Ефокс лонг 20 інструкція із застосування. Лікарський довідник Геотар. Фармакологічна дія Ефоксу

Діюча речовина - ізосорбіду мононітрат 20 мг в 1 таблетці

Фармакологічна дія

Антиангінальний препарат, органічний нітрат. Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини.

Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження та постнавантаження (зменшує кінцевий діастолічний обсяг лівого шлуночка та знижує систолічну напругу його стінок). Має коронаророзширювальну дію.

Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом.

Підвищує толерантність до фізичного навантаженняу хворих на ІХС, стенокардію.

Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватись головним болем.

Як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після відміни (перерви у лікуванні) чутливість до нього швидко відновлюється.

Антиангінальний ефект настає через 30-45 хв після прийому внутрішньо і триває до 8-10 год.

Показання

профілактика нападів стенокардії у хворих на ІХС, у т.ч. після перенесеного інфаркту міокарда;
хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Спосіб застосування та дози

Дозу препарату та кратність прийому встановлюють індивідуально залежно від тяжкості захворювання. Починати терапію доцільно з невеликих доз препарату: по 10 мг 2 Потім поступово підвищувати дозу до терапевтичної - 20-40 мг на 1-2 прийоми. У разі потреби дозу збільшують до 60 мг/ Максимальна добова доза – 80 мг. Тривалість лікування та повторні курси – за рекомендацією лікаря.

Таблетки слід приймати внутрішньо, після їжі, ковтаючи повністю, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю рідини.

Протипоказання

гострі порушення кровообігу (шок, судинний колапс);
кардіогенний шок, якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або за рахунок введення засобів, які мають позитивну інотропну дію;
виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ<90 мм рт.ст., а диастолическое АД<60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), гиповолемия;
одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази, у т.ч. силденафілу, варденафілу, тадалафілу, оскільки вони потенціюють гіпотензивну дію препарату;
гострий інфаркт міокарда з вираженою гіпотензією;
анемія (важка форма);
спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози;
токсичний набряк легень;
період лактації (грудне вигодовування);
дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
підвищена чутливість до препарату, органічних нітратів.

особливі вказівки

Ефокс 20 не застосовують для усунення гострих нападів стенокардії гострого інфаркту міокарда.

У період терапії необхідний контроль АТ та ЧСС.

При тривалому застосуванні Ефоксу 20 можливий розвиток толерантності, у зв'язку з чим рекомендують після 3-6 тижнів регулярного прийому препарату робити перерву на 3-5 днів, замінюючи Ефокс 20 іншими антиангінальними препаратами.

Не можна різко припиняти лікування препаратом Ефокс 20. Необхідно скасовувати препарат поступово, щоб уникнути розвитку синдрому відміни.

У період лікування препаратом слід виключити вживання алкоголю.

Умови зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Ефокс (діюча речовина ізосорбіду мононітрат) – периферичний вазодилататор, антиангінальна дія якого спрямована, в першу чергу, на судини венозного русла. Препарат стимулює вироблення оксиду азоту в ендотелії судин, у результаті відбувається активація внутрішньоклітинної гуанілатциклази, а потім - збільшення циклічного гуанозинмонофосфату, що є, як відомо, медіатором вазодилатації. На тлі прийому ефоксу міокард стримує свої потреби в кисні, що відбувається внаслідок зниження перед- та постнавантаження на серці (препарат зменшує кінцево-діастолічний обсяг лівого шлуночка та систолічну напругу його м'яза). Ефокс має коронаророзширювальний ефект. Внаслідок його дії знижується приплив венозної крові до правого передсердя, зменшується кров'яний тиск у судинах малого кола, спостерігається регресія патологічної симптоматики при легеневому набряку. Ефокс виступає в ролі регулювальника коронарного кровотоку, спрямовуючи кров'яний «трафік» насамперед в області з пригніченим кровообігом. Препарат підвищує стійкість організму до фізичних навантажень у пацієнтів, які страждають на ішемічну хворобу серця та стенокардію. При прийомі ефокса у пацієнтів відзначається розширення церебральних судин, які починають тиснути на тверду мозкову оболонку, провокуючи тим самим головний біль (т.зв. «нітратний» головний біль). До ефокса, як і до інших нітратів, може розвиватися перехресна стійкість. Після припинення прийому препарату чутливість до нього відновлюється досить швидко, медикаментозний курс може бути продовжений.

Антиангінальна дія ефоксу розвивається через 30-45 хвилин після перорального прийому та триває до 8-10 годин.

