Найменування:Еффералган (Efferalgan) таблетки шипучі

Форма випуску, склад та пачка

Пігулки шипучі білого кольору, круглі, плоскі, зі скошеними краями та насічкою на одній стороні; при розчиненні у воді спостерігається інтенсивне виділення бульбашок газу.

1 таб. - Парацетамол 500 мг.

допоміжні речовини: лимонна кислота безводна, натрію безводний карбонат, натрію гідрокарбонат, сорбітол, сахарин розчинний, докузат натрію, повідон, натрію бензоат.

Клініко-фармакологічна група

Аналгетик-антипіретик.

Фармакологічна дія

Аналгетик-антипіретик. Має аналгетичну та жарознижувальну дію. Інгібує ЦОГ-1 та ЦОГ-2 переважно в ЦНС, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту.

Не надає негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку ШКТ внаслідок відсутності впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах. Можливість утворення метгемоглобіну малоймовірна.

Фармакокінетика

Дані щодо фармакокінетики продукту Еффералган у формі шипучих таблеток не надані.

Показання для застосування продукту

больовий синдром слабкої чи помірної інтенсивності: головний біль, зубний біль, мігрень, невралгія, біль у м'язах, біль у попереку, біль при травмах та опіках, біль у горлі, альгодисменорея;

висока температура тіла при простудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях.

Режим дозування

Таблетку слід розчинити в склянці води (200 мл) і випити.

Призначають внутрішньо по 0.5-1 г (1-2 таблетки) 2-3 з інтервалами щонайменше 4 год.

Максимальна разова доза становить 1 г (2 таблетки), добова – 4 г (8 таблетки).

У хворих з порушеннями функції печінки або нирок та хворих похилого віку добову дозу слід зменшити, інтервал між прийомами препарату має становити не менше 8 годин.

Тривалість лікування (без консультації з лікарем) становить не більше 5 днів при використанні як аналгезуючий засіб і 3 дні - як жарознижувальний засіб.

Побічна дія

Алергічні реакції: іноді - висипання на шкірі, свербіж, набряк Квінке.

З боку системи кровотворення: не часто – анемія, тромбоцитопенія, метгемоглобінемія.

Інші: при тривалому використанні в дозах, які значно перевищують рекомендовані, підвищується ймовірність порушення функції печінки та нирок (необхідний контроль картини периферичної крові).

Протипоказання до застосування препарату

хронічний алкоголізм;

дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

І та ІІІ триместри вагітності;

період лактації (грудного вигодовування);

дитячий вік до 15 років (маса тіла менше 50 кг);

висока сприйнятливість компонентів продукту.

З обережністю слід використовувати продукт при нирковій та/або печінковій недостатності, вродженій гіпербілірубінемії (синдроми Жильбера, Дубініна-Джонсона та Ротора), вірусному гепатиті, алкогольному ураженні печінки у хворих похилого віку.

Вагітність та лактація

Протипоказано застосування препарату в І та ІІІ триместрах вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

особливі вказівки

При лихоманковому синдромі, що триває, на фоні застосування парацетамолу більше 3 днів, і больовому синдромі- більше 5 днів, потрібна консультація лікаря.

Спотворює показники лабораторних дослідженьпри кількісному визначенні вмісту сечової кислоти у плазмі.

Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом. алкогольних напоївтакож приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю.

Ризик розвитку пошкоджень печінки зростає у хворих на алкогольний гепатоз.

При тривалому використанні препарату необхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

Ефералган містить 412.4 мг натрію в 1 таблетці, що повинно враховуватися пацієнтами, які перебувають на суворій дієті. У таблетках міститься сорбітол, тому продукт не слід використовувати при непереносимості фруктози, низькій абсорбції глюкози та галактози, дефіциті ізомальтази.

Передозування

Симптоми: блідість шкірних покривів, анорексія, нудота, блювання; гепатонекроз (вираженість некрозу внаслідок інтоксикації безпосередньо залежить від ступеня передозування). Токсична дія у дорослих можлива після прийому парацетамолу в дозі більше 10-15 г: збільшення активності печінкових трансаміназ, збільшення протромбінового часу (через 12-48 год після прийому); розгорнута клінічна картина ураження печінки проявляється через 1-6 днів. Рідко – блискавичний розвиток печінкової недостатності, що може ускладнюватись нирковою недостатністю (тубулярний некроз).

