слуху
Зі сторони сечостатевої системи: часті сечовипускання, еректильна дисфункція, гінекомастія, порушення менструального циклу.
Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж, кропив'янка, гіперпігментація, алопеція, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла, бронхоспазм, набряк Квінке.
Інші: біль у м'язах та суглобах, гематоми.

Протипоказання

:
Препарат Верапамілу формі таблеток та таблеток, покритих оболонкою, не призначають пацієнтам з галактоземією, лактазною недостатністю та мальабсорбцією глюкозо-галактози; для лікування дітей віком до 5 років у зв'язку з відсутністю даних про безпеку застосування препарату в даній віковій категорії.
Препарат протипоказаний пацієнтам, які страждають на артеріальну гіпотензію, виражену серцеву недостатність, кардіогенний шок, колапс, виражену брадикардію; для лікування мерехтіння та тріпотіння передсердь на фоні синдромів WPW та LGL; з синоатріальною блокадою, атріовентрикулярною блокадою II-III ступеня, а також пацієнтам, які страждають на синдром слабкості синусового вузла; для терапії жінок у період вагітності та лактації.
Пацієнтам похилого віку слід обережно призначати препарат Верапамілу гідрохлорид, при підвищеній індивідуальній чутливості до компонентів препарату.
Препарат слід з обережністю призначати пацієнтам, які страждають на серцеву недостатність, гіпертрофічну кардіоміопатію, у тому числі ускладнену обструкцію лівого шлуночка, а також пацієнтам з м'язовою дистрофією Дюшенна, порушенням функції печінки та/або нирок; перед проведенням планових оперативних втручань; пацієнтам, робота яких пов'язана з управлінням потенційно небезпечними механізмамита водінням автомобіля.

Вагітність

:
Препарат Верапамілне чинить тератогенної дії. Препарат не слід застосовувати у період вагітності, у зв'язку з недостатньою кількістю достовірних даних про безпеку препарату для плода та його вплив на перебіг пологів.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід проконсультуватися з лікарем та вирішити питання про переривання грудного вигодовування.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

При одночасному застосуванні препарату Верапамілз блокаторами бета-адренорецепторів, інгаляційними анестетиками, рентгеноконтрасними засобами, блокаторами нейром'язової передачі та флекаїнідом відзначається посилення блокади синоатріального та атріовентрикулярного вузла, а також посилюється вираженість побічних ефектів з боку серцево-судинної системи. Комбіноване застосування цих препаратів допускається лише під суворим наглядом лікаря.
Препарат під час одночасного застосування посилює терапевтичні ефекти антигіпертензивних лікарських засобів, міорелаксантів.
Нейролептичні лікарські препарати та трициклічні антидепресанти посилюють дію верапамілу.
Препарат при поєднаному застосуванні збільшує плазмові концентрації циклоспорину, такролімусу, карбамазепіну, інгібіторів серотонінових рецепторів, колхіцину, макролідів та серцевих глікозидів. При необхідності одночасного застосування дозу серцевих глікозидів слід коригувати.
Не слід призначати препарат разом з антиаритмічними препаратами І-ІІІ класів.
Протипоказане поєднане застосування препарату з дизопірамідом. Слід дотримуватись інтервалу не менше 48 годин між курсами прийому цих препаратів.
При одночасному застосуванні препарату з хінідином можливе значне зниження артеріального тиску.
Кальцій та холекальциферол при сумісному застосуванні з препаратом знижують його терапевтичні ефекти.
Препарат слід обережно призначати з іншими лікарськими засобами, для яких характерний високий ступінь зв'язку з білками плазми. При одночасному застосуванні цих препаратів можлива взаємна зміна фармакокінетичних показників.
Індуктори мікросомальних ферментів печінки знижують ефективність препарату при одночасному застосуванні.
Препарат при одночасному застосуванні зменшує виведення пропанололу, метопрололу, рифампіцину та фенобарбіталу.
Препарат слід з обережністю призначати разом із препаратами літію, теофіліном.
Циметидин, ритонавір та індинавір при сумісному застосуванні з препаратом збільшують плазмові концентрації верапамілу.
При одночасному застосуванні препарату з симвастатином необхідна корекція дози останнього.
Грейпфрутовий сік при одночасному застосуванні з препаратом підвищує біодоступність верапамілу.
Препарат посилює ефекти етилового спирту.

Передозування

:
При застосуванні підвищених доз препарату Верапамілу пацієнтів відзначається розвиток серцевої недостатності, значного зниження артеріального тиску, асистолії та атріовентрикулярної блокади.
Специфічного антидоту немає. При передозуванні показано промивання шлунка, прийом ентеросорбентів та проносних засобів. При передозуванні пацієнт повинен постійно перебувати під ретельним медичним контролем, включаючи постійний контроль дихання, артеріального тиску та ЕКГ.
При розвитку у пацієнта вираженого зниження артеріального тиску, а також повної атріовентрикулярної блокади показано внутрішньовенне введення ізопротеренолу, норадреналіну, метарамінолтартрату, атропіну та 10% розчину кальцію глюконату. У тяжких випадках використовують кардіостимулятори.
При розвитку тахікардії у пацієнтів, які страждають на тріпотіння та фібриляцію передсердь із синдромом WPW та LGL, показано застосування електричної кардіоверсії, а також призначення прокаїнаміду або лідокаїну внутрішньовенно.
Можливе також призначення інотропних препаратів.
Проведення гемодіалізу при передозуванні верапамілу гідрохлориду є неефективним.