Ефокс випускається у таблетках. Режим дозування препарату визначається в індивідуальному порядку виходячи з характеру перебігу та тяжкості захворювання. Лікування починають, як правило, із невеликих доз: по 10 мг 2 рази на добу. Наступний етап – підвищення дози до терапевтичних меж у 20-40 мг 1-2 рази на добу. Подальше підвищення дози здійснюють у міру потреби, але не більше ніж до 80 мг на добу. Тривалість медикаментозного курсу та повторне їх проведення визначає лікар. Таблетки ефоксу слід приймати після їжі, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю води. Слід зазначити, що препарат не використовується при гострих стенокардіях та інфаркті міокарда. У період лікування ефоксом необхідний контроль за артеріальним тиском та частотою серцевих скорочень. Вищезгадані перерви в лікуванні (для запобігання розвитку стійкості до дії препарату) рекомендується робити кожні 3-6 тижнів, замінюючи ефокс будь-яким іншим антиангінальним препаратом. Тривалість такої перерви має становити 3-5 днів. За необхідності використання препарату на тлі низького артеріального тиску слід одночасно призначати лікарські засоби, які збільшують силу серцевих скорочень. Різка відміна ефокса, через ризик розвитку синдрому відміни, протипоказана. Під час лікування слід утримуватись від споживання спиртних напоїв.

Фармакологія

Стимулює утворення оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком є збільшення цГМФ (медіатор вазодилатації).

Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардію.

Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватись головним болем.

Антиангінальний ефект настає через 30-45 хв після прийому внутрішньо і триває до 8-10 год.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому внутрішньо ізосорбіду мононітрат швидко і повністю абсорбується із ШКТ. Біодоступність – 90-100%. C max досягається через 30 хв і становить 100 нг/мл.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми – менше 4%.

Метаболізм

Ізосорбіда мононітрат практично повністю метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів.

Виведення

T 1/2 становить близько 4-5 годин. Виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів, 2% - у незміненому вигляді.

Форма випуску

Пігулки білого кольору, круглі, з одного боку - плоскі, з фаскою, насічкою для розлому та гравіюванням над насічкою "E", під насічкою - "20", з іншого боку - опуклі.

	1 таб.
ізосорбіду мононітрат	20 мг

лактози моногідрат 151.7 мг, тальк 7 мг, кремнію діоксид колоїдний 3.5 мг, крохмаль картопляний 27 мг, целюлоза мікрокристалічна 33 мг, алюмінію стеарат 2.8 мг.

10 шт. - блістери (5) - пачки картонні.

Дозування

Дозу препарату та кратність прийому встановлюють індивідуально залежно від тяжкості захворювання. Починати терапію доцільно з невеликих доз препарату: по 10 мг двічі на добу. Потім поступово підвищувати дозу до терапевтичної - 20-40 мг на 1-2 прийоми. У разі потреби дозу збільшують до 60 мг на добу. Максимальна добова доза – 80 мг. Тривалість лікування та повторні курси – за рекомендацією лікаря.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску з ортостатичною дисрегуляцією, серцебиття, слабкість, запаморочення, загальмованість, головний біль, почервоніння шкіри, нудота, блювання, діарея, колапс, непритомність, гіпертермія, судоми, пітливість, метгемоглобінемія (ціаноз, підвищення внутрішньочерепного тиску, параліч, кома.

Лікування: промивання шлунка; при вираженому зниженні АТ та/або стані шоку слід вводити рідину; у виняткових випадках для поліпшення кровообігу можна проводити інфузії норадреналіну та/або допаміну. Введення епінефрину (адреналіну) та споріднених сполук протипоказано.

Залежно від ступеня тяжкості, у випадках метгемоглобінемії застосовуються такі антидоти:

1. вітамін С - 1 г внутрішньо або у формі натрієвої солі внутрішньовенно.

2. метиленовий синій - до 50 мл 1% розчину внутрішньовенно.

3. толуїдин синій - спочатку 2-4 мг/кг маси тіла внутрішньовенно, потім при необхідності можливі повторні введення по 2 мг/кг маси тіла з інтервалом між введеннями в 1 год.

4. оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.

Взаємодія

Одночасне застосування ізосорбіду мононітрату з дигідроерготаміном може призвести до збільшення концентрації дигідроерготаміну в плазмі крові та, таким чином, посилити його антигіпертензивну дію.

При комбінації з аміодароном, пропранололом, блокаторами повільних кальцієвих каналів (верапамілом, ніфедипіном) можливе посилення антиангінального ефекту.

Під впливом бета-адреноміметиків, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін) можливе зниження вираженості антиангінального ефекту (тахікардія, надмірне зниження артеріального тиску).

Барбітурати прискорюють метаболізм та знижують концентрацію ізосорбіду мононітрату в крові.

Знижує ефект вазопресорів.

При комбінованому застосуванні з м-холіноблокаторами (атропін) зростає ймовірність підвищення внутрішньоочного тиску.

Адсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування ізосорбіду мононітрату в ШКТ.

Терапевтичний ефект норепінефрину (норадреналіну) зменшується при одночасному прийомі з нітросполуками.

Необхідно враховувати, що описані вище взаємодії препаратів можливі й у тому випадку, якщо зазначені препарати застосовувалися незадовго до того, як розпочато лікування Ефоксом 20 .

Побічні дії

З боку серцево-судинної системи: на початку лікування може виникати головний біль ("нітратний" головний біль), який, як правило, зменшується через кілька днів терапії; Запаморочення, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, тахікардія. Іноді при першому прийомі препарату або після збільшення дози спостерігається зниження артеріального тиску та/або ортостатична гіпотензія, що може супроводжуватися рефлекторним підвищенням ЧСС, загальмованістю, а також запамороченням та почуттям слабкості. У поодиноких випадках - посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція на нітрати), ортостатичний колапс. Відзначалися випадки колаптоїдних станів, іноді з брадіаритмією та непритомністю.

