Макроліди останнього покоління. Макроліди в сучасній терапії бактеріальних інфекцій. Особливості спектра дії, фармакологічні властивості Нові макроліди

Напевно кожна людина хоча б раз у житті стикався з інфекційним захворюванням, лікування якого не може обійтися без прийому антибіотиків, і багато хоча б в загальних рисах мають поняття про властивості цих препаратів і особливості їх застосування. Антибіотики підрозділяються на групи, відмінності між якими, в основному, полягають в хімічному складі, механізмі дії і спектрі активності.

Крім цього, в кожній групі антибіотиків класифікуються препарати різних поколінь: антибіотики першого, другого покоління і т.д. Останнє, нове покоління антибіотиків відрізняється від попередніх меншою кількістю побічних ефектів, Більшою ефективністю, зручністю прийому. У цій статті розглянемо, які препарати останнього покоління входять в список антибіотиків з групи макролідів, і в чому полягають їх особливості.

Характеристики та застосування макролідів

Антибіотики, що відносяться до фармакологічної групи макролідів, вважаються одними з найменш токсичних по відношенню до організму людини. Це складні сполуки природного і напівсинтетичного походження. Вони добре переносяться більшістю пацієнтів, які не викликають небажані реакції, властиві антибіотикам інших груп. Відмінною особливістю макролідів є здатність проникати всередину клітин, створюючи в них високі концентрації, швидко і добре розподілятися в запалених тканинах і органах.

Макроліди надають наступну дію:

бактеріостатичну;
протизапальну;
иммуномодулирующее.

Основними показаннями до прийому антибіотиків-макролідів є:

інфекції дихальних шляхіві ротової порожнини (, отит, синусит, ангіна, бронхіт, пневмонія, дифтерія, туберкульоз і ін.);
захворювання жовчовивідних шляхів;
інфекційні захворювання очей (кон'юнктивіт, трахома і т.д.);
виразкова хвороба;
інфекції шкіри і м'яких тканин (акне у важкій формі, рожа, мастит та ін.);
урогенітальні інфекції і т.д.

сучасні макроліди

Першим препаратом групи макролідів був еритроміцин. Варто зазначити, що цей препарат застосовується в медичній практиці і по сей день, і його застосування показує хороші результати. Однак винайдені згодом макролідні препарати, завдяки тому, що вони мають поліпшені фармакокінетичними і мікробіологічними параметрами, є кращими.

Антибіотиком-макролідом нового покоління виступає речовина з групи азалідів - азитроміцин (торгові назви: Суммамед, Азітромакс, Затрин, Зомакс і ін.). Цей препарат є похідним еритроміцину, що містить додатково атом азоту. Перевагами даного препарату є:

високий рівень всмоктування;
тривалий період напіввиведення;
стійкість в кислому середовищі
здатність транспортуватися лейкоцитами до вогнища запалення;
можливість скорочення тривалості терапії і кратності прийому ліків (один раз на добу протягом 3 - 5 днів).

Азитроміцин активний по відношенню до:

стафілококів;
стрептококів;
хламідій;
кашлюку паличці;
гарднерели;
микоплазме;
мікобактерій;
збудників сифілісу і деяким іншим бактеріям.

Більшою мірою накопичення ліки спостерігається в легенях, бронхіальному секреті, носових пазухах, мигдалинах, нирках.

Макроліди останнього покоління при бронхіті

Препарати на основі азитроміцину характеризується найбільш оптимальним спектром протимікробної активності по відношенню до типових і атиповим збудників бронхітів. Вони легко проникають в бронхіальний секрет і мокроту, блокують синтез білка в бактеріальних клітинах, тим самим перешкоджаючи розмноженню бактерій. Макроліди можуть застосовуватися як при гострому бактеріальному бронхіті, так і при загостренні хронічного бронхіту.

Макроліди представляють собою клас антибіотиків, основу хімічної структури яких складає макроциклічні лактонное кільце. Залежно від числа атомів вуглецю в кільці макроліди підрозділяються на 14-членні (еритроміцин, рокситроміцин, кларитроміцин), 15-членні (азитроміцин) і 16-членні (мидекамицин, спіраміцин, джозаміцин). Основне клінічне значення має активність макролідів відносно коків і внутрішньоклітинних збудників (мікоплазми, хламідії, кампілобактери, легіонелли). Макроліди відносяться до числа найменш токсичних антибіотиків.

Класифікація макролідів

Механізм дії

Антимікробний ефект обумовлений порушенням синтезу білка на рибосомах мікробної клітини. Як правило, макроліди надають бактеріостатичну дію, але у високих концентраціях здатні діяти бактерицидно на БГСА, пневмокок, збудників коклюшу та дифтерії. Макроліди проявляють ПАЕ щодо грампозитивнихкоків. Крім антибактеріальної дії макроліди мають імуномодулюючу та помірною протизапальною активністю.

спектр активності

Макроліди активні щодо грампозитивних коків, таких як S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus(Крім MRSA). В останні роки відзначено наростання резистентності, але при цьому 16-членні макроліди в деяких випадках можуть зберігати активність відносно пневмококів і піогенними стрептококів, стійких до 14- і 15-членних препаратів.

Макроліди діють на збудників коклюшу та дифтерії, моракселли, легіонелли, кампілобактери, лістерії, спірохети, хламідії, мікоплазми, уреаплазми, анаероби (виключаючи B.fragilis).

Азитроміцин перевершує інші макроліди за активністю щодо H.influenzae, А кларитроміцин - проти H.pyloriі атипових мікобактерій ( M.aviumта ін.). Дія кларитроміцину на H.influenzaeі ряд інших збудників підсилює його активний метаболіт - 14-гідроксикларитроміцин. Спіраміцин, азитроміцин і рокситроміцин активні щодо деяких найпростіших ( T.gondii, Cryptosporidium spp.).

мікроорганізми сімейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. і Acinetobacter spp. мають природну стійкість до всіх макролідів.

Фармакокінетика

Всмоктування макролідів в шлунково-кишковому тракті залежить від виду препарату, лікарської форми і присутності їжі. Їжа значно зменшує біодоступність еритроміцину, в меншій мірі - рокситроміцину, азитроміцину і мідекаміціна, практично не впливає на біодоступність кларитроміцину, спіраміцин і джозамицина.

Макроліди відносяться до тканинних антибіотиків, так як їх концентрації в сироватці крові значно нижче тканинних і варіюють у різних препаратів. Найбільш високі сироваткові концентрації відзначаються у рокситроміцину, найнижчі - у азитроміцину.

Макроліди в різного ступеня зв'язуються з білками плазми крові. Найбільше зв'язування з білками плазми відзначається у рокситроміцину (більше 90%), найменше - у спирамицина (менше 20%). Вони добре розподіляються в організмі, створюючи високі концентрації в різних тканинах і органах (в тому числі в передміхуровій залозі), особливо при запаленні. При цьому макроліди проникають всередину клітин і створюють високі внутрішньоклітинні концентрації. Погано проходять через гематоенцефалічний бар'єр і гематоофтальмічний бар'єр. Проходять через плаценту і проникають в грудне молоко.

Метаболізуються макроліди в печінці за участю мікросомальної системи цитохрому P-450, метаболіти виводяться переважно з жовчю. Один із метаболітів кларитроміцину має антимікробну активність. Метаболіти виводяться переважно з жовчю, ниркова екскреція становить 5-10%. Період напіввиведення препаратів коливається від 1 ч (мидекамицин) до 55 год (азитроміцин). При нирковій недостатності у більшості макролідів (крім кларитроміцину і рокситроміцину) цей параметр не змінюється. При цирозі печінки можливе значне збільшення періоду напіввиведення еритроміцину і джозамицина.

небажані реакції

Макроліди є однією з найбезпечніших груп АМП. НР в цілому зустрічаються рідко.

шлунково-кишкового тракту:біль або дискомфорт у животі, нудота, блювота, діарея (частіше за інших їх викликає еритроміцин, який надає Прокінетична дія, найрідше - спіраміцин і джозаміцин).

печінка:транзиторне підвищення активності трансаміназ, холестатичний гепатит, які можуть проявлятися жовтяницею, лихоманкою, загальним нездужанням, слабкістю, болем у животі, нудотою, блювотою (частіше при застосуванні еритроміцину та кларитроміцину, дуже рідко при використанні спирамицина і джозамицина).

ЦНС: головний біль, Запаморочення, порушення слуху (рідко при в / в введенні великих доз еритроміцину або кларитроміцину).

серце:подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (рідко).

Місцеві реакції:флебіт і тромбофлебіт при в / в введенні, викликані местнораздражающим дією (макроліди не можна вводити в концентрованому вигляді і струменево, вони вводяться тільки шляхом повільної інфузії).

алергічні реакції(Висип, кропив'янка і ін.) Відзначаються дуже рідко.

показання

ІПСШ: хламідіоз, сифіліс (крім нейросифілісу), м'який шанкр, венерична лімфогранульома.

Інфекції порожнини рота: періодонтит, періостит.

Важка вугрі (еритроміцин, азитроміцин).

Кампілобактерного гастроентерит (еритроміцин).

ерадикація H.pyloriпри виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (кларитроміцин в поєднанні з амоксициліном, метронідазолом та антисекреторними препаратами).

Токсоплазмоз (частіше спирамицин).

Криптоспоридіоз (спіраміцин, рокситроміцин).

Профілактика і лікування микобактериоза, викликаного M.aviumу хворих на СНІД (кларитроміцин, азитроміцин).

Профілактичне застосування:

профілактика коклюшу у людей, які контактували з хворими (еритроміцин);

санація носіїв менінгокока (спіраміцин);

цілорічна профілактика ревматизму при алергії на пеніцилін (еритроміцин);

профілактика ендокардиту у стоматології (азитроміцин, кларитроміцин);

деконтамінації кишечника перед операцією на товстій кишці (еритроміцин в поєднанні з канаміцином).

Протипоказання

Алергічна реакція на макроліди.

Вагітність (кларитроміцин, мидекамицин, рокситроміцин).

Годування грудьми (джозаміцин, кларитроміцин, мидекамицин, рокситроміцин, спіраміцин).

попередження

Вагітність.Є дані про небажану вплив кларитроміцину на плід. Інформація, яка доводить безпеку рокситроміцину та мідекаміціна для плода, відсутня, тому їх також не слід призначати під час вагітності. Еритроміцин, джозаміцин і спіраміцин не роблять негативного впливу на плід і можуть призначатися вагітним. Азитроміцин застосовується при вагітності в разі крайньої необхідності.

Годування грудьми. Більшість макролідів проникає в грудне молоко (по азитромицину дані відсутні). Інформація про безпеку для дитини, що знаходиться на грудному вигодовуванні, є тільки для еритроміцину. Застосування інших макролідів жінкам, які годують груддю, слід по можливості уникати.

Педіатрія.Безпека кларитроміцину у дітей до 6 місяців не встановлена. Період напіввиведення рокситроміцину у дітей може збільшуватися до 20 год.

Геріатрія.Будь-яких обмежень для застосування макролідів у людей похилого віку не існує, проте треба враховувати можливі вікові зміни функції печінки, а також підвищений ризик порушень слуху при використанні еритроміцину.

Порушення функції нирок.При зниженні кліренсу креатиніну менше 30 мл / хв період напіввиведення кларитроміцину може збільшуватися до 20 год, а його активного метаболіту - до 40 год. Період напіввиведення рокситроміцину може зростати до 15 год при зниженні кліренсу креатиніну до 10 мл / хв. У таких ситуаціях може знадобитися корекція режиму дозування цих макролідів.

Порушення функції печінки.При важких захворюваннях печінки макроліди слід застосовувати з обережністю, оскільки може збільшуватися період напіввиведення і зростати ризик їх гепатотоксичності, особливо таких препаратів, як еритроміцин і джозамицин.

Захворювання серця.З обережністю використовувати при подовженні інтервалу QT на електрокардіограмі.

лікарські взаємодії

Більшість лікарських взаємодій макролідів грунтується на пригніченні ними цитохрому Р-450 в печінці. За ступенем вираженості його інгібування макроліди можна розподілити в наступному порядку: кларитроміцин> еритроміцин> джозамицин = мидекамицин> рокситромицин> азитроміцин> спіраміцин. Макроліди пригнічують метаболізм і підвищують концентрацію в крові непрямих антикоагулянтів, теофіліну, карбамазепіну, вальпроєвої кислоти, дизопіраміду, препаратів ріжків, циклоспорину, що підвищує ризик розвитку НР, властивих цих препаратів, а також вимагати корекції режиму їх дозування. Не рекомендується поєднувати макроліди (крім спирамицина) з терфенадином, астемізолом і цизапридом через небезпеку розвитку важких порушень серцевого ритму, зумовлених подовженням інтервалу QT.

Макроліди можуть збільшувати біодоступність дигоксину при прийомі всередину за рахунок ослаблення його інактивації кишкової мікрофлорою.

Антациди зменшують всмоктування макролідів, особливо азитроміцину, в шлунково-кишковому тракті.

Рифампіцин посилює метаболізм макролідів в печінці і знижує їх концентрацію в крові.

Макроліди не слід поєднувати з лінкозамідами зважаючи східного механізму дії і можливої конкуренції.

Еритроміцин, особливо при в / в введенні, здатний підсилювати всмоктування алкоголю в шлунково-кишковому тракті і підвищувати його концентрацію в крові.