Умови зберігання

Препарат у формі таблеток та таблеток, Верапамілпокритих оболонкою, рекомендується зберігати в сухому місці далеко від прямих сонячних променів при температурі від 15 до 25 градусів за Цельсієм.
Препарат у формі розчину для ін'єкцій Верапамілрекомендується зберігати в сухому місці від прямих сонячних променів при температурі від 8 до 25 градусів Цельсія.

Форма випуску

Таблетки, покриті оболонкою, по 10 штук у блістері, по 1 або 5 блістерів картонної пачки.
Таблетки по 10 штук у блістері, по 1, 2 або 5 блістерів у картонній пачці.
Розчин для ін'єкцій по 2 мл в ампулах, по 10 ампул у картонній пачці.

склад

:
1 таблетка, покрита оболонкою, препарату Верапаміл 80містить: верапамілу гідрохлориду (у перерахунку на чисту речовину) – 80мг.
Допоміжні речовини, у тому числі моногідрат лактози.
1 таблетка препарату Верапаміл 40містить: верапамілу гідрохлориду (у перерахунку на чисту речовину) – 40мг.
Допоміжні речовини, у тому числі лактоза та сахароза.
1мл розчину для ін'єкцій Верапамілмістить: верапамілу гідрохлориду – 2,5мг;
Допоміжні речовини.

Брутто-формула

C 27 H 38 N 2 O 4

Фармакологічна група речовини Верапаміл

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

Код CAS

53-53-9

Характеристика речовини Верапаміл

Похідне фенілалкіламіну. Верапамілу гідрохлорид – білий кристалічний порошок. Розчинний у воді, хлороформі, метанолі.

Фармакологія

Фармакологічна дія- антиангінальне, гіпотензивне, антиаритмічне.

Блокує кальцієві канали (діє з внутрішньої сторониклітинної мембрани) та знижує трансмембранний кальцієвий струм. Взаємодія з каналом визначається ступенем деполяризації мембрани: ефективніше блокує відкриті кальцієві канали деполяризованої мембрани. У меншій мірі впливає закриті канали поляризованої мембрани, перешкоджаючи їх активації. Незначно впливає на натрієві канали та альфа-адренорецептори. Зменшує скоротливість, частоту водія ритму синусного вузла та швидкість проведення в AV вузлі, синоатріальну та AV провідність, розслаблює гладкі м'язи (переважно артеріол, ніж вен), викликає периферичну вазодилатацію, знижує ОПСС, зменшує постнавантаження. Підвищує перфузію міокарда, зменшує диспропорцію між потребою та постачанням серця киснем, сприяє регрес гіпертрофії лівого шлуночка, знижує АТ. Попереджає розвиток та усуває спазм коронарних артерійпри варіантній стенокардії. У пацієнтів з неускладненою гіпертрофічною кардіоміопатією покращує відтік крові із шлуночків. Зменшує частоту та вираженість головного болю судинного генезу. Пригнічує нервово-м'язову передачу при псевдогіпертрофічній міопатії Дюшенна та подовжує період відновлення після застосування векуронію. In vitroблокує фермент Р170 та частково усуває резистентність ракових клітин до хіміотерапевтичних засобів.

Після вживання всмоктується більше 90% дози, біодоступність становить 20-35% внаслідок метаболізму при «першому проходженні» через печінку (збільшується при тривалому прийомі у великих дозах). T mах становить 1-2 год (таблетки), 5-7 год (таблетки пролонгованої дії) та 7-9 год (капсули пролонгованої дії). Зв'язується із білками плазми на 90%. Метаболізується у печінці з утворенням норверапамілу, що володіє 20% гіпотензивної активності верапамілу, та 11 інших метаболітів (визначаються у слідових кількостях). Т 1/2 прийому внутрішньо одноразової дози - 2,8-7,4 год, при повторних дозах - 4,5-12 год (у зв'язку з насиченням ферментних систем печінки). При внутрішньовенному введенні Т 1/2 двофазний: ранній - близько 4 хв, кінцевий - 2-5 год. При прийомі внутрішньо початок дії відзначається через 1-2 години. хв (зазвичай менше 2 хв), гемодинамічні ефекти протягом 3-5 хв. Тривалість дії становить 8-10 год (таблетки) або 24 год (капсули та таблетки пролонгованої дії). При внутрішньовенному введенні антиаритмічна дія триває близько 2 год, гемодинамічна - 10-20 хв. Виводиться в основному нирками та з фекаліями (близько 16%). Проникає в грудне молоко, проходить через плаценту та визначається в крові пупкової вени під час пологів. Швидке внутрішньовенне введення викликає гіпотензію у матері, що призводить до дистресу плода. При тривалому прийомі знижується кліренс та підвищується біодоступність. На фоні тяжкого порушенняфункції печінки плазмовий кліренс зменшується на 70% та T 1/2 збільшується до 14-16 год.

