Новокаїнамід. Фармакологічна група речовини Сульфатіазол
Solubile, Sulfathiazolum natricum, Sulfathiazolum sodium. Пластинчасті блискучі безбарвні або зі злегка жовтуватим відтінком кристали. Легко розчинний у воді (1:2). Водні розчини мають лужну реакцію (рН 5 – 10 % розчину 8,5 – 10,5); стерилізують при +100 С протягом 30 хв. Препарат має таку ж хіміотерапевтичну активність як норсульфазол. Розчинність у воді дозволяє застосовувати його не тільки всередину, а й парентерально, і у вигляді крапель очей. Показання для застосування ті ж, що для норсульфазолу. Внутрішньовенно вводять у випадках, якщо виключена можливість введення норсульфазолу у шлунок (наприклад, після операції на шлунково-кишковому тракті, при блювоті та несвідомому стані хворого) та якщо необхідно швидко створити високу концентрацію препарату в крові. Як тільки стан хворого дозволяє переходять на прийом препарату всередину. У вену вводять 5% або 10% розчин; призначають із розрахунку 0,5 - 1,0 - 2,0 г на вливання (10 - 20 мл 5% або 10% розчину; вливають повільно). Доцільно додатково розводити розчини норсульфазолу розчинного в 5% розчині глюкози або ізотонічному розчині натрію хлориду. При використанні концентрованих розчинів слід враховувати можливість флебітів. Підшкірно та внутрішньом'язово розчини не призначають, оскільки вони можуть спричинити подразнення тканин аж до некрозу. Застосовують також у вигляді очних крапель (10% розчин по 2 краплі 3 - 4 рази на день) при кон'юнктивітах, блефаритах та інших інфекційних захворюваннях очей. Можна приймати внутрішньо. Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова 2 г, добова 7 г Форма випуску: порошок. Зберігання: список Б. У тарі, що оберігають від дії світла та вологи. Rp.: Sol. Norsulfazoli-natrii 5% 20 ml Sterilisetur! D.S. Для внутрішньовенних ін'єкцій по 10 мл 1 - 2 рази на день Rp.: Sol. Norsulfazoli-natrii 10% 10 мл D.S. Очні краплі; по 2 краплі 4 десь у день Інгаліпт (Inhalyptum). Комбінований препарат в азрозольній упаковці, що містить стрептоциду розчинного та норсульфазолу розчинного по 0,75 г; тимолу, олії евкаліптової та олії м'яти перцевої по 0,015 г, спирту етилового 95 % 1,8 г, цукру 1,5 г, гліцерину 2,1 г, твіна -80 0,9 г та води до 3О мл. Прозора рідина від світло-жовтого до темно-жовтого кольору, солодка на смак, що знаходиться в балоні з клапаном (безперервної дії) під тиском стисненого газу (азоту). При натисканні на клапан утворюється дисперсний струмінь із характерним запахом тимолу та ментолу. Призначають як антисептичний та протизапальний засіб при тонзилітах, фарингітах, ларингітах, афтозних та виразкових стоматитах. Перед вживанням знімають із флакона запобіжний ковпачок і на стрижень клапана надягають прикладений розпилювач. Вільний кінець розпилювача вводять у рот і натискають головку 1 - 2 з. Перед зрошенням рот прополіскують теплою кип'яченою водою; з уражених ділянок ротової порожнини (виразки, ерозії) рекомендується стерильним тампоном обережно зняти некротичний наліт. Зрошення виробляють 3 – 4 рази на добу. Препарат утримують у ротовій порожнині 5 - 7 хв. Препарат протипоказаний при підвищеній чутливості до сульфаніламідів та ефірним маслам. Лікування слід проводити під наглядом лікаря. Форма випуску: у скляних аерозольних балонах місткістю 80 мл, що містять 30 мл інгаліпту. Зберігання: при температурі від +3 до +35 С. Флакони слід оберігати від механічних пошкоджень.
. 2005 .
