Новокаїнамід. Приватні реакції достовірності Норсульфазол формула структурна

Solubile, Sulfathiazolum natricum, Sulfathiazolum sodium. Пластинчасті блискучі безбарвні або зі злегка жовтуватим відтінком кристали. Легко розчинний у воді (1:2). Водні розчини мають лужну реакцію (рН 5 – 10 % розчину 8,5 – 10,5); стерилізують при +100 С протягом 30 хв. Препарат має таку ж хіміотерапевтичну активність як норсульфазол. Розчинність у воді дозволяє застосовувати його не тільки всередину, а й парентерально, і у вигляді крапель очей. Показання для застосування ті ж, що для норсульфазолу. Внутрішньовенно вводять у випадках, якщо виключена можливість введення норсульфазолу у шлунок (наприклад, після операції на шлунково-кишковому тракті, при блювоті та несвідомому стані хворого) та якщо необхідно швидко створити високу концентрацію препарату в крові. Як тільки стан хворого дозволяє переходять на прийом препарату всередину. У вену вводять 5% або 10% розчин; призначають із розрахунку 0,5 - 1,0 - 2,0 г на вливання (10 - 20 мл 5% або 10% розчину; вливають повільно). Доцільно додатково розводити розчини норсульфазолу розчинного в 5% розчині глюкози або ізотонічному розчині натрію хлориду. При використанні концентрованих розчинів слід враховувати можливість флебітів. Підшкірно та внутрішньом'язово розчини не призначають, оскільки вони можуть спричинити подразнення тканин аж до некрозу. Застосовують також у вигляді очних крапель (10% розчин по 2 краплі 3 - 4 рази на день) при кон'юнктивітах, блефаритах та інших інфекційних захворюванняхочей. Можна приймати внутрішньо. Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова 2 г, добова 7 г Форма випуску: порошок. Зберігання: список Б. У тарі, що оберігають від дії світла та вологи. Rp.: Sol. Norsulfazoli-natrii 5% 20 ml Sterilisetur! D.S. Для внутрішньовенних ін'єкцій по 10 мл 1 - 2 рази на день Rp.: Sol. Norsulfazoli-natrii 10% 10 мл D.S. Очні краплі; по 2 краплі 4 десь у день Інгаліпт (Inhalyptum). Комбінований препарат в азрозольній упаковці, що містить стрептоциду розчинного та норсульфазолу розчинного по 0,75 г; тимолу, олії евкаліптової та олії м'яти перцевої по 0,015 г, спирту етилового 95 % 1,8 г, цукру 1,5 г, гліцерину 2,1 г, твіна -80 0,9 г та води до 3О мл. Прозора рідина від світло-жовтого до темно-жовтого кольору, солодка на смак, що знаходиться в балоні з клапаном (безперервної дії) під тиском стисненого газу (азоту). При натисканні на клапан утворюється дисперсний струмінь із характерним запахом тимолу та ментолу. Призначають як антисептичний та протизапальний засіб при тонзилітах, фарингітах, ларингітах, афтозних та виразкових стоматитах. Перед вживанням знімають із флакона запобіжний ковпачок і на стрижень клапана надягають прикладений розпилювач. Вільний кінець розпилювача вводять у рот і натискають головку 1 - 2 з. Перед зрошенням рот прополіскують теплою кип'яченою водою; з уражених ділянок ротової порожнини (виразки, ерозії) рекомендується стерильним тампоном обережно зняти некротичний наліт. Зрошення виробляють 3 – 4 рази на добу. Препарат утримують у ротовій порожнині 5 - 7 хв. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфаніламідів та ефірним маслам. Лікування слід проводити під наглядом лікаря. Форма випуску: у скляних аерозольних балонах місткістю 80 мл, що містять 30 мл інгаліпту. Зберігання: при температурі від +3 до +35 С. Флакони слід оберігати від механічних пошкоджень.

. 2005 .

