Пеніцилін - прабатько сучасних антибіотиків. Список всіх антибіотиків пеніцилінового ряду і море даних про них Сучасні антибіотики пеніцилінового ряду

антибіотики пеніцилінового ряду це β-лактамні антибіотики. До β-лактамних антибіотиків β-лактамів, які об'єднує наявність в їх структурі β-лактамних кільця, відносяться пеніциліни, цефалоспорини, карбапен

еми і монобактами, які мають бактерицидну дію. Подібність хімічної структури обумовлює, по-перше, однаковий механізм дії всіх β-лактамів - інгібування пеніцилінзв'язуючих білків (ПСБ), ферментів, залучених до процесу синтезу клітинної стінки бактерій (в умовах інгібування ПСБ цей процес порушується, що тягне за собою лізис бактеріальної клітини) , і, по-друге, - перехресну алергію до них у деяких пацієнтів.

Істотно, що клітинні структури бактерій, які є мішенню дії β-лактамів, відсутні у ссавців, тому специфічна токсичність по відношенню до макроорганізму для цих антибіотиків нехарактерна.

Пеніциліни, цефалоспорини і монобактами чутливі до гідролізу дії особливих ферментів - β-лактамаз, що виробляються багатьма бактеріями. Карбапенеми характеризуються значно більш високу стійкість до β-лактамаз.
З урахуванням високої клінічної ефективності та низькій токсичності β-лактамні антибіотики ось уже протягом багатьох років складають основу антимікробної хіміотерапії, займаючи провідне місце при лікуванні більшості бактеріальних інфекцій.

Антибіотики групи пеніцилінів

пеніциліни - перші антимікробні препарати, розроблені на основі біологічно активних субстанцій, що продукуються мікроорганізмами. Родоначальник всіх пеніцилінів, бензилпенициллин, був отриманий на початку 40-х рр. XX століття. Його відкриття ознаменувало свого роду революційний переворот в медицині, оскільки, по-перше, перевело багато бактеріальні інфекції з розряду неминуче летальних в потенційно виліковні, а по-друге, визначило то фундаментальне напрямок, на основі якого в подальшому йшла розробка багатьох інших антибактеріальних препаратів.

В даний час група пеніцилінів включає більше десяти антибіотиків, які в залежності від джерел отримання, особливостей будови і антимікробної активності підрозділяються на кілька підгруп. Разом з тим деякі антибіотики, перш за все це стосується карбоксіпеніціллінов і уреїдопеніцилінів, своє первісне значення втратили і в вигляді монопрепаратів не застосовуються.

Загальні властивості пеніцилінів

Антибактеріальні препарати з групи пеніцилінів надають такі властивості:

• Мають бактерицидну дію.
• Добре розподіляються в організмі, проникають в багато органи, тканини і середовища, за винятком невоспаленних мозкових оболонок, очей, простати, органах і тканинах. Створює високі концентрації в легенях, нирках, слизовій оболонці кишечника, репродуктивних органах, кістках, плевральної і перитонеальній рідині.
• У невеликих кількостях проходять через плаценту і проникають в грудне молоко.
• Погано проникають через гематоенцефалічний бар'єр (при менінгіті проникність збільшується, і концентрація пеніциліну в спинно-мозкової рідини становить 5% від сироваткового рівня), гематоофтальмічний бар'єр (ГОБ), в передміхурову залозу.
• Виводяться нирками, головним чином, шляхом активної екскреції нирковими канальцями.
• Період напіввиведення становить 0,5 години.
• Терапевтичний рівень в крові зберігається в межах 4-6 годин.

Побічні ефекти пеніцилінів

алергічні реакції (За різними даними, в 1-10% випадків): кропив'янка; висип, набряк Квінке; лихоманка; еозинофілія; бронхоспазм.

Найбільш небезпечний анафілактичний шок, що дає до 10% летальності (у США близько 75% летальних результатів від анафілактичного шоку обумовлені введенням пеніциліну).

местнораздражающєє дію при в / м введенні (хворобливість, інфільтрати).

нейротоксичність: судоми, які найчастіше бувають у дітей, при застосуванні дуже високих доз пеніциліну, у хворих нирковою недостатністю, При введенні більш 10 тис. ОД ендолюмбально.

Порушення електролітного балансу- у хворих на серцеву недостатність при введенні великих доз натрієвої солі можливе посилення набряків, а при гіпертензії - підвищення артеріального тиску (АТ) (1 млн ОД містить 2,0 ммоль натрію).

Сенсибілізація. Слід мати на увазі, що у деяких людей ступінь сенсибілізації до пеніциліну може варіювати з плином часу. У 78% з них шкірні проби через 10 років стають негативними. Тому твердження про алергію на пеніцилін як про довічне клінічному діагнозі неправильно.

заходи профілактики

Ретельний збір анамнезу, використання свіжоприготовлених розчинів пеніциліну, спостереження за пацієнтом протягом 30 хв після першого введення пеніциліну, виявлення гіперчутливості методом шкірних проб.

Заходи допомоги при розвитку анафілактичного шоку: забезпечення прохідності дихальних шляхів (при необхідності інтубація), оксигенотерапія, адреналін, глюкокортикоїди.

Необхідно відзначити, що при бронхіальній астмі та інших алергічних захворюваннях ризик розвитку алергічних реакцій на пеніциліни (як і на інші антибіотики) кілька уве-личен, причому в разі виникнення вони можуть протікати більш важко. Однак існуюча точка зору, що пеніциліни взагалі не можна призначати особам з алергічними захворюваннями, є помилковою.

Показання до застосування пеніцилінів

1. Інфекції, викликані БГСА: тонзилофарингіт, рожа, скарлатина, гостра ревматична лихоманка.
2. Менінгіт у дітей старше 2 років і у дорослих.
3. Інфекційний ендокардит (обов'язково в поєднанні з гентаміцином або стрептоміцином).
4. Сифіліс.
5. Лептоспіроз.
6. Сибірська виразка.
7. Анаеробні інфекції: газова гангрена, правець.
8. Актиномікоз.

Препарати природних пеніцилінів

До препаратів природних пеніцилінів належать такі:

• бензилпенициллин;
• Бензилпенициллина натрієва сіль;
• Бензилпенициллина новокаиновая сіль;
• Феноксіметілпенціллін;
• Оспен 750;
• Бициллин-1;
• Ретарпен.

Феноксиметилпеніцилін

Препарат природного пеніциліну, призначений для прийому всередину.
За спектром активності практично не відрізняється від пеніциліну. У порівнянні з пеніциліном більш кислотривкий. Біодоступність становить 40-60% (трохи вище при прийомі натщесерце).

Препарат не створює високих концентрацій в крові: прийом 0,5 г феноксиметилпенициллина всередину приблизно відповідає введенню 300 тис. ОД пеніциліну в / м. Період напіввиведення - близько 1 години.

Побічні ефекти

• Алергічні реакції.
• Шлунково-кишковий тракт (ШКТ) - болі або дискомфорт у животі, нудота; рідше блювота, діарея.

показання до застосування

1. Профілактика цих інфекцій в осіб після спленектомії.

бензатин феноксиметилпенициллин

Похідне феноксиметилпенициллина. У порівнянні з ним більш стабільний в шлунково-кишковому тракті, швидше всмоктується, краще переноситься. Біодоступність не залежить від їжі.

показання до застосування

1. Стрептококові (БГСА) інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості: тонзилофарингіт, інфекції шкіри і м'яких тканин.

Пролонговані препарати пеніциліну

До пролонгованим препаратів пеніциліну, або так званим депо-пеніцилінів, відносяться б ензілпеніцілліна новокаиновая сільі бензатин бензил пеніцилін, А також комбіновані препарати, створені на їх основі.

Побічні ефекти пролонгованих препаратів пеніциліну

• Алергічні реакції.
• Хворобливість, інфільтрати в місці введення.
• Синдром Вона (Hoigne) - ішемія і гангрена кінцівок при випадковому введенні в артерію.
• Синдром Ніколау (Nicholau) - емболія судин легенів і головного мозку при введенні в вену.

Профілактика судинних ускладнень: суворе дотримання техніки введення - в / м у верхній зовнішній квадрант сідниці за допомогою широкої голки, при обов'язковому горизонтальному положенні пацієнта. Перед введенням необхідно потягнути поршень шприца на себе, щоб переконатися в тому, що голка знаходиться в посудині.

показання до застосування

1. Інфекції, викликані високочутливими до пеніциліну мікро-організмами: стрептококовий (БГСА) тонзилофарингіт; сифіліс (крім нейросифілісу).
2. Профілактика сибірської виразки після контакту зі спорами (бензілпені- циллином новокаиновая сіль).
3. Цілорічна профілактика ревматичної лихоманки.
4. Профілактика дифтерії, стрептококового целюліту.

Бензилпенициллина новокаиновая сіль

При в / м введенні терапевтична концентрація в крові підтримується протягом 12-24 годин, однак вона нижче, ніж при введенні еквівалентної дози бензилпеніциліну натрієвої солі. Період напіввиведення - 6 годин.

Володіє місцевоанестезуючу дію, протипоказаний при алергії на новокаїн (новокаїн). При передозуванні можливі психічні розлади.

бензатин Бензилпенициллин

Діє триваліше, ніж бензилпеніциліну новокаїнова сіль, до 3-4 тижнів. Після внутрішньом'язового введення пікова концентрація відзначається через 24 годин у дітей і через 48 годин у дорослих. Період напіввиведення становить кілька днів.

фармакокінетичні дослідження вітчизняних препаратів бензатину бензилпеніциліну, проведені в Державному науковому центрі антибіотиків, показали, що при їх застосуванні терапевтична концентрація в сироватці крові зберігається не більше 14 днів, що вимагає їх більш частого введення, ніж зарубіжного аналога - Ретарпену.

комбіновані препарати пеніцилінів

Бициллин-3, біцилін-5.

Ізоксазолілпеніцілліни (антистафілококова пеніциліни)

Препарат ізоксазолілпеніціллінов - Оксациллин.

Першим ізоксазолілпеніцілліном, що володіє антистафилококковой активністю, був метицилін, який пізніше був знятий з виробництва через відсутність переваг перед більш новими аналогами і нефротоксичності.

В даний час основним препаратом цієї групи в Росії є оксацилін. За кордоном застосовуються також нафциллин, клоксацилін, діклоксаціллін і флуклоксациллин.

оксациллин

спектр активності
Оксациллин стійкий до дії пеніцилінази, яку продукують більше 90% штамів S. aureus. Тому вони активні проти пеніціллінорезістентнимі S. aureus (PRSA) і ряду штамів S. epidermidis, резистентних до дії природних пеніцилінів, аміно-, карбокси- і уреїдопеніцилінів. У цьому полягає основне клінічне значення даного препарату.

У той же час оксацилін значно менш активний відносно стрептококів (включаючи S. pneumoniae). На більшість інших чутливих до пеніциліну мікроорганізмів, в тому числі гонококи і ентерококи, він практично не діє.

Одною з серйозних проблем є поширення штамів (особливо нозокоміальних) S. aureus, стійких до ізоксазолілпеніціллінам і отримали, виходячи з назви першого з них, абревіатуру MRSA (raeticillin- resistant S. aureus). Фактично вони є множественнорезістентнимі, так як стійкі не тільки до всіх пеніцилінів, але і до цефалоспоринів, макролідів, тетрацикліну, лінкозамідів, карбапенемам, фторхинолонам і інших антибіотиків.

Побічні ефекти

• Алергічні реакції.
• Шлунково-кишкового тракту - біль в животі, нудота, блювота, діарея.
• Помірна гепатотоксичность - підвищення активності трансаміназ печінки, особливо при введенні високих доз (більше 6 г / добу); як правило, протікає безсимптомно, але іноді може супроводжуватися лихоманкою, нудотою, блювотою, еозинофілією (при біопсії печінки знаходять ознаки неспецифічного гепатиту).
• Зниження рівня гемоглобіну, нейтропенія.
• Транзиторна гематурія у дітей.

показання до застосування

Підтверджені або передбачувані стафілококові інфекції різної локалізації (при чутливості до оксациліну або незначному ризику поширення метіціллінорезістентних):

1. інфекції кісток і суглобів;
2. пневмонія;
3. інфекційний ендокардит;
4. менінгіт;
5. сепсис.

амінопеніцилінів

До амінопенціллінам відносяться ампіцилін і амоксицилін. У порівнянні з природними пеніцилінами і ізоксазолілпеніціллінамі їх антимікробний спектр розширено за рахунок деяких грамнегативних бактерій родини Enterobacteriaceae і Н. influenzae.

ампіцилін

Відмінності від пеніциліну по спектру антибактеріальної активності

• Діє на ряд грам (-) бактерій: Е. coli, Р. mirabilis, сальмонели, шигели (останні в багатьох випадках резистентні), Н. influenzae (штами, які не продукують β-лактамази).
• Більш активний щодо ентерококів (Є. faecalis) і лістерій.
• Трохи менш активний проти стрептококів (БГСА, S. pneumoniae), спірохет, анаеробів.

Ампіцилін не діє на грам збудників нозокоміальних інфекцій, таких як синьогнійна паличка (Р. aeruginosa), клебсієли, серрація, ентеробактери, ацінетобактер і ін.

Руйнується стафілококової пеніциліназою, тому неактивний відносно більшості стафілококів.

Побічні ефекти

1. Алергічні реакції.
2. Шлунково-кишкові розлади - біль у животі, нудота, блювота, найчастіше діарея.
3. «Ампіциліновий» висип (у 5-10% пацієнтів), на думку більшості фахівців, не пов'язана з алергією на пеніциліни.

Висип має макулопапульозний характер, не супроводжується свербінням і може пройти без відміни препарату. Фактори ризику: інфекційний мононуклеоз (висип відзначається в 75-100% випадків), цитомегалія, хронічний лімфолейкоз.

показання до застосування

1. Гострі бактеріальні інфекції верхніх дихальних шляхів ( середній отит, Риносинусит - при необхідності парентерального введення).
2. Позалікарняна пневмонія (при необхідності парентерального введення).
3. Інфекції сечовивідних шляхів (МВП) - цистит, пієлонефрит (не рекомендується для емпіричної терапії огляду на високий рівень резистентності збудників).
4. Кишкові інфекції (сальмонельоз, шигельоз).
5. Менінгіт.
6. Інфекційний ендокардит.
7. Лептоспіроз.