Дивитись що таке "Норсульфазол-натрій" в інших словниках:
НОРСУЛЬФАЗОЛ-НАТРІЙ- Norsulfasolum natrium. Синонім: норсульфазол розчинний. Властивості. Блискучі пластинчасті, трохи жовтуваті кристали, без смаку. Добре розчиняються у воді (1:2) і гірше у спирті. Водні розчини мають сильно лужну реакцію (рН 5 10% розчину … Вітчизняні ветеринарні препарати
НОРСУЛЬФАЗОЛ- (Norsulfazolum; ФГ, список Б), антибактеріальний засібіз групи сульфаніламідів. Білий або білий із злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді, мало розчинний у спирті, розчинний у розведених… Ветеринарний енциклопедичний словник
НОРСУЛЬФАЗОЛ НАТРІЙ (Norsulfazolum natrium). Натрієва сіль норсульфазолу. Синоніми: Норсульфазол розчинний, Norsulfazolum solubile, Sulfathiazolum natricum, Sulfathiazolum sodium. Пластинчасті блискучі безбарвні або зі злегка жовтуватим. Словник медичних препаратів
Порошок полімеру Карбополу, який застосовується у технології гелів. Порошки (лат. Pulvis) тверда лікарська формадля внутрішнього або зовнішнього застосування, що складається з одного або кількох … Вікіпедія
СУЛЬФАТИЛ- Гранули Склад. Одна упаковка містить: тилозин основу 25 г; норсульфазол натрій 75г; наповнювач до 120 г. Дія. Препарат діє на грампозитивні та деякі грамнегативні мікроорганізми, стрептококи. Показання. Сульфатил. Імпортні ветеринарні препарати
I Отруєння (гострі) Отруєння захворювання, що розвиваються внаслідок екзогенного впливу на організм людини або тварини хімічних сполук у кількостях, що викликають порушення фізіологічних функцій та створюють небезпеку для життя. У … Медична енциклопедія
Зілля, засіб, зілля, лікування, протиотруту, медикамент, спеції, паліатив, панацея; бальзам, краплі, мазь, мікстура, облатки, пігулки, порошок, еліксир. Лікарі давали їй усілякі зілля. Лікар прописав якісь порошки. Героїчний засіб … Словник синонімів
Норсульфазол
Норсульфазол
Sulfacetamidum natrium
Сульфацетамід натрію (сульфацил-натрію)
(Sulfacylum natrium)
2-пара-Амунобензолсульфанілацетамід-натрій
ОписБілий кристалічний порошок, без запаху, добре розчиняється у воді, має невелику лужність розчинів, практично нерозчинний у спирті.
Визначення справжності.
а) реакція діазотування та азосполучення з фенолами (утворення азобарвника).
б) реакція конденсації з альдегідами (утворення забарвлених основ Шиффа).
1.2.Специфічна, омилення препарату при нагріванні з хлористоводневою кислотою (запах оцтової кислоти).
+ HCI → CH 3 COOH + NaCI+
1.3.Реакція, обумовлена імідною групою з розчинами солей важких металів. Сульфацетамід натрію з розчином сульфату міді утворює осад блакитно-зеленого кольору, який не змінюється при стоянні (на відміну від інших сульфаніламідних препаратів)
Кількісне визначення.
1. Методом нітритометрії за первинною ароматичною аміногрупою.
2. Методом нейтралізації (ацидиметрії) як сіль сильної основи та слабкої кислоти. Титрування проводять у суміші спирту та ацетону, щоб запобігти можливості гідролізу. Індикатор – метиловий помаранчевий.
Титрант стандартний розчин кислоти хлористоводневої.
3. Броматоматометричний метод, заснований на здатності сульфаніламідів галоїдуватися; стандартним розчином служить бромат калію, титрування ведеться у кислому середовищі у присутності броміду калію. Надлишок брому визначається йодометрично;
Застосування.Застосовується у вигляді 20-30% розчинів і мазях (30%).при стрептококових, гонококових, пневмококових та коли-бацилярних інфекціях.
Зберігання.Препарат слід зберігати в тарі, що оберігає від дії світла, у прохолодному, захищеному від світла місці.
2- (пара-амунобензолсульфамудо)-туазол
Опис. Білий або трохи жовтуватий кристалічний порошок, нерозчинний у воді, важко розчинний у ряді органічних розчинників. Будучи амфотерною речовиною, розчиняється в розчинах кислотах і лугах.
Реакції справжності.
1.1.На первинну ароматичну аміногрупу:
а) реакція діазотування та азосполучення з фенолами
б) реакція конденсації з альдегідами (утворення основи Шиффа).
1.2.Реакції зумовлені імідною групою. З розчином міді сульфату утворює осад брудно-фіолетового кольору. Попередньо норсульфазол переводять у сіль натрієву, розчиняючи його в розчині NaOH 0,1моль/л (відмінна від інших сульфаніламідів).