Лікування: в перші 6 годин після передозування - промивання шлунка, введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону - метіоніну через 8-9 год після передозування і N-ацетилцистеїну через 12 год. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів , внутрішньовенне введення N-ацетилцистеїну) визначається концентрацією парацетамолу в крові, а також часом, що пройшов після його прийому.

Лікарська взаємодія

Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів парацетамолу, що зумовлює можливість розвитку тяжкої інтоксикації при невеликій передозуванні продукту.

Інгібітори мікросомального окиснення (в т.ч. циметидин) знижують ризик гепатотоксичної дії парацетамолу.

Парацетамол знижує ефективність урикозуричних продуктів.

При одночасному використанні з парацетамолом етанол сприяє розвитку гострого панкреатиту.

Умови відпустки з аптек

Препарат дозволений до застосування як засіб безрецептурної відпустки.

Умови та періоди зберігання

Препарат слід зберігати у недоступному для малюків сухому місці при температурі не вище 30°C. Період придатності – 3 роки.

Увага!
Перед застосуванням медикаменту "Еффералган (Efferalgan) таблетки шипучі"необхідно проконсультуватися із лікарем.
Інструкція надана виключно для ознайомлення з « Еффералган (Efferalgan) таблетки шипучі».

склад

Діюча речовина: парацетамол;

1 мл орального розчину містить 30 мг парацетамолу;

Допоміжні речовини: макрогол 6000, сахарози розчин, сахарин натрію, калію сорбат, лимонна кислота, ароматичний карамельно-ванільний, вода очищена.

Лікарська форма" type="checkbox">

Лікарська форма

Розчин оральний.

Основні фізико-хімічні властивості: злегка в'язкий розчин коричневого кольоруз карамельно-ванільним запахом.

Фармакологічна група" type="checkbox">

Фармакологічна група

Аналгетики та антипіретики. Парацетамол

Фармакологічні властивості" type="checkbox">

Фармакологічні властивості

Фармакологічні.

Має аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Механізм дії обумовлений пригніченням синтезу простагландинів та переважним впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі.

Фармакокінетика.

Парацетамол після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується з травного тракту. Максимальна концентрація парацетамолу в плазмі досягається через 30-60 хвилин після прийому. Парацетамол метаболізується у печінці з утворенням неактивних сполук з глюкуроновою кислотою та сульфатами.

Виводиться переважно із сечею. 90% прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у формі глюкуронової та сульфатних кон'югатів. Менше 5% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить приблизно 2 години.

Показання

Симптоматичне лікуваннязахворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла.

Протипоказання

Підвищена чутливість до парацетамолу або до інших компонентів препарату.

Тяжкі порушення функції нирок та/або печінки, вроджена гіпербілірубінемія, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, алкоголізм, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія.

Особливі заходи безпеки

Не використовувати дітям разом з іншими засобами парацетамолу.

При лікуванні парацетамолом у дозі 60 мг/кг/добу одночасне застосування іншого антипіретика виправдане лише у разі неефективності парацетамолу. Не слід перевищувати рекомендовані дози.

Препарат містить сахарозу, що слід враховувати пацієнтам з непереносимістю фруктози, порушенням всмоктування глюкозо-галактози та/або сахарози-ізомальтози. Якщо ознаки захворювання не почнуть зникати протягом 3 днів лікування або навпаки, стан здоров'я погіршився, необхідно звернутися до лікаря.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

При прийомі максимальних доз парацетамолу (4 г/добу) протягом як мінімум 4 днів існує ризик посилення ефекту перорального антикоагулянту та підвищений ризик кровотечі. Слід контролювати МНО (Міжнародне нормалізоване ставлення) через рівні проміжки часу. При необхідності дозу прийому антикоагулянту слід відкоригувати під час лікування парацетамолом.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватися при взаємодії з метоклопрамідом та домперидоном та зменшуватись з холестираміном. Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичну дію парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти. При одночасному застосуванні парацетамолу з гепатотоксичними засобами збільшується гепатотоксичний вплив препарату на печінку. Одночасне застосування високих доз парацетамолу з ізоніазидом, рифампіцином збільшує ризик розвитку гепатотоксичного синдрому. Парацетамол знижує ефективність діуретиків. Не застосовувати одночасно з алкоголем.