попередження і запобіжні заходи

Ампіцилін можна розчиняти лише у воді для ін'єкцій або в 0,9% розчині натрію хлориду. Необхідно використовувати свіжоприготовані розчини. При зберіганні більше 1 ч різко знижується активність препарату.

амоксицилін

Являє собою похідне ампіциліну з поліпшеною фармакокінетикою.

За антимікробним спектром амоксицилін близький до ампіциліну (у мікрофлори відзначається перехресна резистентність до обох препаратів).

1. амоксицилін - найактивніший серед всіх пероральних та цефалоспоринів щодо S. pneumoniae, включаючи пневмококи з проміжним рівнем резистентності до пеніциліну;
2. кілька сильніше, ніж ампіцилін, діє на Е. faecalis;
3. клінічно неефективний відносно сальмонел і шигел, незалежно від результатів визначення чутливості in vitro;
4. високоактивний in vitro і in vivo проти H. pylori.

Аналогічно ампіциліну, амоксицилін руйнується β-лактамазами.

Побічні ефекти

• Алергічні реакції.
• «Ампіциліновий» висип.
• Шлунково-кишкового тракту - в основному помірний дискомфорт в животі, нудота; діарея відзначається значно рідше, ніж при використанні ампіциліну.

показання до застосування

1. Інфекції верхніх дихальних шляхів - гострий середній отит, гострий риносинусит.
2. Інфекції нижніх дихальних шляхів - загострення хронічної обструктивної хвороби легень (ХОЗЛ), позалікарняна пневмонія.
3. Інфекції сечовивідних шляхів - цистит, пієлонефрит (не рекомендується для емпіричної терапії огляду на високий рівень резистентності збудників).
4. Ерадикація Н. pylori (в комбінації з антисекреторними препаратами і іншими антибіотиками).
5. Кліщовий бореліоз (хвороба Лайма).
6. Профілактика інфекційного ендокардиту.
7. Профілактика сибірської виразки (у вагітних і дітей).

попередження

Не можна застосовувати при терапії шигельозу та сальмонельозу.
Препарати амоксициліну - Ампіцилін-АКОС, Ампіцилін-Ферейн, Ампіциліну натрієва сіль, Амоксициллин, Амоксициллин Сандоз, Амосін, Оспамокс, Флемоксин Солютаб, Хіконцил.

Карбоксіпеніцілліни

До карбоксіпеніціллінам відносяться карбенициллин (знятий з виробництва і в даний час не застосовується) і тикарциллин (входить до складу комбінованого препарату тикарциллин / клавуланат).

Їх головною перевагою довгий час була активність у відношенні Р. aeruginosa, а також деяких грамнегативних бактерій, стійких до амінопеніцилінів (ентеробактери, протеї, Морганелла і ін.). Однак до теперішнього часу карбоксіпеніцілліни практично втратили своє «антисинегнойную» значення огляду на високий рівень резистентності до них синьогнійної палички і багатьох інших мікроорганізмів, а також поганий переносимості.

Вони мають найбільшу нейротоксичность серед пеніцилінів, можуть викликати порушення агрегації тромбоцитів, тромбоцитопенія, порушення електролітного балансу - гіпернатріємія, гіпокаліємія.

уреідопеніцілліни

Уреідопеніцілліни включають азлоцилін (в даний час не застосовується) і пиперациллин (використовується в складі комбінованого препарату пиперациллин + тазобактам. У порівнянні з карбоксіпеніціллінамі вони мають більш широкий антимікробний спектр і дещо краще переносяться.

Спочатку були більш активні, ніж карбоксіпеніцілліни, щодо Р. aeruginosa, проте в даний час більшість штамів синьогнійної палички стійкі до уреїдопеніциліни.

інгібіторозащіщенние пеніциліни

Основним механізмом розвитку резистентності бактерій до β-лактамних антибіотиків є вироблення ними особливих ферментів, β-лактамаз, які руйнують β-лактамні кільце - найважливіший структурний елемент цих препаратів, що забезпечує їх бактерицидну дію. Даний захисний механізм виявляється одним з провідних для таких важливих в клінічному відношенні збудників, як S. aureus, Н. influenzae, М. catarrhalis, К. pneumoniae, В. fragilis, і багатьох інших.

Спрощено підходячи до систематизації продукуються мікроорганізмами β-лактамаз, їх залежно від спрямованості дії можна розділити на кілька типів:

1) пеніцилінази, що руйнують пеніциліни;

2) цефалоспорінази, руйнують цефалоспорини I-II поколінь;

3) β-лактамази розширеного спектру (БЛРС), що поєднують властивості перших двох типів і плюс до цього руйнують цефалоспорини III і IV поколінь;

4) метало-β-лактамази, що руйнують практично всі β-лактами (крім монобактами).

З метою подолання зазначеного механізму резистентності були отримані сполуки, инактивирующие β-лактамази: клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам та тазобактам.

На цій основі створено комбіновані препарати, що містять пеніциліновий антибіотик (ампіцилін, амоксицилін, піперацилін, тикарцилін) і один з інгібіторів β-лактамаз.

Такі препарати отримали назву інгібіторозахищених пеніцилінів.

В результаті поєднання пеніцилінів з інгібіторами β-лактамаз відновлюється природна (первинна) активність пеніцилінів проти багатьох стафілококів (крім MRSA), грамнегативних бактерій, неспороутворюючих анаеробів, а також розширюється їх антимікробний спектр за рахунок ряду грамнегативних бактерій (клебсієла і ін.) З природною стійкістю допеніцилінів.

Слід підкреслити, що інгібітори β-лактамаз дозволяють подолати тільки один з механізмів резистентності бактерій. Тому, наприклад, тазобактам не може підвищити чутливість Р. aeruginosa до піперацилліну, так як резистентність в даному випадку викликана зниженням проникності наруж¬ой мембрани мікробної клітини для р-лактамів.

Амоксицилін + клавуланат

Препарат складається з амоксициліну та клавуланату калію. Співвідношення компонентів в препаратах для перорального прийому становить від 2: 1, 4: 1 і 8: 1, а для парентерального введення - 5: 1. Клавуланова кислота, що застосовується в вид калієвої солі, відноситься до найбільш сильним інгібіторів мікробних β-лактамаз. Тому амоксицилін в поєднанні з клавуланатом не руйнується β-лактамазами, що значно розширює спектр його активності.

Спектр антибактеріальної активності

Амоксицилін + клавуланат діє на всі мікроорганізми, чутливі до амоксициліну. Крім того, на відміну від амоксициліну:

• має більш високу антистафилококковой активністю: діє на PRSA і деякі штами S. epidermidis;
• діє на ентерококи, які продукують (3-лактамази;
• активний проти грам (-) флори, що продукує (3-лактамази (Н. influ enzae, М. catarrhalis, N. gonorrhoeae, Е. coli, Proteus spp., Klebsiella spp. та ін.), крім продуцентів БЛРС;
• має високу антіанаеробной активністю (включаючи В. fragilis).
  Не діє на грам (-) бактерії, стійкі доамінопеніцилін: Р. aeruginosa, ентеробактерій, цитробактер, серрацій, провіденцію, морганелли.

Побічні ефекти

Як у Амоксициліну. Крім того, за рахунок присутності клавуланата в рідкісних випадках (частіше у літніх людей) можливі гепатотоксичні реакції (підвищення активності трансаміназ, лихоманка, нудота, блювота).

показання до застосування

1. Бактеріальні інфекції верхніх дихальних шляхів (гострий та хронічний риносинусит, гострий середній отит, епіглотит).
2. Бактеріальні інфекції нижніх дихальних шляхів (загострення ХОЗЛ, позалікарняна пневмонія).
3. Інфекції жовчовивідних шляхів (гострий холецистит, холангіт).
4. Інфекції сечовивідних шляхів (гострий пієлонефрит, цистит).
5. Інтраабдомінальні інфекції.
6. Інфекції органів малого таза.
7. Інфекції кісток і суглобів.

Амоксицилін + сульбактам

Препарат складається з амоксициліну та сульбактаму у співвідношеннях 1: 1 і 5: 1 для прийому всередину і 2: 1 для парентерального введення.
За спектром активності близький до амоксициліну + клавуланату. Сульбактам, крім пригнічення β-лактамаз, проявляє помірну активність щодо Neisseria spp., М. catarrhalis, Acinetobacter spp.
Побічні ефекти

Такі як у Амоксициліну.

Показання до застосування

1. Інфекції МВП (гострий пієлонефрит, цистит).
2. Інтраабдомінальні інфекції.
3. Інфекції органів малого таза.
4. Інфекції шкіри і м'яких тканин (включаючи ранові інфекції після укусів).
5. Інфекції кісток і суглобів.
6. Периопераційне антибіотикопрофілактика.

Ампіцилін + сульбактам

Препарат складається з ампіциліну і сульбактаму у співвідношенні 2: 1. Для прийому всередину призначене пролекарство сул'таміціллін, що представляє собою з'єднання ампіциліну і сульбактаму. Під час всмоктування відбувається гідроліз сультаміцілліна, при цьому біодоступність ампіциліну і сульбактаму перевищує таку при прийомі еквівалентної дози звичайного ампіциліну.

Ампіцилін + сульбактам по більшості параметрів близький амоксициліну + клавуланату і амоксициліну + сульбактаму.

показання до застосування

1. Бактеріальні інфекції ВДП (гострий і хронічний риносинусит, гострий середній отит, епіглотит).
2. Бактеріальні інфекції НДП (загострення ХОЗЛ, позалікарняна пневмонія).
3. Інфекції ЖВП (гострий холецистит, холангіт).
4. Інфекції МБП (гострий пієлонефрит, цистит).
5. Інтраабдомінальні інфекції.
6. Інфекції органів малого таза.
7. Інфекції шкіри і м'яких тканин (включаючи ранові інфекції після укусів).
8. Інфекції кісток і суглобів.
9. Периопераційне антибіотикопрофілактика.

Має перевагу перед амоксициллином + клавуланатом при інфекціях, викликаних ацінетобактер.

попередження

При введенні в / м препарат слід розводити 1% розчином лідокаїну.

Тикарцилін + клавуланат

Комбінація карбоксіпеніцілліна тикарциліну з клавуланатом в співвідношенні 30: 1. На відміну від інгібіторозахищених аминопенициллинов діє на Р. aeruginosa (але багато штамів стійкі) і перевершує їх за активністю щодо нозокоміальних штамів ентеробактерій.

• Коки: стафілококи (включаючи PRSA), стрептококи, ентерококи (але поступається за активністю інгібіторозахищених доамінопеніцилін).
• Грамнегативні палички: представники сімейства Enterobacteriaceae (Е. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus і ін.); P. aeruginosa (але не перевищує тикарциллин); неферментуючі бактерії - S. maltophilia (за активністю перевершує інші β-лактами).
• Анаероби: спороутворюючі і неспороутворюючих, включаючи В. fragilis.

Побічні ефекти

• Алергічні реакції.
• Нейротоксичність (тремор, судоми).
• Електролітні порушення (гіпернатріємія, гіпокаліємія - особливо у пацієнтів з серцевою недостатністю).
• Порушення агрегації тромбоцитів.

показання до застосування

Важкі, переважно нозокоміальні інфекції різної локалізації:

1. інтраабдомінальні інфекції;
2. інфекції органів малого таза;
3. інфекції шкіри і м'яких тканин;
4. інфекції кісток і суглобів;
5. сепсис.

Піперацилін + тазобактам

Комбінація уреїдопеніциліни пиперациллина з тазобактамом в співвідношенні 8: 1. Тазобактам за ступенем інгібування β-лактамаз перевершує сульбактам і приблизно рівноцінний клавуланату. Піперацилін + тазобактам розглядається як найбільш потужний інгібіторозащіщеннимі пеніцилін.

Спектр антибактеріальної активності

• Коки: стафілококи (включаючи PRSA), стрептококи, ентерококи.
• Грамнегативні палички: представники сімейства Enterobacteriaceae (Е. coli, Kleb-siella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Serratia spp., C. diversus і ін.); P. aeruginosa (але не перевищує пиперациллин); неферментуючі бактерії - S. maltophilia.
• Анаероби: спороутворюючі і неспороутворюючих, включаючи В. fra-ilis.

Побічні ефекти

Такі ж, як у Тикарцилін + клавуланата.

показання до застосування

Важкі, переважно нозокоміальні інфекції різної локалізації, спричинені полірезистентною і змішаної (аеробно-анаеробної) мікро-флорою:

1. інфекції нижніх дихальних шляхів (пневмонія, абсцес легені, Емпієма плеври);
2. ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;
3. інтраабдомінальні інфекції;
4. інфекції органів малого таза;
5. інфекції шкіри і м'яких тканин;
6. інфекції кісток і суглобів;
7. сепсис.

Препарати інгібіторозахищених пеніцилінів

(Амоксицилін + клавуланат) - Амовікомб, Амоксиклав, Амоксіван, Арлет, Аугментин, Бактоклав, Бетаклав, Верклав, Кламосар, Медоклав, Панклав 2Х, Рапіклав, Фібелл, Флемоклав Солютаб, Фораклав, Екоклав.

(Амоксицилін + сульбактам) - Тріфамокс ІБЛ, Тріфамокс ІБЛ ДУО.

(Ампіцилін + сульбактам)— Ампісід, Лібакціл, Сультасін.

(Тикарцилін + клавуланат) - Тиментин.

(Піперацилін + тазобактам) - Сантаз, тазоцін, Тазробіда, Таціллін Дж.

АНТИБІОТИКИ ГРУПИ ПЕНІЦИЛІНУ

Відповідно до сучасної класифікації антибіотики групи пеніциліну діляться на біосинтетичні пеніциліни короткого дії (бензилпеніциліну натрієва сіль, бензилпеніциліну калієва сіль, бензилпеніциліну новокаїнова сіль, феноксиметилпенициллин), биосинтетические пеніциліни тривалої дії (біцилін-1, біцилін-5, бензатин бензил-пеніцилін), напівсинтетичні пеніциліни: амінопеніцилінів (амоксицилін, ампіцилін, Бакампіциллін, пеніцилін, Тиментин), ізоксазолілпеніцілліни (клоксацилін, оксацилін, флуклоксациллин), карбоксіпеніцілліни (карбеніцилін), уреїдопеніциліни (азлоцилін, мезлоциллин, піперацилін).

Азлоцилін (Azlocillin)

Синоніми: Секуропен, Азлінн.

Напівсинтетичний бета-лактамний антибіотик групи ацілуреідопеніціллінов.