1.3.Реакція піролізу відмінна від інших сульфаніламідів. Цією реакцією доводять сульфідну сірку в кільці тіазолу. При нагріванні норсульфазолу в сухій пробірці з'являється плав бурого кольору та запах сірководню.
Н 2 S можна визначити також за почорнінням фільтрувального папірця, змоченого розчином ацетату свинцю - (РbS).
кількісне визначення
1.Метод нітритометрії.
2.Метод броматометрії зворотне титрування.
3.Метод аргентометрії. Цей метод можна використовувати для кількісного визначення препаратів, що утворюють срібні солі (індикатор – хромат калію). Для зниження концентрації водневих іонів (розчинних осад) реакцію проводять у присутності бури:
4.Метод нейтралізації (алкаліметрії), заснований на здатності сульфаніламідів виявляти, кислотні властивості, зумовлені наявністю атома водню імідної групи; кислотні форми сульфаніламідів титруються в спиртовому середовищі стандартним розчином NaOH з індикатором тимолфталеїном.
Застосування.Застосовують при інфекціях, викликаних гемолітичним стрептококом, пневмококом, гонококом, стафілококом, а також кишковою паличкою.
Випускається в порошку та таблетках по 0,25 та 0,5 г.
Найвища разова доза - 2 г, найвища добова 7 г.
Зберігання.У добре закупореній тарі (порошок), таблетки як зазначено на етикетці.
). 2-(пара-Амінобензолсульфамідо)-тіазол. Синоніми: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide та ін. Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді, мало - у спирті, розчинний у розведених мінеральних кислотах та розчинах їдких та вуглекислих лугів. Норсульфазол ефективний при інфекціях, викликаних гемолітичним стрептококом, пневмококом, гонококом, стафілококом, а також кишковою паличкою. Препарат легко всмоктується з шлунково-кишкового трактута швидко виділяється з організму. Виводиться переважно із сечею, головним чином у вільному, неацетильованому вигляді. Застосовують внутрішньо при пневмонії, менінгіті, стафілококовому та стрептококовому сепсисі та інших інфекційних захворюваннях. При пневмонії та менінгіті призначають дорослим перший прийом 2 г, потім по 1 г через кожні 4 - 6 год до зниження температури тіла; надалі приймають по 1 г через 6 – 8 год. Усього за курс лікування хворий приймає 20 – ЗО г препарату. При стафілококових інфекціях на перший прийом призначають 3 - 4 г, а потім по 1 г 4 рази на день. Курс лікування триває 3 – 6 днів. Хворим на дизентерію препарат призначають так само, як сульфадимезин (див.). Дітям норсульфазол призначають кожні 4 - 6 - 8 годин у наступних разових дозах: у віці від 4 місяців до 2 років - по 0,1 - 0,25 г, від 2 до 5 років - по 0,3 - 0,4 г, від 6 до 12 років – по 0,4 – О,5 г. На перший прийом дають подвійну дозу. Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова 2 г, добова 7 г. При застосуванні норсульфазолу рекомендується підтримувати посилений діурез (введення в організм на день по 2 - 3 л рідини: після кожного прийому препарату випивають 1 склянку води з додаванням 1/2 чайної ложки натрію). гідрокарбонату або склянку боржому). Препарат зазвичай добре переноситься, проте можлива нудота, у поодиноких випадках – блювання. У зв'язку з появою ефективніших хіміотерапевтичних засобів застосування норсульфазолу відносно обмежене. Форми випуску: порошок; таблетки по 0,25 та 0,5 г в упаковці по 10 штук. Зберігання: список Б. У добре закупореній тарі.
Словник медичних препаратів. 2005 .