Інформація для пацієнтів

Більшість макролідів слід приймати всередину за 1 годину до або через 2 години після їжі і лише кларитроміцин, спіраміцин і джозаміцин можна приймати незалежно від прийому їжі.

Еритроміцин при прийомі всередину слід запивати повною склянкою води.

рідкі лікарські формидля прийому всередину готувати і приймати відповідно до вказівок інструкції.

Строго дотримуватися режиму і схему лікування протягом всього курсу терапії, не пропускати дозу і приймати її через рівні проміжки часу. У разі пропуску дози прийняти її якомога швидше; не приймати, якщо майже настав час прийому наступної дози; НЕ подвоювати дозу. Витримувати тривалість терапії, особливо при стрептококових інфекціях.

Не застосовувати препарат препарати з вичерпаним терміном придатності.

Проконсультуватися з лікарем, якщо поліпшення не настає протягом декількох днів або з'являються нові симптоми.

Не приймати макроліди спільно з антацидами.

Під час лікування еритроміцином не вживати алкоголь.

Таблиця. Препарати групи макролідів.
Основні характеристики і особливості застосування

МНН	лекформи ЛЗ	F (Всередину),%	Т ½, ч *	режим дозування	особливості ЛЗ
еритроміцин	Табл. 0,1 г; 0,2 г; 0,25 г і 0,5 г Гран. д / сусп. 0,125 г / 5 мл; 0,2 г / 5 мл; 0,4 г / 5 мл Свічки, 0,05 г і 0,1 г (для дітей) Сусп. д / прийому всередину 0,125 г / 5 мл; 0,25 г / 5 мл Пор. д / ін. 0,05 г; 0,1 г; 0,2 г у флак.	30-65	1,5-2,5	Всередину (за 1 год до їди) Дорослі: 0,25-0,5 г кожні 6 год; при стрептококової тонзиллофарингите - 0,25 г кожні 8-12 год; для профілактики ревматизму - 0,25 г кожні 12 год діти: до 1 міс: см. розділ «Застосування АМП у дітей»; старше 1 міс: 40-50 мг / кг / добу в 3-4 прийоми (можна застосовувати ректально) В / в Дорослі: 0,5-1,0 г кожні 6 ч Діти: 30 мг / кг / сут в 2-4 введення Перед в / в введенням разову дозу розводять як мінімум в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду, вводять протягом 45-60 хв	Їжа значно зменшує біодоступність при прийомі всередину. Часте розвиток НР з боку шлунково-кишкового тракту. Клінічно значуща взаємодія з іншими ЛЗ (теофілін, карбамазепін, терфенадин, цизаприд, дизопірамід, циклоспорин і ін.). Можна використовувати при вагітності та годуванні груддю
кларитроміцин	Табл. 0,25 г і 0,5 г Табл. спізнюся. висв. 0,5 г Пор. д / сусп. 0,125 г / 5 мл Пор. д / ін. 0,5 г у флак.	50-55	3-7	Дорослі: 0,25-0,5 г кожні 12 год; для профілактики ендокардиту - 0,5 г за 1 год до процедури Діти старше 6 місяців: 15 мг / кг / добу в 2 прийоми; для профілактики ендокардиту - 15 мг / кг за 1 год до процедури В / в Дорослі: 0,5 г кожні 12 год Перед в / в введенням разову дозу розводять як мінімум в 250 мл 0,9% розчину натрію хлориду, вводять протягом 45-60 хв	Відмінності від еритроміцину: - більш висока активність щодо H.pyloriі атипових мікобактерій; - краща біодоступність при прийомі всередину; - наявність активного метаболіту; - при нирковій недостатності можливе збільшення Т ½; - не застосовується у дітей до 6 міс, при вагітності і годуванні грудьми
рокситроміцин	Табл. 0,05 г; 0,1 г; 0,15 г; 0,3 г	50	10-12	Всередину (за 1 год до їжі) Дорослі: 0,3 г / сут в 1 або 2 прийоми Діти: 5-8 мг / кг / добу в 2 прийоми	Відмінності від еритроміцину: - більш висока біодоступність; - більш високі концентрації в крові і тканинах; - їжа не впливає на всмоктування; - при тяжкій нирковій недостатності можливе збільшення Т ½; - краще переноситься;
азитроміцин	Капс. 0,25 г Табл. 0,125 г; 0,5 г Пор. д / сусп. 0,2 г / 5 мл у флак. по 15 мл і 30 мл; 0,1 г / 5 мл у флак. по 20 мл Сироп 100 мг / 5 мл; 200 мг / 5 мл	37	35-55	Всередину (за 1 год до їди) Дорослі: 0,5 г / добу протягом 3 днів або в 1-й день 0,5 г, 2-5-й дні - по 0,25 г, в один прийом; при гострому хламидийном уретриті і цервіциті - 1,0 г одноразово Діти: 10 мг / кг / добу протягом 3 днів або в 1-й день - 10 мг / кг, 2-5-й дні - по 5 мг / кг, в один прийом; при ВЗГ - 30 мг / кг одноразово або 10 мг / кг / добу протягом 3 днів	Відмінності від еритроміцину: - більш активний щодо H.influenzae; - діє на деякі ентеробактерії; - біодоступність менше залежить від прийому їжі, але бажано приймати натщесерце; - найвищі серед макролідів концентрації в тканинах, але низькі в крові; - краще переноситься; - приймається 1 раз на добу; - можливі короткі курси (3-5 днів); - при гострому урогенітальному хламідіозі і ВЗГ у дітей може застосовуватися одноразово
спіраміцин	Табл. 1,5 млн МО і 3 млн МО Гран. д / сусп. 1,5 млн МО; 375 тис. МО; 750 тис. МО в пак. Пор. ліофіл. д / ін. 1,5 млн МО	10-60	6-12	Всередину (незалежно від прийому їжі) Дорослі: 6-9 млн МО / добу в 2-3 прийоми діти: маса тіла до 10 кг - 2-4 пак. по 375 тис. МО на добу в 2 прийоми; 10-20 кг - 2-4 пак. по 750 тис. МО на добу в 2 прийоми; більше 20 кг - 1,5 млн МО / 10 кг / добу в 2 прийоми В / в Дорослі: 4,5-9 млн МО / добу в 3 введення Перед в / в введенням разову дозу розчиняють в 4 мл води для ін'єкцій, а потім додають 100 мл 5% розчину глюкози; вводять протягом 1 год	Відмінності від еритроміцину: - активний відносно деяких стрептококів, стійких до 14- і 15-членних макролідів; - створює більш високі концентрації в тканинах; - краще переноситься; - Не встановлено клінічно значущі лікарські взаємодії; - застосовується при токсоплазмозі і криптоспоридіозу; - дітям призначається тільки всередину;
джозаміцин	Табл. 0,5 г сусп. 0,15 г / 5 мл у флак. по 100 мл і 0,3 г / 5 мл у флак. по 100 мл	НД	1,5-2,5	всередину Дорослі: 0,5 г кожні 8 год При хламідіозі у вагітних - 0,75 мг кожні 8 год протягом 7 днів Діти: 30-50 мг / кг / добу в 3 прийоми	Відмінності від еритроміцину: - активний відносно деяких еритроміцин-резистентних штамів стрептококів і стафілококів; - їжа не впливає на біодоступність; - краще переноситься; - менш імовірні лікарські взаємодії; - не застосовується при годуванні груддю
Мидекамицин	Табл. 0,4 г	НД	1,0-1,5	Всередину (за 1 год до їжі) Дорослі і діти старше 12 років: 0,4 г кожні 8 год	Відмінності від еритроміцину: - біодоступність менше залежить від їжі, але бажано приймати за 1 год до їди; - більш високі концентрації в тканинах; - краще переноситься; - менш імовірні лікарські взаємодії; - не застосовується при вагітності та годуванні груддю
мідекаміціна ацетат	Пор. д / сусп. д / прийому всередину 0,175 г / 5 мл у флак. по 115 мл	НД	1,0-1,5	Всередину (за 1 год до їди) Діти до 12 років: 30-50 мг / кг / добу в 2-3 прийоми	Відмінності від мідекаміціна: - активніший in vitro; - краще всмоктується в шлунково-кишковому тракті; - створює більш високі концентрації в крові і в тканинах

* При нормальній функції нирок

Макроліди - це антибіотики природного походження, що мають складну структуру і володіють бактеріостатичну дію. Інгібування росту патогенних мікроорганізмів відбувається за рахунок пригнічення синтезу білка в рибосомах.

Збільшення дозування допомагає досягти бактерицидної дії.

Макроліди відносяться до класу полікетідов. Полікетіди - це полікарбонільние з'єднання, які представляють собою проміжні продукти обміну речовин в клітинах тварин, рослин і грибів.

При прийомі макролідів не зафіксовано випадків виборчого порушення функцій клітин крові, її клітинного складу, нефротоксичних реакцій, вторинного дистрофічного ураження суглобів, фотосенсибілізації, що виявляється гіперчутливість шкірних покривівдо впливу ультрафіолету. Анафілаксія і виникнення антибіотик-асоційованих станів зустрічаються у малого відсотка хворих.

Антибіотики макролідного ряду займають лідируючі позиції серед найбезпечніших для організму антимікробних препаратів.

Основний напрямок в застосуванні даної групи антибіотиків - це лікування нозокоміальних інфекцій респіраторного тракту, викликаних грампозитивної флорою і атиповими збудниками. Невелика істріческая довідка допоможе нам систематизувати інформацію і визначити, які антибіотики відносяться до макролідів.

Макроліди класифікуються за способом отримання і по хімічній структурній основі.

У першому випадку їх поділяють на синтетичні, природні і проліків (ефіри еритроміцину, солі олеандомицина і т.д.). Проліків мають видозмінене будова в порівнянні з лікарським засобом, але в організмі під впливом ферментів вони перетворюються в цей же активну ліки, має характерне фармакологічна дія.

Проліків мають поліпшені смакові якості, високими показникамибіодоступності. Вони стійкі до перепадів кислотності.

Класифікація має на увазі під собою розподіл макролідів на 3 групи:

* Пр.- Природні.
* Пол.- Напівсинтетичні.

Варто відзначити, що азитроміцин є азалідів, так як його кільце містить атом азоту.

Особливості структури кожного макр. впливають на показники активності, лікарська взаємодіяз іншими препаратами, на фармакокінетичнівластивості, переносимість і т.д. Механізми впливу на мікробіоценоз у представлених фармакологічних засобівідентичні.

Розглянемо основних представників групи окремо.

Ер. пригнічує ріст хламідій, легионелл, стафілококів, мікоплазм і легіонел, синьогнійної палички, клебсієли.
Біодоступність може досягати шістдесяти відсотків, вона залежить від прийомів їжі. Абсорбується в травному тракті частково.

Серед побічних ефектів відзначають: діслепсію, диспепсію, звуження одного з відділів шлунка (діагностується у новонароджених), алергію, «синдром задишки».

Прописують при дифтерії, вібріозів, інфекційних ураженнях шкірних покривів, хламідіоз, Питтсбургской пневмонії тощо
Лікування еритроміцином під час вагітності та в період лактації виключено.

Пригнічує ріст мікроорганізмів, які виробляють фермент, який розщеплює бета-лактами, має протизапальну дію. Р. резистентний до кислот і лугів. Бактерицидну дію досягається за рахунок збільшення дозування. Період напіввиведення становить близько десяти годин. Біодоступність дорівнює п'ятдесяти відсоткам.

Рокситроміцин добре переноситься і виводиться з організму в незмінному вигляді.

Прописують при запаленні слизової оболонки бронхів, гортані, навколоносових пазух, середнього вуха, піднебінних мигдалин, жовчного міхура, сечівника, Вагінального сегмента шийки матки, інфекціях шкірних покривів, опорно-рухового апарату, бруцельозі і т.д.
Вагітність, період лактації і вік до двох місяців є протипоказаннями.

Пригнічує ріст аеробів і анаеробів. Спостерігається низька активність по відношенню до палички Коха. Кларитроміцин перевершує еритроміцин за мікробіологічними показниками. Препарат має кислотоустойчивостью. Лужне середовище впливає на досягнення антимікробної дії.

Кларитроміцин - це найактивніший макролід по відношенню до хелікобактер пілорі, інфікує різні області шлунка, і 12 - палої кишки. Період напіввиведення становить близько п'яти годин. Біодоступність препарату не залежить від їжі.

К. прописують при інфікуванні ран, інфекційних захворюваннях ЛОР-органів, гнійних висипаннях, фурункульозі, микоплазмозе, микобактериозом на тлі вірусу імунодефіциту.
Прийом кларитроміцину на ранніх термінахвагітності заборонений. Дитячий вік до півроку також є протипоказанням.

Ол. пригнічує синтез білків у клітинах патогена. Бактеріостатичнудію посилюється в лужному середовищі.
На сьогоднішній день випадки застосування олеандомицина поодинокі, так як він застарів.
Ол. призначають при бруцельозі, абсцедирующей пневмонії, бронхоектатичної хвороби, трипер, запаленні мозкових оболонок, внутрішньої оболонки серця, інфекціях верхніх дихальних шляхів, гнійному плевриті, фурункульозі, попаданні патогенних мікроорганізмів в кровотік.