За результатами, отриманими в 2-річних дослідах на щурах при введенні в дозах, що в 12 разів перевищують МРДЧ, і в бактеріальному тесті Еймса (5 досліджуваних штамів, доза - 3 мг на чашку, з метаболічною активацією або без неї) не має канцерогенної та мутагенної активністю. У дослідах на щурах у дозах, що у 6 разів перевищують дози, рекомендовані для людини, уповільнює ріст плода та збільшує частоту внутрішньоутробної загибелі плодів.

Застосування речовини Верапаміл

Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія (крім WPW-синдром а), синусова тахікардія, передсердна екстрасистолія, мерехтіння та тріпотіння передсердь, стенокардія (в т.ч. Принцметала, напруга, постінфарктна), артеріальна гіпертрофія, гіперортіческій криз, гіпертонічний криз.

Протипоказання

Гіперчутливість; ./хв), хронічна серцева недостатність III стадії, тріпотіння та фібриляція передсердь та WPW-синдром або синдром Лауна-Ганонга-Левіна (крім хворих з кардіостимулятором), синдром слабкості синусного вузла (якщо не імплантований електрокардіостимулятор), синоатріальна блока Адамса - Стокса, дигіталісна інтоксикація, важкий стеноз гирла аорти, вагітність, годування груддю.

Обмеження до застосування

AV-блокада І ступеня, хронічна серцева недостатність І та ІІ стадій, легка або помірна гіпотензія, виражена міопатія (синдром Дюшенна), ниркова та/або печінкова недостатність, шлуночкова тахікардія з широким комплексом QRS (для внутрішньовенного ведення).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Застосування верапамілу при вагітності можливе лише в тому випадку, коли очікувана користь матері перевищує потенційний ризик для плода.

На час лікування слід припинити грудне годування(Верапаміл виділяється з грудним молоком).

Побічні дії речовини Верапаміл

З боку серцево-судинної системи та крові (кровотворення, гемостаз):артеріальна гіпотензія, брадикардія (синусова), АV-блокада, поява симптомів серцевої недостатності (при використанні у високих дозах).

З боку нервової системи та органів чуття:біль голови, запаморочення, нервозність, загальмованість, сонливість, слабкість, стомлюваність, парестезії.

З боку органів шлунково-кишкового тракту:нудота, диспептичні явища, запор; рідко – гіперплазія ясен, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЛФ.

Алергічні реакції:висипання на шкірі, кропив'янка, свербіж шкіри; рідко – ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса – Джонсона.

Інші:гіперемія шкіри обличчя, бронхоспазм (при внутрішньовенному введенні), периферичні набряки, дуже рідко – гінекомастія, збільшення секреції пролактину (окремі випадки).

Взаємодія

Збільшує рівень у плазмі дигоксину, циклоспорину, теофіліну, карбамазепіну, зменшує – літію. Послаблює антибактеріальну активність рифампіцину, депримує ефект фенобарбіталу, знижує кліренс метопрололу та пропранололу, посилює дію міорелаксантів. Рифампіцин, сульфінпіразон, фенобарбітал, солі кальцію, вітамін D – послаблюють дію. Гіпотензивний ефект посилюють антигіпертензивні препарати (діуретики, вазодилататори), трициклічні та тетрациклічні антидепресанти та нейролептики: антиангінальний – нітрати. Бета-адреноблокатори, антиаритміки IA класу, серцеві глікозиди, інгаляційні анестетики, рентгеноконтрастні речовини потенціюють (взаємно) пригнічуючий вплив на автоматизм синоатріального вузла, AV провідність та скоротливість міокарда. При одночасному застосуванні верапамілу з ацетилсаліциловою кислотою посилення наявної кровотечі. Циметидин збільшує вміст верапамілу у плазмі.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія, брадикардія, AV-блокада, кардіогенний шок, кома, асистолія.

Лікування: як специфічний антидот використовують кальцію глюконат (10-20 мл 10% розчину в/в); при брадикардії та AV-блокаді вводять атропін, ізопреналін або орципреналін; при гіпотензії - плазмозамінні розчини, допамін, норепінефрін; при прояві ознак серцевої недостатності – добутамін.

Запобіжні заходи речовини Верапаміл

З обережністю призначають пацієнтам з гіпертрофічною кардіоміопатією, ускладненою обструкцією лівого шлуночка, високим тискомзаклинювання в легеневих капілярах, пароксизмальною нічною задишкою або ортопное, порушенням функції синусно-передсердного вузла. При призначенні пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки та нервово-м'язової передачі (міопатія Дюшенна) необхідний постійний лікарський контроль та, можливо, зменшення дози. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобівта людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги (знижується швидкість реакції), рекомендується виключити прийом алкоголю.