Дивитись що таке "Норсульфазол-натрій" в інших словниках:

    НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРІЙ- Norsulfasolum natrium. Синонім: норсульфазол розчинний. Властивості. Блискучі пластинчасті, трохи жовтуваті кристали, без смаку. Добре розчиняються у воді (1:2) і гірше у спирті. Водні розчини мають сильно лужну реакцію (рН 5 10% розчину … Вітчизняні ветеринарні препарати

    НОРСУЛЬФАЗОЛ- (Norsulfazolum; ФГ, список Б), антибактеріальний засібіз групи сульфаніламідів. Білий або білий із злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді, мало розчинний у спирті, розчинний у розведених… Ветеринарний енциклопедичний словник

    НОРСУЛЬФАЗОЛ НАТРІЙ (Norsulfazolum natrium). Натрієва сіль норсульфазолу. Синоніми: Норсульфазол розчинний, Norsulfazolum solubile, Sulfathiazolum natricum, Sulfathiazolum sodium. Пластинчасті блискучі безбарвні або зі злегка жовтуватим. Словник медичних препаратів

    Порошок полімеру Карбополу, який застосовується у технології гелів. Порошки (лат. Pulvis) тверда лікарська форма для внутрішнього або зовнішнього застосування, що складається з одного або кількох … Вікіпедія

    СУЛЬФАТИЛ- Гранули Склад. Одна упаковка містить: тилозин основу 25 г; норсульфазол натрій 75г; наповнювач до 120 г. Дія. Препарат діє на грампозитивні та деякі грамнегативні мікроорганізми, стрептококи. Показання. Сульфатил. Імпортні ветеринарні препарати

    I Отруєння (гострі) Отруєння захворювання, що розвиваються внаслідок екзогенного впливу на організм людини або тварини хімічних сполук у кількостях, що викликають порушення фізіологічних функцій та створюють небезпеку для життя. У … Медична енциклопедія

    Зілля, засіб, зілля, лікування, протиотруту, медикамент, спеції, паліатив, панацея; бальзам, краплі, мазь, мікстура, облатки, пігулки, порошок, еліксир. Лікарі давали їй усілякі зілля. Лікар прописав якісь порошки. Героїчний засіб … Словник синонімів

В 1 таблетці сульфатіазолу 250 мг або 500 мг.

Форма випуску

Порошок, таблетки.

Фармакологічна дія

Протимікробне.

Фармакодинаміка та фармакокінетика

Фармакодинаміка

Фармакопея визначає норсульфазол як антибактеріальний засіб . Це синтетичне похідне аміду сульфанілової кислоти - сульфаніламід . Формула норсульфазолу C9H9N3O2S2.

Механізм дії пояснюється подібністю по структурі з параамінобензойною кислотою яка необхідна для розмноження мікроорганізмів.

Пригнічує дигідроптероатсинтетазу , порушує синтез тетрагідрофолієвої кислоти . Внаслідок цього пригнічується синтез нуклеїнових кислот, що гальмує розмноження мікроорганізмів.

В даний час деякі штами стафілококів , стрептококів , менінгококів, пневмококів і гонококів набули стійкості до препарату. Зберігається його активність щодо нокардій , токсоплазм , малярійних плазмодіїв , хламідій і грибів актиноміцетів . Поява антибіотиків зменшила інтерес до сульфаніламідів.

Фармакокінетика

Норсульфазол відноситься до сульфаніламідів, що добре всмоктуються, нетривалої дії. Зв'язується із білками крові на 55%. Виводиться нирками - 20% складають ацетильні похідні, що випадають в осад при кислій реакції сечі (кристалурія). T1/2 становить 3,5 год., тому призначається кожні 6 год.

Показання до застосування

Пневмонія , захворювання жовчовивідних шляхів, стафілококовий і стрептококовий сепсис .

Протипоказання

  • підвищена чутливість;
  • вагітність;
  • пригнічення функції кісткового мозку.

Побічні дії

  • алергічні прояви;
  • лейкопенія ;
  • розлади травлення;
  • неврит ;
  • кристалурія ;
  • пригнічення кісткового мозку.

Інструкція із застосування Норсульфазолу (Спосіб та дозування)

Застосування сульфаніламідів останнім часом знизилося, оскільки за активністю вони поступаються антибіотикам. Крім того, більшість мікроорганізмів мають резистентність до них. Норсульфазол може застосовуватися лише за непереносимості антибіотиків.