Антибіотик демонструє високі показники активності по відношенню до хелікобактер пілорі, гемофільної палички, гонококи. Азитроміцин в триста разів кислотоустойчивость еритроміцину. Показники засвоюваності досягають сорока відсотків. Як все антибіотики ерітроміціновая ряду, азитроміцин добре переноситься. Тривалий період напіввиведення (більше 2 діб) дозволяє призначати ліки раз на добу. Максимальний курс лікування не перевищує п'яти днів.

Ефективний в ерадикації стрептокока, лікуванні часткової пневмонії, інфекційних ураженнях органів малого таза, сечостатевої системи, Кліщовий бореліоз, венеричні захворювання. У період виношування дитини призначається за життєвими показаннями.
Прийом азитроміцину ВІЛ - інфікованими хворими дозволяє запобігти розвитку микобактериозов.

Природний антибіотик, отриманий з променистого грибка Streptomyces narbonensis. Бактерицидну дію досягається при високих концентраціях у вогнищі інфекції. Дж - н загальмовує синтез білка і пригнічує ріст патогенів.

Терапія джозаміцину нерідко призводить до зниження артеріального тиску. Препарат активно застосовується в оториноларингології (ангіна, фарингіт, отит), пульмонології (бронхіт, орнітоз, пневмонія), дерматології (фурункульоз, бешиха, акне), урології (уретрит, простатит).

Дозволено до використання в період лактації, його прописують для лікування вагітних жінок. Новонародженим і дітям до чотирнадцяти років показана суспензійна форма.

Відрізняється високими показниками мікробної активності і хорошими фармакокінетичними властивостями. Бактерицидну дію досягається за рахунок значного збільшення дози. Бактеріостатичний ефект пов'язаний з пригніченням синтезу білка.

Фармакологічна дія залежить від типу шкідливого мікроорганізму, концентрації лікарського засобу, розміру інокулята і т.д. Мидекамицин використовується при інфекційних ураженнях шкіри, підшкірної тканини, дихального тракту.

Мидекамицин - резервний антибіотик, і його призначають пацієнтам з гіперчутливістю до бета-лактамів. Активно застосовується в педіатрії.

Період лактації (проникає в грудне молоко) і вагітність є протипоказаннями. Іноді м-н призначають по вітальним показаннями і в разі, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Відрізняється від інших макролідів тим, що регулює імунну систему. Біодоступність препарату досягає сорока відсотків.

Активність препарату знижується в кислому середовищі і зростає в лужному. Луг сприяє збільшенню проникаючої здатності: антибіотик кращий потрапляє всередину клітин патогенів.

Науково доведено, що спіраміцин не впливає на ембріональний розвиток, тому допустимо його приймати по час виношування дитини. Антибіотик впливає на грудне вигодовування, тому в період лактації варто знайти альтернативний препарат.

Антибіотики макроліди для дітей не слід вводити за допомогою внутрішньовенної інфузії.

При лікуванні макролидами виключено виникнення жизнеугрожающих лікарські реакції. НЛР у дітей проявляються больовими відчуттями в області живота, почуттям дискомфорту в епігатстріі, блювотою. В цілому, дитячий організм добре переносить макролідні антибіотики.

Препарати, винайдені порівняно недавно, практично не стимулюють моторику шлунково кишкового тракту. Диспепсичні прояви в результаті застосування мідекаміціна, мідекаміціна ацетату зовсім не спостерігаються.

На окрему увагу заслуговує клірітроміцін, що перевершує інші макроліди за багатьма показниками. В рамках рандомізованого контрольованого випробування було виявлено, що даний антибіотикдіє як імуномодулятор, надаючи стимулюючу дію на захисні функції організму.

Макроліди використовують при:

терапії атипових мико бактеріальних інфекцій,
гіперчутливості до β-лактамів,
захворювань бактеріального генезу.

Вони стали популярні в педіатрії за рахунок можливості ін'єкційного введення, при якому лікарський засіб мине ШКТ. Це стає необхідно в екстрених випадках. Макролідних антибіотиків - це те, що найчастіше призначає педіатр при лікуванні інфекцій у маленьких пацієнтів.

Терапія макролідами вкрай рідко стає причиною анатомо-функціональних змін, однак виникнення побічних ефектів не виключено.

В ході наукових досліджений, в якому брало участь близько 2 тис осіб, було виявлено, що ймовірність анафілактоїднихреакцій при прийомі макролідів мінімальна. Випадків виникнення перехресної алергії і зовсім не зафіксовано. Алергічні реакції проявляється у вигляді крапивной лихоманки і екзантем. В поодиноких випадках можливий анафілактичний шок.

Диспепсичні явища виникають через прокінетіческого ефекту, властивого макролідів. Більшість пацієнтів відзначають прискорене дефекацію, больові відчуттяв області живота, порушення смакових відчуттів, блювоту. У новонароджених розвивається пилоростеноз, захворювання при якому утруднюється евакуація їжі зі шлунка в тонкий кишечник.

Піруетная шлуночковатахікардія, серцева аритмія, синдром подовженого інтервалу QT - це основні прояви кардіотоксичності даної групи антибіотиків. Погіршують становище похилий вік, захворювання серця, перевищення дозування, водно-електролітні порушення.

Тривалий курс лікування, перевищення дозування - це основні причини виникнення гепатоксічності. Макроліди по-різному впливають на цитохром - фермент, який бере участь у метаболізмі чужорідних для організму хімічних речовин: еритроміцин пригнічує його, джозамицин впливає на фермент трохи менше, а азитроміцин і зовсім не робить ніякого впливу.

Мало хто лікарі знають, призначаючи макролідних антибіотиків, що це пряма загроза психічному здоров'ю людини. Нервово-психічні розлади найчастіше виникають при прийомі кларитроміцину.

Відео про розглянутої групі:

Макроліди є перспективним класом антибіотиків. Вони були винайдені більше півстоліття тому, але до цих пір активно використовуються в медичній практиці. Унікальність чиниться макролидами терапевтичного ефекту обумовлена сприятливими фармакокінетичними і фармакодинамічні властивості та здатність проникати крізь клітинну стінку патогенів.

Високі концентрації макролідів сприяють ерадикації таких збудників, як Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Ці властивості вигідно відрізняють макроліди на тлі β-лактамів.

Еритроміцин поклав початок класу макролідів.

Перше знайомство з еритроміцином відбулося в 1952 році. Портфель нових ліків препаратів поповнила міжнародна американська інноваційна компанія «Ілай Ліллі енд Компані» (Eli Lilly & Company). Її вчені вивели еритроміцин з променистого грибка, що мешкає в грунті. Еритроміцин став прекрасною альтернативою для пацієнтів, що мають гіперчутливість до антибіотиків пеніцилінового ряду.

Розширення сфери застосування, розробка та впровадження в клініку макролідів, модернізованих за мікробіологічними показниками, датується сімдесятими-вісімдесятих роками.

Ерітроміціновая ряд відрізняється:

високою активністю щодо Streptococcus і Staphylococcus і внутрішньоклітинних мікроорганізмів;
низькими показниками токсичності;
відсутністю перехресної алергії з бета-лактімнимі антибіотиками;
створенням високих і стабільних концентрацій в тканинах.

Залишилися питання? Отримайте безкоштовну консультацію лікаря прямо зараз!

Натискання на кнопку призведе на спеціальну сторінку нашого сайту з формою зворотного зв'язку з фахівцем цікавить Вас профілю.

Безкоштовна консультація лікаря

lifetab.ru

Більшість антибіотиків, пригнічуючи розвиток інфекційних агентів, паралельно надають негативний впливі на внутрішній мікробіоценоз людського організму, але, на жаль, ряд захворювань без використання антибактеріальних засобіввилікувати просто неможливо.

Оптимальним виходом із ситуації є препарати групи макролідів, що займають лідируючі позиції в переліку найбільш безпечних протимікробних ліків.

Першим представником даного класу антибіотиків став Еритроміцин, отриманий з грунтових бактерій в середині минулого століття. В результаті дослідницької діяльності було виявлено, що основою хімічної структури медикаменту є лактонное макроциклічні кільце, до якого приєднуються атоми вуглецю; ця особливість визначила назву всієї групи.

Новий засіб практично відразу отримало широкої популярності; воно було задіяно в боротьбі із захворюваннями, спровокованими грампозитивними бактеріями. Через три роки список макролідів поповнився Олеандоміцин і спіраміцин.

Розробка наступних поколінь антибіотиків цього ряду була обумовлена виявленням активності ранніх препаратів групи щодо кампілобактерій, хламідій і мікоплазм.

Сьогодні, через майже 70 років з моменту відкриття, еритроміцин і Спіраміцин як і раніше присутні в терапевтичних схемах. У сучасній медицині перше з вказаних ліків частіше використовується як препарат вибору при наявності у пацієнтів індивідуальної непереносимості до пеніцилінів, друге - як високоефективний засіб, що характеризується тривалим антибактеріальним ефектом і відсутністю тератогенного впливу.

Олеандоміцин задіють на порядок рідше: багато фахівців відносять цей антибіотик до числа застарілих.

В даний момент налічується три покоління макролідів; дослідження властивостей препаратів триває.

В основі класифікації лікарських засобів, Що входять в описувану групу антибіотиків, лежить хімічна структура, спосіб отримання, тривалість впливу і покоління медикаменту.

Детально про розподіл препаратів - в таблиці нижче.

Кількість приєднаних атомів вуглецю
14	15	16
олеандоміцин; диритромицин; кларитроміцин; Еритроміцин.	азитроміцин	рокситроміцин; джозаміцин; Мидекамицин; Спіроміцін.
Протяжність терапевтичного ефекту
коротка	середня	тривала
рокситроміцин; спіраміцин; Еритроміцин.	Флурітроміцін (не зареєстрований на території нашої країни); Кларитроміцин.	диритромицин; Азитроміцин.
покоління
перший	друге	третій
еритроміцин; Олеандоміцин.	спіраміцин; рокситроміцин; Кларитроміцин.	азитроміцин;

Доповнити зазначену класифікацію слід трьома моментами:

У перелік препаратів групи входить Такролімус - медикамент, який має в структурі 23 атома і одночасно відноситься до імунодепресантів і до розглянутого ряду.

У структуру Азитроміцину входить атом азот, тому ліки є азалідів.
Антибіотики макроліди мають як природне, так і напівсинтетичне походження.

До природних, крім уже зазначених в історичній довідцімедикаментів, відносяться Мидекамицин і Джозаміцин; до синтезованим штучно - Азитроміцин, Кларитроміцин, Рокситромицин і ін. Із загальної групи виділяються пролекарства, що мають кілька видозмінене будова:

ефіри Еритроміцину і Олеандомицина, їх солі (пропіоніл, тролеандоміцин, фосфат, гідрохлорид);
солі ефірів першого представника ряду макролідів (естолат, ацістрат);
солі мідекаміціна (міокаміцін).

Всі розглянуті препарати мають бактеріостатичну типом дії: вони пригнічують ріст колоній інфекційних агентів шляхом порушення синтезу білка в клітинах патогенів. У деяких випадках фахівці клінік призначають пацієнтам збільшену дозування медикаментів: задействуемих таким чином лікарські засоби набувають бактерицидний ефект.

Антибіотики групи макролідів характеризуються:

широким спектром впливу на патогени (в числі чутливих до ліків мікроорганізмів - пневмококи і стрептококи, лістерії і спірохети, уреаплазми і ряд інших збудників захворювань);
мінімальною токсичністю;
високою активністю.

Як правило, розглядаються ліки застосовуються в терапії статевих інфекцій (сифілісу, хламідіозу), захворювань порожнини рота, що мають бактеріальну етіологію (періодонтиту, періоститу), хвороб дихальної системи(Коклюшу, бронхітів, синуситів).

Доведено ефективність медикаментів, що відносяться до макролідів, і в боротьбі з фолікулітів і фурункульозі. Крім того, антибіотики призначають при:

гастроентериті;
криптоспоридіозу;
атипової пневмонії;
акне (важке протікання хвороби).

З метою профілактики група макролідів задіюється для санації носіїв менінгокока, при хірургічних маніпуляціях в нижньому відділі кишечника.

Сучасна медицина активно використовує в схемах терапії Еритроміцин, Кларитроміцин, Ілозон, Спіраміцин і ряд інших представників даної групи антибіотиків. Основні форми їх випуску вказані в наступній таблиці

назви препаратів	Тип фасування
назви препаратів	Капсули, таблетки	гранули	суспензія	порошок
Азівок	+
азитроміцин	+	+
джозаміцин	+
Зітролід	+
Ілозон	+	+	+	+
кларитроміцин	+	+		+
макропен	+	+
Роваміцин	+			+
рулид	+
Сумамед	+			+
Хемомицин	+			+
Екомед	+			+
еритроміцин	+			+

Аптечні мережі також пропонують споживачам Сумамед у вигляді аерозолю, ліофілізату для інфузій, Хемомицин - у формі порошку для приготування ін'єкційних розчинів. Еритроміцин-лінімент фасується в алюмінієві туби. Ілозон випускається у вигляді ректальних супозиторіїв.

Короткий опис популярних засобів - в матеріалі нижче.

Резистентний до дії лугів, кислот. Призначається в основному при захворюваннях ЛОР-органів, сечостатевої системи, шкірних покривів.

Протипоказаний жінкам в положенні і лактуючим, а також маленьким пацієнтам, які не досягли віку 2 місяців. Період напіввиведення - 10 годин.