Фармакологічна дія. Надає бактерицидну (що знищує бактерії) дію на велике число патогенних (хвороботворних) грамнегативних, йндолположітельних і грампозитивних мікроорганізмів. Чи не стійкий щодо бета-лактамаз (ферментів, що виділяються мікробами і руйнують пеніциліни). Доведено синергізм (посилення ефекту при спільному застосуванні) з аміноглікозидними антибіотиками.

Показання до застосування. Урогенітальні інфекції ( інфекційні захворювання сечовивідних і статевих органів), септичні стани (захворювання, пов'язані з наявністю в крові мікробів) різного походження, інфекції кісток і м'яких тканин, респіраторні (дихальних шляхів), жовчні, шлунково кишкові інфекції, Серозіти (запалення оболонки, що вистилає порожнини тулуба, наприклад, очеревини), інфіковані (заражені мікробами) великі ділянки опіків і ін. Для місцевого промивання у вигляді дренажу (введення через трубку в порожнину органу або тканини) препарат призначають при остеомієліті (запаленні кісткового мозку і прилеглої кісткової тканини), плевроемпіеме (скупченні гною між оболонками легенів), наявності гнійних порожнин, свищах (утворюються в результаті захворювання каналах, що з'єднують порожнини тіла або порожнисті органи із зовнішнім середовищем або між собою).

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Препарат вводять внутрішньовенно, рідко внутрішньом'язово. Середня добова доза для дорослих - від 8 г (по 2 г -4 рази) до 15 г (по 5 г 3 рази), при важких

інфекціях допускається призначення 20 г на добу (по 5 г - 4 рази). Недоношеним дітям масою 1,5; 2,0 і 2,5 кг препарат вводять у разовій дозі 50 мг / кг 2 рази на добу. Середня добова доза для новонароджених - по 100 мг / кг маси тіла 2 рази; для грудних дітей у віці до 1 року - по 100 мг / кг 3 рази; для дітей у віці від 1 року до 14 років - по 75 мг / кг 3 рази. Тривалість лікування - не менше 3 днів після нормалізації температури і зникнення клінічних симптомів. Застосовують у вигляді 10% водного розчину, вводять внутрішньовенно (струминно або крапельно) зі швидкістю 5 мл / хв, протягом 20-30 хв.

Пацієнтам з порушенням функції нирок потрібна корекція дози азлоциліну. Дітям, у яких значення кліренсу креатиніну (швидкості очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну - креатиніну) менше 30 мл / хв, потрібне зменшення добової дози препарату в 2 рази. Дорослим пацієнтам з кліренсом креатиніну більше 30 мл / хв препарат призначають по 5 г кожні 12 год. При кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв початкова доза препарату становить 5 г, потім призначають по 3,5 г кожні 12 год. При порушенні функції печінки зазначені дози слід знизити додатково.

Побічна дія. Можливі нудота, блювання, метеоризм (скупчення газів в кишечнику), рідкий стілець, Діарея (пронос); транзиторне (минуще) підвищення концентрації в крові печінкових трансаміназ і лужної фосфатази (ферментів); рідко - підвищення концентрації в крові білірубіну (жовчного пігменту). Іноді - шкірний висип, свербіж, кропив'янка, рідко - медикаментозна лихоманка (різкий підйом температури тіла у відповідь на введення азлоциліну), гострий інтерстиціальний нефрит (запалення нирки з переважним ураженням сполучної тканини), васкуліт (запалення стінок кровоносних судин). В окремих випадках - анафілактичний шок; лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у крові), панцитопенія (зменшення вмісту в крові всіх формених елементів - еритроцитів, лейкоцитів, тромбоцитів і т. д.). Ці побічні еффекти.ісчезают після скасування препара ту. Порушення смаку і нюху (ці ефекти виникають при перевищенні швидкості введення розчину болсг 5 мл / хв). Рідко -ерітема (обмежене почервоніння шкіри), хворобливість або тромбофлебіт (запалення стінки вени з її закупоркою) в місці ін'єкції. В окремих випадках - гіпокаліємія (пониження рівня калію в крові), збільшення концентрації креатиніну і залишкового азоту в сироватці крові. При введенні підвищених доз препарату, внаслідок збільшення його концентрації в лікворі (спинномозковій рідині), можуть розвинутися судоми.

При тривалому або повторному застосуванні азлоциліну може розвинутися суперінфекція (важкі, стрімко розвиваються форми інфекційного захворювання, викликані стійкими до препарату мікроорганізмами, що раніше знаходилися в організмі, але себе не проявляють).

Протипоказання. Надчутливість до пеніцилінів і цефалоспоринів.

Форма випуску. Ліофілізований (зневоднений шляхом заморожування у вакуумі) порошок для приготування ін'єкційного розчину у флаконах по 0,5; 1,0; 2,0 г в упаковці по 5 і 10 штук.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, прохолодному і темному приміщенні.

Амоксицилін (Amoxicillin)

Синоніми: Амін, Амоксіллат, амоксицилін-Раті офарм, Амоксициллин-Тева, Апо-Амокси, гоноформ, Грунамокс, Дедоксіл, Ізолтіл, Оспамокс, Тайс, Фле-моксін солютаб, Хіконцил.

Фармакологічна дія. Бактерицидний (що знищує бактерії) антибіотик з групи напівсинтетичних пеніцилінів. Має широкий спектр дії, що включає грампозитивні та грамнегативні коки, деякі грамнегативні палички (кишкова паличка, шигелла, сальмонела, клебсієла). До препарату стійкі мікроорганізми, які продукують пеніциліназу (фермент, що руйнує пеніциліни). Препарат кислотривкий, в кишечнику всмоктується швидко і практично повністю.

Показання до застосування. Бактеріальні інфекції: бронхіт (запалення бронхів), пневмонія (запалення легенів), ангіна, пієлонефрит (запалення тканини нирки і ниркової балії), уретрит (запалення сечівника), Коліентеріт (запалення тонкої кишки, що викликається кишковою паличкою), гонорея та ін., - викликані чутливими до препарату мікроорганізмами.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дози препарату встановлюють індивідуально, з урахуванням тяжкості перебігу інфекції і чутливості збудника. Дорослим і дітям старше 10 років (з масою тіла більше 40 кг) препарат призначають по 0,5 г 3 рази на добу; при тяжкому перебігу інфекції доза може бути підвищена до 1,0 г 3 рази на добу. Дітям у віці 5-10 років призначають по 0,25 г 3 рази на добу. Дітям у віці від

2 до 5 років призначають по 0,125 г 3 рази на добу. Дітям молодше 2 років призначають в добовій дозі 20 мг / кг маси тіла в 3 прийоми. Дітям у віці до 10 років бажано призначати препарат у вигляді суспензії (суспензії в рідини). При лікуванні гострої неускладненої гонореї призначають

3 г одноразово, бажано одночасно призначати 1 г пробенециду. При лікуванні гонореї у жінок зазначену дозу рекомендується повторити.

Побічна дія. Алергічні реакції: кропив'янка, еритема (обмежене почервоніння шкіри), набряк Квінке, риніт (запалення слизової оболонки носа), кон'юнктивіт (запалення зовнішньої оболонки ока); рідко - лихоманка (різке підвищення температури тіла), болі в суглобах, еозинофілія (збільшення числа еозинофілів в крові); вкрай рідко - анафілактичний (алергічний) шок. Можливий розвиток суперінфекцій (важких, які стрімко розвиваються форм інфекційного захворювання, викликаного стійкими до препарату мікроорганізмами, що раніше знаходилися в організмі, але себе не проявляють), особливо у пацієнтів з хронічними захворюваннями або зниженою резистентністю (стійкістю) організму.

Протипоказання. Підвищена чутливість до пеніцилінів, інфекційний мононуклеоз (гостре вірусне захворювання, Що протікає з високим підйомом температури тіла, збільшенням піднебінних лімфовузлів, печінки).

З обережністю призначають препарат вагітним; пацієнтам, схильним до алергічних реакцій. У хворих, що мають підвищену чутливість до пеніцилінів, можливі перехресні алергічні реакції з цефалоспориновими антибіотиками.

Форма випуску. Таблетки по 1,0 г, вкриті оболонкою; капсули по 0,25 г і 0,5 г; капсули форте; розчин для перорального (через рот) застосування (1 мл - 0,1 г); суспензія для перорального застосування (5 мл - 0,125 г); суху речовину для ін'єкцій 1 м

Умови зберігання.

АУГМЕНТИН (Augmentm)

Синоніми: амоксицилін, потенційований клавуланатом, Амоксиклав, Амоклавін, Клавоцін.

Фармакологічна дія. Антибіотик широкого спектру дії. Надає бактеріолітичну (руйнує бактерії) дію. Активний відносно широкого спектра аеробних (що розвиваються тільки в присутності кисню) і анаеробних (здатних існувати у відсутності кисню) грампозитивних і аеробних грамнегативних мікроорганізмів, включаючи штами, які продукують бета-лактамазу (фермент, що руйнує пеніциліни). Входить до складу препарату клавулановая кислота забезпечує стійкість амоксициліну до впливу бета-лактамаз, розширюючи спектр його дії.

Показання до застосування. Бактеріальні інфекції, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів -гострі і хронічні бронхіти (запалення бронхів), часткові бронхопневмонії (поєднане запалення бронхів і легенів), емпієми (скупчення гною), абсцеси (гнійники) легких; бактеріальні інфекції шкіри та м'яких тканин; інфекції сечостатевих шляхів - цистити (запалення сечового міхура), Уретрити (запалення сечовипускального каналу), пієлонефрити (запалення тканини нирки і ниркової балії); сепсис (зараження крові мікробами з вогнища гнійного запалення) при аборті, інфекції органів малого таза, сифіліс, гонорея; остеомієліт (запалення кісткового мозку і прилеглої кісткової тканини); септицемія (форма зараження крові мікроорганізмами); перитоніт (запалення очеревини); післяопераційні інфекції.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дози встановлюють індивідуально залежно від тяжкості перебігу, локалізації інфекції та чутливості збудника.

Дитячий вік до 1 року препарат призначається у вигляді крапель. Разова доза для дітей до 3 міс. - 0,75 мл, для дітей від 3 міс. до року - 1,25 мл. У важких випадках внутрішньовенна разова доза для дітей у віці від 3 міс. до 12 років становить 30 мг / кг маси тіла; препарат вводять кожні 6-8 год. Дітям до 3-х місяців вводять разову дозу 30 мг / кг маси тіла: недоношеним і дітям у перинатальному періоді (по 7-а доба життя новонароджених) - кожні 12 год, потім кожні 8 ч. Лікування препаратом не слід продовжувати більше 14 днів без перегляду клінічної ситуації.

Дітям віком до 12 років призначають препарат у вигляді сиропу або суспензії. Разова доза залежить від віку і становить: для дітей у віці 7-12 років - 10 мл (0,156 г / 5 мл) або 5 мл (0,312 г / 5 мл); для дітей у віці 2-7 років - 5 мл (0,156 г / 5 мл); дітям у віці від 9 міс. до

2 років - 2,5 мл сиропу (0,156 г / 5 мл) 3 рази на добу. При важких інфекціях ці дози можна подвоювати.

Дорослим і дітям старше 12 років при легкому і середньотяжкому перебігу інфекцій призначають по 1 таблетці (0,375 г) 3 рази на добу. При тяжкому перебігу інфекції разова доза становить 1 таб. по 0,625 г або 2 таб. по 0,375 г

3 рази на добу. Можливо також внутрішньовенне введення препарату у разовій дозі 1,2 г кожні 6-8 год. При необхідності препарат можна вводити кожні 6 ч. Максимальна разова доза становить 1,2 г, максимально допустима добова доза при внутрішньовенному введенні - 7,2 м

Хворим з порушенням видільної функції нирок середнього або важкого ступеня потрібна корекція режиму дозування препарату. При кліренсі креатиніну (швидкості очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну -: креатиніну) більше 30 мл / хв не потрібно зміни режиму дозування; при 10-30 мл / хв - початкова доза препарату становить 1,2 г внутрішньовенно, потім по 0,6 г кожні 12 год. При кліренсі креатиніну менше 10 мл / хв початкова доза препарату становить 1,2 г, потім 0,6 г кожні 24 год. Аугментин виводиться при діалізі (способі очищення крові). У разі застосування препарату у пацієнтів, які перебувають на діалізі, призначають додаткове внутрішньовенне введення препарату в дозі 0,6 г під час і 0,6 г в кінці процедури діалізу.

Аугментин не слід змішувати в одному шприці або крапельниці з аміноглікозидними антибіотиками, так як відбувається інактивація (втрата активності) останніх. Препарат не слід змішувати з продуктами крові і протеїн-містять (в яких міститься білок) рідинами.

Побічна дія. Рідко - диспепсія (розлади травлення). Виразність диспепсичних побічних ефектів може зменшитися при прийомі препарату під час їжі. Описано окремі випадки порушення функції печінки, розвитку гепатиту, холестатична жовтяниця (жовтяниці, пов'язаної із застоєм жовчі в жовчовивідних шляхах). Є поодинокі повідомлення про розвиток псевдомембранозного коліту (кишкової коліки, що характеризується нападами болю в животі і виділенням великої кількості слизу з калом). Рідко -крапівніца, набряк Квінке (алергічний набряк); дуже рідко - анафілактичний (алергічний) шок, мультиформна еритема (інфекційно-алергічне захворювання, що характеризується почервонінням симетричних ділянок шкіри і підйомом температури), сидром Стівенса-Джонсона (захворювання, що характеризується почервонінням і крововиливом в слизові рота, сечівника і кон'юнктиви / зовнішньої оболонки ока /), ексфоліативний дерматит (почервоніння шкіри всього тіла з вираженим її лущенням). Рідко -кандідоз (грибкове захворювання) і інші види суперінфекції (важкі, стрімко розвиваються форми інфекційного захворювання, викликаного стійкими до препарату мікроорганізмами, що раніше знаходилися в організмі, але себе не проявляють). В окремих випадках можливий розвиток флебіту (запалення вени) в місці ін'єкції.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів препарату.

Внутрішньовенно слід застосовувати з обережністю у хворих з важким порушенням функції печінки. При появі кропив'янки або еритематозних висипань лікування слід припинити.

Застосовувати препарат під час вагітності (особливо в першому триместрі) та годування груддю не рекомендується.