При пневмоніїприймається внутрішньо - відразу 2 г, потім по 1 г через 4-6 год, при стафілококових інфекціях- 3-4 г, потім по 1 г 4 десь у день. Вища разова доза для дорослих – 2 г, добова – 7 г. Для профілактики кристалуріїрекомендується лужне пиття.

Норсульфазол-натріюабо норсульфазол розчинний - це порошок, який можна застосовувати внутрішньо, а також внутрішньовенно вводити у вигляді 5% або 10% розчину (на розчині глюкози). Концентровані розчини можуть спричиняти флебіти. Підшкірно та внутрішньом'язово не призначається, оскільки може викликати . Застосовується як закопувань при інфекційних захворюваннях очей.

Ветеринарія у своєму арсеналі має Норсульфазол для тварин: таблетки 0,5 г, погано розчинні у воді, розфасовані у банки по 1000 штук або розчинний порошок.

Призначають при плевритах , пневмоніях , стрепто- і стафілококовому сепсисі , ентерити , маститах , колібактеріозі , токсоплазмозі , сальмонельоз , пастерельозі , еймеріозі . У поєднанні з Фталазолом його застосовують для профілактики кокцидіозу . Зовнішньо при гнійних ранах застосовують у формі присипок, мазей та емульсій.

Препарат призначають тваринам внутрішньо 2-3 рази на добу у суміші з кормом 3-6 днів. Доза препарату 0025-005 г на кг маси. Початкова доза вдвічі вища. Прийом води тварин не обмежують. Для підвищення ефективності лікування Норсульфазол призначають у комбінації з антибіотиками.

Передозування

Виявляється нудотою, блюванням, підвищеним потовиділенням, бронхоспазмом, кристалурією з явищами. ниркової кольки .

Здійснюється лікування: промивання шлунка, рясне питво, симптоматична терапія.

Взаємодія

Аміноглікозиди посилюють протимікробна дія. Антацидні засоби і зменшують всмоктування сульфаніламідів. Гематотоксичність препарату посилюється при одночасному прийомі інших мієлотоксичних ЛЗ . Небажано застосування великих доз. Ефект антикоагулянтів непрямої дії значно посилюється при спільному використанні із сульфаніламідами.

Умови продажу

Відпускається за рецептом.

Умови зберігання

При температурі трохи більше 250 З.

Термін придатності

Аналоги Норсульфазолу

Збіги за кодом АТХ 4-го рівня:

Аналоги Сульфатіазол , Сульфатіазол натрію мають ту саму форму випуску і діючу речовину.

Procainamidi Hydrochloridum *

В-Діетіламіноетіламіда п-амінобензойної кислоти гідрохлорид

C 13 H 21 N 3 O НС1 М. ст. 271,79

Опис. Білий або білий із злегка кремуватим відтінком кристалічний порошок, без запаху.

Розчинність. Дуже легко розчинний у воді, легко розчинний у спирті, мало розчинний у хлороформі, практично нерозчинний в ефірі.

Зберігання. Список Б.У добре закупорених банках темного скла.

Найвища разова доза внутрішньо 1,0 г.

Найвища добова доза внутрішньо 4,0 г.

Найвища разова доза у вену 1,0 г.

Найвища добова доза у вену 3,0 г.

також статтю «Solutio Novocainamidi 10% pro injectionibus».

Антиаритмічний засіб.

458. Norsulfazolum

Норсульфазол

Sulfathiazolum *

2- (п-Амінобензолсульфамідо)-тіазол

C 9 H 9 N 3 O 2 S 2 M. в. 255,32

Опис. Білий або білий із злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху.

Розчинність. Дуже мало розчинний у воді, мало розчинний у спирті, важко розчинний в ацетоні, практично нерозчинний в ефірі, розчинний у розведених мінеральних кислотах та розчинах їдких та вуглекислих лугів.

Зберігання. Список Б.У добре закупореній тарі.

Антибактеріальний засіб.

460. Norsulfazolum- natrium

Норсульфазол-натрій

Norsulfazolum solubile

Норсульфазол розчинний

Sulfathiazolum Natricum *

2- (п-Амінобензолсульфамідо) -тіазол-натрій

C 9 H 8 N 3 NaO 2 S 2 бН2О М. в. 385,39

Опис. Пластинчасті, блискучі, безбарвні або з жовтуватим відтінком кристали без запаху.