Під суворим контролем лікаря допускається використання медикаменту в лікуванні вагітних жінок (в складних випадках). Біодоступність антибіотика безпосередньо залежить від прийому їжі, тому випивати препарат слід перед їжею. У числі побічних ефектів - алергічні реакції, Порушення функціонування системи шлунково-кишкового тракту (у т. Ч. Діарея).

Інша назва препарату - Мидекамицин.

Використовується при наявності у хворого індивідуальної непереносимості бета-лактамів. Призначається для припинення симптомів недуг, що вражають шкірні покриви, органи дихання.

Протипоказання - вагітність, період природного вигодовування. Задіюється в педіатрії.

Використовується в лікуванні вагітних, лактуючих жінок. У педіатрії застосовується у вигляді суспензії. Може знижувати артеріальний тиск пацієнта. Приймається незалежно від часу вживання їжі.

Усуває симптоми таких захворювань, як ангіна, бронхіт, фурункульоз, уретрит і ін.

Характеризується підвищеною активністю по відношенню до патогенів, що викликають запальні процеси в шлунково-кишковому тракті (серед них і Helicobacter pylori).

Біодоступність не залежить від часу вживання їжі. Серед протипоказання - перший триместр вагітності, дитячий вік. Період напіввиведення короткий, не перевищує п'яти годин.

Ефект від використання медикаменту збільшується при його попаданні в лужне середовище.

Задіюється при:

бронхоектатичної хвороби;
гнійному плевриті;
бруцеллезе;
захворюваннях верхніх дихальних шляхів.

Препарат нового покоління. Кислотривкий.

Структура антибіотика відрізняється від більшості медикаментів, що відносяться до описуваної групі. При залученні в терапії ВІЛ-інфікованих запобігає мікобактеріози.

Період напіввиведення - більше 48 годин; ця особливість скорочує використання препарату до 1 р. / сут.

Несумісний з кліндаміцином, лінкоміцином, хлорамфенікол; знижує ефективність бета-лактамів і гормональних контрацептивів. При тяжкому перебігу хвороби вводиться внутрішньовенно. Чи не застосовується при вагітності, гіперчутливості до компонентів препарату, при лактації.

Характеризується можливістю регулювати імунну систему. Чи не впливає на плід в період виношування, задіюється в лікуванні вагітних.

Безпечний для дітей (дозування визначає лікар з урахуванням ваги, віку пацієнта і тяжкості його захворювання). Чи не піддається клітинному метаболізму, не розщеплюється в печінці.

Низькотоксичні макроліди останнього покоління. Активно використовуються в терапії дорослих і маленьких (від 6 міс.) Пацієнтів, оскільки не роблять істотного негативного впливу на організм. Характеризуються наявністю тривалого періоду напіввиведення, внаслідок чого використовуються не більше 1 разу протягом 24 годин.

Макроліди нового покоління практично не мають протипоказань, добре переносяться хворими при залученні в терапевтичних схемах. Тривалість лікування цими препаратами не повинна перевищувати 5 днів.

Самостійно використовувати макроліди в лікуванні захворювань не можна.

Слід пам'ятати: вживати антибіотики без попередньої консультації з лікарем - значить безвідповідально поставитися до стану свого здоров'я.

Більшість препаратів групи характеризується незначною токсичністю, але залишати без уваги відомості, що містяться в інструкції по застосуванню медикаментів-макролідів, не слід. Згідно з анотацією, при використанні лікарських засобів можуть виникнути:

порушення в роботі системи шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота, дисбактеріоз), нирок, печінки і центральної нервової системи;
алергічні реакції;
розлади зору, слуху;
аритмія, тахікардія.

Якщо в анамнезі хворого присутній індивідуальна непереносимість макролідів, задіяти медичні товари цього ряду в лікуванні не можна.

заборонено:

вживати алкоголь по час лікування;
збільшувати або зменшувати призначену дозування;
пропускати прийом таблетки (капсули, суспензії);
припиняти прийом без повторної здачі аналізів;
використовувати медикаменти з вичерпаним терміном придатності.

За відсутності покращання, появі нових симптомів слід негайно звертатися до лікаря.

med-antibiotiki.ru

Антибіотиками називають продукти життєдіяльності (натурального або синтетичного походження) вірусних, бактеріальних або грибкових клітин, які здатні пригнічувати ріст і розмноження інших клітин або мікроорганізмів. Препарати можуть володіти антибактеріальної, Протигельмітний, антигрибковой, противірусною і протипухлинною активністю. Вони поділяються на групи в залежності від хімічної будови.

Антибіотики макроліди - відносно безпечні представники антимікробних засобів. Вони мають вигляд складних з'єднань, що складаються з вуглецевих атомів, які приєднуються різним чином до макроциклічні лактоном кільцю. Препарати добре переносяться хворими.

Класифікація

Група макролідів має кілька поділів:

Залежно від кількості приєднаних вуглецевих атомів:
- препарати, що мають 14 атомів вуглецю (наприклад, еритроміцин, кларитроміцин, Олеандоміцин);
- кошти з 15 атомами вуглецю (Азитроміцин);
- макроліди з 16 приєднаними атомами вуглецю (наприклад, Джозаміцин, Спіраміцин, Рокситромицин);
- 23 атома - належать єдиному препарату (Такролімус), одночасно належить до списку препаратів макролідів і імунодепресантів.
За способом отримання антибіотиків: природне і синтетичне походження.
За тривалістю ефекту:
- коротка дія (еритроміцин, Спіраміцин, Олеандоміцин, Рокситромицин);
- середня тривалість (Кларитроміцин, Джозаміцин, Флурітроміцін);
- «Довгі» препарати (Азитроміцин, диритромицин).
Залежно від покоління препаратів:
- засоби 1 покоління;
- макроліди 2 покоління;
- 3 покоління антибіотиків (макроліди останнього покоління);
- кетоліди - кошти, хімічна структура яких складається з традиційного кільця з приєднанням кетогрупи.

ефективність препаратів

Антибіотики цієї групи, особливо макроліди нового покоління, мають широкий спектр дії. Вони використовуються для боротьби з грампозитивними мікроорганізмами (стафілококами і стрептококами). На сучасному етапі спостерігається зниження чутливості пневмококів і деяких типів стрептококів до антибіотиків, які мають 14 і 15 вуглецевих атомів в складі, однак, 16-членні препарати зберігають свою активність проти цих бактерій.

Препарати ефективні для боротьби з такими збудниками:

деякі штами мікобактерій туберкульозу;
гарднерела;
хламідія;
збудник коклюшу;
мікоплазма;
паличка, що викликає розвиток гемофільної інфекції.

Механізм дії і переваги

Макроліди - тканинні препарати, оскільки їх використання супроводжується тим, що концентрація активних речовин в м'яких тканинах набагато вище, ніж в кровоносній руслі. Це пов'язано зі здатністю речовини проникати в середину клітин. Препарати зв'язуються з білковими речовинами плазми, але ступінь такої дії варіює від 20 до 90% (в залежності від антибіотика).

Дія різних антибіотиків на бактеріальну клітину

Механізм дії пов'язаний з тим, що макроліди пригнічують процес вироблення білка мікробними клітинами, порушують функціональність їх рибосом. Крім того, вони мають переважно бактеріостатичний ефект, тобто пригнічують ріст і розмноження патогенних мікроорганізмів. Препарати мають низьку токсичність, не викликають розвиток алергічної реакції при комбінації з іншими групами антибіотиків.

Додаткові переваги засобів останнього покоління:

тривалий період напіввиведення препаратів з організму;
транспортування в осередок інфекції за допомогою лейкоцитарних клітин;
відсутність необхідності в тривалому курсі лікування і частому прийоміпрепаратів;
відсутність токсичного впливу на систему травлення;
при використанні таблетованих форм всмоктування з шлунково-кишкового тракту більш 75%.

Макроліди в ЛОР-практиці

Препарати діють на широкий спектр збудників захворювань ЛОР-органів. Антибіотики рекомендовані для лікування бактеріального тонзиліту, тонзиллофарингита, гострого запалення середнього вуха та придаткових пазух, а також бронхіту і пневмонії. Макроліди не використовуються в терапії паратонзілліта, запалення надгортанника і абсцесу заглоточного простору.

Найбільшу поширеність в лікуванні верхніх дихальних шляхів знайшов Азитроміцин. Результати досліджень підтвердили ефективність застосування препарату у дітей при легкого та середнього ступеня тяжкості запальних процесів. Клінічні проявирезультативності лікування полягають в нормалізації температури тіла, усунення лейкоцитозу, суб'єктивному поліпшенні стану пацієнтів.

Лікарі віддають пріоритет цієї групи антибіотиків, грунтуючись на наступних моментах:

Сенсибілізація до пеніцилінів. У пацієнтів з риносинуситом або середній отит на фоні алергічного нежитю або бронхіальної астмипрепарати пеніцилінів, які ставлять на перше місце, не можуть бути використані через аллергизирующих властивостей. Їх замінюють макролідами.
Група має протизапальний ефект і широким спектром дії.
Наявність інфекцій, викликаних атиповими бактеріями. Проти таких збудників, що викликають розвиток деяких видів тонзиллофарингита, хронічного аденоидита, патологій носа, ефективні макроліди.
Ряд мікроорганізмів може утворювати специфічні плівки, під якими «проживають» збудники, викликаючи розвиток хронічних процесівЛОР-органів. Макроліди здатні впливати на патологічні клітини в період їх перебування під такими плівками.

Протипоказання

Макроліди вважаються відносно безпечними препаратами, Які можуть призначатися для лікування дітей, але навіть вони мають деякі протипоказання до застосування. Небажано використовувати кошти цієї групи при вагітності і годуванні груддю. Застосування макролідів у дітей до 6 місяців не рекомендується.

Кошти не призначають за наявності індивідуальної гіперчутливості до активних компонентів, при важких патологіях печінки і нирок.

Побічні ефекти

Небажані реакції розвиваються рідко. Можуть спостерігатися напади нудоти і блювоти, проносу, болю в животі. При негативному впливі на печінку пацієнт скаржиться на підвищення температури тіла, пожовтіння шкірних покривів і склер, слабкість, диспепсичні прояви.

З боку центральної нервової системи можуть спостерігатися цефалгія, легке запаморочення, зміна роботи слухового аналізатора. Місцеві реакції можуть розвиватися при парентеральному введенні препаратів (запалення вен з утворенням у них тромбів).

представники групи

Більшість макролідів потрібно приймати за годину до прийому їжі або через кілька годин після нього, оскільки при взаємодії з продуктами харчування відбувається зниження активності препаратів. Рідкі лікарські форми приймаються по розписаної лікарем схемою.

Обов'язково потрібно дотримуватися рівні проміжки часу між прийомами антибіотиків. Якщо пацієнт пропустив прийом, вжити ліки слід якомога раніше. Подвоювати дозування препарату в момент наступного прийомузаборонено. В період лікування обов'язково слід відмовитися від вживання спиртних напоїв.

Випускається у вигляді пероральних форм, супозиторій, порошку для ін'єкцій. Цей представник може використовуватися в період вагітності і лактації, але під суворим контролем лікаря. Для лікування новонароджених не призначається через можливість розвитку звуження вихідного відділу шлунка (пілоростеноз).

Випускається у формі таблеток. Спектр активності схожий з попереднім представником групи. Його аналоги - Рулид, Рокситромицин Лек. Відмінності від Еритроміцину:

відсоток попадання препарату в кров вище, не залежить від надходження їжі в організм;
триваліший період виведення;
краща переносимість кошти пацієнтами;
добре взаємодіє з препаратами інших груп.

Призначається для боротьби із запаленням мигдалин, гортані, придаткових пазух стрептококкового характеру, інфекції, викликаної микоплазмами і хламідіями.

Випускається в таблетках і порошках для ін'єкцій. Аналоги - Фромилид, Клацид. Кларитроміцин має високу біодоступність, добре переноситься пацієнтами. Не використовується для лікування новонароджених, вагітних і годуючих матерів. Препарат ефективний проти атипових мікроорганізмів.

Макролід, що відноситься до класу антибіотиків з 15 атомами вуглецю. Випускається у вигляді таблеток, капсул, порошків для ін'єкцій та сиропу. Відрізняється від Еритроміцину великим відсотком надходження в кровоносне русло, меншою залежністю від їжі, тривалим збереженням лікувального ефекту після закінчення терапії.

Антибіотик природного походження, що має 16 вуглецевих атомів в складі. Ефективний в боротьбі зі збудниками пневмонії, які стійкі до інших представників макролідів. Може призначатися для лікування жінок у період виношування дитини. Вводиться всередину або в вену крапельно.

Активна речовина - мидекамицин. Макролід природного походження, що діє на ті стафілококи і пневмококи, які стійкі до інших препаратів. Засіб добре всмоктується з кишкового тракту і відмінно взаємодіє з представниками інших груп медикаментів.

Має дещо інший спектр дії, ніж еритроміцин. Джозаміцин бореться з тими мікроорганізмами, які стійкі до ряду макролідів, але при цьому не здатний придушити розмноження ряду ерітроміціночувствітельних бактерій. Випускається у формі таблеток і суспензії.