Препарат слід з обережністю призначати хворим з вказівкою на алергічні реакції в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску. Таблетки по 0,375 г (0,25 г амоксициліну та 0,125 г клавуланової кислоти); таблетки по 0,625 г (0,5 г амоксициліну і 0,125 г клавуланової кислоти). Сироп у флаконах (5 мл містять 0,156 г / 0,125 г амоксициліну і 0,03125 г клавуланової кислоти / або 0,312 г / 0,25 г амоксициліну та 0,0625 г клавуланової кислоти /).

Суху речовину для приготування суспензії (1 мірна ложка містить 0,125 г амоксициліну і 0,031 г клавуланової кислоти) і суспензії-форте (1 мірна ложка містить 0,25 г амоксициліну та 0,062 г клавуланової кислоти). Суху речовину для приготування крапель (1 мл крапель містить 0,05 г амоксициліну та 0,0125 г клавуланової кислоти). В лікарських формах для перорального (через рот) застосування амоксицилін знаходиться в вигляді тригідрату, а клавуланова кислота - у вигляді калієвої солі.

Порошок для ін'єкцій 0,6 г (0,5 г амоксициліну і 0,1 г клавуланової кислоти) у флаконах. Порошок для ін'єкцій 1,2 г (1,0 г амоксициліну і 0,2 г клавуланової кислоти). В лікарських формах для внутрішньовенного застосування амоксицилін знаходиться в вигляді натрієвої солі, а клавуланова кислота - у вигляді калієвої солі. Кожен флакон по 1,2 г містить приблизно 1,0 ммоль калію і 3,1 ммоль натрію.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, прохолодному місці.

Клонаком-Х (Clonacom-X)

Фармакологічна дія. Комбінований препарат, що містить напівсинтетичні пеніциліни. Комбінація амоксициліну з пеніцілліназоустойчівим (стійким до дії ферменту, що руйнує пеніциліни) клоксациліном розширює спектр і в ряді випадків посилює дію кожного препарату окремо. Амоксицилін має широкий спектр дії, активний відносно більшості грамнегативних (за винятком синегной палички) і грампозитивних бактерій (за винятком пеніциліназоутворюючих / утворюють фермент, що руйнує пеніциліни - пеніциліназу / стафілококів). Чи не стійкий до дії пеніцилінази. Клоксацилін по спектру дії схожий з бензил-пеніциліном, але відрізняється стійкістю до пеніцилінази.

Показання до застосування. Інфекційні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт (запалення бронхів), пневмонія (запалення легенів), інфекції сечового тракту, інфекції шкіри і м'яких тканин, інфекції шлунково-кишкового тракту, інфекції кісток і суглобів, гонорея.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дорослим рекомендується приймати по 1 капсулі кожні 6-8 год, залежно від тяжкості захворювання. При порушеній функції нирок необхідне зниження дози.

Побічна дія.

Протипоказання. Інфекційний мононуклеоз (гостре вірусне захворювання, що протікає з високим підйомом температури тіла, збільшенням піднебінних лімфовузлів, печінки). Підвищена чутливість до антибіотиків пеніцилінового ряду. Препарат слід з обережністю призначати хворим з вказівкою на алергічні реакції в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску. Капсули в упаковці по 100 штук. Одна капсула містить амоксицилін тригідрат і клоксацилін натрію в кількостях, відповідних 0,25 г амоксициліну та 0,25 г клоксашшшна.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці. . .

Ампіцилін (AmpiciUinum)

Синоніми: Пентрексіл, Абетатен, "Ацідоціклін, Анілін, Акроцілін, Агнопен, Алберцілін, Амііл, Амеціллін, Ампен, Ампексін, Ампіфен, Ампілін, Ампіопеніл, Ампленіл, Амплітал, Бактіпен, Біампен, Бінотал, Брітапен, Броадоцілін, Цімексіллін, Діаціклін, Діціллін, Доміціллін , Доміпен, Еуроціллін, Фортапен, Грампеніл, Істіціллін, Ліфіціллін, Максібіотік, Максіпред, Морепа, Негопен, Опіцілін, Ораціліна, Пенберін, Пенібрін, Пентрекс, Поліцілін, Ріоміцін, Росціллін, Семіціллін, Сінтелін, Сінпенйн, Тотаціллін, Ультрабіон, вамп, Вексампіл , Відопен, Зімопен, Апо-Ампі, Менцілін, Стандаціллін, Дедоомпіл, Кампіцілін і ін.

Фармакологічна дія. ампіцилін - напівсинтетичний антибіотик, який отримують шляхом ацилювання 6-аминопенициллановой кислоти залишком аміно-фенілоцтової кислоти.

Препарат не руйнується в кислому середовищі шлунка, добре всмоктується при прийомі всередину. Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів, на які діє бензилпеніцилін. Крім того, він діє на ряд грамнегативних мікроорганізмів (сальмонели, шигели, протей, кишкова паличка, клебсієла пневмонії / паличка Фридлендера /, паличка Пфейффера / паличка інфлюенци /) і тому розглядається як антибіотик широкого спектру дії і застосовується при захворюваннях, викликаних змішаною інфекцій.

На пеніциліназоутворюючих (утворюють пеніциліназу - фермент, що руйнує пеніциліни) стафілококи, стійкі до бензилпеніциліну, ампіцилін не діє, так як руйнується пеніциліназою.

Показання до застосування. Застосовують ампіцилін для лікування хворих пневмоніями (запаленням легенів), бронхопневмоніями (поєднаному запаленням бронхів і легенів), з абсцесами (гнійниками) легких, ангіною, перитонітом (запаленням очеревини), холециститом (запаленням жовчного міхура), сепсисом (зараженням крові мікробами з вогнища гнійного запалення), кишковими інфекціями, при післяопераційних інфекціях м'яких тканин і при інших інфекціях, викликаних чутливими до нього мікроорганізмами. Препарат має високу ефективність при інфекціях сечових шляхів, викликаних кишковою паличкою, протеєм, ентерококами або змішаною інфекцією, так як він виділяється в незмінному вигляді з сечею у високих концентраціях. У великих кількостях ампіцилін надходить також у жовч. Препарат ефективний при лікуванні гонореї ..

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Призначають ампіцилін всередину (незалежно від прийому пиши). Разова доза для дорослих 0,5 г, добова - 2-3 г. Дітям призначають з розрахунку 100 мг / кг. Добову дозу ділять на 4-6 прийомів.

Тривалість лікування залежить від тяжкості хвороби і ефективності терапії (від 5-10 днів до 2-3 тижнів. І більше).

Побічна дія. При лікуванні ампііілліном можуть спостерігатися алергічні реакції у вигляді шкірного висипу, кропив'янки, набряку Квінке та ін., В рідкісних випадках - анафілактичний шок (головним чином при введенні натрієвої солі ампіциліну).

У разі виникнення алергічних реакцій необхідно припинити введення препарату і провести десенсибілізуючу (попереджувальну або гальмує алергічні реакції) терапію. При появі ознак анафілактичного шоку повинні бути прийняті термінові заходи для виведення хворого з цього стану.

при тривалому лікуванні ампіциліном у ослаблених хворих можливий розвиток суперінфекції (важких, які стрімко розвиваються форм інфекційного захворювання, викликаного стійкими до препарату мікроорганізмами, що раніше знаходилися в організмі, але себе не проявляють), викликаної стійкими до препарату мікроорганізмами (дріжджоподібні гриби, грамнегативні мікроорганізми). Цим хворим доцільно одночасно призначати вітаміни групи В і вітамін С, при необхідності - ністатин або леворин.

Протипоказання. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до пеніциліну. При печінковій недостатності застосовують під контролем функції печінки; при бронхіальній астмі, сінній гарячці та інших алергічних захворюваннях лише в разі крайньої необхідності. При цьому одночасно призначають десенсибілізуючі засоби.

Ампіцилін підсилює дію пероральних антикоагулянтів (приймаються через рот лікарських препаратів, Що перешкоджають згортанню крові).

Препарат слід з обережністю призначати хворим з вказівкою на алергічні реакції в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску. Таблетки і капсули по 0,25. г в упаковці по 10 або 20 штук. Порошок для приготування суспензії (суспензії) в банках оранжевого скла по 60 г (5 г активної речовини). порошок білого кольору з жовтуватим відтінком (солодкий на смак), зі специфічним запахом (містить цукор, ванілін і інші наповнювачі). Приймають всередину в тій же дозі, що ампіцилін з розрахунку на вміст активної речовини. Змішують порошок з водою або запивають водою.

Умови зберігання.

АМПІОКС (Ampioxum)

Комбінований препарат, що містить ампіцилін і оксацилін. Для прийому всередину випускається ампіокс, що є сумішшю ампіциліну тригідрату та оксациліну натрієвої солі (1: 1), а для парентерального застосування -ампіокс-натрій (Ampioxum-natrium), що є сумішшю натрієвих солей ампіциліну і оксациліну (2: 1).

Фармакологічна дія. Препарат об'єднує спектр антимікробної дії ампіциліну та оксациліну; діє на грампозитивні (стафілокок, стрептокок, пневмокок) і грамнегативні (гонокок, менінгокок, кишкова паличка, паличка Пфейффера / паличка інфлюенци /, сальмонели, шигели та ін.) мікроорганізми. Завдяки вмісту оксациліну активний відносно пенішшшназообразуюшіх (утворюють пеніциліназу - фермент, що руйнує пеніциліни) стафілококів.

Препарат добре проникає в кров при прийомі всередину і парентеральному (минувши травний тракт) введенні.

Показання до застосування. Застосовують при інфекціях дихальних шляхів і легенів (бронхіт - запалення бронхів, пневмонія-запалення легенів і ін.), При ангінах, холангіті (запаленні жовчних проток), холециститі (запаленні жовчного міхура), пієліт (запалення ниркової балії), пієлонефриті (запаленні тканини нирки і ниркової балії), циститі (запаленні сечового міхура), інфікованих ранах, інфекціях шкіри і ін. Особливо показаний у випадках тяжкого перебігу захворювань: сепсис (зараження крові мікробами з вогнища гнійного запалення), ендокардит (запалення внутрішніх порожнин серця), післяродова інфекція і ін. при невстановленої антибиотикограмме (спектрі активності антибіотика, що характеризує чутливість до нього хвороботворних мікроорганізмів) і невиділеному збуднику, при змішаній інфекції, викликаної чутливими і нечутливими до бензилпеніциліну стафілококами або стрептококами і грамнегативними бактеріями, при опіковій хворобі, інфекціях нирок. Застосовується для профілактики гнійних післяопераційних ускладнень при хірургічних операціях і для профілактики і лікування інфекцій у новонароджених.

При лікуванні гонореї ампіокс використовують у випадках, викликаних резистентними (стійкими) до бензилпеніциліну штамами гонококів.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Ампіокс-натрій вводять внутрішньом'язово або внутрішньовенно (микроструйно або крапельно), а ампіокс - всередину.

При парентеральному введенні разова доза ампіокс-натрію складає для дорослих 0,5-1,0 г, добова - 2-4 г.

Новонародженим, недоношеним дітям та дітям до 1 року вводять у добовій дозі 100-200 мг на 1 кг маси тіла; дітям від 1 року до 7 років - по 100 мг / кг на добу; від 7 до 14 років - 50 мг / кг на добу; дітям у віці старше 14 років призначають дозу дорослих. При тяжкому перебігу інфекції дози можуть бути збільшені в 1,5-2 рази.

Для приготування розчинів для внутрішньом'язових ін'єкцій додають до вмісту флакона з ампіокс-натрієм (0,1; 0,2; 0,5 г) 2 мл стерильної води для ін'єкцій.

Тривалість лікування становить від 5-7 днів до 3 тижнів. и більше.

Для внутрішньовенного введення (струменевого) разову дозу препарату розчиняють в 10-15 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 2-3 хв. Для внутрішньовенного краплинного введення дорослим препарат розчиняють в 100-200 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 крапель в хвилину. При краплинному введенні дітям використовують як розчинник 5-10% розчин глюкози (30-100 мл). Внутрішньовенно вводять протягом 5-7 днів з подальшим переходом (при необхідності) на внутрішньом'язове введення. Розчини використовують відразу після приготування; неприпустимо змішування їх з іншими ліками.

При прийомі всередину разова доза ампиокса для дорослих становить 0,5-1,0 г, добова - 2-4 г. Дітям від 3 до 7 років призначають по 100 мг / кг на добу, від 7 до 14 років - 50 мг / кг на добу, старше 14 років - у дозі дорослих. Тривалість лікування - від 5-7 днів до 2 тижнів. и більше. Добова дозу ділять на 4-6 прийомів.

Побічна дія. Можливі побічні явища: при парентеральному (минувши травний тракт) введенні ампіокс-натрію -болючість в місці ін'єкції і алергічні реакції, в окремих випадках - анафілактичний (алергічний) шок; при прийомі ампиокса всередину -тошнота, блювота, рідкий стілець, алергічні реакції. Якщо необхідно, призначають десенсибілізуючі (застережливі або гальмують алергічні реакції) засоби.

Протипоказання. Ампіокс і ампиокс-натрій протипоказані при наявності в анамнезі (історії хвороби) даних про токсико-алергічних реакціях на препарати групи пеніциліну.

Форма випуску. Для парентерального введення випускають ампіокс-натрій у флаконах по 0,1; 0,2 або 0,5 г з вказівкою на етикетці "Внутрішньовенно" або "Внутрішньом'язово". Для прийому всередину випускається ампіокс в капсулах по 0,25 г в упаковці по 20 штук.

Умови зберігання.

АМПІЦИЛІНУ НАТРІЄВА СІЛЬ (Ampicillinum-natrium)

Синоніми: Пенбрітін, Пенброк, Поліціллін, Ам-піцід.

Фармакологічна дія. Напівсинтетичний пеніцилін широкого спектра дії. Активний відносно кокової мікроорганізмів (стафілококи, що не утворюють пеніциліназу / фермент, що руйнує пеніциліни /, стрептококи, пневмококи, гонококи і менінгококи) і більшості грамнегативних бактерій (Е. coli, Salmonella, Shigella, Proteus mirabilis, H. influenzae і деякі штами KJ. pneumoniae).

Швидко всмоктується в кров, проникає в тканини і рідини організму. Виводиться в основному нирками. Не володіє кумулятивними властивостями (здатністю накопичуватися в організмі). Малотоксичний (не робить вираженого впливу, що ушкоджує на організм).