особливі вказівки

Ін'єкційна форма несумісна з альбуміном, ін'єкційними формами амфотерицину, гідралазину, сульфаметоксазолу, триметоприму і може випадати в осад у розчині з pH вище 6,0.

Взаємодія з іншими діючими речовинами

Торгові назви

Назва Значення Індексу Вишковського ®

Верапаміл є препаратом, який має сильний антиішемічний та антиангінальний ефект при деяких формах ішемії.

Ще він не пускає трансмембранний потік іонів кальцію у клітинних структурах серцевого м'яза та гладкій мускулатурі кровоносних судин.

Лікарський засіб мінімізує потребу серця в кисні, тому що впливає на енергетично витратні обмінні процеси, що протікають у ньому. У цій статті можна ознайомитися з медикаментом під назвою Верапаміл, від чого допомагає препарат та дізнатися про його склад, фармакологічній дії, протипоказання та інші важливі відомості.

Препарат використовується при ішемії, у тому числі при звичайній стенокардії напруги, нестабільної стенокардії, вазоспастичної стенокардії

Також його призначають при стенокардії після нещодавно перенесеного інфаркту міокарда у хворих без серцевої недостатності, якщо не було призначено бета-адреноблокатори.

Варто зазначити, що його призначають для нормалізації підвищеного, а також при пароксизмальній надшлуночковій тахікардії та мерехтіння передсердь.

склад

Одна таблетка складається з активної речовини під назвою верапаміл гідрохлорид 0,08 г або 0,04 г.

Як допоміжні компоненти виступають наступні: моногідрат лактози, мікрокристалічна целюлоза, кукурудзяний крохмаль, гіпромелоза, кроскармелоза натрію, діоксид кремнію безводний колоїдний, тальк, магнію стеарат, сепіфілм 752, а також макрогол 4000.

Форма випуску та упаковка

Таблетки, які покриті спеціальною оболонкою, випускаються у дозуванні по 80 мг або 40 мг. Вони розфасовані спеціальними блістерами з осередками і укладені в картонні упаковки. Препарат проводиться лише у таблетках. Його випускають в Індії.

Фармакологічна дія

Верапаміл використовується як блокатор трансмембранного струму іонів кальцію, які спрямовані в клітини серця та гладких м'язів артерій, вен та капілярів.

Завдяки ефективному блокуванню кальцієвих каналів гладкої мускулатури коронарних артерій приплив сироватки крові до серця поступово посилюється.

Пігулки Верапаміл 80 мг

Як відомо, ліки активно використовуються при підвищеному артеріальному тиску, оскільки вони дозволяють швидко привести його показники в норму, а також знімають. неприємні симптомита хворобливі відчуття.

Ефективність обумовлена ​​зниженням опору периферичних судин без збільшення частоти скорочень серця як рефлекторної відповіді. Будь-яких змін несприятливого характеру щодо величин тиску крові не спостерігалося.

Медикамент має потужний протиаритмічний вплив при надшлуночковій аритмії. Ще він здатний затримувати проведення імпульсу в AV-вузлі, завдяки чому залежно від різновиду аритмії значно відновлюється синусний ритм, частота скорочень шлуночків серця повертається до нормальних показників.

Верапаміл – як приймати?

Дозування необхідно підбирати для кожного пацієнта індивідуально. Ліки слід приймати внутрішньо, ні в якому разі не розсмоктуючи та не розжовуючи. Запивати його слід достатньою кількістю очищеної води (не соками та газировкою).

Важливо запам'ятати, що засіб заборонено приймати одночасно із грейпфрутовим соком. Бажано вживати Верапаміл під час або після їди.

Дорослим та підліткам, маса тіла яких від 55 кг при ішемічної хворобисерця, пароксизмальної надшлуночкової тахікардії, мерехтіння передсердь слід приймати не більше 130 – 470 мг, які рекомендується розділити на три прийоми. Не можна перевищувати максимально допустиму денну кількість Верапамілу, яка дорівнює 480 мг.

При гіпертонії доза ліків становить 125 – 350 мг. Приймаючи від тиску Верапаміл, таблетки доцільно розділити на рівні частини та прийняти за три рази. Інструкція по застосуванню при якому тиску саме його використовувати не вказує супровідна Верапаміл.

Дітям, які входять до категорії старшого дошкільного віку(Молодше 7 років), слід давати медикамент тільки при серйозних порушеннях серцевого ритму.

Дітям, чий вік 6 – 14 років, його призначають лише при проблемах із серцевим ритмом. Необхідна для лікування цього порушення кількість препарату становить приблизно 85-350 мг. Цей обсяг ділять на чотири прийоми.

Для терапії хворим з порушеннями функціональності печінки дозу необхідно встановлювати вкрай обережно, починаючи з мінімально допустимою (наприклад, для початку потрібно приймати засіб тричі на добу по 41 мг, що становить 85 – 120 мг на день).

Верапаміл заборонено призначати протягом тижня після перенесеного інфаркту міокарда. Після тривалої терапії ліки потрібно скасовувати вкрай обережно.