Застосування препарату Ефокс 20 може призводити до транзиторної гіпоксемії за рахунок відносного перерозподілу кровотоку на гіповентильовані альвеолярні сегменти. Це може бути пусковим механізмом ішемії при ІХС.

З боку травної системи: нудота, блювання, можлива поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті.

З боку ЦНС: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних та рухових реакцій (особливо на початку лікування); рідко – ішемія головного мозку.

Алергічні реакції: висипання на шкірі.

Дерматологічні реакції: в окремих випадках – ексфоліативний дерматит (важкі випадки багатоформної ексудативної еритеми, поширені імпетиго та токсикодермія).

Інші: розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітратів). Для запобігання розвитку толерантності слід уникати безперервного прийому високих доз препарату.

Показання

профілактика нападів стенокардії у хворих на ІХС, у т.ч. після перенесеного інфаркту міокарда;
хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання

гострі порушення кровообігу (шок, судинний колапс);
кардіогенний шок, якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або за рахунок введення засобів, які мають позитивну інотропну дію;
виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ<90 мм рт.ст., а диастолическое АД<60 мм рт.ст., центральное венозное давление ниже 4-5 мм рт.ст.), гиповолемия;
одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази, у т.ч. силденафілу, варденафілу, тадалафілу, оскільки вони потенціюють гіпотензивну дію препарату;
гострий інфаркт міокарда з вираженою гіпотензією;
анемія (важка форма);
спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози та галактози;
токсичний набряк легень;
період лактації (грудне вигодовування);
дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені);
підвищена чутливість до препарату, органічних нітратів.

З обережністю слід застосовувати препарат при:

гіпертрофічної обструктивної кардіоміопатії;
констриктивний перикардит;
тампонаді перикарда;
зниженому тиску наповнення лівого шлуночка, наприклад, при гострому інфаркті міокарда (ризик зниження артеріального тиску та тахікардії, які можуть посилити ішемію), зниженні функції лівого шлуночка (лівошлуночкової недостатності). Не слід допускати зниження систолічного АТ<90 мм рт.ст.;
аортальному та/або мітральному стенозі;
схильність до артеріальної гіпотензії (ортостатичні порушення регуляції кровообігу);
серцевої недостатності із низьким тиском заповнення лівого шлуночка;
глаукомі (ризик підвищення внутрішньоочного тиску);
захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (раніше підвищення тиску відзначалося лише при внутрішньовенному введенні високих доз нітрогліцерину), в т.ч. при геморагічному інсульті, нещодавно перенесеній травмі голови;
тяжкої анемії;
вираженої ниркової недостатності;
печінкової недостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії).

Особливості застосування

Застосування при вагітності та годуванні груддю

При вагітності та в період грудного вигодовування препарат слід застосовувати вкрай обережно, лише після ретельної оцінки користі та можливого ризику, оскільки немає достатнього досвіду його застосування у ці періоди.

В експериментальних дослідженнях на тваринах не виявлено шкідливого впливу на плід.

Застосування при порушеннях функції печінки

З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності.

Застосування при порушеннях функції нирок

З обережністю приймають препарат при нирковій недостатності.

Застосування у дітей

Протипоказання: дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

особливі вказівки

Ефокс 20 не застосовують для усунення гострих нападів стенокардії та гострого інфаркту міокарда.

У період терапії необхідний контроль АТ та ЧСС.

При прийомі Ефоксу 20 можлива тимчасова гіпоксемія за рахунок відносного перерозподілу кровотоку в альвеолярні зони, що гіповентилюються. У пацієнтів з ІХС це може призвести до тимчасової гіпоксії міокарда.

У разі необхідності застосування препарату Ефокс 20 на тлі гіпотензії слід одночасно вводити препарати, що мають позитивний інотропний ефект.

У разі розвитку симптомів непереносимості не допускається повторне призначення препарату.

У період лікування препаратом слід виключити вживання алкоголю.

Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами

SCHWARZ PHARMA Шварц Фарма АГ Шварц Фарма Продукціон ГмбХ/ ЮСБ Фарма ГмбХ Шварц Фарма Продукціон ГмбХ/Шварц Фарма АГ Ейсіка Фармасьютікалз ГмбХ

Країна походження

Німеччина

Група товарів

Серцево-судинні препарати

Периферичний вазодилататор. Антиангінальний препарат

Форми випуску

10 - блістери (5) - пачки картонні

Опис лікарської форми

Пігулки білі, круглі; плоскі, з фаскою, насічкою для розлому, гравіюванням "E" над насічкою та "20" - під насічкою з одного боку та опуклі - з іншого боку.