Умови призначення препаратів

Щоб лікування макролідами було ефективним, необхідно дотримуватися ряду правил:

Постановка точного діагнозу, який дозволяє уточнити наявність місцевого або загального запалення в організмі.
Визначення збудника патології за допомогою бактеріологічної і серологічної діагностики.
вибір необхідного препаратуна підставі антибіотикограми, локалізації запального процесу і ступеня тяжкості хвороби.
Вибір дозування засобу, частоти введення, тривалості курсу лікування на підставі особливостей препарату.
Призначення макролідів з вузьким спектром дії при відносно легких інфекціях і з широким спектром при важких захворюваннях.
Спостереження за ефективністю терапії.

Перелік препаратів досить широкий. Тільки кваліфікований фахівець може підібрати необхідний засіб, яке буде найбільш ефективним для кожного конкретного клінічного випадку.

anginamed.ru

Багато хто впевнений, що антибіотики слід застосовувати тільки в крайніх випадках. Однак, це не зовсім вірне думку, так як список подібних ліків поповнюють препарати, відносно безпечні - макроліди. Такі антибіотики, в основному, не надаючи на організм людини негативного впливу, здатні «за дві секунди» побороти інфекцію. Безпечний профіль дозволяє прописувати макроліди пацієнтам, які проходять курс амбулаторного та стаціонарного лікування, а також дітям у віці від 6 місяців (під наглядом лікарів).

Мало хто знає про властивості, походження і дії таких «нешкідливих» лікуючих засобів. І якщо ви хочете познайомитися з такими препаратами та отримати додаткову інформацію, що ж таке антибіотик макролід, пропонуємо прочитати нашу статтю.

Варто відзначити відразу ж, що макроліди відносяться до групи антибіотичних препаратів, які по відношенню до організму людини є найменш токсичними, і пацієнтами переносяться добре.

Такі антибіотики, як макроліди, з точки зору біохімії, складні сполуки природного походження, які складаються з атомів вуглецю, які в різній кількості знаходяться в макроциклічними лактоном кільці.

Якщо брати за основу класифікації препаратів цей критерій, який відповідає за число атомів вуглецю, то можна розділити всі подібні антимікробні засоби на:

14-членні, до яких відносяться напівсинтетичні препарати - Рокситромицин і Кларитроміцин, а також природний - Еритроміцин;
15-членні, представлені полусинтетическим засобом - азитроміцин;
16-членні, що включають групу природних препаратів: Мидекамицин, Спіраміцин, Джозаміцин, а також напівсинтетичний мідекаміціна ацетат.

Антибіотик групи макролідів «Еритроміцин» був відкритий одним з перших, в 1952 г. Препарати нового покоління з'явилися трохи пізніше, в 70-х роках. Так як вони показали в боротьбі з інфекціями відмінні результати, дослідження цієї групи лікарських засобів активно продовжилося, завдяки чому ми на сьогоднішній день маємо досить великий список лікарських засобів, які можна застосовувати для лікування і дорослих, і дітей.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Антимікробний ефект досягається впливом на рибосоми клітин мікробів, порушуючи синтез білка. Безумовно, під такою атакою макролідів інфекція слабшає і «здається». Крім того, антибіотики цієї групи препаратів здатні регулювати імунітет, надаючи імуномодулюючу активність. Також подібні лікарські засоби мають протизапальні властивості, впливаючи як на організм дорослих, так і дітей, цілком помірно.

Засоби групи антибактеріальних засобів нового покоління здатні впоратися з атиповими мікробактеріями, грампозитивними коками і подібними напастями, які найчастіше стають збудниками таких захворювань, як: бронхіт, коклюш, дифтерія, пневмонія тощо.

Не менш популярними є макроліди в ситуації, що за останні кілька років ситуації, обумовленої звиканням великого числа мікробів до антибіотиків (резистентність). Це обумовлено тим, що препарати нового покоління, які стосуються такої групи, по відношенню до безлічі збудників здатні зберігати свою активність.

Зокрема, широкого поширення набули препарати-макроліди при лікуванні і в якості профілактичних засобів від наступних захворювань:

хронічний бронхіт;
гострий синусит;
періостит;
періодонтит;
ревматизм;
ендокардит;
гастроентерит;
важких форм токсоплазмозу, вугрової висипки, микобактериоза.

Список хвороб, які можна побороти, використовуючи антибіотики нового покоління, які мають загальну назву - макроліди, можуть доповнити інфекції передаються статевим шляхом - сифіліс, хламідіоз і інфекції, що вражають м'які тканиниі шкіру - фурункульоз, фолікуліт, пароніхія.

Якщо лікар вам призначить подібний антибіотик, відразу ознайомтеся з його протипоказаннями, зазначеними в інструкції до препарату. На відміну від більшості звичайних антибіотиків, препарати нового покоління - макроліди є безпечними, в тому числі і для дітей, і менш токсичними. Тому і список небажаних ефектів у антибіотиків цієї групи не такий великий, як у аналогічних засобів.

В першу чергу, не рекомендується застосовувати макроліди вагітним жінкам і матусям в період лактації. Не рекомендують таких лікарських засобів дітям до 6 місяців, так як реакція на препарат ще не вивчена. Не варто використовувати в якості лікуючого кошти такі препарати особам, у яких спостерігається індивідуальна чутливість.

Антибіотики групи макролідів з особливою увагоюповинні призначатися лікарями пацієнтам зрілого віку. Це пояснюється тим, що у більшості представників старшого покоління є порушення в роботі нирок, печінки і серця.

Побічні ефекти також можуть виникати при використанні макролідів в легкій формі - слабкість і нездужання, які проявляються після їх прийому. Але також можуть виникати:

блювота;
нудота;
головний біль і больові відчуття в області живота;
порушення зору, слуху;
алергічна реакція у вигляді висипу, кропив'янки (найчастіше виникає у дітей).

Щоб не виникало проблем і небажаних наслідківпісля застосування препаратів групи макролідів, необхідно чітко дотримуватись рекомендацій лікаря, строго дотримуватися дозування і утриматися від вживання алкоголю. Також категорично забороняється поєднувати прийом антибіотиків нового покоління з препаратами антацидами. Важливо також не пропускати прийоми.

В основному, приймати антибіотики нового покоління необхідно за 1 годину до прийому їжі, або ж через 2 години після їжі. Запивати таблетки потрібно цілим склянкою води. Якщо ж лікар призначив вам антибіотик групи макролідів, форма випуску якого - порошок для приготування суспензії, суворо дотримуйтесь інструкції при приготуванні ліки і чітко дотримуйтесь приписи лікаря.

Антибіотики групи макролідів вкрай часто призначаються в терапевтичній практиці. Це цілком обгрунтовано - в сучасному світіпри такому різноманітті антибактеріальних препаратів, перевагу слід віддавати тим з них, які мають мінімум небажаних для пацієнта побічних ефектів, а макролідні антибіотики зазвичай добре переносяться пацієнтами.

Для того, щоб поліпшити профіль безпеки, були розроблені антибіотики групи макролідів з додатковим пребіотіческім компонентом - Екоантібіотікі. Дані препарати надають додаткове благотворний вплив на стан мікрофлори кишечника, тим самим покращуючи переносимість антибактеріальної терапії. До групи макролідів відносяться екоантібіотікі Екомед (азитроміцин) і Екозітрін (кларитроміцин).

Антибіотики з групи макролідів

макроліди - лікувальні препарати, Антибіотики, хімічний складяких складний: якщо бути точніше, це тверді речовини, близькі за своїми властивостями до ЛАКТОН, в їх структурі присутній макроцікліцеское лактонное кільце

Залежно від числа атомів вуглецю, що знаходяться в кільці макроліди, розрізняють 14-членні, до яких відноситься еритроміцин, роксітромін і кларитроміцин; 15-членні - азитроміцин і 16-членні - мидекамицин, спіраміцин, джозаміцин.

Основне призначення макролідів - активність щодо внутрішньоклітинних збудників, таких як хламідії, мікоплазми, легіонелли і кампілобактерії, також макроліди проявляють активність по відношенню до грампозитивних коків (стрептококи і стафілококів).

Механізм дії макролідних антибіотиків

Макролідні антибіотики мають, як правило, бактеріостатичний ефект, але при значному збільшенні дози препарату можна досягти і бактерицидного дії. Придушення розмноження бактерій відбувається шляхом гальмування синтезу білка в рибосомах. Крім основного антибактеріального ефекту, антибіотики групи макролідів здатні покращувати імунну відповідь і надавати протизапальну дію.

Спектр активності антибіотиків групи макролідів

Макроліди відносяться до антибіотиків широкого спектра дії. Вони проявляють високу активність по відношенню до грампозитивних коків (S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus), в цю групу не входить лише MRSA. Також антибіотики групи макролідів застосовуються для знищення збудників коклюшу та дифтерії, легіонел, моракселла, кампілобактерій і лістерій. Макроліди часто незамінні при захворюваннях, викликаних спірохетами, уреаплазмами, хламідіями і мікоплазмами. Ефективне застосування макролідів і при анаеробної інфекції (крім випадків інфікування B.fragilis).

Важливо відзначити, що азитроміцин (що відноситься до напівсинтетичних препаратів) сильніше інших, що входять в групу макролідів, діє на синьогнійну паличку. У свою чергу, кларитроміцин перевершує інші препарати по впливу на хелікобактер пілорі і атипові мікобактерії.

Частина антибіотиків з групи макролідів (азитроміцин спирамицин і рокситроміцин) виявляють активність проти таких найпростіших, як Toxoplasma gondii і Cryptosporidium spp ..

Важливо пам'ятати, що ряд мікроорганізмів не чутливий до антибіотиків групи макролідів. До них відносяться бактерії сімейства Enterobacteriaceae, Pseudomonas і Acinetobacter.

Фармакокінетика макролідів

Макроліди, після прийому всередину, поводяться по-різному: все залежить від виду препарату і присутності їжі на момент прийому антибіотика, яка може зменшувати біодоступність, наприклад, еритроміцину, трохи меншою мірою впливати на всмоктування таких антибіотиків, як азитроміцин і рокситроміцин. При цьому, серед макролідів є антибіотики, чия фармакокінетика не пов'язана з прийомами їжі - кларитроміцин, спіраміцин і джозаміцин.

Зв'язування з білками плазми крові у макролідів також різниться. Найбільш високі концентрації антибіотика в сироватці крові спостерігаються після прийому рокситроміцину, так як більше 90% препарату зв'язується з білками крові. У спирамицина цей показник мінімальний - 20%.

Розподіл в організмі антибіотиків групи макролідів відбувається шляхом створення високих концентрацій в тканинах організму. Ці препарати здатні накопичуватися в осередку запалення і швидко придушувати інфекцію. Найбільш активними макролідами в цьому випадку слід вважати азитроміцин і кларитроміцин, які здатні на ранніх етапах пригнічувати запалення, навіть довго поточний, так як створюють високі тканинні концентрації діючої речовини. При цьому слід зазначити і позитивний вплив препаратів групи макролідів на фактори запалення, що забезпечує їх пряму протизапальну дію цих антибіотиків.

Важливою перевагою антибіотиків групи макролідів є їх здатність проникати через клітинну стінку, що забезпечує їх активність проти внутрішньоклітинних збудників, що особливо важливо при лікуванні інфекцій, викликаних атиповими збудниками і ЗПСШ.

Процес метаболізму макролідів відбувається в свою чергу в основному через печінку за участю цитохрому Р-450. Виведення метаболітів здійснюється здебільшого з жовчю; від 5 до 10 відсотків виводиться через нирки; Т 1/2 різниться у різних молекул і становить від 1 години для медікаміціна до 55 годин, властивих азитромицину. При цирозі печінки період напіввиведення у таких препаратів як еритроміцин і джозамицин може значимо збільшуватися - призначення даних макролідів при цій патології вимагає особливих запобіжних заходів. При цьому ниркова недостатність практично не впливає на період напіввиведення макролідних антибіотиків. Винятком є лише кларитроміцин і рокситроміцин.

Антибіотики групи макролідів практично не здатні долати гематоенцефалічний і гематоофтальмічний бар'єри. Гематоплацентарний бар'єр проходимо для макролідів, також вони здатні проникати в грудне молоко, що накладає деякі обмеження на їх застосування при вагітності та годуванні груддю, не дивлячись на відсутність тератогенного ефекту.

Небажані реакції макролідних антибіотиків

На відміну від інших класів антимікробних препаратів небажані реакції в період прийому антибіотиків, що відносяться до групи макролідів, зустрічаються досить рідко. Ці лікарські препарати, як правило, легко переносяться пацієнтами, включаючи дітей, вагітних жінок і людей похилого віку.