Показання до застосування. запальні захворювання дихальних шляхів: пневмонія (запалення легенів), бронхіт (запалення бронхів), фарингіт (запалення глотки) та ін .; урологічні захворювання: пієлонефрит (запалення тканини нирки і ниркової балії), цистит (запалення сечового міхура), простатит (запалення передміхурової залози), кишкові інфекції: дизентерія, сальмонельоз, ентероколіти (запалення тонкої і товстої кишки), септичний ендокардит (запалення внутрішніх порожнин серця внаслідок наявності в крові мікробів), менінгіт (запалення оболонок мозку), бешиха та ін.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Застосовується для внутрішньом'язового і внутрішньовенного (струминного або краплинного) введення. При обох шляхах введення разова доза препарату для дорослих 0,25-0,5 г; добова - 1-3 г. При тяжких інфекціях добова доза може бути збільшена до 10 г і більше. При менінгіті - до 14 г на добу. Кратність введення - 6-8 разів. Новонародженим препарат призначають в добовій дозі 100 мг / кг, дітям інших вікових груп - 50 мг / кг. При тяжкому перебігу інфекційного захворювання зазначені дози можуть бути подвоєні.

Добову дозу вводять в 4-6 прийомів з інтервалами 4-6 ч.

Розчин длявнутрімишечного введеніяготовят ех tempore (перед вживанням), додаючи до вмісту флакона (0,25ілі0,5г) 2млстерільнойводи для. ін'єкцій. Тривалість лікування становить 7-14 днів і більше.

Для внутрішньовенного струминного введення разову дозу препарату (не більше 2 г) розчиняють в 5-10 мл стерильної води для ін'єкцій або ізотонічного розчину натрію хлориду і вводять повільно протягом 3-5 хв (1-2 г протягом 10-15 хв). При разовій дозі, що перевищує 2 г, препарат вводять внутрішньовенно крапельно. Для внутрішньовенного краплинного введення разову дозу препарату розчиняють в невеликому обсязі стерильної води для ін'єкцій (7,5-15,0 мл, відповідно), потім отриманий розчин антибіотика додають до 125-250 мл ізотонічного розчину натрію хлориду або 5-10% розчину глюкози і вводять зі швидкістю 60-80 крапель в хвилину. При краплинному введенні дітям як розчинник застосовують 5-10% розчин глюкози (30-50 мл залежно від віку). Розчини використовують відразу після приготування; неприпустимо додавання до них інших лікарських препаратів. Добову дозу розподіляють на 3-4 введення. Тривалість лікування - 5-7 днів з подальшим переходом (при необхідності) на внутрішньом'язове введення.

Побічна дія. Алергічні реакції.

Протипоказання. Алергія до препаратів пеніциліну, порушення функції печінки.

Препарат слід з обережністю призначати хворим з вказівкою на алергічні реакції в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску. У флаконах стерильний порошок в комплекті з розчинником по 0,25 г, по 0,5 г; порошок по 5 г у флаконі для суспензії; диски по 10 мкг, в упаковці по 100 штук.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі.

Ампіциліну тригідрату (Ampicillinum trihydras)

Синоніми: А-Пен.

Фармакологічна дія. Таке ж, як і у ампіциліну і його натрієвої солі. Від ампіциліну відрізняється наявністю в структурі 3 молекул кристалізований води.

Показання до застосування. Ті ж, що і для ампіциліну.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Всередину по 0,5 г кожні 4-6 год, при тяжких інфекціях -до 10 г і більше на добу; дітям до 13 років - 0,1-0,2 г (кг / сут.). Курс лікування - 7-14 днів і більше.

Побічна дія та протипоказання ті ж, що і для ампіциліну.

Форма випуску. Таблетки по 0,25 г в упаковці по 24 штуки; капсули по 0,25 г в упаковці по 6 штук.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці при кімнатній температурі.

Клонаком-Р (Clonacom-P)

Фармакологічна дія. Комбінований препарат, що містить напівсинтетичні пеніциліни. Комбінація ампіциліну з пеніцілліназоустойчівим (стійким до дії ферменту, що руйнує пеніциліни) клоксациліном розширює спектр і в ряді випадків посилює дію кожного препарату окремо. Ампіцилін має широкий спектр дії, активний відносно більшості грамнегативних (за винятком синьогнійної палички) і грампозитивних бактерій (за винятком пеніциліназоутворюючих / утворюють пеніциліназу - фермент, що руйнує пеніциліни / стафілококів). Чи не стійкий до дії пеніцилінази. Клоксацилін по спектру дії схожий з бензилпенициллином, але відрізняється стійкістю до пеніцилінази.

Показання до застосування. Інфекційні захворювання, викликані чутливими до препарату мікроорганізмами: інфекції верхніх дихальних шляхів, бронхіт (запалення бронхів), пневмонія (запалення легенів), інфекції сечового тракту, шкіри і м'яких тканин, шлунково-кишкового тракту, кісток і суглобів, гонорея.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дорослим рекомендується по 1 капсулі кожні 6-8 год, залежно від тяжкості захворювання.

При порушеній функції нирок необхідне зниження дози.

Побічна дія. Алергічні реакції, шкірний висип; можливі пронос, нудота, блювання; в окремих випадках може розвинутися псевдомембранозний коліт ( кишкова колька, Що характеризується нападами болю в животі і виділенням великої кількості слизу з калом).

Протипоказання. Інфекційний мононуклеоз (гостре вірусне захворювання, що протікає з високим підйомом температури тіла, збільшенням піднебінних лімфовузлів, печінки). Підвищена чутливість до антибіотиків пеніцилінового ряду.

Препарат слід з обережністю призначати хворим з вказівкою на алергічні реакції в анамнезі (історії хвороби).

Форма випуску. Капсули в упаковці по 100 штук. Одна капсула містить 0,25 г ампіциліну і 0,25 г клоксациліну.

Умови зберігання. Список Б. У сухому, захищеному від світла місці.

СУЛЬТАМІЦІЛЛІН (Sultamicillin)

Синоніми: Сулаііллін, Бетамп, Уназин.

Комбінований препарат, що містить в співвідношенні 2: 1 ампіцилін-натрій і сульбактам-натрій.

Фармакологічна дія. Сульбактам-натрій не володіє вираженою антибактеріальною активністю, але необоротно інгібує (пригнічує активність) бета-лактамазу (фермент, що руйнує бета-лактамні ядро \u200b\u200bпенішшшнов). При використанні разом з пеніцилінами сульбактам захищає останні від гідролізу (розкладання за участю води) і інактивації (часткової або повної втрати біологічної активності). Уназин (комбінація сульбактам + ампіцилін) є високоефективним препаратом, що діють на грампозитивні і грамнегативні аероби (мікроорганізми, що розвиваються тільки в присутності кисню) і анаероби (мікроорганізми, здатні існувати у відсутності кисню), включаючи пеніцілліноустойчівие штами.

Показання до застосування. Застосовують уназин при пневмонії (запаленні легенів), бронхіті (запаленні бронхів), отиті (запаленні порожнини вуха), синуситі (запаленні навколоносових пазух), гнійних хірургічних інфекціях (абсцеси -гнойнікі, флегмони гостре, чітко не відмежоване гнійне запалення, остеомієліт - запалення кісткового мозку і прилеглої кісткової тканини і ін.), перитоніті (запаленні очеревини), урологічних (сечовивідних шляхів) і гінекологічних інфекціях, для профілактики післяопераційних гнійних ускладнень, при гонореї та інших інфекціях.

Спосіб застосування та дози. Перед призначенням пацієнтові препарату бажано визначити чутливість до нього мікрофлори, що викликала захворювання у даного хворого. Дорослим призначають по 375-750 мг (1-2 таблетки) 2 рази на добу, в тому числі і особам похилого віку.

Дітям при масі тіла менше 30 кг - 25-50 мг / кг на добу в 2 прийоми, залежно від тяжкості інфекції і на розсуд лікаря. При масі тіла 30 кг і більше - як і дорослим, тобто по 375-750 мг (1-2 таблетки) 2 рази на добу. Дітям препарат можна призначати у вигляді суспензії (суспензії).

Курс лікування зазвичай становить від 5 до 14 днів, але при необхідності може бути продовжений. Після нормалізації температури і зникнення основних патологічних симптомів, лікування продовжують ще протягом 48 год.

При лікуванні неускладненій гонореї сультаміціллін може бути призначений у вигляді одноразової дози в 2,25 г (6 таблеток по 375 г). Щоб продовжити час перебування сульбактаму та ампіциліну в плазмі крові, в

як супутнього кошти слід призначити 1 г пробі неці так.

У хворих на гонорею з підозрою на сифіліс необхідно проводити мікроскопічні тести протягом лікування і щомісячні серологічні тести на протязі, як мінімум, 4 місяців.

При лікуванні будь-якої інфекції, викликаної гемолітичними стрептококами, для профілактики виникнення ревматизму або гломерулонефриту (захворювання нирок) рекомендується проводити антибактеріальну терапію протягом 10 днів.

У хворих з тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну / швидкість очищення крові від кінцевого продукту азотистого обміну - креатиніну / менше 30 мл / хв) динаміка виділення сульбактаму та ампіциліну піддається однаковим впливу, отже, співвідношення одного до іншого в плазмі залишатиметься постійним. Таким хворим доза сультаміцілліна призначається з великими інтервалами відповідно до звичайної практики застосування ампіциліну.

Після розведення суспензію слід зберігати в холодильнику не більше 14 діб.

Побічна дія. Найбільш частим побічним ефектом є діарея (пронос), спостерігаються також нудота, блювота, біль в епігастральній ділянці (Ділянці живота, розташованій безпосередньо під местомом сходження ребрових дуг і грудини), біль в животі і коліки. Як і при лікуванні іншими антибіотиками ампіциліновий ряду, в рідкісних випадках відзначаються ентероколіт (запалення тонкої і товстої кишки) і псевдомембранознийколіт (кишкова колька, що характеризується нападами болю в животі і виділенням великої кількості слизу з калом). Висип, свербіж та інші шкірні реакції. Сонливість, нездужання, головний біль. У рідкісних випадках - анемія (зниження вмісту гемоглобіну в крові), тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів у крові), еозинофілія (збільшення числа еозинофілів в крові) і лейкопенія (зниження рівня лейкоцитів в крові). Ці ефекти зникають після припинення лікування. Можливо минуще підвищення рівня ферментів аланінтрансферази і аспарагінтрансферази. При внутрішньом'язовому введенні можливий біль в місці ін'єкції. В поодиноких випадках - розвиток флебіту (запалення вени) після внутрішньовенного введення препарату.

Протипоказання. Алергії до будь-якого з пеніцилінів в анамнезі (що була раніше).

Препарат слід з обережністю призначати хворим з вказівкою на алергічні реакції в анамнезі.

Форма випуску. Стерильний порошок для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення 0,75 г у флаконах по 10 мл (ампіциліну натрію 0,5 г, сульфабактама натрію 0,25 г). Стерильний порошок для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення 1,5 г у флаконах по 20 мл (ампіциліну натрію 1,0 г, сульфабактама натрію 0,5 г). Стерильний порошок для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення 3 г у флаконах по 20 мл (ампіциліну натрію 2,0 г, сульфабактама натрію 1,0 г). Таблетки по 0,375 г препарату. Порошок для приготування суспензії (5 мл - 0,25 г препарату).

Умови зберігання. Список Б. У захищеному від світла місці.

Пеніциліни є першими АМП, розробленими на основі продуктів життєдіяльності мікроорганізмів. Вони відносяться до обширного класу β-лактамних антибіотиків (β-лактамів), який включає також цефалоспорини, карбапенеми і монобактами. Загальним в структурі цих антибіотиків є чотиричленне β-лактамні кільце. β-лактами складають основу сучасної хіміотерапії, так як займають провідне або важливе місце в лікуванні більшості інфекцій.

Класифікація пеніцилінів

природні:

Бензилпенициллин (пеніцилін), натрієва і калієва солі

Бензилпенициллин прокаїн (новокаїнова сіль пеніциліну)

бензатин бензилпенициллин

Феноксиметилпеніцилін

напівсинтетичні:

ізоксазолілпеніцілліни

амінопеніцилінів

ампіцилін
амоксицилін

карбоксіпеніцілліни

карбеніцилін
тикарцилін

уреїдопеніциліни

азлоцилін
піперацилін

інгібіторозащіщенние пеніциліни

Амоксицилін / клавуланат
Ампіцилін / сульбактам
Тикарцилін / клавуланат
Піперацилін / тазобактам

Родоначальником пеніцилінів (і взагалі всіх β-лактамів) є бензилпеніцилін (пеніцилін G, або просто пеніцилін), що застосовується в клінічній практиці з початку 40-х років. В даний час група пеніцилінів включає цілий ряд препаратів, які в залежності від походження, хімічної структури і антимікробної активності підрозділяються на кілька підгруп. З природних пеніцилінів в медичній практиці застосовуються бензилпеніцилін і феноксиметилпенициллин. Інші препарати є напівсинтетичні сполуки, одержувані в результаті хімічної модифікації різних природних АМП або проміжних продуктів їх біосинтезу.

Механізм дії

Пеніциліни (і всі інші β-лактами) мають бактерицидний ефект. Мета їх дії - пеніцілліносвязивающіе білки бактерій, які виконують роль ферментів на завершальному етапі синтезу пептидоглікану - биополимера, що є основним компонентом клітинної стінки бактерій. Блокування синтезу пептидоглікану призводить до загибелі бактерії.

Для подолання широко поширеною серед мікроорганізмів набутою стійкості, пов'язаної з продукцією особливих ферментів - β-лактамаз, що руйнують β-лактами, - були розроблені з'єднання, здатні необоротно пригнічувати активність цих ферментів, так звані інгібітори β-лактамаз - клавулановая кислота (клавуланат), сульбактам і тазобактам. Вони використовуються при створенні комбінованих (інгібіторозахищених) пеніцилінів.

Оскільки пептидогликан і пеніцілліносвязивающіе білки відсутні у ссавців, специфічна токсичність по відношенню до макроорганізму для β-лактамів нехарактерна.

спектр активності

природні пеніциліни

Характеризуються ідентичним антимікробним спектром, але не однакові за рівнем активності. Величина МПК феноксиметилпенициллина щодо більшості мікроорганізмів, як правило, трохи вище, ніж бензилпеніциліну.