Фармакологічна дія

Антиангінальний препарат, органічний нітрат. Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини. Стимулює утворення оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком є збільшення цГМФ (медіатор вазодилатації). Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження та постнавантаження (зменшує кінцевий діастолічний обсяг лівого шлуночка та знижує систолічну напругу його стінок). Має коронаророзширювальну дію. Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих на ІХС, стенокардію. Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватись головним болем. Як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після відміни (перерви у лікуванні) чутливість до нього швидко відновлюється. Антиангінальний ефект настає через 30-45 хв після прийому внутрішньо і триває до 8-10 год.

Фармакокінетика

Після прийому внутрішньо ізосорбіду мононітрат швидко і повністю абсорбується з ШКТ. Біодоступність – 90-100%. Cmax досягається через 30 хв і становить 100 нг/мл. Розподіл Зв'язування з білками плазми – менше 4%. Метаболізм Ізосорбіду мононітрат практично повністю метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Виведення T1/2 становить близько 4-5 годин. Виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів, 2% - у незміненому вигляді.

Особливі умови

Ефокс 20 не застосовують для усунення гострих нападів стенокардії та гострого інфаркту міокарда. У період терапії необхідний контроль АТ та ЧСС. При тривалому застосуванні Ефоксу 20 можливий розвиток толерантності, у зв'язку з чим рекомендують після 3-6 тижнів регулярного прийому препарату робити перерву на 3-5 днів, замінюючи Ефокс 20 іншими антиангінальними препаратами. При прийомі Ефоксу 20 можлива тимчасова гіпоксемія за рахунок відносного перерозподілу кровотоку в альвеолярні зони, що гіповентилюються. У пацієнтів з ІХС це може призвести до тимчасової гіпоксії міокарда. У разі необхідності застосування препарату Ефокс 20 на тлі гіпотензії слід одночасно вводити препарати, що мають позитивний інотропний ефект. У разі розвитку симптомів непереносимості не допускається повторне призначення препарату. Не можна різко припиняти лікування препаратом Ефокс 20. Необхідно скасовувати препарат поступово, щоб уникнути розвитку синдрому відміни. У період лікування препаратом слід виключити вживання алкоголю. Вплив на здатність до керування автотранспортом та управління механізмами У період лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують швидких психомоторних реакцій.

склад

ізосорбід-5-мононітрат 20 мг; допоміжні речовини: лактози моногідрат, тальк, кремнію діоксид колоїдний, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, алюмінію стеарат.

Ефокс 20 показання до застосування

- профілактика нападів стенокардії у хворих на ІХС, у т.ч. після перенесеного інфаркту міокарда; - Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Ефокс 20 протипоказання

- гострі порушення кровообігу (шок, судинний колапс); - кардіогенний шок, якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або за рахунок введення засобів, які мають позитивну інотропну дію; - Виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ

Ефокс 20 дозування

20 мг

Ефокс 20 побічні дії

З боку серцево-судинної системи: на початку лікування може виникати головний біль ("нітратний" головний біль), який, як правило, зменшується через кілька днів терапії; Запаморочення, гіперемія шкіри обличчя, відчуття жару, тахікардія. Іноді при першому прийомі препарату або після збільшення дози спостерігається зниження артеріального тиску та/або ортостатична гіпотензія, що може супроводжуватися рефлекторним підвищенням ЧСС, загальмованістю, а також запамороченням та почуттям слабкості. У поодиноких випадках - посилення нападів стенокардії (парадоксальна реакція на нітрати), ортостатичний колапс. Відзначалися випадки колаптоїдних станів, іноді з брадіаритмією та непритомністю. Застосування препарату Ефокс 20 може призводити до транзиторної гіпоксемії за рахунок відносного перерозподілу кровотоку на гіповентильовані альвеолярні сегменти. Це може бути пусковим механізмом ішемії при ІХС. З боку травної системи: нудота, блювання, можлива поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті. З боку ЦНС: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних та рухових реакцій (особливо на початку лікування); рідко – ішемія головного мозку. Алергічні реакції: висипання на шкірі. Дерматологічні реакції: в окремих випадках – ексфоліативний дерматит (важкі випадки багатоформної ексудативної еритеми, поширені імпетиго та токсикодермія). Інші: розвиток толерантності (в т.ч. перехресної до інших нітратів).

Лікарська взаємодія

Можливе посилення гіпотензивного ефекту при одночасному прийомі з іншими судинно-розширювальними засобами, гіпотензивними засобами, бета-адреноблокаторами, блокаторами повільних кальцієвих каналів, діуретиками, інгібіторами АПФ, антипсихотичними засобами (нейролептиками) та трициклічними антибіпресантами, антидепресантами. сильденафіл, варденафіл, тадалафіл). Одночасне застосування ізосорбіду мононітрату з дигідроерготаміном може призвести до збільшення концентрації дигідроерготаміну в плазмі крові та, таким чином, посилити його антигіпертензивну дію. При комбінації з аміодароном, пропранололом, блокаторами повільних кальцієвих каналів (верапамілом, ніфедипіном) можливе посилення антиангінального ефекту. Під впливом бета-адреноміметиків, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін) можливе зниження вираженості антиангінального ефекту (тахікардія, надмірне зниження артеріального тиску).