Нижче перерахований перелік можливих реакцій під час проходження курсу антибактеріальної терапії препаратами з групи макролідів:

З боку шлунково-кишкового тракту: дискомфорт у животі, болі, нудота, блювота, діарея, яка може бути викликана еритроміцином, так як він здатний надавати Прокінетична дію, стимулюючи перистальтику кишечника. Рідше подібні явища спостерігаються при призначенні спирамицина і джозамицина.
Небажані явища з боку печінки найбільш характерні для еритроміцину. За даними досліджень, ураження печінки при терапії макролідами становить 3,6 випадку на 100 тисяч, так що в цілому, курс антибактеріальної терапії вважається сприятливим. Загальне нездужання, слабкість, біль у животі, рідко лихоманка, прояви ознак жовтяниці - наслідок холестатического гепатиту. При цьому спостерігається АЛТ і АСТ. Важливо відзначити, що ризик розвитку гепатотоксичних реакцій найчастіше виникає на тлі взаємодії макролідів з іншими ліками, чимало важливим показником в цьому випадку є наявність захворювань печінки.
З боку центральної нервової системи можливі запаморочення, головний біль, дуже рідко ослаблення слуху (при внутрішньовенному введенні макролідів у вкрай високих дозах).
Зі сторони серцево-судинної системиможлива поява змін на ЕКГ - подовження інтервалу QT.
До місцевих реакцій, викликаних внутрішньовенним застосуваннямантибіотиків групи макролідів, можна вказати наступні: флебіт і тромбофлебіт. Тут важливо врахувати, що дані препарати можна вводити тільки крапельно, струминне введення протипоказано.

Алергічні реакції, шкірний висип, кропив'янка для макролідів не характерні і виникають в дуже рідкісних випадках.

Показання для призначення антибіотиків макролідного ряду

Курс антибактеріальної терапії препаратами макролідного ряду призначається пацієнтам з різними інфекційними захворюваннями:

Протипоказаннями при призначенні антибіотиків групи макролідів слід вважати алергію до відповідного препарату; вагітність (дане протипоказання актуально кларитроміцин, мидекамицин або рокситроміцин); в період годування грудьми - протипоказані вище перераховані антибіотики, а також спіраміцин і джозаміцин.

попередження

У період вагітностіслід уникати призначення кларитроміцину, так як є дані про його негативний вплив на розвиток плода. На даний момент немає ніякої інформації, яка могла б підтвердити відсутність негативної дії рокситроміцину та мідекаміціна, внаслідок чого слід відмовитися від їх застосування під час вагітності.
Не викликають негативних наслідків на плід такі антибіотики макролідного ряду, як джозаміцин, спіраміцин і еритроміцин. Тому вагітним жінкам курс антибактеріальної терапії цими препаратами не протипоказаний.
З обережністю при вагітності можна рекомендувати азитроміцин.
В період годування грудьмиантибіотики проникають в грудне молоко, тому безпечним у годуючої жінки буде тільки еритроміцин. За азитромицину ці дані відсутні, а всі інші антибіотики групи макролідів годуючим жінкам протипоказані. Під час лікування макролідами грудне вигодовування необхідно припинити.
Дітям макроліди призначаються з 6 місяців в спеціальній дитячій формі. Наприклад, Екомед (азитроміцин) випускається у вигляді порошку для приготування суспензії, що робить його застосування у дітей зручним.
Літнім людям призначення антибактеріальної терапії макролідами не несе ніякої небезпеки. Однак, при призначенні еритроміцину необхідно враховувати його можливий негативний вплив на слух.
При порушенні роботи нирокТ 1/2 кларитроміцину може бути збільшений до 20 годин (при зниженні кліренсу креатину менше 30 мл / хв), а період напіввиведення його активного метаболіту подовжується до 40 годин.
Т 1/2 рокситроміцину при зниженні кліренсу креатину до 10 мл / хв підвищується до 13-15 годин. У зв'язку з цим, при нирковій недостатності потрібно титрування дози даних макролідних антибіотиків.
при тяжких порушенняхфункції печінкислід остерігатися лікування антибіотиками даної групи, оскільки відбувається збільшення часу виведення препарату, що може призвести до зростання ризику гепатоксічності. Особливо потрібно відзначити виникнення подібних небажаних явищ при застосуванні джозамицина і еритроміцину.
враховуючи можливий вплив на збільшення інтервалу QT, з обережністю слід поставитися до лікування антибіотиками групи макролідів у пацієнтів, які страждають захворюваннями серця.Побачити зміни в роботі серця дозволяє електрокардіограма.

Інформація для пацієнтів, які приймають антибіотики групи макролідів

Інструкція по застосуванню антибактеріальних препаратів, що відносяться до групи макролідів, служить основним орієнтиром у призначенні курсу лікування. Той чи інший препарат слід приймати за призначенням лікаря, враховуючи такі фактори, як наявність хронічних захворювань, Загальне нездужання, знижений імунітет, вік, вагітність, період вигодовування грудьми і індивідуальні особливості організму.

Загальні правила застосування антибіотиків групи макролідів виглядають наступним чином:

приймати макроліди слід всередину за 1 годину до прийому їжі або через 2 години після їжі. Винятком є кларитроміцин, спіраміцин і джозаміцин; їх можна приймати, не враховуючи час прийому їжі; еритроміцин потрібно запивати великою кількістю води (не менше 1 повної склянки);
при приготуванні суспензій для дітей, рекомендовано дотримуватися інструкції;
не можна без рекомендації лікаря міняти часовий інтервал між прийняттям антибіотиків, пропускати або змінювати дозування (збільшувати або зменшувати);
якщо з якоїсь причини була пропущена потрібна доза, слід якомога швидше прийняти її, але в тому випадку, якщо вже підійшов час для прийняття наступної - цього робити не варто;
необхідно дотримуватися призначеного курсу терапії і не збільшувати його самостійно, не припиняти достроково прийом препарату (особливо важливо це враховувати при стрептококових інфекціях);
при лікуванні еритроміцином необхідно утриматися на час лікування від спиртовмісних напоїв і препаратів;
не можна поєднувати прийом макролідів з антацидами.

Основні характеристики і особливості застосування різних макролідів

еритроміцин- застосовується від 2 до 4 разів на добу. До особливостей еритроміцину слід віднести той факт, що при прийомі препарату всередину, важливо враховувати наявність їжі - вона зменшує біодоступність препарату. При одночасному застосуванні еритроміцину з теофіліном, цизапридом, карбамазепіном, дізопірамідом і ціклоспаріном може спостерігатися підвищення концентрації препарату в плазмі. При прийомі еритроміцину часто виникають небажані явища з боку шлунково-кишкового тракту. Препарат можна застосовувати у вагітних і годуючих.
кларитроміцин -рекомендований пероральний прийом 2 рази на добу; особливістю кларитроміцину слід вважати його високу активність відносно H.pylori, а також атипових мікобактерій. Для кларитроміцину характерна більш висока в порівнянні з еритроміцином біодоступність і ступінь проникнення в тканини. Даний макролід з обережністю призначається при нирковій недостатності і не рекомендований до застосування у вагітних та лактуючих. В педіатричній практицікларитроміцин застосовується з 6 місяців. Екоаналог кларитроміцину випускається в таблетках під торговим найменуванням Екозітрін.
азитроміцин- застосовується 1 раз на добу, так як має дуже тривалий період напіввиведення. Здатний накопичуватися в тканинах в значних концентраціях, що робить можливим застосуванняазитроміцину короткими курсами (3-5 днів). Можливо одноразове застосування у дітей з гострим середнім отитом і у дорослих при гострому урогенітальному хламідіозі. Приймають азитроміцин за 1 годину до прийому їжі або через 2 години після їжі, так як бажаний прийом натщесерце. Азитроміцин більш інших макролідів активний проти синьогнійної палички і ентеробактерій. Екоаналог азитроміцину - Екомед - випускається в капсулах, таблетках і порошках для приготування суспензії (дитяча форма).
рокситроміцин -призначається 1-2 рази на добу, незалежно від прийому їжі. У разі наявності у пацієнта ниркової недостатності стандартна терапевтична доза повинна бути знижена. Терапія рокситромицином переноситься легше, ніж лікування еритроміцином і для нього менш характерно взаємодія з іншими ліками. Даний антибіотик не слід застосовувати при вагітності та в період годування груддю.
спіраміцин- застосовується 2-3 рази на добу. Жінкам на час прийому препарату слід припинити грудне вигодовування. Цей антибіотик з групи макролідів має високу біодоступність незалежно від прийому їжі, і створює більш високі, ніж еритроміцин концентрації діючої речовини в тканинах. Зазвичай препарат добре переноситься пацієнтами, крім того, на даний момент не встановлено жодних взаємодій з іншими препаратами. Спіраміцин активний відносно деяких стрептококів, які виявляють резистентність до 14- і 15-членних макролідів. На відміну від інших макролідів, спіраміцин може призначатися при токсоплазмозі і криптоспоридіозу.
джозаміцин- приймають всередину 3 рази на добу; на відміну від еритроміцину джозамицин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту незалежно від наявності їжі; даний макролід проявляє активність щодо деяких стафілококів і стрептококів, стійких до еритроміцину; препарат не призначається жінкам, які годують груддю.
Мидекамицин -прийом 3 рази на добу, бажано за годину до їди. Терапія цим антибіотиком групи макролідів добре переноситься пацієнтами; взаємодія з іншими препаратами не виявлено; протипоказаний жінкам, які годують і вагітним жінкам.
Мідекаміціна ацетат -похідне від мідекаміціна, яке відрізняється більш високу антибактеріальну активність і біодоступністю; приймається 3 рази на добу, протипоказання аналогічні мідекаміціна.

Збільшення дозування допомагає досягти бактерицидної дії.

При прийомі макролідів не зафіксовано випадків виборчого порушення функцій клітин крові, її клітинного складу, нефротоксичних реакцій, вторинного дистрофічного ураження суглобів, фотосенсибілізації, що виявляється гіперчутливість шкірних покривів до впливу ультрафіолету. Анафілаксія і виникнення антибіотик-асоційованих станів зустрічаються у малого відсотка хворих.

Антибіотики макролідного ряду займають лідируючі позиції серед найбезпечніших для організму антимікробних препаратів.

Зміст [Показати]

Макроліди антибіотики: класифікація

Сучасна медицина має у своєму розпорядженні приблизно десятьма антибіотиками -макролідамі. Вони схожі за будовою зі своїм родоначальником - еритроміцином, відмінності виявляються лише в характері бічних ланцюгів і в кількості атомів вуглецю (14, 15 і 16). Бічні ланцюга визначають активність у відношенні синьогнійної палички. Основа хімічної структури макролідів - це макроциклічні лактонное кільце.

Макроліди класифікуються за способом отримання і по хімічній структурній основі.

Спосіб отримання

Проліків мають поліпшені смакові якості, високі показники біодоступності. Вони стійкі до перепадів кислотності.

Хімічна структурна основа

Класифікація має на увазі під собою розподіл макролідів на 3 групи:

* Пр.- Природні.
* Пол.- Напівсинтетичні.

Варто відзначити, що азитроміцин є азалідів, так як його кільце містить атом азоту.

Особливості структури кожного макр. впливають на показники активності, лікарська взаємодія з іншими препаратами, на фармакокінетичнівластивості, переносимість і т.д. Механізми впливу на мікробіоценоз у представлених фармакологічних засобів ідентичні.

Група антибіотиків макроліди: список препаратів

№	Назва та форма випуску
	Азівок - капсульна форма
	Азіміцін - таблетована форма
	Азитрал - капсульна форма
	Азитрокс - капсульна форма
	Азитроміцин - капсули, порошки
	АзітРус - капсульна форма, порошкова форма, таблетована форма
	Азіцід - таблетована форма
	Біноклар - таблетована форма
	Брілід - таблетована форма
	Веро-Азитроміцин - капсульна форма
	Вільпрафен (Джозаміцин) - таблетована форма
	Грюнаміцін сироп - гранули
	ЗІ-Фактор - таблетки, капсули
	Зітролід - капсульна форма
	Ілозон - суспензія
	Клабакс - гранули, таблетки
	Кларитроміцин - капсули, таблетки, порошок
	Кларітросін - таблетована форма
	Клацид - ліофілізат
	Клацид - порошок, таблетки
	Роваміцин - порошкова форма, таблетки
	РоксіГЕКСАЛ - таблетована форма
	Роксід - таблетована форма
	Роксілор - таблетована форма
	Роксімізан - таблетована форма
	Рулид - таблетована форма
	Руліцін - таблетована форма
	Сейдон-Сановель - таблетована форма, гранули
	СР-Кларен - таблетована форма
	Сумазід - капсули
	Сумаклід - капсули
	Сумамед - капсули, аерозолі, порошок
	Сумамецін - капсули, таблетки
	Сумамокс - капсули, таблетована форма
	Суматролід солютаб - таблетована форма
	Фромилид - гранули, таблетована форма
	Хемомицин - капсули, таблетки, ліофілізат, порошок
	Екозітрін - таблетована форма
	Екомед - таблетована форма, капсули, порошок
	Еритроміцин - ліофілізат, мазь для очей, мазь для зовнішнього застосування, порошок, таблетки
	Ерміцед - рідка форма
	Еспароксі - таблетована форма

Характеристика кожного макроліда

Розглянемо основних представників групи окремо.

Ерітроміціін

рокситроміцин

Рокситроміцин добре переноситься і виводиться з організму в незмінному вигляді.

Прописують при запаленні слизової оболонки бронхів, гортані, навколоносових пазух, середнього вуха, піднебінних мигдалин, жовчного міхура, сечовипускального каналу, вагінального сегмента шийки матки, інфекціях шкірних покривів, опорно-рухового апарату, бруцельозі і т.д.
Вагітність, період лактації і вік до двох місяців є протипоказаннями.

кларитроміцин

К. прописують при інфікуванні ран, інфекційних захворюваннях ЛОР-органів, гнійних висипаннях, фурункульозі, микоплазмозе, микобактериозом на тлі вірусу імунодефіциту.
Прийом кларитроміцину на ранніх термінах вагітності заборонений. Дитячий вік до півроку також є протипоказанням.