Основне клінічне значення має стійкість оксациллина до стафілококовим β-лактамаз. Завдяки цьому оксацилін виявляється високоактивним щодо переважної більшості штамів стафілококів (включаючи PRSA) - збудників позалікарняних інфекцій. Активність препарату щодо інших мікроорганізмів не має практичного значення. Оксациллин не діє на стафілококи, резистентність яких допеніцилінів пов'язана не з виробленням β-лактамаз, а з появою атипових ПСБ - MRSA.

Спектр активності аминопенициллинов розширено за рахунок дії на деяких представників сімейства Enterobacteriaceae - E.coli, Shigella spp., Salmonella spp. і P.mirabilis, Для яких характерний низький рівень продукції хромосомних β-лактамаз. За активністю щодо шигел ампіцилін кілька перевершує амоксицилін.

Перевага аминопенициллинов перед природними пеніцилінами відзначається відносно Haemophilus spp. Важливе значення має дію амоксициліну на H.pylori.

За спектром і рівнем активності щодо грампозитивних бактерій і анаеробів амінопеніцилін порівнянні з природними пеніцилінами. Однак лістерії більш чутливі до амінопеніцилінів.

Амінопеніцилінів схильні до гідролізу усіма β-лактамазами.

Антимікробний спектр інгібіторозахищених аминопенициллинов (амоксицилін / клавуланат, ампіцилін / сульбактам) розширено за рахунок таких грамнегативнихбактерій, як Klebsiella spp., P.vulgaris, C.diversus, А також анаеробів групи B.fragilis, Які синтезують хромосомні β-лактамази класу А.

Крім того, інгібіторозащіщенние амінопеніцилін активні щодо мікрофлори з набутою резистентністю, зумовленої продукцією β-лактамаз: стафілококів, гонококів, M.catarrhalis, Haemophilus spp., E.coli, P.mirabilis.

Відносно мікроорганізмів, стійкість яких до пеніцилінів не пов'язана з продукцією β-лактамаз (наприклад, MRSA, S.pneumoniae), Інгібіторозащіщенние амінопеніцилін будь-яких переваг не виявляють.

Спектр дії карбенициллина і тикарциліну відносно грампозитивних бактерій в цілому збігається з таким інших пеніцилінів, але рівень активності нижче.

Актиномікоз.

Оскільки пролонговані пеніциліни не створюють високих концентрацій в крові і практично не проходять через гематоенцефалічний бар'єр, вони не застосовуються для лікування важких інфекцій. Показання до їх використання обмежуються лікуванням тонзиллофарингита і сифілісу (крім нейросифілісу), профілактикою пики, скарлатини і ревматизму. Феноксиметилпеніцилін застосовується для лікування легких і середньо стрептококових інфекцій (тонзилофарингіт, рожа).

У зв'язку з наростанням стійкості гонококів до пеніциліну його емпіричне застосування для лікування гонореї невиправдано.

оксациллин

Підтверджені або передбачувані стафілококові інфекції різної локалізації (при підтвердженні чутливості до оксациліну або при незначному ризику поширення метіціллінорезістентних).

Амінопеніцилінів і інгібіторозащіщенние амінопеніцилінів

Основні показання для застосування цих препаратів збігаються. Призначення аминопенициллинов більш обгрунтовано при легких і неускладнених інфекціях, а їх інгібіторозахищених похідних - при більш важких або рецидивуючих формах, а також при наявності даних про високу частоту поширення β-лактамазопродуцирующих мікроорганізмів.

Шлях введення (парентерально або всередину) вибирається в залежності від тяжкості інфекції. Для прийому всередину більш доцільно використовувати амоксицилін або амоксицилін / клавуланат.

Додатковими показаннями для призначення інгібіторозахищених аминопенициллинов є:

Карбоксіпеніцілліни і інгібіторозащіщенние карбоксіпеніцілліни

Клінічне значення карбоксіпеніціллінов в даний час зменшується. Як показань для їх застосування можуть бути розглянуті нозокоміальні інфекції, викликані чутливими штамами P.aeruginosa. При цьому карбоксіпеніцілліни слід призначати тільки в комбінації з іншими АМП, активними щодо синьогнійної палички (аміноглікозиди II-III покоління, фторхінолони).

Показання для застосування тикарциліну / клавуланату трохи ширше і включають важкі, переважно нозокоміальні, інфекції різної локалізації, спричинені полірезистентною і змішаної (аеробно-анаеробної) мікрофлорою:

Уреідопеніцілліни і інгібіторозащіщенние уреїдопеніциліни

Уреідопеніцілліни в комбінації з аміноглікозидами застосовуються при синьогнійної інфекції (в разі чутливості P.aeruginosa).

Піперацилін / тазобактам використовується для лікування важких, переважно нозокоміальних, змішаних (аеробно-анаеробних) інфекцій різної локалізації:

післяпологових гнійно-септичних ускладнень;

ЖВП, жовчного перитоніту, абсцесів печінки;

лікарські взаємодії

Пеніциліни не можна змішувати в одному шприці або в одній інфузійній системі з аміноглікозидами зважаючи на їх фізико-хімічну несумісність.

При поєднанні ампіциліну з алопуринолом підвищується ризик «ампіциліновий» висипу.

Застосування високих доз бензилпеніциліну калієвої солі в поєднанні з калійзберігаючими діуретиками, препаратами калію або інгібіторами АПФ зумовлює підвищений ризик гіперкаліємії.

Потрібно бути обережними при поєднанні пеніцилінів, активних у відношенні синьогнійної палички, з антикоагулянтами і антиагрегантами через потенційний ризик підвищеної кровоточивості. Не рекомендується поєднувати з тромболітиками.

Слід уникати застосування пеніцилінів в поєднанні з сульфаніламідами, так як при цьому можливе послаблення їх бактерицидного ефекту.

Холестирамін зв'язує пеніциліни в шлунково-кишковому тракті і зменшує їх біодоступність при прийомі всередину.

Пероральні пеніциліни можуть знижувати ефективність пероральних контрацептивів за рахунок порушення ентерогепатичній циркуляції естрогенів.

Пеніциліни здатні сповільнювати виведення з організму метотрексату за рахунок пригнічення його канальцевоїсекреції.

Інформація для пацієнтів

Всередину пеніциліни слід приймати, запиваючи достатньою кількістю води. Ампіцилін і оксацилін необхідно приймати за 1 год до їди (або через 2 години після їжі), феноксиметилпенициллин, амоксицилін і амоксицилін / клавуланат - незалежно від прийому їжі.

Суспензію для прийому всередину готувати і приймати відповідно до вказівок інструкції.

Строго дотримуватися встановленого режиму протягом усього курсу лікування, не пропускати дозу і приймати е¸ через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози; НЕ подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях.

Не застосовувати препарат препарати з вичерпаним терміном придатності або розклалися, оскільки вони можуть надати токсичну дію.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів і з'являються нові симптоми. При появі висипу, кропив'янки або інших ознак алергічної реакції необхідно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Таблиця. Препарати групи пеніцилінів.
Основні характеристики і особливості застосування

МНН	лекформи ЛЗ	F (Всередину),%	Т ½, ч *	режим дозування	особливості ЛЗ
природні пеніциліни
бензилпенициллин (Калієва і натрієва сіль)	Пор. д / ін. 250 тис. ОД; 500 тис. ОД; 1 млн ОД; 1,5 млн ОД; 5 млн ОД; 10 млн ОД у флак.	10-20	0,5-0,7	парентерально Дорослі: 4-12 млн ОД / добу в 4-6 введень; при стрептококової тонзиллофарингите - 500 тис. ОД кожні 8-12 годин протягом 10 днів; при менінгіті і ендокардиті - 18-24 млн ОД / добу в 6 введень діти: до 1 міс: см. розділ «Застосування АМП у дітей»; старше 1 міс: 50-100 тис. ОД / кг / сут в 4 введення; при стрептококової тонзиллофарингите - 25-50 тис. ОД / кг / добу в 2 введення протягом 10 днів; при менінгіті - 300-400 тис. ОД / кг / сут в 6 введень	Основний природний пеніцилін. Переважна активність по відношенню до грампозитивних мікроорганізмів. висока алергенність
бензилпенициллин прокаин	Пор. д / ін. 600 тис. ОД; і 1,2 млн ОД; у флак.	НД	24	В / м дорослі: 600 тис.-1,2 млн ОД / добу в 1-2 введення діти: до 1 міс: см. розділ «Застосування АПМ у дітей»; старше 1 міс: 50-100 тис. ОД / кг / сут в 1-2 введення	Показання: стрептококовие інфекції легкої та середньої тяжкості, амбулаторні форми пневмококової пневмонії. При передозуванні можливі психічні розлади.
бензатин бензилпенициллин	Пор. д / ін. 300 тис. ОД; 600 тис. ОД; 1,2 млн ОД; 2,4 млн ОД у флак.	НД	Кілька днів	В / м Дорослі: 1,2-2,4 млн ОД одноразово; при сифілісі - 2,4 млн ОД / добу кожні 5-7 днів (2-3 ін'єкції); для профілактики ревматизму і рецидивуючої пики - 1,2-2,4 млн ОД ґ 1 раз на місяць Діти: 1,2 млн ОД одноразово; для профілактики ревматизму - 600 тис.-1,2 млн ОД ґ 1 раз на місяць	Чи не створює високих концентрацій в крові. Показання: сифіліс, стрептококовие інфекції легкої та середньої тяжкості, профілактика скарлатини і рецидивуючої пики, цілорічна профілактика ревматизму
Бензилпенициллин (калієва сіль) / бензилпенициллин прокаин / бензатин бензилпеніцилін (1: 1: 1) (Бициллин-3)	Пор. д / ін. 1,2 млн ОД у флак.	НД	Кілька днів	В / м Дорослі і діти: 1,2 млн ОД одноразово	Чи не створює високих концентрацій в крові. Не допускається внутрішньосудинне введення. Показання: стрептококовие інфекції легкої та середньої тяжкості, цілорічна профілактика ревматизму. Протипоказаний при алергії на новокаїн (новокаїн)
Бензатин бензилпенициллин / бензилпенициллин прокаїн (4: 1) ( Бициллин-5)	Пор. д / ін. 1,5 млн ОД у флак.	НД	Кілька днів	В / м Дорослі і діти: 1,5 млн ОД одноразово; для профілактики ревматизму - 1,5 млн ОД ґ 1 раз на місяць	Див. Бициллин-3
Феноксіметіл-пеніцилін	Табл. 0,1 г; 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 1,5 г; 1 млн ОД; 1,2 млн МО Табл. розчин. 600 тис. МО; 1 млн МО Драже 100 тис. ОД Пор. д / сусп. д / прийому всередину 0,3 г; 0,6 г; 1,2 г; 300 тис. МО / 5 мл Гран. д / сусп. д / прийому всередину 125 мг / 5 мл; 300 тис. МО / 5 мл Сир. 400 мг / мл; 750 тис. МО / 5 мл Кап. д / прийому всередину 150 тис. МО / мл	40-60	0,5-1,0	всередину Дорослі: 0,25-0,5 г кожні 6 год; при стрептококової тонзиллофарингите - 0,25 г кожні 8-12 годин протягом 10 днів; для профілактики ревматизму - 0,25 г кожні 12 год. Діти: 30-40 мг / кг / сут в 4 прийоми; при стрептококової тонзиллофарингите - 0,125-0,25 г кожні 8-12 годин протягом 10 днів	Чи не створює високих концентрацій в крові. Показання: стрептококовие інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості, цілорічна профілактика ревматизму
Ізоксазолілпеніцілліни
оксациллин	Капс. 0,25 г Табл. 0,25 г; 0,5 г Пор. д / ін. 0,25 г; 0,5 г у флак.	25-30	0,5-0,7	всередину Дорослі: 0,5-1,0 г кожні 6 ч за 1 год до їжі діти: до 1 міс: см. розділ «Застосування АМП у дітей»; старше 1 міс: 40-60 мг / кг / добу в 3-4 прийоми (але не більше 1,5 г / добу) парентерально Дорослі: 4-12 г / сут в 4-6 введень Діти: 0,2-0,3 г / кг / сут в 4-6 введень	Антистафілококовий пеніцилін. При прийомі всередину не створює високих концентрацій в крові. Показання: стафілококові інфекції (крім викликаних MRSA)
амінопеніцилінів
ампіцилін	Табл. 0,125 г; 0,25 г Капс. 0,25 г; 0,5 г Сусп. д / прийому всередину 0,125 г / 5 мл; 0,25 г / 5 мл Пор. д / ін. 0,25 г; 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г Пор. д / сусп. д / прийому всередину 5 г Сир., 0,25 г / 5 мл Пор. д / кап. д / прийому всередину для дітей 100 мг / мл	35-40	1,0	всередину Дорослі: 0,5 г кожні 6 ч за 1 год до їжі Діти: 30-50 мг / кг / сут в 4 прийоми парентерально Дорослі: 2-6 г / сут в 4 введення; при менінгіті і ендокардиті - 8-12 г / сут в 4-6 введень діти: до 1 міс: см. розділ «Застосування АМП у дітей»; старше 1 міс: 50-100 мг / кг / сут в 4 введення; при менінгіті - 0,3 г / кг / сут в 6 введень	Спектр активності розширено за рахунок E.coli, Сальмонел, шигел, що не продукують β-лактамази штамів H.influenzae. При прийомі всередину не створює високих концентрацій в крові. Може викликати неалергічний висип
амоксицилін	Табл. 0,125 г; 0,25 г; 0,5 г; 0,375 г; 0,75 г; 1,0 г Табл. розчин. 0,75 г; 1,0 г Капс. 0,25 г; 0,5 г Кап. д / прийому всередину 100 мг / мл Гран. д / сусп. д / прийому всередину 0,125 г / 5 мл; 0,25 г / 5 мл	75-93 **	1-1,3	всередину Дорослі: 0,25-0,5 г кожні 8 год; для профілактики ендокардиту - 3,0 г одноразово Діти: 30-60 мг / кг / добу в 3 прийоми	Біодоступність не залежить від їжі. Показання: інфекції ДП і МВП легкого та середнього ступеня тяжкості; ерадикація H.pylori; профілактика ендокардиту
Карбоксіпеніцілліни
карбеніцилін	Пор. д / ін. 1,0 г у флак.	10-20	1	В / в Дорослі і діти: 0,4-0,6 г / кг / сут в 6-8 вве-дений Введення проводять шляхом повільної інфузії протягом 30-60 хв	P.aeruginosa Низька активність по відношенню до грампозитивних коків. Може викликати електролітні розлади, порушення агрегації тромбоцитів, флебіт
уреідопеніцілліни
азлоцилін	Пор. д / ін. 0,5 г; 1,0 г; 2,0 г; 4,0 г у флак.	НД	1	В / в Дорослі: 0,2-0,35 г / кг / сут в 4-6 введень діти: до 1 міс: см. розділ «Застосування АМП у дітей»; старше 1 міс: 0,2-0,3 г / кг / сут в 4 введення	Спектр розширено за рахунок Enterobacteriaceae і неферментуючих бактерій. Головне клінічне значення - активність щодо P.aeruginosa, Але зараз багато штамів стійкі.
піперацилін	Пор. д / ін. 1,0 г; 2,0 г; 3,0 г; 4,0 г у флак.	НД	1	В / в Дорослі: 0,2-0,3 г / кг / сут в 4-6 введень Діти: 0,15-0,3 г / кг / сут в 3-4 введення Введення проводять шляхом повільної інфузії протягом 30 хв	Спектр розширено за рахунок Enterobacteriaceae і неферментуючих бактерій. Головне клінічне значення - активність щодо P.aeruginosa, Але зараз багато штамів стійкі. Переноситься краще, ніж карбеніцилін
інгібіторозащіщенние пеніциліни
амоксицилін / клавуланат	Пор. д / сусп. д / прийому всередину 0,156 г / 5 мл для дітей; 0,312 г / 5 мл Табл. 0,375 г; 0,625 г; 1,0 г Пор. д / кап. 0,063 г / мл Пор. ліофіл. д / ін. 0,6 г; 1,2 г	90/75	1,3/1	Всередину (під час їжі) Дорослі: 0,375-0,625 г кожні 8-12 год Діти: 40-60 мг / кг / добу (по амоксициліну) в 3 прийоми В / в Дорослі: 1,2 г кожні 6-8 год. Діти: 40-60 мг / кг / добу (по амоксициліну) в 3 введення	H.influenzae, представників Enterobacteriaceae і B.fragilis.
ампіцилін / сульбактам (Сультаміціллін) ампіцилін / сульбактам	Табл. 0,375 г Пор. д / сусп. д / прийому всередину 0,25 г / 5 мл Пор. ліофіл. д / ін. 0,25 г; 0,5 г; 0,75 г; 1,0 г; 1,5 г; 3,0 г у флак.	НД	1/1	всередину Дорослі: 0,375-0,75 г кожні 12 год Діти: 50 мг / кг / добу в 2 прийоми парентерально Дорослі: 1,5-12 г / сут в 3-4 введення Діти: 150 мг / кг / сут в 3-4 введення	Спектр розширено за рахунок PRSA, які продукують β-лактамази штамів H.influenzae, Деяких представників Enterobacteriaceae і B.fragilis. Ширші можливості при інфекціях ДП і МВП. Може використовуватися при інфекціях шкіри та м'яких тканин, інтраабдомінальні інфекції, для профілактики в хірургії
тикарцилін / клавуланат	Пор. ліофіл. д / інф. 1,6 г і 3,2 г у флак.	НД	1/1	В / в Дорослі: 3,1 г кожні 6-8 год, при важких інфекціях - кожні 4 год Діти: 0,2-0,3 г / кг / сут в 4-6 введень Введення проводять шляхом повільної інфузії протягом 30 хв	Спектр розширено за рахунок PRSA, які продукують β-лактамази штамів Enterobacteriaceae і B.fragilis. Застосовується при нозокоміальних інфекціях
піперацилін / тазобактам	Пор. ліофіл. д / інф. 2,25 г і 4,5 г у флак.	НД	1/1	В / в Дорослі і діти старше 12 років: 2,25-4,5 г кожні 6-8 год Введення проводять шляхом повільної інфузії протягом 30 хв	Широкий спектр, що охоплює більшість грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів, B.fragilis. Застосуються при нозокоміальних інфекціях. Чи не призначається дітям до 12 років