Розчинність. Легко розчинний у воді.

Зберігання. Список Б.У тарі, що оберігає від дії вологи та світла.

Вища разова доза внутрішньо 2,0 г.

Найвища добова доза внутрішньо 7,0 г.

Антибактеріальний засіб.

488. Oxacillinum- natrium

Оксациліну натрієва сіль

Натрієвої солі 3-феніл-5-метил-4-ізоксазоліл-пеніциліну моногідрат

C l 9 H 18 N 3 NaO 5 S Н 2 Про М. ст. 441,4

Вміст суми пеніцилінів у препараті не менше 90% та вміст Cl9H18N3NaO5SH20 не менше 90%. Примітка. При визначенні активності біологічним методом загальна активність препарату (сума пеніцилінів) має бути не менше 820 мкг/мг(ОД/л(г) (стор. 943). Теоретична активність оксациліну натрієвої солі моногідрату 909 мкг/мг.Один мікрограм хімічно чистої безводної кислоти оксациліну відповідає специфічній активності, що дорівнює одній одиниці Дії (ОД). Точність визначення має бути такою, щоб довірчі межі при Р=95% відхилялися від середнього значення не більше ніж на ±5% (стор. 963). Середня величина знайденої активності має бути не менше 820 мкг/мг(ОД/мг).

Опис. Білий дрібнокристалічний порошок, гіркого смаку. Стійкий у слабокислому середовищі та до дії пеніцилінази.

Розчинність. Легко розчинний у воді, важко розчинний у 95% спирті, мало розчинний у хлороформі, практично нерозчинний в ацетоні. ефірі та бензолі.

Зберігання. Список Б.У сухому приміщенні при кімнатній температурі. Дози див. на стор. 1028. Антибіотик.

486. Osarsollim

1. Фталеву кислоту у фталазолі визначають за реакцією утворення флуоресцеїну (сірчана кислота в присутності резорцину).

зелена флюоресценція

2. Салазопіридазин забарвлюється в помаранчевий колір за рахунок хромофора азогрупи при дії цинковим пилом у лужному середовищі.

Чистота.

1. Прозорість та кольоровість водного або лужного розчину в залежності від рН.

2. Межа кислотності та лужності.

5. Визначення вмісту органічних речовин із сірчаною кислотою (обвуглювання).

Визначення специфічних домішок.

1. У фталазолі визначають межу вмісту фталевої кислоти. Вона добре розчиняється у воді, фталазол практично не розчинний у воді, проводять аналіз водного вилучення. ФК визначають методом нейтралізації (титрант -NaOH, індикатор - фенолфталеїн, f екв. = 1/2).

2. Визначають межу вмісту норсульфазолу у фталазолі за вмістом вільного Ar - NH 2 створюють умови, за яких норсульфазол переходить в розчин. Норсульфазол визначають методом нітритометрії.

Кількісне визначення.

1. Нітритометрія (первинна ароматична аміногрупа)

2. Алкліметричний метод нейтралізації. Середовище – протофільний розчинник ДМФА. Протофільний розчинник приймає протон від сульфаніламідних препаратів і цим посилює кислотні властивості препарату.

Титрують 0,1М NaOH у суміші (метанол + бензол) для посилення нуклеофільних властивостей, індикатор – тимоловий синій. Титрують до синього фарбування в точці еквівалентності:

f екв. =1, для фталазолу f екв. = 1/2.

3. Ацидиметричний метод витіснення. Для сульфацилу натрію, сульфапіридазину натрію. Метод ґрунтується на витісненні слабкої органічної кислоти з її солі під дією титранту соляної кислоти. Індикатор: суміш метилоранжу та метиленового синього. Перехід забарвлення від зеленого до фіолетового.

4. Метод галоїдування: броматометричний, йодометричний, йодохлорметричний. Засновані на властивості препаратів вступати в реакцію S E. Найчастіше використовують броматометрію, метод зворотного титрування. Титрант KBrO 3 у присутності KBr у кислому середовищі, індикатор – метилоранж. У точці еквівалентності крапля вільного Br 2 руйнує індикатор, відбувається знебарвлення.