Протипоказання

  • гострий перебіг інфаркту міокарда із супутніми ускладненнями;
  • кардіогенний шок;
  • серйозні порушення провідності: AV-блокада другого та третього ступеня (крім пацієнтів з імплантованим штучним водієм ритму);
  • синдром слабкості синусового вузла (крім людей з імплантованим водієм ритму штучного походження);
  • серцева недостатність декомпенсованої стадії;
  • синоатріальна блокада;
  • синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта;
  • мерехтіння передсердь та присутність синдрому WPW;
  • наявність гіперчутливості до деяких складових медикаменту, які можуть спровокувати появу сильних алергічних реакцій;
  • В ході лікування за допомогою препарату під назвою Верапаміл не рекомендується використовувати ін'єкції β-адреноблокаторів.

Побічні дії

Всі наведені нижче небажані реакції організму були відзначені в ході тривалих досліджень.

Найчастіше у пацієнтів спостерігалися такі побічні ефекти:

  • головний біль;
  • розлади працездатності травної системи;
  • нудота;
  • запор;
  • брадикардія;
  • тахікардія;
  • відчуття сильного серцебиття;
  • неприємні болючі або дискомфортні відчуття в області живота;
  • гіперемія;
  • периферичний набряк;
  • підвищена стомлюваність;
  • гіперчутливість;
  • парестезія;
  • тремтіння верхніх та нижніх кінцівок;
  • екстрапірамідальні розлади;
  • параліч;
  • напади епілепсії;
  • підвищений вміст калію в організмі;
  • сонливість;
  • дзвін і шум у вухах;
  • кишкова непрохідність;
  • підвищена пітливість.

Взаємодія з іншими ліками

Верапаміл слід приймати дуже обережно. Нижче наведено інформацію про його поєднання з деякими медикаментозними препаратами:

  1. поєднання з інгібіторами CYP3A4 може супроводжуватися збільшенням концентрації засобу, що розглядається в сироватці крові;
  2. Одночасний прийом з антиаритмічними засобами та b-адреноблокаторами посилює кардіоваскулярну дію. Відзначається AV-блокада підвищеного ступеня, а також значне зниження частоти серцевих скорочень. Також іноді рівень кров'яного тиску опускається нижче за нормальну позначку;
  3. взаємодія з Флекаїнідином характеризується незначним впливом на кліренс препарату в крові;
  4. при поєднанні Верапамілу з різними противірусними засобамивідзначається збільшення суттєвих плазмових концентрацій його активного компонента.

Ціна і де купити

Середня вартість становить приблизно 20 рублів. Купити Верапаміл можна в будь-якій аптеці країни.

Аналоги

Замінниками даних ліківможуть бути вітчизняні (Верапаміл виробництва Росії), а також зарубіжні медикаменти: Ізоптін (Німеччина), Лекоптін (Польща, Словенія), Верогалід (Чехія, Ізраїль).

Таблетки Ізоптін 40 мг

Деякі люди цікавляться, чи Верапаміл – що краще? Однозначної відповіді немає, оскільки кожен із них має позитивні сторони, і вони обидва відрізняються високою ефективністю.

При вагітності та лактації

Діюча речовина

Верапамілу гідрохлорид (verapamil)

Форма випуску, склад та упаковка

допоміжні речовини: кальцію фосфат двозаміщений, крохмаль, бутилгідроксіанізол, тальк очищений, магнію стеарат, желатин, метилпарабен, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, індиго кармін.

допоміжні речовини: кальцію фосфат двозаміщений, крохмаль, бутилгідроксіанізол, тальк очищений, магнію стеарат, желатин, метилпарабен, гідроксипропілметилцелюлоза, титану діоксид, індигокармін.

10 шт. - блістери (1) - пачки картонні.
10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.

Фармакологічна дія

Верапаміл є одним із основних препаратів групи блокаторів кальцієвих каналів. Він має антиаритмічну, антиангінальну та антигіпертензивну активність.

Препарат знижує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження скоротливості міокарда та зменшення частоти серцевих скорочень. Викликає розширення коронарних судин серця та збільшує коронарний кровотік; знижує тонус гладкої мускулатури периферичних артерій та загальний периферичний судинний опір.

Верапаміл суттєво уповільнює AV-провідність, пригнічує автоматизм синусового вузла, що дозволяє застосовувати препарат на лікування суправентрикулярних аритмій.

Верапаміл є препаратом вибору для лікування стенокардії вазоспастичного генезу (стенокардії Принцметалу). Має ефект при стенокордії напруги, а також при лікуванні стенокардії із суправентрикулярними порушеннями ритму.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі всмоктується більше 90% від прийнятої дози. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Зв'язування з білками – 90%. T 1/2 прийому одноразової дози становить 2.8 -7.4 год; при прийомі повторних доз – 4.5-12 год. Виводиться переважно нирками та 9-16% через кишечник. Основним метаболітом є норверапаміл, який має менш виражену гіпотензивну активність, ніж незмінний верапаміл.