Передозування

виражене зниження АТ з ортостатичною дисрегуляцією, серцебиття, слабкість, запаморочення, загальмованість, головний біль, почервоніння шкіри, нудота, блювання, діарея, колапс, непритомність, гіпертермія, судоми, пітливість, метгемоглобінемія (ціаноз, аноксия),

Умови зберігання

берегти від дітей

Інформація надана Державним реєстром лікарських засобів.

Синоніми

Ізосорбід мононітрат, Кардісорб, Монізид, Монізол, Моно Мак, Мононіт, Мононітрат Ретард, Моносан, Моночинкве, Олікард, Пектрол, Пектрол, Ефокс лонг.

Реєстраційний номер: N011548/01

Торгова назва препарату:Ефокс ® 20

Міжнародна непатентована назва:ізосорбіду мононітрат

Лікарська форма:таблетки

склад
1 таблетка містить:

активна речовина:ізосорбіду мононітрат 20 мг;
допоміжні речовини:лактози моногідрат 151,7 мг, тальк 7,0 мг, кремнію діоксид колоїдний 3,5 мг, крохмаль картопляний 27,0 мг, мікрокристалічна целюлоза 33,0 мг, алюмінію стеарат 2,8 мг.

Опис
Круглі таблетки білого кольору, з одного боку – плоскі з фаскою, насічкою для розлому та гравіюванням над насічкою «Е», під насічкою – «20», з іншого боку – опуклі.

Фармакотерапевтична група:вазодилатуючий засіб – нітрат.

Код ATX:С01DA 14.

Фармакологічна дія
Фармакодинаміка
Периферичний вазодилататор із переважним впливом на венозні судини. Стимулює утворення оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком чого є збільшення вмісту циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) (медіатор вазодилатації). Переднавантаження та постнавантаження зменшується за рахунок розширення периферичних вен внаслідок зниження загального периферичного судинного опору, зменшується потреба міокарда у кисні. Ефокс ® 20 має коронаророзширювальну дію. Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу та регресії симптомів при набряку легень. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в ділянці зі зниженим кровообігом та підвищує толерантність до фізичного навантаження у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

Ефокс 20 розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватися головним болем. Як і до інших нітратів, розвивається перехресна толерантність. Після відміни (перерви у лікуванні) чутливість до нього швидко відновлюється. Антиангінальний ефект розвивається через 30-45 хвилин після прийому внутрішньо та триває до 8-10 годин.

Фармакокінетика
Абсорбція – висока, біодоступність – 90 – 100%. Час досягнення максимальної концентрації в плазмі досягається через 1 годину після прийому внутрішньо. Зв'язок із білками плазми крові – менше 4%. Ізосорбіда мононітрат практично повністю метаболізується у печінці. Зазнає денітрування з утворенням ізосорбіду, що не має фармакологічної активності. Виводиться нирками майже виключно як метаболітів. Приблизно 2% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить 4-5 годин.

Ішемічна хвороба серця: профілактика нападів стенокардії, зокрема після перенесеного інфаркту міокарда;
- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Протипоказання

Підвищена чутливість до ізосорбіду мононітрату, інших нітросполук або інших компонентів препарату;
- гострі порушення кровообігу (шок, колапс);
- кардіогенний шок, якщо неможлива корекція кінцевого діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або за рахунок введення засобів, які мають позитивну інотропну дію;
- тяжка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск (АТ) нижче 90 мм рт.ст.);
- Одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази-5, у тому числі силденафілу, варденафілу, тадалафілу, оскільки вони потенціюють гіпотензивну дію препарату;
- Крововилив у мозок;
- важка анемія;
- спадкова непереносимість лактози, дефіцит лактази або синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
- гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
- констриктивний перикардит;
- тампонада серця;
- важка гіповолемія;
- Важкий аортальний та субаортальний стеноз;
- важкий мітральний стеноз;
- Вік до 18 років (ефективність та безпека не встановлені).

З обережністю застосовувати

При зниженому тиску наповнення лівого шлуночка, наприклад, гострому інфаркті міокарда (ризик зниження артеріального тиску та тахікардії, які можуть посилити ішемію), зниженні функції лівого шлуночка (лівошлуночкової недостатності). Не слід допускати зниження систолічного артеріального тиску нижче 90 мм рт.ст;
- при аортальному та/або мітральному стенозі;
- при схильності до артеріальної гіпотензії (ортостатичні порушення регуляції кровообігу);
- при закритокутовій глаукомі (ризик підвищення внутрішньоочного тиску);
- при захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (підвищення тиску відзначалося лише при внутрішньовенному введенні високих доз нітрогліцерину);
- при тяжкій нирковій недостатності;
- при тяжкій печінковій недостатності;
- вагітність та період грудного вигодовування;
- Гіпотиреоз:
- Недостатнє та неповноцінне харчування.