* При нормальній функції нирок

** Флемоксин солютаб

Протимікробні препарати пеніцилінового ряду відрізняються малою токсичністю, а також великим спектром впливу. Вони надають антибактеріальну дію на велику кількість як грампозитивних, так грамнегативнихбактерій.

Вплив ряду пеніциліну визначається їх можливістю провокувати загибель патогенної мікрофлори. Пеніцилінові антибіотики впливають бактерицидно, вступаючи в зв'язок з ферментами бактерій, порушуючи синтез бактеріальної стінки.

Метою для таких протимікробних засобів вважаються розмножуються бактеріальні клітини. Для людини ці препарати безпечні, оскільки мембрани людських клітин не мають бактеріального пептидогликана.

Класифікація

Виділяють дві основні групи пеніцилінів:

• природні;
• напівсинтетичні.

Ряд пеніцилінового ряду, які отримують з мікрогрибів Пеницилл, що не резистентні до бактеріальних ферментів, що володіє здатністю розщеплювати бета-лактамні речовини. Через це спектр дії натурального ряду пеніциліну скорочений порівняно з групою напівсинтетичних засобів. Які назви антибіотиків до пеніцилінового ряду відносяться?

Спектр дії пеніцилінів

природні протимікробні засоби цієї групи виявляють підвищену активність по відношенню до наступних бактеріям:

1. Стафілококів.
2. Стрептококів.
3. Пневмококів.
4. Лістерія.
5. Бацили.
6. Менінгококів.
7. Гонококкам.
8. Паличці Дюкрея-Унни.
9. Клостридії.
10. Фузобактерій.
11. Актиноміцетам.
12. Лептоспір.
13. Борреліям.
14. Блідої спірохети.

Спектр впливу напівсинтетичних пеніцилінових антибіотиків дещо ширше, ніж у природних.

Протимікробні препарати з цього списку класифікують по спектру дії, як:

• не активний до синьогнійної палички;
• антісінегнойнимі ліки.

Коли призначають пеніциліни?

Протимікробні засоби цієї групи застосовують при усуненні:

1. пневмонії ( гостре запалення легких, як правило, інфекційного походження, яке зачіпає всі елементи структури органу).
2. Бронхіту (ураження органів дихання, при якому в запальний процес залучені бронхи).
3. Отитів (запальний процес в різних відділах вуха).
4. Ангіни (інфекційний і алергічний процес, який зачіпає глоткове лимфоидное кільце).
5. Тонзиллофарингита (гостре інфекційне ураження глотки і піднебінних мигдалин).
6. Скарлатини (гострий недуга, який характеризується інтоксикацією організму, висипаннями по всьому тілу, а також лихоманкою і почервонінням мови).
7. Циститу (ураження сечового міхура).
8. Пієлонефриту (неспецифічне запалення з ураженням канальцевої системи нирки).
9. Гонореї (венеричне захворювання, що провокує ураження слизових оболонок органів).
10. Сифілісу (хронічне ураження шкірного покриву, а також слизових оболонок, внутрішніх органів).
11. Шкірних інфекцій.
12. Остеомієліту (інфекційне захворювання, при якому уражена не тільки кістка і кістковий мозок, а й весь організм).
13. Бленнореи новонароджених (хвороба, яка характеризується гнійним кон'юнктивітом, гіперемією століття і гноетечением з них).
14. Бактеріальних уражень слизових оболонок, сполучної тканини.
15. Лептоспірозу (гостра інфекційна хвороба, збудником якої є бактерії роду лептоспіра).
16. Актиномікозу (хронічне захворювання з групи мікозів, яке характеризується формуванням гранулематозних вогнищ).
17. Менінгіту (захворювання, яке обумовлено ураженням оболонок головного і спинного мозку).

амінопеніцилінів

антибактеріальні засоби зі списку аминопенициллинов проявляють підвищену результативність проти великої кількості інфекцій, які спровоковані бактеріями ентеробактеріями, а також Хелікобактер пілорі і гемофільної палички. Назви антибіотиків пеніцилінового ряду, список ліків:

1. "Ампіцилін".
2. "Амоксицилін".
3. "Флемоксин Солютаб".
4. "Оспамокс".
5. "Амосін".
6. "Екобол".

Дія антибактеріальних ліків зі списку ампіциліну та амоксициліну, впливу цих медикаментів схожі.

Протимікробні засоби ампіциліновий ряду набагато менше впливають на пневмококи, але активність "Ампіциліну" і його дженериків з наступними назвами ліків - антибіотиків пеніцилінового ряду "Ампіцилін акос", "Ампіциліну тригідрат" кілька сильніше в усуненні шигелл.

Амоксіцілліновий ряд більш ефективний по відношенню до синьогнійної палички, але деякі представники групи усуваються бактеріальними пеніциліназами.

Список назв антибіотиків пеніцилінового ряду

Препарати найбільш ефективні при боротьбі з недугами:

1. "Оксациллин".
2. "Діклоксаціллін".
3. "Нафциллин".
4. "Метициллин".

Ліки проявляють стійкість до стафілококовим пеніциліназ, які ліквідують інші ліки цього ряду. Найпопулярнішим вважається - "Оксациллин".

антісінегнойнимі пеніциліни

Препарати цієї лікарської групи володіють великим спектром дії, вони ефективні проти синьогнійної палички, яка провокує цистит, а також тонзиліт і шкірні інфекції. Які найменування входять в список препаратів?

Антибіотики пеніцилінового ряду (назви):

1. "Карбецін".
2. "Піопіо".
3. "Тиментин".
4. "Секуропен".
5. "Піціллін".

комбіновані препарати

До інгібіторзащіщенние пеніцилінів відносять медикаменти, до складу яких входить антибіотик і компонент, який блокує активність бактеріальних бета-лактамаз.

Як інгібітори виступають:

• клавулановая кислота;
• тазобактам;
• сульбактам.

Для усунення респіраторних, а також сечостатевих інфекцій застосовуються, як правило, такі назви антибіотиків пеніцилінового ряду:

1. "Аугментин".
2. "Амоксиклав".
3. "Аугментин".
4. "Уназин".

До лікарських засобів комбінованого впливу відноситься протимікробну ліки "Ампіокс" і його дженерик "Ампіокс-натрій", який містить "Ампіцилін" і "Оксациллин".

"Ампіокс" проводиться в таблетованій вигляді і в формі порошку для уколів. Використовується препарат при терапії дітей і дорослих пацієнтів від сепсису, а також септичного ендокардиту.

Ліки для дорослих людей

До переліку напівсинтетичних препаратів, які хороші застосовуються від тонзиліту, а також отитів, фарингітів, синуситів і пневмоній, захворювань сечостатевої системи таблетки та ін'єкції:

1. "Хіконцил".
2. "Оспамокс".
3. "Амоксиклав".
4. "Амоксікар".
5. "Ампіцилін".
6. "Аугментин".
7. "Флемоксин Солютаб".
8. "Амоксиклав".
9. "Піперацилін".
10. "Тикарцилін".

Проти простатиту такі протимікробні засоби не застосовуються, оскільки не потрапляють в тканини простати. при алергічних проявах на пеніциліни у пацієнта можлива поява крапивной висипу, анафілаксії і при терапії цефалоспоринами.

"Ампіцилін"

Препарат пригнічує з'єднання клітинних стінок бактерій, що обумовлено його протимікробну впливом. Лікарський засіб впливає на кокові мікроорганізми і велике число грамнегативнихбактерій. Під впливом пеніцилінази "Ампіцилін" руйнується, тому він не ефективний по відношенню до пеніциліназоутворюючі патогенів.

"Флемоксин Солютаб"

Людям, схильним до алергій на ліки, перед терапією потрібно провести пробу на чутливість. Медикамент не призначають пацієнтам, у яких вже були інтенсивні побічні реакції на пеніцилін.

Лікування необхідно пройти до кінця. переривання терапії раніше строку може привести до розвитку резистентності патогенів до діючої речовини та переходу хвороби в хронічну стадію.

"Амоксиклав"

До складу препарату також входить амоксицилін, який вважається антибіотиком пеніциліну, його молекула містить бета-лактамні кільце. Він проявляє активність по відношенню до багатьох бактерій, а також має бактерицидну впливом за рахунок порушення синтезу клітинної стінки. "Амоксиклав" є новим антибіотиком пеніцилінового ряду.

Для збереження активності протимікробного засобу в препараті другим діючим компонентом виступає клавулановая кислота. Це з'єднання є незворотнім нейтралізує фермент β-лактамазу, за рахунок чого робить такі патогени сенситивним до амоксициліну.

"Аугментин"

Лікарський засіб має пролонговану дію, що істотно відрізняється від інших препаратів на основі амоксициліну. За допомогою цього медикамент може бути використаний для усунення пневмонії, яка проявляє резистентність до пеніциліну.

Після проникнення всередину активні компоненти - амоксицилін і клавуланова кислота - швидко розчиняються і всмоктуються в шлунок і кишечник. Максимальна фармакологічна вплив проявляється в тій ситуації, якщо пацієнт вживає препарат до їди.

Пеніциліни для терапії дітей

Пеніцилінові антибіотики практично не токсичні, через що їх, як правило, рекомендують до прийому дітей при інфекційних захворюваннях. Перевагу в більшості випадків віддається інгібіторзащіщенние пеніцилінів, які призначені для перорального вживання.

У список протимікробних препаратів пеніцилінового ряду, призначених для терапії дітей, входять "Амоксицилін" і дженерики, "Аугментин", "Амоксиклав", а також "Флемоксин" і "Флемоклав Солютаб". Лікарські засоби у вигляді диспергуючих таблеток впливають не менше результативно, ніж уколи, і провокують менше проблем при лікуванні.

З народження використовують для лікування дітей "Оспамокс" і ряд його замінників, які випускаються в розчинних таблетках, а також гранулах і порошку для виготовлення суспензії. Призначення дозування робить доктор, виходячи з віку і маси тіла дитини.

У дітей можливе накопичення пеніцилінів в організмі, яке спровоковано анное системи сечовиділення або ураженнями нирок. Підвищений вміст протимікробної речовини в крові надає токсичну дію на нервові клітини, що проявляється спазмами. При виникненні таких ознак терапію припиняють, а пеніциліновий антибіотик замінюють медикаментом іншої групи.

"Оспамокс"

Медикамент проводиться в двох лікарських формах - таблетки і гранули. Дозування препарату за інструкцією до застосування залежить від локалізації інфекційного процесу. "Оспамокс" - сучасний антибіотик пеніцилінового ряду для дітей.