олеандоміцин

азитроміцин

Це антибіотик-азаліди, який за своєю структурою відрізняється від класичних макролідів. К - н пригнічує грам +, грам- флори, аероби, анаероби і діє внутрішньоклітинно.

Ефективний в ерадикації стрептокока, лікуванні часткової пневмонії, інфекційних ураженнях органів малого таза, сечостатевої системи, кліщовий бореліоз, венеричні захворювання. У період виношування дитини призначається за життєвими показаннями.
Прийом азитроміцину ВІЛ - інфікованими хворими дозволяє запобігти розвитку микобактериозов.

Джозаміцин (Вільпрафен Солютаб)

Мидекамицин (Макропен)

спіраміцин

Антибіотики макроліди для дітей не слід вводити за допомогою внутрішньовенної інфузії.

Антибіотики групи макролідів: назви препаратів для дітей

Препарати, винайдені порівняно недавно, практично не стимулюють моторику шлунково-кишкового тракту. Диспепсичні прояви в результаті застосування мідекаміціна, мідекаміціна ацетату зовсім не спостерігаються.

На окрему увагу заслуговує клірітроміцін, що перевершує інші макроліди за багатьма показниками. В рамках рандомізованого контрольованого випробування було виявлено, що даний антибіотик діє як імуномодулятор, надаючи стимулюючу дію на захисні функції організму.

Макроліди використовують при:

терапії атипових мікобактеріальних інфекцій,
гіперчутливості до β-лактамів,
захворювань бактеріального генезу.

Небажані лікарські реакції

алергія

шлунково-кишкового тракту

Диспепсичні явища виникають через прокінетіческого ефекту, властивого макролідів. Більшість пацієнтів відзначають прискорене дефекацію, больові відчуття в області живота, порушення смакових відчуттів, блювоту. У новонароджених розвивається пилоростеноз, захворювання при якому утруднюється евакуація їжі зі шлунка в тонкий кишечник.

Серцево-судинна система

Структурно-функціональні порушення печінки

ЦНС

Відео про розглянутої групі:

Історія і розвиток

Еритроміцин поклав початок класу макролідів.

Ерітроміціновая ряд відрізняється:

високою активністю щодо Streptococcus і Staphylococcus і внутрішньоклітинних мікроорганізмів;
низькими показниками токсичності;
відсутністю перехресної алергії з бета-лактімнимі антибіотиками;
створенням високих і стабільних концентрацій в тканинах.

Залишилися питання? Отримайте безкоштовну консультацію лікаря прямо зараз!

Безкоштовна консультація лікаря

При важких пневмоніях також використовуються макроліди, перелік препаратів яких вказується в стандартних протоколах лікування. Однак вони містять інформацію про необхідність комбінування з іншими протимікробними препаратами. Найбільш часто вони застосовуються разом з цефалоспоринами. Дана комбінація дозволяє обопільно збільшити ефективність обох препаратів, не посилюючи їх токсичності.

Класифікація макролідів

Найбільш грамотної і зручною класифікацією даної групи препаратів є хімічна. Вона відображає відмінності в будові і походження антибіотиків групи з назвою «Макроліди». Перелік препаратів буде наведено нижче, а самі речовини розрізняють на:

14-членні макроліди:

природного походження - еритроміцин і олеандоміцин;
напівсинтетичні - кларитроміцин і рокситроміцин, диритромицин і флурітроміцін, телітроміцин.

2. Азалідние (15-членні) макроліди: азитроміцин.

3. 16-членні макроліди:

природного походження - мидекамицин, спіраміцин і джосаміцін;
напівсинтетичний - мидекамицин ацетат.

Ця класифікація відбиває тільки структурні особливості препаратів класу. Перелік торгових найменувань представлений нижче.

список препаратів

Макроліди - препарати, список яких досить широкий. Всього станом на 2015 рік існує 12 лікарських речовин даного класу. А кількість препаратів, що містять дані діючі речовини, набагато вище. Багато з них можна зустріти в аптечній мережі та приймати для лікування ряду захворювань. Причому частина препаратів недоступна в СНД, оскільки не зареєстрована в фармакопеї. Приклади торгових найменувань препаратів, що містять макроліди, такі:

Еритроміцин часто випускається в препаратах з аналогічною назвою, а також входить в комплексні ліки «Зінеріт» і «Ізотрексин».
олеандоміцин - лікарська речовинапрепарату «Олететрин».
Кларитроміцин: «Клабакс» і «Кларікар», «Клерімед» і «Клацид», «Клерон» і «Лекоклар», «Пілобакт» і «Фромилид», «Екозітрін» і «Ерасід», «Зімбактар» і «Арвіцін», «Кіспар» і «Кларбакт», «Кларітросін» і «Кларіцін», «Класіне» і «Коатер», «Клерімед» і «Роміклар», «Сейдон» і «СР-Кларен».
Рокситроміцин часто зустрічається у вигляді непатентованої торговельної назви, а також входить до складу таких препаратів: «Ксітроцін» і «Ромік», «Елрокс» і «Руліцін», «Еспароксі».
Азитроміцин: «Азівок» і «Азідроп», «Азіміцін» і «Азитрал», «Азитрокс» і «Азітрус», «Зетамакс ™» та «Зі-Фактор», «Зітноб» і «Зітролід», «Зітрацін» і «Сумаклід »,« Сумамед »і« Сумамокс »,« Суматролід »і« ТРЕМАКС-Сановель »,« Хемомицин »і« Екомед »,« Сафоцід ».
Мидекамицин випускається у вигляді препарату «Макропен».
Спіраміцин випускається як «Роваміцин» і »спіраміцин-Веро».
Диритромицин, флурітроміцін, а також телітроміцин і джосаміцін не випускаються в СНД.

Механізм дії макролідів

Ця специфічна фармакологічна група - макроліди - надає бактеріостатичний ефект на сприйнятливу клітку збудника інфекційних захворювань. Тільки у високій концентрації можливе надання бактерицидного ефекту, хоча це доведено тільки в лабораторних дослідженнях. Єдиний механізм дії макролідів - це гальмування білкового синтезу мікробної клітини. Цим порушуються всі процеси життєдіяльності вирулентного мікроорганізму, в результаті чого він через деякий час гине.

Механізм гальмування білкового синтезу пов'язаний з приєднанням до 50S-субодиниці бактеріальних рибосом. Вони відповідальні за нарощування поліпептидного ланцюга при синтезі ДНК. Таким чином порушується синтез структурних білків і факторів вірулентності бактерії. При цьому висока специфічність саме до бактеріальної рибосоми зумовлює відносну безпеку макролідів для організму людини.

Порівняння макролідів і антибіотиків інших класів

Макроліди схожі за властивостями на тетрациклін, але більш безпечні. Вони не порушують розвиток скелета в дитячому віці. Як і тетрациклін з фторхінолонами, макроліди (перелік препаратів представлений вище) здатні проникати всередину клітини і створювати терапевтичні концентрації в трьох компартментах організму. Це важливо при лікуванні мікоплазмових пневмоній, легіонельозу, кампилобактериоза і хламідійної інфекції. При цьому макроліди - безпечніше фторхінолонів, хоча і менш ефективні.

Всі макроліди більш токсичні, ніж пеніциліни, але найбезпечніші з точки зору ймовірності розвитку алергії. При цьому Пеніцилінові антибіотики є рекордсменами з безпеки, але схильні викликати алергію. Таким чином, маючи схожий спектр протимікробної активності, макроліди можуть замінювати амінопеніцилінів при інфекціях дихальної системи. причому лабораторні дослідженняпоказують, що макроліди знижують ефективність пеніцилінів при спільному прийомі, хоча сучасні протоколи лікування допускають їх комбінування.

Макроліди при вагітності і в дитячій терапії

Макроліди є безпечними препаратами нарівні з цефалоспоринами і пеніцилінами. Це дозволяє застосовувати їх при вагітності і при лікуванні дітей. Вони не порушують процеси розвитку кісткового і хрящового скелета, не мають тератогенних властивостей. Тільки лише азитроміцин слід обмежити в застосуванні в третьому триместрі вагітності. У дитячій терапії і пеніциліни, і цефалоспорини, і макроліди, список яких зазначено в стандартних протоколах лікування захворювань, можуть застосовуватися без ризику токсичних уражень організму.

Опис деяких макролідів

Макроліди (препарати, список ми навели вище) в клінічній практиці застосовуються широко, в тому числі в СНД. Найчастіше використовується 4 їх представника: кларитроміцин і азитроміцин, мидекамицин і еритроміцин. Набагато рідше застосовується спирамицин. Ефективність макролідів приблизно однакова, хоча вона досягається по-різному. Зокрема, кларитроміцин і мидекамицин для досягнення клінічного ефекту потрібно приймати двічі на добу, тоді як азитроміцин діє 24 години. Досить одного прийому на добу для лікування інфекційних захворювань.

Еритроміцин - це самий короткочасний з усіх макролідів. Його потрібно приймати 4-6 разів на добу. Тому він найчастіше застосовується у вигляді місцевих форм для лікування вугрового висипу і інфекцій шкіри. Примітно, що макроліди для дітей безпечні, хоча здатні викликати діарею.

Більшість антибіотиків, пригнічуючи розвиток інфекційних агентів, паралельно чинять негативний вплив і на внутрішній мікробіоценоз людського організму, але, на жаль, ряд захворювань без використання антибактеріальних засобів вилікувати просто неможливо.

Історична довідка

Розробка наступних поколінь антибіотиків цього ряду була обумовлена виявленням активності ранніх препаратів групи щодо кампілобактерій, хламідій і мікоплазм.

Олеандоміцин задіють на порядок рідше: багато фахівців відносять цей антибіотик до числа застарілих.

В даний момент налічується три покоління макролідів; дослідження властивостей препаратів триває.

принципи систематизації

В основі класифікації лікарських засобів, що входять в описувану групу антибіотиків, лежить хімічна структура, спосіб отримання, тривалість впливу і покоління медикаменту.

Детально про розподіл препаратів - в таблиці нижче.

Кількість приєднаних атомів вуглецю
14	15	16
олеандоміцин; диритромицин; кларитроміцин; Еритроміцин.	азитроміцин	рокситроміцин; джозаміцин; Мидекамицин; Спіроміцін.
Протяжність терапевтичного ефекту
коротка	середня	тривала
рокситроміцин; спіраміцин; Еритроміцин.	Флурітроміцін (не зареєстрований на території нашої країни); Кларитроміцин.	диритромицин; Азитроміцин.
покоління
перший	друге	третій
еритроміцин; Олеандоміцин.	спіраміцин; рокситроміцин; Кларитроміцин.	азитроміцин;

Доповнити зазначену класифікацію слід трьома моментами:

До природних, крім уже зазначених в історичній довідці медикаментів, відносяться Мидекамицин і Джозаміцин; до синтезованим штучно - Азитроміцин, Кларитроміцин, Рокситромицин і ін. Із загальної групи виділяються пролекарства, що мають кілька видозмінене будова:

ефіри Еритроміцину і Олеандомицина, їх солі (пропіоніл, тролеандоміцин, фосфат, гідрохлорид);
солі ефірів першого представника ряду макролідів (естолат, ацістрат);
солі мідекаміціна (міокаміцін).

Загальний опис

Антибіотики групи макролідів характеризуються:

широким спектром впливу на патогени (в числі чутливих до ліків мікроорганізмів - пневмококи і стрептококи, лістерії і спірохети, уреаплазми і ряд інших збудників захворювань);
мінімальною токсичністю;
високою активністю.

Як правило, розглядаються ліки застосовуються в терапії статевих інфекцій (сифілісу, хламідіозу), захворювань порожнини рота, що мають бактеріальну етіологію (періодонтиту, періоститу), хвороб дихальної системи (коклюшу, бронхітів, синуситів).

гастроентериті;
криптоспоридіозу;
атипової пневмонії;
акне (важке протікання хвороби).

З метою профілактики група макролідів задіюється для санації носіїв менінгокока, при хірургічних маніпуляціях в нижньому відділі кишечника.

Макроліди - препарати, їх характеристики, список найбільш затребуваних форм випуску

назви препаратів	Тип фасування
назви препаратів	Капсули, таблетки	гранули	суспензія	порошок
Азівок	+
азитроміцин	+	+
джозаміцин	+
Зітролід	+
Ілозон	+	+	+	+
кларитроміцин	+	+		+
макропен	+	+
Роваміцин	+			+
рулид	+
Сумамед	+			+
Хемомицин	+			+
Екомед	+			+
еритроміцин	+			+

Короткий опис популярних засобів - в матеріалі нижче.

рокситроміцин

еритроміцин

Під суворим контролем лікаря допускається використання медикаменту в лікуванні вагітних жінок (в складних випадках). Біодоступність антибіотика безпосередньо залежить від прийому їжі, тому випивати препарат слід перед їжею. У числі побічних ефектів - алергічні реакції, порушення функціонування системи шлунково-кишкового тракту (у т. Ч. Діарея).

макропен

Інша назва препарату - Мидекамицин.

Протипоказання - вагітність, період природного вигодовування. Задіюється в педіатрії.

джозаміцин

Усуває симптоми таких захворювань, як ангіна, бронхіт, фурункульоз, уретрит і ін.