Застосування при вагітності та в період грудного вигодовування
З міркувань безпеки препарат Ефокс ® 20 може застосовуватися при вагітності та в період грудного вигодовування тільки суворо за призначенням лікаря, після ретельної оцінки користі для матері та можливого ризику для плода/дитини, оскільки досі недостатньо даних про наслідки його застосування у вагітних та годуючих матерів. Є дані, що нітрати проникають у грудне молоко і можуть спричинити метгемоглобінемію у дитини. Екскреція ізосорбіду мононітрату в грудне молоко не вивчалася, тому слід бути обережним при застосуванні даного препарату в період грудного вигодовування. Якщо мати, що годує, все ж приймає препарат Ефокс 20, необхідно припинити грудне вигодовування і встановити спостереження за дитиною на предмет розвитку можливих побічних ефектів від препарату.

Спосіб застосування та дози
Ефокс 20 слід приймати внутрішньо, не розжовуючи та запиваючи достатньою кількістю рідини (наприклад, одна склянка води). Пігулки можна ділити.

Режим дозування визначається відповідно до клінічної відповіді пацієнта. Слід призначати найменшу ефективну дозу.

Починати терапію доцільно з невеликих доз препарату: 10 мг (1/2 таблетки 20 мг).

Приймати по 1 таблетці 1 раз, двічі на добу та далі за текстом. Максимальна добова доза – 60 мг на добу. Пацієнтам, які приймають препарат двічі на добу, другу дозу слід приймати через 8 годин після першої прийому. При прийомі тричі на добу дозу препарату приймають кожні 6 годин. Тривалість лікування та повторні курси – за рекомендацією лікаря.

Побічна дія
Можливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму та частотою виникнення (класифікація Всесвітньої Організації 3охорони здоров'я):

Дуже часто – понад 1/10;
Часто – понад 1/100 і менше 1/10;
Нечасто – понад 1/1000 і менше 1/100;
Рідко – понад 1/10000 і менше 1/1000;
Дуже рідко – менше 1/10000;
Частота невідома – частота не може бути оцінена за наявними даними.

Порушення з боку серця
Нерідко: тахікардія;
Нечасто: парадоксальне посилення нападів стенокардії.

Порушення з боку судин
Часто: ортостатична гіпотензія;
Нечасто: колапс (що супроводжується брадіаритмією та непритомністю);
Частота невідома: артеріальна гіпотензія (зниження артеріального тиску).

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту
Нечасто: нудота, блювання;
Дуже рідко: печія.

Порушення з боку нервової системи
Дуже часто: «нітратний» головний біль;
Часто: запаморочення (зокрема постуральне), сонливість.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин
Нечасто: шкірні алергічні реакції (у тому числі висипання), «припливи» крові до шкіри обличчя;
Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона;
Частота невідома: ексфоліативний дерматит.

Загальні порушення та порушення у місці введення
Часто: астенія;
Інші: розвиток толерантності (у тому числі перехресної до інших нітратів). Для запобігання розвитку толерантності слід уникати безперервного прийому високих доз препарату.

Для органічних нітратів були відзначені випадки розвитку вираженого зниження артеріального тиску, що супроводжуються нудотою, блюванням, занепокоєнням, блідістю та підвищеним потовиділенням.

Тривале застосування препарату може викликати перехідну гіпоксемію внаслідок відносного перерозподілу кровотоку на гіповентильовані альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ішемічною хворобою серця може призводити до гіпоксії міокарда).

Передозування
Симптоми:виражене зниження АТ (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст.), рефлекторна тахікардія та головний біль. Може з'явитися блідість шкірних покривів, підвищене потовиділення, ниткоподібний пульс, постуральне запаморочення, гіперемія шкіри, нудота, блювання, діарея. У високих дозах слід очікувати на появу метгемоглобінемії, ціанозу, тахіпное, диспное через утворення нітрит-іонів внаслідок метаболізму ізосорбіду мононітрату, також можлива поява почуття тривоги, втрата свідомості та зупинка серця.

При дуже високих дозах може підвищуватися внутрішньочерепний тиск з церебральними симптомами.

Лікування:
У легких випадках: переведення пацієнта у положення «лежачи» з піднятими ногами або опущеним головним кінцем ліжка;
У більш важких випадках: при вираженому зниженні артеріального тиску – заповнення об'єму циркулюючої крові (ОЦК). У ВИКЛЮЧНИХ ВИПАДКАХ для поліпшення кровообігу можна проводити інфузії норепінефрину (норадреналіну) та/або допаміну.

Введення епінефрину (адреналіну) та споріднених сполук протипоказано!

При метгемоглобінемії:
1. Аскорбінова кислота - 1 г внутрішньо або у формі натрієвої солі внутрішньовенно -0,1-0,15 мл/кг 1% розчину до 50 мл.
2. Оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.
У разі зупинки дихання і серця негайно розпочати реанімаційні заходи.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами
Можливе посилення антигіпертензивного ефекту при одночасному прийомі з іншими судинорозширювальними засобами, гіпотензивними препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), антипсихотичними засобами (нейролептиками) та трициклічними антидепресантами, прокаїнами силденафіл, варденафіл, тадалафіл).

Одночасне застосування ізосорбіду мононітрату з дигідроерготаміном може призвести до збільшення концентрації дигідроерготаміну в крові та, таким чином, посилити гіпертензивну дію останнього.