5. ФЕК – фотоелектроколориметричний метод. Використовують пофарбовані продукти реакції з альдегідами, із солями важких металів, реакції утворення азобарвника (будують калібрувальний графік).

6. СФК – у видимій області спектра.

7. Полярографія

Зберігання.Список Б.

Застосування.Як антибактеріальні засоби.

Форма випуску.Порошки, таблетки (всередину), деякі водорозчинні препарати – як ін'єкції, сульфацил натрію – очні краплі, сульфопірид натрію 25-30% - краплі очей.

Комплексний препарат

Бісептолскладається з двох діючих речовин: сульфаметоксазолу та похідного діамінопіримідину – триметоприму. Використовується при інфекціях дихальних, сечових шляхів, шлунково-кишкового тракту. Має пролонговану дію.

3-(n-амінобензолсульфамідо)- 2,4-діаміно-5-(3',4',5'-

5-метилоксазол. триметоксибензил)-піримідин.


Література

1. Бєліков В.Г. Навчальний посібникз фармацевтичної хімії. - М.: Медицина, 1979. - 552с.

2. Бєліков В.Г. Фармацевтична хімія. - М: Вища школа. 1985. – 768с.

3. Глінка Н.Л. Загальна хімія: Навчальний посібник для вузів.-27-е вид., Стереотипн. / За ред. В.А. Рабіновича. - Л.: Хімія. 1988.-1079с.

4. Державна фармакопея СРСР. - 10-те вид. - М: Медицина. 1968. – 1079с.

5. Державна фармакопея СРСР: Вип. 1. Загальні методи аналізу/МОЗ СРСР. - 11-те вид., Дод. - М:Медицина. 1987.-336с.

6. Державна фармакопея СРСР: Вип.2. Загальні методи аналізу. / МОЗ СРСР. - 11-те вид. дод. - М: Медицина. 1989. – 400с.

7. Машковський М.Д. Лікарські засоби: B 2-х томах. Т. 1. 14-те вид., Стер. - М: Нова хвиля. 2001.-540с.

8. Машковський М.Д. Лікарські засоби: У 2-х томах. т. 2. - 14-те вид., Стер. - М . Нова хвиля.2001.-608с.

9. Мелентьєва Г.А. Фармацевтична хімія. - 2-ге вид. перероб. та дод. - Т1. - М: Медицина. 1976. – 478с.

10. Мелентьєва Г.А. Фармацевтична хімія. - 2-езд. перероб. та дод. - Т.2. - М: Медицина. 1976. – 478c.

11. Міжнародна фармакопея. - Вид. 3-е.-М., Женева: Медицина. ВООЗ. 1981–1990. Т.1. Загальні методи аналізу. - 242с.; Т.2. Специфікація контролю якості фармацевтичних препаратів. - 364с. T.3. Специфікація контролю якості фармацевтичних препаратів. - 435c.

12. Методи аналізу ліків/Н.Л.Максютіна, Ф.Е.Каган, Ф.А.Мітченко.- К.: 3доров'я, 1984.-224 с.

13. Керівництво до лабораторних занять з фармацевтичної хімії/Е.Н.Аксенова., О.П.Андріанова., А.П.Арзамасцев, Л.І.Коваленко та ін. - М.: Медицина.1987.-304с.

14. Аналіз лікарських форм, що виготовляються в аптеках / М.І.Кулешова, Л.Н.Гусєва, О.К.Сівицька - Посібник. - 2-ге вид. перероб. та дод. М: Медицина. 1989.-288с.

15. Довідник провізора-аналітика/Под ред. Д.С.Волоха, Н.П.Максютіної. - К.: Здоров'я. 1989. – 200 с.

16. Посібник до лабораторних занять з фармацевтичної хімії: Навч. посібник. / Е. Н. Аксенова, О. П. Андріанова, А. П. Арзамасцев та ін; За редакцією А.П.Арзамасцева.-2-е вид., перераб. та доп.-М.: Медицина, 1995.-320с.

17. Племенков В.В. Введення у хімію природних сполук. - Казань:, 2001 - 376 с.

18. Терней А. Сучасна органічна хімія, т. 1, 2 - М.: Світ, 1981.