Денна концентрація ділиться на кілька вживань. Тривалість терапії: до усунення ознак плюс п'ять днів. Для виготовлення суспензії флакон з гранулами наповнюється водою, потім струшується. Дозування медикаменту до "Оспамоксу" буде наступне:

• немовлятам до одного року призначається суспензія в концентрації 125 мг / 5 мл - 5 мілілітрів (1 ложка) двічі на день;
• малюкам від року до шести років - суспензія від 5 до 7,5 мілілітра (1-1,5 ложки) двічі на добу;
• дітям від шести до десяти років - суспензія від 7.5 до 10 мл двічі на день;
• пацієнтам від десяти до чотирнадцяти років вже призначають таблетовану форму ліки - 1 таблетка 500 мг двічі на добу;
• підліткам - 1.5 таблетки по 500 мг два рази на день.

Протипоказання і побічні дії

До обмежень для прийому відноситься алергія на антибіотики пеніцилінового ряду. Якщо при терапії виникли висипання, свербіж шкіри, необхідно припинити вживання ліків і звернутися до лікаря.

Алергія може виявлятися набряком Квінке, анафілаксією. перелік побічних реакцій у пеніцилінів малий. Головним негативним явищем є пригнічення корисної кишкової мікрофлори.

Пронос, молочниця, шкірні висипання - головні негативні реакції при використанні пеніцилінів. Рідше проявляються такі ефекти:

1. Нудота.
2. Блювота.
3. Мігрень.
4. Псевдомембранозний коліт.
5. Набряк.

Використання бензилпеніцилін, а також карбенициллина, може провокувати електролітний дисбаланс з розвитком гіперкаліємії або гіпернатріємії, що підвищує ймовірність появи серцевого нападу, збільшення кров'яного тиску.

Великий перелік негативних ефектів у "Оксациліну" і замінників:

1. Поява крові в урини.
2. Температура.
3. Блювотні позиви.
4. Нудота.

Щоб запобігти появі негативних ефектів, важливо дотримуватися інструкції по застосуванню, а також використовувати препарат в дозуванні, призначеної лікарем.

думки

Згідно відгуками, Пеніцилінові антибіотики стали справжнім порятунком для багатьох людей. Завдяки їм можна впоратися з більшістю захворювань, наприклад: пневмонія, а також туберкульоз, сепсис та інші недуги.

Але терапію патологічних станів з використанням антибіотиків необхідно проводити тільки після встановлення діагнозу і строго за приписом лікаря. З найбільш ефективних протимікробних засобів виділяють - "Амоксиклав", "Ампіцилін", "Флемоксин Солютаб".

У відгуках медичних фахівців та людей зустрічаються, як правило, позитивні думки про препаратах цих груп. Відзначаються, що протимікробні засоби ефективні при терапії захворювань органів дихання, причому вони підходять як для дорослих людей, так і для дітей. У відгуках згадують підвищену результативність засобів при гаймориті, отиті, інфекціях статевих шляхів.

Своєю появою антибіотики зобов'язані шотландському вченому Олександру Флемінгу. Точніше, його неохайності. У вересні 1928 роки він повернувся в свою лабораторію з тривалої поїздки. В забутій на столі чашці Петрі за цей час виріс ділянку з цвіллю, а навколо нього утворилося кільце з загиблих мікробів. Саме цей феномен помітив і став досліджувати мікробіолог.

Цвіль в пробірці містила речовину, яке Флемінг назвав пеніциліном. Однак пройшло аж 13 років, перш ніж пеніцилін було отримано в чистому вигляді, а його дія вперше випробувано на людині. Масове виробництво нового ліків почалося в 1943 році, на заводі де раніше варили віскі.

На сьогоднішній день існує близько кількох тисяч натуральних і синтетичних речовин, що володіють протимікробним ефектом. Однак, найбільш популярними з них як і раніше є препарати пеніцилінового ряду.

Будь-патогенний мікроорганізм, потрапляючи в кров або тканини, починає ділитися і зростати. Ефективність пеніцилінів заснована на їх здатності порушувати процеси утворення клітинних стінок бактерій.

Антибіотики групи пеніциліну блокують особливі ферменти, які відповідають за синтез захисного, пептидогликан шару в оболонці бактерії. Саме завдяки цій верстві вони залишаються нечутливими до агресивних дій навколишнього середовища.

Підсумком порушеного синтезу стає нездатність оболонки протистояти різниці між зовнішнім тиском і тиском всередині самої клітини, через що мікроорганізм набухає і просто розривається.

Пеніциліни відносяться до антибіотиків володіє бактеріостатичну дію, тобто вони впливають тільки на активні мікроорганізми, що знаходяться в стадії розподілу і утворення нових клітинних оболонок.

Класифікація

За хімічною класифікацією антибіотики пеніцилінового ряду відносяться до β-лактамних антибіотиків. У своїй структурі вони містять особливу бета-лактамні кільце, яке і визначає їх основна дія. На сьогоднішній день список таких препаратів досить великий.

Перший, природний пеніцилін незважаючи на всю його ефективність мав один істотний недолік. Він не володів стійкістю до ферменту пеніцилінази, який виробляли практично всі мікроорганізми. Тому вчені створили напівсинтетичні і синтетичні аналоги. Сьогодні антибіотики групи пеніциліну включають в себе три основних види.

природні пеніциліни

Як і багато років тому їх отримують за допомогою цвілевих грибів Penicillium notatum і Penicillium chrysogenum. Основними представниками цієї групи сьогодні є Бензилпенициллина натрієва або калієва сіль, а також їх аналоги Біцилін -1, 3 і 5, які представляють собою новокаиновую сіллю пеніциліну. Ці препарати нестійкі до агресивного середовища шлунка і тому застосовуються тільки у вигляді ін'єкцій.

Бензилпеніциліну відрізняються швидким настанням терапевтичного ефекту, який розвивається буквально через 10-15 хвилин. Однак його тривалість зовсім невелика, всього 4 години. Більшою стійкістю, завдяки з'єднанню з новокаїном, може похвалитися Бициллин, його дії вистачає на 8 годин.

Ще один представник входить в список цієї групи - феноксиметилпенициллин має стійкість до кислого середовища, тому випускається в таблетках і суспензії, яку можна застосовувати дітям. Однак він також не відрізняється тривалістю дії і може призначатися від 4 до 6 разів на добу.

Пеніциліни природні сьогодні застосовуються дуже рідко через те, що більшість патологічних мікроорганізмів виробили до них стійкість.

напівсинтетичні

Цю пеніцилінову групу антибіотиків отримали за допомогою різних хімічних реакцій, Приєднуючи до основної молекулі додаткові радикали. Трохи змінена хімічна структура наділила ці речовини новими властивостями, такими як стійкість до пеніцилінази і ширший спектр дії.

До напівсинтетичних пеніцилінів відносяться:

• Антистафілококова, такі як Оксациллин отриманий в 1957 році і застосовується до цих пір і клоксацилін, флуклоксациллин, і діклоксаціллін, які через високу токсичність не використовуються.
• антісінегнойнимі, особлива група пеніцилінів, яка була створена для боротьби з інфекціями, викликаними синьогнійної палички. До них відноситься Карбеніцилін, Піперацилін і Азлоцилін. На жаль, сьогодні ці антибіотики використовуються дуже рідко, а через виниклу до них стійкості мікроорганізмів новими препаратами їх список не поповнюється.
• Пеніциліновий ряд антибіотиків широкого спектру дії. Ця група діє на безліч мікроорганізмів і при цьому стійка до кислого середовища, а значить, випускається не тільки в розчинах для ін'єкцій, а й в таблетках і суспензії для дітей. Сюди входять амінопеніцилінів, які застосовуються найчастіше, такі як Ампіцилін, Ампіокс і Амоксициллин. Препарати мають тривалу дію і зазвичай застосовуються 2-3 рази на добу.

З усієї групи напівсинтетичних коштів саме пеніцилін-антибіотики широкого спектру дії є найбільш популярними і застосовуються як в стаціонарному, так і в амбулаторному лікуванні.

інгібіторозащіщенние

Колись ін'єкціями пеніциліну можна було вилікувати зараження крові. Сьогодні більшість антибіотиків виявляються малоефективними навіть при простих інфекціях. Причина цього - резистентність, тобто стійкість до препаратів, яку придбали мікроорганізми. Одним з її механізмів є руйнування антибіотиків за допомогою ферменту бета-лактамази.

Для того щоб цього уникнути вчені створили комбінацію пеніцилінів з особливими речовинами - інгібіторами бета-лактамаз, а саме з клавулановою кислотою, сульбактамом або тазобактамом. Такі антибіотики назвали захищеними і на сьогоднішній день список цієї групи є самим великим.

Крім того, що інгібітори захищають пеніциліни від руйнівної дії бета-лактамаз, вони також володіють власним антимікробну дію. Найбільш часто з цієї групи антибіотиків застосовується Амоксиклав, що представляє собою комбінацію амоксициліну і клавуланової кислоти і Ампісід - комбінація ампіциліну і сульбактаму. Призначають лікарі і їх аналоги - препарати Аугментин або Флемоклав. Застосовуються захищені антибіотики для лікування дітей та дорослих, також саме вони є препаратами першого вибору при лікуванні інфекцій під час вагітності.

Захищені інгібіторами бета-лактамаз антибіотики успішно використовуються навіть для лікування важких інфекцій, стійких до більшості інших ліків.

особливості застосування

Статистика стверджує, що за поширеністю застосування антибіотики стоять на другому місці після знеболюючих препаратів. За даними аналітичної компанії DSM Group, тільки за один квартал 2016 року було продано 55,46 млн упаковок. На сьогоднішній день аптеки реалізують приблизно 370 самих різних брендів препаратів, які виробляє 240 компаній.

Весь перелік антибіотиків, в тому числі і ряду пеніциліну, відноситься до препаратів суворого відпустки. Тому для їх придбання вам знадобиться рецепт від лікаря.

показання

Показанням до використання пеніцилінів можуть бути будь-які інфекційні захворювання, чутливі до них. Зазвичай лікарі призначають Пеніцилінові антибіотики:

1. При захворюваннях, викликаних грампозитивними бактеріями, такими як менингококки, здатні викликати менінгіт і гонококи, що провокують розвиток гонореї.
2. При патологіях, які спровоковані грамнегативними бактеріями, такими як пневмококи, стафілококи або стрептококи, які часто є причинами інфекцій верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечостатевої системи і багатьох інших.
3. При інфекціях, викликаних актиноміцетами і спірохетами.

Низька токсичність, якою володіє пеніциліновий група в порівнянні з іншими антибіотиками, робить їх самими призначаються препаратами для лікування ангін, пневмоній, різних інфекцій шкірних покривів і кісткової тканини, хвороб очей і лор-органів.

Протипоказання

Ця група антибіотиків є відносно безпечною. У деяких випадках, коли користь від їх застосування перевищує ризик, їх призначають навіть при вагітності. Особливо коли антибіотики не пеніцилінового ряду виявляються малоефективними.

Застосовують їх і в період лактації. Однак лікарі радять все ж відмовитися від годування грудьми на час прийому антибіотиків, так як вони здатні проникати в молоко і можуть викликати алергію у малюка.

Єдиним абсолютним протипоказанням до використання пеніцилінових препаратів є індивідуальна непереносимість як основної речовини, так і допоміжних компонентів. Наприклад, Бензилпенициллина новокаиновая сіль протипоказана при алергіях на новокаїн.

Побічна дія

Антибіотики відносяться до досить агресивним препаратів. Навіть незважаючи на те, що на клітини організму людини вони не мають жодного впливу, неприємні ефекти від їх застосування можуть бути.

Найчастіше це:

1. Алергічні реакції, які проявляються в основному у вигляді свербежу, почервоніння і висипань. Рідше можуть виникати набряки, підніматися температура. У деяких випадках можливий розвиток анафілактичного шоку.
2. Порушення балансу природної мікрофлори, яке провокує розлади, болі в животі, здуття і нудоту. В окремих випадках можливий розвиток кандидозу.
3. Негативний вплив на нервову систему, Ознаками якого є дратівливість, збудливість, рідко можуть виникати судоми.

Правила лікування

На сьогоднішній день з усього різноманіття відкритих антибіотиків використовується тільки 5%. Причина цього полягає в розвивається у мікроорганізмів стійкості, яка часто виникає через неправильне використання препаратів. Несприйнятливість до антибіотиків вже зараз щорічно забирає життя 700 тисяч чоловік.

Для того, щоб антибіотик був максимально ефективним і не викликав розвитку резистентності в майбутньому, його необхідно пити в призначеної лікарем дозуванні і обов'язково повним курсом!

Якщо лікар прописав вам препарати пеніциліни або будь-які інші антибіотики, обов'язково дотримуєтеся наступних правил:

• Строго дотримуйтесь час і кратність прийому препарату. Намагайтеся пити ліки в один і той же час, так ви забезпечите постійну концентрацію діючої речовини в крові.
• Якщо дозування пеніциліну невелика і препарат потрібно пити тричі на день, значить, час між прийомами має становити 8 годин. Якщо призначена лікарем доза розрахована на прийом два рази в день - до 12 годин.
• Курс прийому препарату може коливатися від 5 до 14 днів і визначається вашим діагнозом. Завжди повністю пропивати весь призначений лікарем курс, навіть якщо симптоми хвороби вже вас не турбують.
• Якщо протягом 72 годин ви не відчули поліпшень, обов'язково повідомте про це своєму лікареві. Можливо, обраний ним препарат виявився недостатньо ефективним.
• Чи не замінюйте самостійно один антибіотик на інший. Не міняйте дозування або лікарську форму. Якщо лікар призначив уколи, значить таблетки в вашому випадку будуть недостатньо ефективні.
• Обов'язково дотримуйтесь інструкції по прийому. Є антибіотики, які потрібно пити під час їжі, є ті, які п'ють відразу після. Запивайте препарат тільки звичайної, негазованої водою.
• На час лікування антибіотиками відмовтеся від алкоголю, жирної, копченої та смаженої їжі. Антибіотики в основному виводяться печінкою, тому додатково навантажувати її в цей період не варто.

Якщо антибіотики-пеніциліни призначені дитині, то слід бути особливо уважним до їх прийому. Дитячий організм набагато чутливіші до цих препаратів, ніж дорослий, тому алергії у малюків можуть виникати частіше. Пеніциліни для дітей випускаються, як правило, у спеціальній лікарській формі, У вигляді суспензій, тому давати дитині таблетки не варто. Пийте антибіотики правильно і тільки за призначенням лікаря, коли це дійсно необхідно.