Показання

  • лікування та профілактика порушень ритму: пароксизмальна надшлуночкова тахікардія, тріпотіння та мерехтіння передсердь (тахіаритмічний варіант), надшлуночкова екстрасистолія;
  • лікування та профілактика хронічної стабільної стенокардії (стенокардія напруги), нестабільної стенокардії (стенокардія спокою); вазоспастичної стенокардії (стенокардія Принцметалу, варіантна стенокардія);
  • лікування артеріальної гіпертензії.

Протипоказання

  • виражена брадикардія;
  • хронічна серцева недостатність ІІБ-ІІІ стадії;
  • кардіогенний шок (за винятком спричиненого аритмією);
  • синотріальна блокада;
  • AV-блокада II та III ступеня (за винятком хворих зі штучним водієм ритму);
  • синдром слабкості синусового вузла;
  • синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта;
  • синдром Морганьї-Адамса-Стокса;
  • гостра серцева недостатність;
  • одночасне застосування (в/в);
  • дитячий вік до 18 років;
  • Підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністюнеобхідно призначати препарат хворим з AV-блокадою І ступеня, хронічною серцевою недостатністю І та ІІ ступеня, артеріальною гіпотензією (систолічний тиск нижче 100 мм рт. ст.), брадикардією, вираженими порушеннями функції печінки.

Дозування

Верапаміл приймають внутрішньо під час або після їди, запиваючи невеликою кількістю води.

Режим дозування та тривалість лікування встановлюються індивідуально залежно від стану хворого, ступеня тяжкості, особливостей перебігу захворювання та ефективності терапії.

Для профілактики нападів стенокардії, аритмії та при лікуванні артеріальної гіпертензіїпрепарат призначають дорослиму початковій дозі по 40-80 мг 3-4 рази на добу. За потреби збільшують разову дозу до 120-160 мг. Максимальна добова доза становить 480 мг.

У пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінкививедення верапамілу з організму уповільнено, тому лікування доцільно розпочинати з мінімальних доз. Добова доза не повинна перевищувати 120 мг.

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи:почервоніння обличчя, виражена брадикардія, AV-блокада, гіпотензія, поява симптомів серцевої недостатності при використанні препарату у високих дозах, особливо у схильних хворих.

З боку травної системи:нудота, блювання, запори; в окремих випадках – транзиторне підвищення активності печінкових трансаміназ у крові.

З боку центральної нервової системи:запаморочення, головний біль, у поодиноких випадках - підвищена нервова збудливість, загальмованість, підвищена стомлюваність.

Алергічні реакції: шкірнависип, свербіж.

Інші:розвиток периферичних набряків.

Передозування

Симптоми:великі дози (прийом до 6 г препарату) можуть спричиняти глибоку втрату свідомості, артеріальну гіпертензію, синусову брадикардію, яка переходить в аAV-блокаду, іноді асистолію.

Лікування:при виникненні артеріальної гилотензії та/або повної AV-блокади- внутрішньовенне введення рідини, допаміну, ізопротеренолу або норадреналіну. Лікування симптоматичне та залежить від клінічної картини передозування. Гемодіаліз не є ефективним.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні Верапамілу з:

  • антиаритмічними засобами, бета-адреноблокаторами та інгаляційними анестетиками спостерігається посилення кардіотоксичного ефекту (підвищення небезпеки виникнення атріовентрикулярної блокади, різкого зниження частоти серцевих скорочень, розвиток серцевої недостатності, різкого падіння артеріального тиску);
  • антигіпертензивними засобами та діуретиками можливе посилення гіпотензивного ефекту Верапамілу;
  • можливе підвищення рівня концентрації дигоксину в плазмі крові у зв'язку з погіршенням його виведення нирками (тому необхідно проводити контроль рівня дигоксину в плазмі з метою виявлення оптимального його дозування та запобігання інтоксикації);
  • циметидином та ранітидином підвищується рівень концентрації Верапамілу у плазмі крові;
  • рифампіцином, фенобарбіталом можливе зниження концентрації у плазмі крові та ослаблення дії Верапамілу;
  • теофіліном, празозином, циклоспорином можливе підвищення концентрації цих речовин у плазмі;
  • міорелаксантами можливе посилення міорелаксуючої дії;
  • ацетисаліциловою кислотою посилюється можливість виникнення кровотеч;
  • хінідином підвищується рівень концентрації хінідину в плазмі крові, посилюється ризик зниження артеріального тиску, а у хворих з гіпертрофічною кардіоміопатією можливе виникнення вираженої гіпотензії;
  • карбамазепіном та літієм збільшується небезпека виникнення нейротоксичних ефектів.

В даний час у продажу є безліч лікарських препаратіввід різноманітних хвороб. Але найчастіше звичайним людям без спеціальної освіти досить складно вибрати необхідний засіб. При хворобах серця та судин лікарі дуже часто виписують пацієнтам лікарський засібпід назвою "Верапаміл", який є блокатором кальцієвих каналів. Даний препарат має антиаритмічні, антиангінальні та протигіпертензивні функції.

Перед тим, як придбати та використовувати "Верапаміл", слід вивчити всі його особливості, а також знати які існують аналоги "Верапамілу".