Абсорбенти, в'яжучі та обволікаючі засоби зменшують всмоктування ізосорбіду мононітрату у шлунково-кишковому тракті.

Необхідно враховувати, що описані вище взаємодії препаратів можливі й у тому випадку, якщо зазначені препарати застосовувалися незадовго до того, як було розпочато лікування Ефоксом ® 20.

Сапроптерин – кофактор синтази оксиду азоту. Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні сапроптерин-вмісних лікарських препаратів з усіма вазодилатуючими засобами, дія яких пов'язана з оксидом азоту (N0), включаючи класичних доноторів N0 (наприклад, нітрогліцерин, ізосорбіду динітрат, ізосорбіду мононітрат), ігібітори-.

особливі вказівки
Ефокс ® 20 не застосовується для усунення нападів стенокардії та гострого інфаркту міокарда!

У період терапії необхідний контроль АТ та ЧСС.

При тривалому застосуванні препарату Ефокс 20 можливий розвиток толерантності, у зв'язку з чим рекомендується відміна на 24-48 годин або на 3-5 днів, після 3-6 тижнів регулярного прийому препарату, замінивши на цей час прийом препарату Ефокс 20, іншими антиангінальними засобами.

Не можна різко припиняти лікування препаратом Ефокс 20. Це необхідно робити поступово, щоб уникнути небажаних наслідків різкого припинення лікування (синдрому «скасування»).

Застосування препарату Ефокс 20 може призводити до транзиторної гіпоксемії за рахунок перерозподілу кровотоку в гіповентильовані альвеолярні сегменти. Це може стати пусковим механізмом ішемії у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.

У період лікування препаратом слід виключити вживання алкоголю.

Вплив на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами
У період лікування необхідно утриматися від керування транспортними засобами та занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги та швидкості психомоторних реакцій (ризик розвитку сонливості та головного болю).

Форма випуску
Пігулки 20 мг. По 10 таблеток у блістері з поліпропіленової плівки та фольги поліпропіленової або в блістер з плівки поліпропіленової та фольги алюмінієвої.
По 5 блістерів разом із інструкцією із застосування поміщають у пачку з картону.

Умови зберігання
За температури не вище 25°С.
Зберігати препарат у недоступному для дітей місці!

Термін придатності
5 років
Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки
Відпускається за рецептом.

Власник реєстраційного посвідчення:
ЮСБ Фарма ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10, 40789, Монхайм, Німеччина.

Виробник:
Ейсіка Фармасьютікалз ГмбХ
Галілейштрассе 6, 08056, Цвіккау, Німеччина.

Випускаючий контроль якості:
Ейсіка Фармасьютікалз ГмбХ
Альфред Нобель Штрассе 10,
40789 Монхайм, Німеччина
або
ЗАТ «ФармФірма «Сотекс»
141345, Московська область,
Сергієво-Посадський муніципальний район,
сільське поселення Березняківське,
сел. Бєліково, б. 11

Запитання та претензії споживачів надсилати за адресою:
Москва, 105082, Переведеновський пров., буд. 13, стор 21.

Інструкція із застосування:

Ефокс відноситься до груп периферичних вазодилататорів та антиангінальних препаратів.

Фармакологічна дія Ефоксу

Ефокс є органічним нітратом, терапевтичний ефект від прийому якого поширюється переважно на венозні судини. Дія препарату спрямована на стимуляцію утворення оксиду азоту в ендотелії судин. У свою чергу оксид азоту сприяє активації внутрішньоклітинної гуанілатциклази, завдяки чому збільшується цГМФ.

Ефокс здатний знижувати переднавантаження та постнавантаження на міокард, завдяки чому зменшується його потреба у кисні. Також препарат має здатність надавати коронаророзширювальну дію.

Вживання Ефоксу веде до зниження припливу крові до правого передсердя, внаслідок чого відзначається регресія низки симптомів при легеневому набряку та знижується тиск у малому колі кровообігу. Крім того, застосування Ефоксу позитивно позначається на процесі розподілу коронарного кровотоку в областях зі зниженим кровообігом.

Під час прийому Ефоксу відзначається підвищення толерантності до фізичного навантаження у хворих на стенокардію та ІХС, розширення судин твердої оболонки ГМ (можливе виникнення больових реакцій).

До препарату розвивається толерантність, проте після його відміни або при перерві у лікуванні чутливість до Ефоксу незабаром відновлюється.

Антиангінальний ефект від прийому настає через 35-40 хвилин після застосування Ефоксу, тривалість становить від 8 до 10 год.

Форма випуску

Ефокс випускається у вигляді таблеток, плоских та круглих. Колір таблеток – білий, з одного боку знаходиться фаска та насічка для розлому. Над насічкою помітне гравіювання «Е», під насічкою – гравіювання «20».

В одній пачці міститься 10 таблеток, розфасованих у блістери, яких в картонній пачці упаковано 5 штук.

Показання для застосування.