Норсульфазол

Норсульфазол

Sulfacetamidum natrium

Сульфацетамід натрію (сульфацил-натрію)

(Sulfacylum natrium)

2-пара-Амунобензолсульфанілацетамід-натрій

ОписБілий кристалічний порошок, без запаху, добре розчиняється у воді, має невелику лужність розчинів, практично нерозчинний у спирті.

Визначення справжності.

а) реакція діазотування та азосполучення з фенолами (утворення азобарвника).

б) реакція конденсації з альдегідами (утворення забарвлених основ Шиффа).

1.2.Специфічна, омилення препарату при нагріванні з хлористоводневою кислотою (запах оцтової кислоти).

+ HCI → CH 3 COOH + NaCI+

1.3.Реакція, обумовлена ​​імідною групою з розчинами солей важких металів. Сульфацетамід натрію з розчином сульфату міді утворює осад блакитно-зеленого кольору, який не змінюється при стоянні (на відміну від інших сульфаніламідних препаратів)

Кількісне визначення.

1. Методом нітритометрії за первинною ароматичною аміногрупою.

2. Методом нейтралізації (ацидиметрії) як сіль сильної основи та слабкої кислоти. Титрування проводять у суміші спирту та ацетону, щоб запобігти можливості гідролізу. Індикатор – метиловий помаранчевий.

Титрант стандартний розчин кислоти хлористоводневої.

3. Броматоматометричний метод, заснований на здатності сульфаніламідів галоїдуватися; стандартним розчином служить бромат калію, титрування ведеться у кислому середовищі у присутності броміду калію. Надлишок брому визначається йодометрично;

Застосування.Застосовується у вигляді 20-30% розчинів і мазях (30%).при стрептококових, гонококових, пневмококових та коли-бацилярних інфекціях.

Зберігання.Препарат слід зберігати в тарі, що оберігає від дії світла, у прохолодному, захищеному від світла місці.

2- (пара-амунобензолсульфамудо)-туазол

Опис. Білий або трохи жовтуватий кристалічний порошок, нерозчинний у воді, важко розчинний у ряді органічних розчинників. Будучи амфотерною речовиною, розчиняється в розчинах кислотах і лугах.

Реакції справжності.

1.1.На первинну ароматичну аміногрупу:

а) реакція діазотування та азосполучення з фенолами

б) реакція конденсації з альдегідами (утворення основи Шиффа).

1.2.Реакції зумовлені імідною групою. З розчином міді сульфату утворює осад брудно-фіолетового кольору. Попередньо норсульфазол переводять у сіль натрієву, розчиняючи його в розчині NaOH 0,1моль/л (відмінна від інших сульфаніламідів).



1.3.Реакція піролізу відмінна від інших сульфаніламідів. Цією реакцією доводять сульфідну сірку в кільці тіазолу. При нагріванні норсульфазолу в сухій пробірці з'являється плав бурого кольору та запах сірководню.

Н 2 S можна визначити також за почорнінням фільтрувального папірця, змоченого розчином ацетату свинцю - (РbS).

кількісне визначення

1.Метод нітритометрії.

2.Метод броматометрії зворотне титрування.

3.Метод аргентометрії. Цей метод можна використовувати для кількісного визначення препаратів, що утворюють срібні солі (індикатор – хромат калію). Для зниження концентрації водневих іонів (розчинних осад) реакцію проводять у присутності бури:

4.Метод нейтралізації (алкаліметрії), заснований на здатності сульфаніламідів виявляти, кислотні властивості, зумовлені наявністю атома водню імідної групи; кислотні форми сульфаніламідів титруються в спиртовому середовищі стандартним розчином NaOH з індикатором тимолфталеїном.

Застосування.Застосовують при інфекціях, викликаних гемолітичним стрептококом, пневмококом, гонококом, стафілококом, а також кишковою паличкою.

Випускається в порошку та таблетках по 0,25 та 0,5 г.

Найвища разова доза - 2 г, найвища добова 7 г.

Зберігання.У добре закупореній тарі (порошок), таблетки як зазначено на етикетці.

Сподобалася стаття? Поділіться їй
Роздрукувати статтю
Вгору