Загальна інформація

Даний препарат відноситься до антиангінальної та антиаритмічної групи лікарських засобів. Дія "Верапамілу" спрямована на зниження навантаження на серце та уповільнення пульсу. Він знижує потребу в кисні міокарда, налагоджує периферичну гемодинаміку, створює умови для розширення коронарних судин, підвищує коронарний кровотік. В інструкції із застосування вказано, що відпускається засіб лише за рецептом лікаря. Призначаються ці ліки при різноманітних порушеннях у роботі судин, а також при певних типах аритмії.

Склад препарату та форма випуску

Випускається "Верапаміл" у вигляді таблеток, які покриті. плівковою оболонкою. Вони мають дозування 40 та 80 мг. В одну упаковку міститься по 10 або 50 таблеток з інструкцією. Крім того, "Верапаміл" випускається ще у формі розчину для внутрішньовенного використання.

Головною речовиною препарату є гідрохлорид верапамілу. До допоміжних компонентів належать: крохмаль, очищений тальк, двозаміщений фосфат кальцію, магнію стеарат, бутилгідроксіанізол, діоксид титану, індигокармін, желатин, метилпарабен, гідроксипропіл метилцелюлоза.

Завдяки натрійуретичній та діуретичній дії препарату досягається гіпотензивний ефект. Більш того, "Верапаміл" позитивним чином впливає на серцеву систему, сприяє вазодилатації, знижує постнавантаження, діє пригнічуючи синоатріальну та атріовентрикулярну провідності.

Здатність повністю всмоктуватись у препарату становить 95%. Зв'язок білків плазми та основного компонента може становити до 90%. Через кілька годин після застосування препарату його концентрація досягає максимальних показників у плазмі.

Виділення "Верапамілу" відбувається безпосередньо через нирки. Воно може відбуватися як 70% метаболітів, так і в чистому вигляді (близько 3-4%). До 25% кошти виділяється із жовчю.

Препарат випускається у різноманітних формах: капсули, ампули для ін'єкцій, розчин для внутрішньовенного введення, драже, таблетки.

Дія препарату

"Верапаміл" являє собою блокатор кальцієвих каналів з антиангінальними, антиаритмічними та антигіпертензивними функціями. Через зниження скоротливості ритму серця він зменшує потребу в кисні міокарда. Препарат діє таким чином, що відбувається розширення коронарних судин серця та посилення коронарного кровотоку. Крім того, відбувається зниження загального судинного опору та тонусу периферичних артерій.

Ще цей лікарський засіб вибирають за наявності вазоспастичної стенокардії. Також досить видимий ефект "Верапаміл" має при терапії інших видів стенокардії. Цей засіб пригнічує склеювання тромбоцитів. Не викликає звикання.

Фармакокінетика

При прийомі таблеток відбувається абсорбція діючої речовини понад 90% прийнятої дози. Перебуваючи у печінці, верапаміл піддається обміну речовин. Основний метаболіт препарату – норверапаміл. Його гіпотензивна активність менш виражена, ніж у верапамілу.

"Верапаміл" - показання до застосування

Запитуючи про те, при яких захворюваннях потрібно приймати "Верапаміл", можна чи ні при тахікардії, слід уважно вивчити інструкцію до застосування.

"Верапаміл" - показання:

  • Тахікардія.
  • Гіпертонічний криз.
  • Миготлива та синусова тахікардія.
  • Стенокардія.
  • Первинна гіпертензія.
  • Артеріальна гіпертензія.
  • Надшлуночкова екстрасистолія.
  • Вазоспастична стенокардія.
  • Ішемічна хвороба серця.
  • Миготлива тахіаритмія.
  • Мерехтіння передсердь.
  • Стенокардія напруги.
  • Пароксизмальна надшлуночкова тахікардія.

Засіб застосовується для:

  1. Попередження та терапії патологій серцевого ритму.
  2. Терапії стенокардії напруги.
  3. Терапії артеріальної гіпертензії.

Протипоказання

"Верапаміл" має наступний ряд протипоказань:

  • Брадикардія у тяжкій формі.
  • Синоатріальна блокада.
  • Серцева недостатність у гострій формі.
  • 2-й та 3-й ступінь атріовентрикулярної блокади.
  • Кардіогенний шок.
  • Діти віком до 18 років.
  • Синдром слабкості синусового вузла.
  • Синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта.
  • Синдром Морганьї-Адамса-Стокса.
  • Гіперчутливість до головної або допоміжної речовини препарату.

"Верапаміл": інструкція та дозування ліків

Препарат «Верапаміл» слід приймати під час або після їди, запиваючи водою. Залежно від особливостей перебігу та ступеня тяжкості захворювання, а також стану пацієнта та ефективності терапії встановлюється індивідуальна тривалість лікування та режим дозування. Видається в аптеці "Верапаміл" за рецептом чи ні? Препарат, як правило, виписується за рецептом лікаря. Дорослим препарат призначається по 40-80 мг по 3 рази на день для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики аритмії та стенокардії. Збільшення разової дози виробляють до 100-150 мг за потреби. 480 мг цих ліків є максимальною добовою дозою. З мінімальних доз зазвичай починається лікування пацієнтів з патологіями печінки, оскільки у них уповільнене виведення верапамілу з організму. При цьому не допускається підвищення добової дози ліків понад 120 мг.