Згідно з інструкцією до Ефоксу препарат призначається для профілактики нападів стенокардії у пацієнтів з ІХС (включаючи пацієнтів з перенесеним інфарктом міокарда), а також при хронічній серцевій недостатності як елемент комбінованої терапії.

Протипоказання до застосування Ефоксу

При гострих порушеннях кровообігу (включаючи судинний колапс та стан шоку);
При кардіогенному шоці у тому випадку, якщо корекція діастолічного тиску лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або за допомогою введення засобів, що впливають на інотропну дію, спричиняє труднощі;
При вираженій артеріальній гіпотензії (якщо систолічний тиск менший за 90 мм. рт. ст., а діастолічний – менше 60 мм. рт. ст.), при гіповолемії;
При одночасному прийомі з інгібіторами фосфодіестерази (включаючи сильденафіл, тадалафіл, варденафіл), т.к. вони сприяють посиленню гіпотензивного ефекту від прийому Ефоксу;
При інфаркті міокарда у гострій формі, що супроводжується артеріальною гіпотензією;
При анемії у тяжкій формі;
При спадковій непереносимості галактози, дефіциті лактази, при синдромі мальабсорбції галактози та глюкози;
У період годування груддю;
При токсичному набряку легень;
Якщо вік пацієнта менше 18 років;
при гіперчутливості до будь-якого з компонентів складу Ефоксу, зокрема до органічних нітратів.

У ряді випадків препарат допустимий до застосування, проте потрібен ретельний лікарський контроль у ході всього курсу лікування. До таких станів належать:

Констриктивний перикардит;
Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;
Тампонада перікарда;
Мітральний та/або аортальний стеноз;
Інфаркт міокарда у гострій формі та інші стани, що сприяють зниженню тиску у лівому шлуночку;
Схильність до артеріальної гіпотензії;
Глаукома, т.к. існує ризик підвищення внутрішньоочного тиску;
Серцева недостатність, що супроводжується низьким тиском заповнення лівого шлуночка;
Захворювання, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском, включаючи геморагічний інсульт та нещодавно перенесені травми голови;
Ниркова та/або печінкова недостатність;
Тяжка форма анемії.

Інструкція до застосування Ефоксу

Таблетки Ефокс застосовуються перорально, після їди. Розжовувати ліки не слід, необхідно запитати достатньою кількістю води.

Дозування прийому Ефоксу, а також тривалість лікування та повторні курси встановлює лікар, орієнтуючись на стан пацієнта та тяжкість захворювання.

Інструкцією до Ефоксу рекомендовано розпочинати застосування препарату з невеликих доз: по 10 мг ліки двічі на добу. Дозу рекомендується збільшувати до терапевтичної: від 20 до 40 мг розбити на 1-2 прийоми на добу. За потреби добова доза може бути збільшена до 60 мг. Максимальна доза Ефоксу на добу не повинна перевищувати 80 мг.

Побічні дії Ефоксу

Інструкція до Ефоксу попереджає про можливість виникнення побічних реакцій під час лікування препаратом. Серед них відзначаються:

Головний біль, що виникає на початку застосування Ефоксу. Найчастіше вона проходить з часом. Також відзначаються запаморочення, відчуття жару, гіперемія шкіри обличчя, тахікардія, зниження артеріального тиску, загальмованість, підвищення ЧСС, відчуття слабкості, ортостатичний колапс, посилення нападів стенокардії, колаптоїдні стани, непритомність;
Блювота, нудота, сухість у ротовій порожнині, відчуття легкого печіння язика;
Нечіткість зору, сонливість, скутість, зниження швидкості психічних та рухових реакцій;
Висипання на шкірі;
Ексфоліативний дерматит;
Розвиток толерантності.

Передозування Ефоксом

Вживання Ефоксу в дозах, що перевищують рекомендовані лікарем, здатне призвести до передозування, симптоми якого представлені нижче.

Підвищене серцебиття;
Слабкість;
Зниження АТ, що супроводжується ортостатичною дисрегуляцією;
Запаморочення;
Головний біль;
Загальмованість;
Нудота;
Діарея;
Колапс;
Судоми;
Пітливість;
Диспное;
Параліч;
Кома.

Антидотами Ефокса є:

Вітамін С у формі натрієвої солі. По 1г внутрішньовенно;
Метиленовий синій. Вводиться до 50 мл 1% розчину у вигляді внутрішньовенних інфузій;
Толуїдин синій. Спочатку вводять від 2 до 4 мг на 1 кг маси тіла внутрішньовенно. Можливі повторні введення за годину в мінімальному дозуванні;
Гемодіаліз, оксигенотерапія, обмінне переливання крові.

особливі вказівки

Лікування Ефокс несумісне з прийомом алкоголю.

Під час застосування препарату слід відмовитися від керування транспортними засобами та виконання інших видів діяльності, що потребує швидких психомоторних реакцій.

Різка скасування Ефокса неприпустима. Дозування слід знижувати поступово.

Розвиток симптомів непереносимості є приводом для повної відмови від прийому препарату.

Умови зберігання

Ефокс зберігається не більше 5 років при температурі, що не перевищує позначки 25°C.

Сподобалася стаття? Поділіться їй

Роздрукувати статтю