Синоніми:Дивитись що таке "Норсульфазол" в інших словниках:
Норсульфазол … Орфографічний словник-довідник
Сущ., Кількість синонімів: 1 засіб (1413) Словник синонімів ASIS. В.М. Тришин. 2013 … Словник синонімів
НОРСУЛЬФАЗОЛ- Norsulfazolum. Синоніми: азосептол, сульфатіазол, тіазамід, цібазол. Властивості. Білий або трохи жовтуватий кристалічний порошок, погано розчинний у воді і мало в спирті. Форма випуску. Випускають у порошку та таблетках по 0,25 та 0,5 г. Вітчизняні ветеринарні препарати
НОРСУЛЬФАЗОЛ- (Norsulfazolum; ФГ, список Б), антибактеріальний засіб із групи сульфаніламідів. Білий або білий із злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді, мало розчинний у спирті, розчинний у розведених… Ветеринарний енциклопедичний словник
Лікарський засіб із групи сульфаніламідних препаратів. Застосовують у таблетках та порошках при лікуванні інфекційних захворювань(ангіна, пневмонія, дизентерія та ін.) … Велика Радянська Енциклопедія
Норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазолом, норсульфазол, норсульфазол, норсульфазол (
Брутто-формула
C 9 H 9 N 3 O 2 S 2Фармакологічна група речовини Сульфатіазол
Нозологічна класифікація (МКХ-10)
Код CAS
72-14-0Характеристика речовини Сульфатіазол
Сульфаніламідна ЛЗ короткої дії.
Білий або білий із злегка жовтуватим відтінком кристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді, мало - у спирті, розчинний у розведених мінеральних кислотах та розчинах їдких та вуглекислих лугів.
Фармакологія
Фармакологічна дія- протимікробне.Механізм протимікробної діїпов'язаний з антагонізмом ПАБК, з якою є хімічна схожість. Сульфатіазол захоплюється мікробною клітиною, перешкоджає включенню ПАБК в дигідрофолієву кислоту, в результаті порушується синтез дигідрофолієвої кислоти, в результаті порушується синтез дигідрофолієвої кислоти, в результаті порушується синтез дигідрофолієвої кислоти для утворення пуринів та піримідинів, зупиняється зростання та розвиток мікроорганізмів (бактеріостатичний ефект).
Активний щодо грампозитивних і грамнегативних коків (в т.ч. стрептококів, пневмококів, менінгококів, гонококів), Escherichia coli, Shigella spp., Klebsiella spp., Vibrio cholerae, Clostridium perfringens, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Yersinia pestis, Chlamydia spp., Actinomyces israelii, Toxoplasma gondii.
При прийомі внутрішньо легко всмоктується із ШКТ. Оборотно зв'язується з альбумінами крові (55%), розчинність у ліпідах - 15,6%. Метаболізується у печінці шляхом кон'югації з оцтовою кислотою, вміст у крові в ацетильованій формі – 20%. T 1/2 - 3,5 год. Виводиться з організму переважно з сечею, головним чином у вільному неацетильованому вигляді, 20% - у вигляді ацетильних похідних, які при кислому значенні pH сечі нерозчинні і випадають в осад (можливість розвитку кристалурії).
Медицина, 1966. – 761 c.
завантажити(пряме посилання) :
farmacevticheskayahimiya1966.djvu Попередня 1 .. 127 > .. >> Наступна
За ГФ1Х, норсульфазол може бути також визначений алкаліметри-чески: близько 0,1-0,2 г препарату (точна навішування) розчиняють в 10-20 мл днметилформамнду, нейтралізованого безпосередньо перед титруванням по тимоловому синьому, н титрують 0,1 н. розчином їдкого натру в суміші метилового спирту і бензолу до отримання енного фарбування (нндика-тор-тнмоловин синій). 1 «л 0,1 зв. розчину їдкого натру (млн 1 мл 0,1 VI розчину нітриту натрію) відповідає 0,02553 г норсульфазолу, якого у препараті має бути не менше 99%.
Зберігають із обережністю (список Б), у добре закупорених банках, у сухому місці. Найвища разова доза - 2 г, добова -7 г.
Норсульфазол ефективний при інфекціях, викликаних гемолітичним стрептококом, гонококом, стафілококом, а також кишковою паличкою. Препарат легко всмоктується з шлунково-кишкового тракту і швидко виділяється з організму.
При пневмонії на менінгіті призначають дорослим на перший прийом 2 г, потім по 1 г через кожні 4-6 годин до падіння температури; надалі застосовують по 1 г через 6-8 год. Усього на курс лікування – 20-30 г препарату.
При стафілококових інфекціях на перший прийом призначають 3 4 г, потім по 1,5 г через кожні 4 год; при гонореї - по 1 г 5 разів на день, потім але 1 г 4 рази на день. Курс лікування 3-6 днів. Дітям препарат призначають кожні 4 6-8 годин у наступних Дозах: від 4 місяців до 2 років та 0,1-0,25 г\
276
від 2 до 5 років по 03-06 г; від 6 до 12 років по 0,5-0,75 г. На перший rpiii дають подвійну дозу.