Побічні дії препарату

В інструкції "Верапамілу" зазначено, що до побічних дій належать такі симптоми:

  • Нудота блювота.
  • Запори.
  • Артеріальна гіпотензія.
  • Виражена брадикардія.
  • Почервоніння обличчя.
  • Головний біль та запаморочення.
  • Підвищена стомлюваність чи нервова збудливість.
  • Алергічні реакції у вигляді сверблячки та висипання на шкірі.
  • Периферичні набряки.

Передозування

Занадто великі дози препарату (до 6 г) можуть спричинити такі симптоми:

  • артеріальна гіпертензія;
  • асистолія;
  • глибока втрата свідомості.

Для лікування AV-блокади або артеріальної гіпотензії внутрішньовенно вводиться глюконат кальцію, допамін, норадреналін або ізопротеренол. Лікування обумовлене клінічною картиноюпередозування та має симптоматичний характер.

Застосування при вагітності

Застосовувати цей препарат вагітним дівчатам рекомендується у таких випадках:

  • При ішемічній хворобі серця.
  • Ризик передчасних пологів. У цьому випадку застосування має бути комплексним.
  • Плацентарна недостатність.
  • Нефропатія.
  • Профілактика та лікування аритмії.
  • Стенокардія.
  • Гіпертонія та гіпертонічний криз.
  • Ідіопатичний гіпертрофічний субаеральний стеноз.
  • Блокування побічного ефектузасобів, що підвищують серцевий ритм.
  • Гіпертрофічна кардіоміопатія.

При вагітності ліки призначають у дозуванні 40-80 мг по 3 рази на день. Не рекомендується збільшувати дозу. У першому триместрі прийом може здійснюватися тільки за суворими показаннями лікаря. Вживати «Верапаміл» бажано з 20 тижня вагітності. За один або два місяці до пологів необхідно припинити прийом препарату.

Особливі вказівки до застосування препарату

Необхідний постійний контроль за функціями серця, дихальної системита судин протягом періоду використання «Верапамілу».

«Верапаміл» призначається з особливою обережністю при таких порушеннях:

  • Артеріальна гіпотензія.
  • Явні порушення у роботі печінки. При цьому максимальна доза може становити трохи більше 120 мг.
  • Хронічна серцева недостатність початкових стадіях.
  • брадикардія.
  • Перший ступінь атріовентрикулярної блокади.

Взаємодія з іншими ліками:

  1. Підвищення ризику кровотеч через поєднання "Верапамілу" з ацетилсаліциловою кислотою.
  2. Гіпотензивний ефект "Верапамілу" посилюється при одночасному прийомі з антигіпертензивними засобами та діуретиками.
  3. Посилення нейротоксичної дії відбувається при поєднанні із засобами літію чи карбамазепіном.
  4. Посилення дії при поєднанні з міорелаксантами.
  5. Разом з дигоксином відбувається підвищення його концентрації у плазмі та погіршення виведення нирками, оскільки рівень у плазмі дигоксину має регулярно контролюватись.
  6. Підвищення можливості різкої гіпотензії при використанні "Верапамілу" у поєднанні з хінідином, оскільки відбувається підвищення його концентрації у плазмі.
  7. Концентрація верапамілу у плазмі підвищується за допомогою ранитидину та циметидину.
  8. У комбінації з антиаритмічними засобами, з β-адреноблокаторами, інгаляційними анестетиками відбувається посилення кардіотоксичного ефекту, який проявляється у вигляді атріовентрикулярної блокади, серцевої недостатності, зниження серцевого ритму та артеріального тиску.
  9. Поєднання "Верапамілу" з "Теофіліном", "Празозином" або "Циклоспорином" підвищує їх концентрацію в плазмі.
  10. Знижують терапевтичну дію та концентрацію у плазмі верапамілу такі речовини, як рифампіцин та фенобарбітал.

Умови та термін зберігання препарату

Термін придатності «Верапамілу» становить три роки. Даний лікарський засіб слід зберігати у захищеному від прямих сонячних променів та вологи, а також недоступному для дітей місці. Температура зберігання препарату має перевищувати 25 градусів. Забороняється використовувати таблетки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Аналоги препарату "Верапаміл"

Як відомо, основною дією "Верапамілу мивала" є лікування та профілактика таких захворювань, як аритмії, напади стенокардії та гіпертонії. Згідно з цим, в даний час у фармацевтиці існує велика кількість різноманітних аналогів "Верапамілу", таблетки:

  • "Фіноптін".
  • "Верогалід".
  • "Ізоптін".
  • "Каверіл".
  • "Ацупаміл".
  • "Фалікард.
  • "Даністон".
  • "Лекоптін".
  • "Бісопролол".
  • "Верапабене".
  • "Фламон".
  • "Веракард".
Сподобалася стаття? Поділіться їй
Роздрукувати статтю
Вгору