кларитроміцин

олеандоміцин

Ефект від використання медикаменту збільшується при його попаданні в лужне середовище.

Задіюється при:

бронхоектатичної хвороби;
гнійному плевриті;
бруцеллезе;
захворюваннях верхніх дихальних шляхів.

азитроміцин

Препарат нового покоління. Кислотривкий.

Період напіввиведення - більше 48 годин; ця особливість скорочує використання препарату до 1 р. / сут.

Ілозон

спіраміцин

Затрин, Линкомицин, Кліндаміцин, Сумамед

особливості застосування

Самостійно використовувати макроліди в лікуванні захворювань не можна.

Слід пам'ятати: вживати антибіотики без попередньої консультації з лікарем - значить безвідповідально поставитися до стану свого здоров'я.

порушення в роботі системи шлунково-кишкового тракту (нудота, блювота, дисбактеріоз), нирок, печінки і центральної нервової системи;
алергічні реакції;
розлади зору, слуху;
аритмія, тахікардія.

заборонено:

вживати алкоголь по час лікування;
збільшувати або зменшувати призначену дозування;
пропускати прийом таблетки (капсули, суспензії);
припиняти прийом без повторної здачі аналізів;
використовувати медикаменти з вичерпаним терміном придатності.

За відсутності покращання, появі нових симптомів слід негайно звертатися до лікаря.

Медичні терміни часто є незрозумілими для широких верств населення, не знайомих із вузькими поняттями. Неспеціалісту буває важко розібратися, що виписує лікар, так як назва препарату або групи ліків нічого не говорить пацієнтові. Що ховається за словом «макроліди», які препарати входять в цю групу і для чого вони потрібні - все це в статті.

Що таке макроліди

Макроліди - це група антибіотиків. Вони є препаратами останнього покоління.

Хімічна структура макролідів:

Основа - макроциклічні 14- або 16-членні лактоном кільце. Як члени кільця виступають лактони - складні циклічні ефіри гидроксикислот, що містять в своєму кільці певну групу елементів (-C (O) O-).
До основи структури прикріплені кілька (може бути один) вуглеводних залишків.

Макроліди класифікуються за своїм походженням на 3 групи:

природні(Виведені з різних видівбактерій стрептоміцетами - живих мікроорганізмів, що мешкають в грунті і шарах морської води);
напівсинтетичні(Похідні від природних макролідів);
азаліди(15-членні макроліди, отримані шляхом впровадження атома азоту між 9 і 10 атомами вуглецю).

Перелік препаратів, що входять до групи макролідів, широкий. Нижче представлено опис існуючих ліківз цієї групи.

Перший препарат-представник класу азалідів. Діюча речовина: азитроміцин. Форма випуску: таблетки, капсули, порошок для приготування суспензії.

Показання до застосування: багато захворювань, пов'язані з ЛОР-органами (бронхіт, тонзиліт, фарингіт, синусит та інші), інфекції шкіри і м'яких тканин (бешиха, інфекційний дерматит), цервіцит або уретрит, що протікають без ускладнень, початкові стадіїбореліозу, скарлатина, захворювання шлунково-кишкового тракту і дванадцятипалої кишки, викликані бактерією Helicobacter pylori.

Протипоказання:для всіх форм випуску: непереносимість азитроміцину або інших компонентів, а також важкі захворювання печінки і нирок. Таблетки і капсули не можна застосовувати дітям вагою до 45 кілограм, суспензію - дітям до 5 кілограм вагою.

Побічні ефекти:порушення зору і слуху, діарея, нудота, блювота. Рідше з'являються проблеми з серцевим ритмом, алергічні реакції і порушення роботи центральної нервової системи.

Аналоги: Азівок, Азитрал, Зітролід, Хемомицин, Сумаклід 1000 і інші.

Назва антибіотика також є назвою його діючої речовини. По суті, це порошок, що складається тільки з активного компонента. Показання до застосування: стоматологічні інфекції, захворювання ЛОР-органів (у тому числі ангіна, викликана атиповим збудником), захворювання дихальних шляхів, рожістие запалення і скарлатина (якщо не можна використовувати пеніцилін), офтальмологічні запалення, сибірська виразка, сифіліс, простатит, уретрит, фурункульоз , гонорея.

Протипоказання:важкі ураження печінки, алергія на препарат.

Побічні явища:порушення роботи шлунково-кишкового тракту, наліт на язиці, жовтяниця, загальна слабкість, алергія, набряки стоп, кандидоз та інші.

Аналоги: Вільпрафен і Вільпрафен Солютаб.

Макролід широкого спектру дій. Форма випуску: капсули, таблетки. Діюча речовина: кларитроміцин. Показання: мікобактеріальні інфекції, захворювання (інфекційні) ЛОР-органів і верхніх і нижніх дихальних шляхів, інфекційні захворювання шкіри.

Протипоказання: I триместр вагітності та період грудного вигодовування, Алергія на препарат, одночасний прийом з Терфенадин, пімозид і цизаприд.

Побічні ефекти:порушення роботи центральної нервової системи (запаморочення, панічні стани, тремор рук), розлад роботи шлунково-кишкового тракту, алергічні прояви, Порушення роботи органів почуттів (погіршення зору або слуху), поява стійкості мікроорганізмів до активної речовини.

Аналоги: Арвіцін, Кларексід, Клацид і інші.

Належить до природних макролідів. Діюча речовина: мидекамицин. Форма випуску: таблетки, порошок. відповідний фармакологічний препаратносить назву Макропен.

Показаний при інфекційних захворюваннях, коли немає можливості приймати пеніцилін, при лікуванні коклюшу, хвороби легіонерів, отиту, ентериту, скарлатини, дифтерії, трахоми, пневмонії.

Протипоказання:алергія на препарат, важкі захворювання нирок і печінки.

Побічні ефекти:важкість у животі, алергія, анорексія, підвищення рівня білірубіну і печінкових ферментів.

Випускається у вигляді порошку для приготування суспензій. На його основі випускаються капсули і таблетки. Показання до застосування: абсцес легенів, пневмонія, плеврит, отит, тонзиліт, кашлюк, трахома, дифтерія, ендокардит, менінгіт, сепсис, ентероколіт, остеомієліт, гонорея, фурункульоз.

Протипоказання:алергія, вагітність, печінкова недостатність, також не рекомендується пацієнтам, які мають в анамнезі жовтяницю.

Побічні ефекти:пронос, блювота, свербіж, нудота, печінкова недостатність, алергія.

Препарати, що випускаються на основі Олеандомицина: Олететрин, Олеандомицина фосфат.

Напівсинтетичний макролід. Випускається у формі таблеток. Активна речовина: рокситромицин. Показання: бактеріальні ураження ЛОР-органів, інфекційні хвороби верхніх і нижніх дихальних шляхів, шкірних покривів, сечостатевої системи (крім гонореї, уретриту, цервіциту, ендометриту), кісткової системи.

Протипоказання:одночасний прийом з Дигідроерготамін і ерготаміном, вагітність і лактація, вік до 12 років, алергія на препарат.

Побічні ефекти:зміни смаку, розлади шлунково-кишкового тракту, панкреатит, кандидоз піхви або рота, гепатит (холестатичний або гострий гепатоцелюлярний).

Аналоги: Рулид, Елрокс, Еспароксі.

Препарат на основі спіраміцином називається Спіраміцин-Веро. Випускається у формі таблеток і спеціальної рідини (ліофілізату) для приготування розчину для внутрішньовенних ін'єкцій. Показання: токсоплазмоз, ревматизм, бронхіт, уретрити, інфекції шкіри, профілактика менінгіту, ревматизм, отит, синусит, тонзиліт, захворювання, що передаються статевим шляхом, носійство бактерій коклюшу та дифтерії.

Протипоказання:період лактації, печінкова недостатність, дитячий вік, Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

Побічні ефекти:нудота, блювання, алергічні прояви, холестатичний гепатит, тромбоцитопенія, минущі парестезії, гострий гемоліз, виразковий езофагіт.

Аналоги: Роваміцин, спіраміцин адипината, Спірамісар.

Перший виділений макролід, що має природне походження. Форма випуску: таблетки, розчин, мазь (в тому числі очна). Діюча речовина: еритроміцин. Показання до застосування: використовується як резервний антибіотик при алергії на пеніцилін. Призначається для лікування інфекційних захворювань, викликаних бактеріями (трахома, еритразма, пневмонія у дітей, холецистит, тонзиліт, отит, юнацькі вугрі).

Протипоказання:зниження слуху, вагітність, прийом терденаціна і астемізолу, алергія на препарат. Категорично протипоказаний алкоголь.

Побічні ефекти:болю в животі, молочниця ( Ротова порожнина), Панкреатит, миготлива аритмія, дисбактеріоз, блювота.

Аналоги: Альтроцін-S, Ерітроміциновая мазь.

Препарати з групи макролідів призначаються при:

інфекційних захворюваннях верхніх і нижніх дихальних шляхів;
інфекціях, що передаються статевим шляхом;
вугрової висипки;
токсоплазмозе;
компілобактерном гастроентериті;
профілактиці та лікуванні микобактериоза у пацієнтів, хворих на СНІД;
профілактиці ревматизму, коклюшу, ендокардиту;
як резервні антибіотикипри неможливості застосування пеніциліну.

Макроліди руйнують структуру мікроба, проникаючи в рибосоми і припиняючи синтез білка на них. Таким чином, виявляється антимікробну дію препаратів.

Іноді у речовин з цієї групи проявляється бактеріостатичнудію, однак, за рахунок їх великої кількості виявляється бактерицидну дію по відношенню до таких організмам, як збудники коклюшу та дифтерії, пневмококів.

Крім антибактеріальної дії, макроліди надають помірну протизапальну та імуномодулюючу дію.

Спіраміцин, джозаміцин і кларитроміцин приймаються незалежно від часу прийому їжі. Решта препарати приймаються або через 2 години після прийому їжі, або за годину до. Дозування і частота прийому залежить від конкретного захворювання і призначень лікаря. Особливо уважно слід до цього поставитися, якщо макроліди призначені для прийому дітям або при вагітності. Тривалість курсу також визначається лікуючим лікарем.

Еритроміцин при прийомі всередину запивается повною склянкою води. При приготуванні розчинів для прийому всередину, важливо дотримуватися пропорції і рекомендації, зазначені в анотації до препарату.

Мазі застосовуються зовнішньо, тонким шаром поверх ураженої ділянки. Розчини макролідів для уколів готують і ставлять тільки медичні працівники. Так як більшість препаратів є рецептурними, не варто ставитися до їх застосування легковажно.

Абсолютно всі препарати з групи макролідів мають 2 протипоказання:

індивідуальна непереносимість компонентів ліки;
тяжкі порушення функцій печінки.

Макроліди вважаються безпечної для застосування групою лікарських засобів.

при тривалому лікуваннімакролидами можливі:

порушення функцій печінки;
алергічні реакції;
прискорена дефекація;
порушення смакових якостей, блювота;
піруетная шлуночковатахікардія, серцева аритмія, синдром подовженого інтервалу QT;
нервово-психічні розлади.

Якщо Вам сподобалася наша стаття і Вам є що додати, поділіться своїми думками. Нам дуже важливо знати Вашу думку!

Сподобалася стаття? поділіться їй

Версія для друку

Макроліди останнього покоління. Макроліди в сучасній терапії бактеріальних інфекцій. Особливості спектра дії, фармакологічні властивості Нові макроліди

сучасні макроліди

Макроліди останнього покоління при бронхіті

Класифікація макролідів

Механізм дії

спектр активності

Фармакокінетика

небажані реакції

показання

Протипоказання

попередження

лікарські взаємодії

Інформація для пацієнтів

Таблиця. Препарати групи макролідів. Основні характеристики і особливості застосування

Антибіотики з групи макролідів

Механізм дії макролідних антибіотиків

Спектр активності антибіотиків групи макролідів

Фармакокінетика макролідів

Небажані реакції макролідних антибіотиків

Показання для призначення антибіотиків макролідного ряду

Інформація для пацієнтів, які приймають антибіотики групи макролідів

Основні характеристики і особливості застосування різних макролідів

Макроліди антибіотики: класифікація

Спосіб отримання

Хімічна структурна основа

Група антибіотиків макроліди: список препаратів

Характеристика кожного макроліда

Ерітроміціін

рокситроміцин

кларитроміцин

олеандоміцин

азитроміцин

Джозаміцин (Вільпрафен Солютаб)

Мидекамицин (Макропен)

спіраміцин

Антибіотики групи макролідів: назви препаратів для дітей

Небажані лікарські реакції

алергія

шлунково-кишкового тракту

Серцево-судинна система

Структурно-функціональні порушення печінки

ЦНС

Історія і розвиток

Класифікація макролідів

список препаратів

Механізм дії макролідів

Порівняння макролідів і антибіотиків інших класів

Макроліди при вагітності і в дитячій терапії

Опис деяких макролідів

Історична довідка

принципи систематизації

Загальний опис

Макроліди - препарати, їх характеристики, список найбільш затребуваних форм випуску

рокситроміцин

еритроміцин

макропен

джозаміцин

кларитроміцин

олеандоміцин

азитроміцин

Ілозон

спіраміцин

Затрин, Линкомицин, Кліндаміцин, Сумамед

особливості застосування

Таблиця. Препарати групи макролідів.
Основні характеристики і особливості застосування