Випускають у порошках та таблетках по 0,25 та 0,5 г.
NORSULFAZOLUM S0LUB1LE. SULFATH1AZ0LUM NATRICUM PH. 1.
НОРСУЛЬФАЗОЛ Розчинний
2 (п?
Отримують очищенням норсульфазолу натрію (що утворюється в процесі реакції синтезу норсульфазолу) кип'ятінням з активованим вугіллі (і гідросульфітом), або взаємодією норсульфазолу з їдким нагрог з наступною перекристалізацією (з води).
Норсульфазол розчинний - пластинчасті, блискучі, безбарвні мул із злегка жовтуватим відтінком кристали без запаху, легко розчиняються. у воді та у спирті. Дасть реакції, описані для інших сульфаніламідо! а також на натрій (безбарвне полум'я пальника забарвлюється в жовтий колірВизначення чистоти препарату та кількісний аналіз виробляй аналогічно іншим сульфаніламідним препаратом. Прн висушування протягом 30 хв при 40° і потім при 100-105е до постійної ваги потер у вазі не повинна перевищувати 28"
ФТАЛАЗОЛ. 2-л-(про КЛРБОКСИБЕНЗАМІДО) БЕНЗОЛСУЛЬФАМІДО-ТІАЗОЛ
NHCO^ "у
Отримують нагріванням норсульфазолу з фталевим ангідридом в середовищі * киплячого абсолютного спирту з подальшою кристалізацією нз спіргг і висушуванням прн 50-70".
s_ 6Н.О
CjHjO.NjSoNa ? 6Н.0
М. в. 385,?
Ci:HlaOlN,S;
м. я т.
N11CO
NH.
СІОН
I S-|
Поряд з головною реакцією протікає ряд побічних, саме: а) часткове омилення фталазолу за рахунок води, що виділяється при реакції, з утворенням фталевої кислоти і норсульфазолу:
NHCO^ NH,
/"1 СШн (Л~. соон
U П +Hl0~lJ ?- "соон
SO.NH 11 SO.NH--.,/
6) утворення моно- та днетилового ефіру фталевої кислоти за рахунок фталевої кислоти та етилового спирту (середовища):
: "^|СООС,Н
у/ !("()()(" і + 2H.O ",СООН х
С.Іг.ПН /
ч^СООН \^COOQ.H,
\ , Н-О
р соон
в) утворення дщ2-(п-фталнламннобензолсульфам11до)-тіазолу за рахунок взапмоде1(ствпя двох моль норсульфазолу з 1 мол. фталевої кислоти:
S -1
N», / V -----; I
А соон I iCON11 _ so.nh N
2! s_.+1 ->! _ S-*-*-2НгО
I k /jcooH 1 Jconh/ i"-soJfliL
SO.NH ^ - \N
г) утворення легко гідролізуючого аміну, що виникає за рахунок виділення води від двох атомів водню аміно-групи норсульфазолу та аншдрпдіого кисню (або гідроксилів) фталевої кислоти:
NH.
Про
II
S-II // | 1 so=nh4n/
+
Vs/
I
/°-
м СО N<
?V<»
S
I
SO .NH
X"N
При ацилнрованіні норсульфазолу фталевою кислотою переважаючою реакцією є утворення фталілнорсульфазолу. М. X. Глузман та І. Б. Левнтскаї (1953) розробили метод отримання фталазолу ациліруванням норсульфазолу фталевим ангідридом при спіканні суміші компонентів до 130-145е.
Продукт реакції розчиняють у розчині їдкого натру, і після освітлення уг.пем і гідросульфітом беруть в облогу нз розчину 50%-нон оцтовою кислотою.
278
ефіри фталевої кислоти) прискорюється процес виробництва н підвищуються пих ода-
фталазол-білий, злегка жовтуватий або рожевий порошок, не розчинний у воді, розведених кислотах, ефірі на хлороформі; легко розчиняється у водних розчинах їдких лугів та карбонату натрію, мало розчинний у спирті, краще в ацетоні. При нагріванні з резорцином у присутності концентрованої сірчаної кислоти (до 160°) виникає зелена флуоресценція; при діазотренуванні і подальшому азосочетанін зі щітковим розчином Р-нафтолу виникає вишнево-червоне фарбування. У тому й іншому випадку відбувається попереднє розкладання фталазолу на фталеву кислоту та норсульфазол;