Високі концентрації парацетамолу можуть впливати на лабораторні результати визначення глюкози в крові оксидази-пероксидазним методом, сечової кислоти при використанні методу з фосфорновольфрамовою кислотою.

Особливості застосування

У пацієнтів з тяжкими інфекціями, такими як сепсис, які супроводжуються зниженням рівня глутатіону при прийомі парацетамолу, підвищується ризик виникнення метаболічного ацидозу.

Симптомами метаболічного ацидозу є глибоке, прискорене або утруднене дихання, нудота, блювання, втрата апетиту. Слід негайно звернутися до лікаря у разі цих симптомів.

З обережністю застосовувати при масі тіла до 50 кг, при хронічному недоїданні (низькі запаси глутатіону у печінці), дегідратації, легкої до помірної печінкової недостатності.

Лікування слід припинити, якщо виявлено гострий вірусний гепатит.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом чи іншими механізмами.

Препарат призначений для застосування у педіатричній практиці.

Спосіб застосування та дози

Ефералган призначений для дітей із масою тіла від 4 до 32 кг (від 1 місяця до 12 років).

Разова доза парацетамолу становить 15 мг/кг маси тіла. Добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 60 мг/кг маси тіла на добу. Інтервал між прийомами препарату повинен становити не менше ніж 6 годин. При вираженій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) інтервал між прийомами повинен становити не менше ніж 8 годин.

У таблиці 1 наведено дані щодо застосування препарату:

Таблиця 1

вік дитини	Середня маса тіла дитини у відповідному віці приблизно становить *	Кількість на прийом	Добова доза прийому 4 рази на добу
1-2 місяці	4 кг	60 мг	240 мг
3-5 місяців	6 кг	90 мг	360 мг
6-10 місяців	8 кг	120 мг	480 мг
11-12 місяців	10 кг	150 мг	600 мг
2 роки	12 кг	180 мг	720 мг
3 роки	14 кг	210 мг	840 мг
4-5 років	16 кг	240 мг	960 мг
6-7 років	20-24 кг	300-360 мг	1200-1440 мг
8-9 років	26-30 кг	390-450 мг	1560-1800 мг
10-12 років	30-32 кг	450-480 мг	1800-1920 мг

Перед застосуванням препарату дитини необхідно зважити для запобігання передозуванню та уникненню токсичної дії препарату.

На мірну ложку нанесені поділки, що відповідають масі 4-6-8-10-12-14-16 кг.

Додаткові поділки відповідають проміжній масі тіла: 3-5-7-9-11-13-15 кг.

Препарат можна застосовувати у нерозбавленому вигляді або розведеному у невеликій кількості рідини (наприклад, у воді, молоці, фруктовому соку).

Мірну ложку наповнити відповідно до маси тіла дитини та коригувати рівень рідини залежно від поділів.

• Від 4 до 16 кг: використовувати мірну ложку з поділками відповідно до маси тіла дитини або використовувати поділ, що відповідає найближчій масі тіла дитини.

Наприклад, від 4 кг до 5 кг: наповнити мірну ложку до позначки 4 кг. У разі потреби прийом препарату можна повторити через 6 годин.

• Від 16 до 32 кг спочатку наповнити мірну ложку, а потім довести до необхідної кількості, наповнюючи мірну ложку раптом, до отримання маси тіла дитини.

Наприклад, від 18 до 19 кг: спочатку наповнити мірну ложку до позначки 10 кг, а потім раптом наповнити до позначки 8 кг. У разі потреби прийом препарату можна повторити через 6 годин.

Якщо больовий синдром або підвищена температура зберігається або посилюється протягом 3 днів від початку лікування, слід переглянути доцільність подальшого застосування препарату.

Препарат застосовувати дітям із масою тіла від 4 до 32 кг (від 1 місяця до 12 років).

Передозування

Щоб уникнути передозування, слід перевірити, щоб інші лікарські засоби не містили парацетамолу.

Існує ризик серйозного отруєння в осіб похилого віку, у дітей молодшого віку, у пацієнтів із ураженнями печінки, при хронічному алкоголізмі, у пацієнтів із хронічним недоїданням. Це може призвести до смерті.

У дітей з масою тіла менше 37 кг загальна доза парацетамолу не повинна перевищувати 80 мг/кг/добу.

У дітей з масою тіла від 38 кг до 50 кг загальна доза парацетамолу не повинна перевищувати 3 г/добу.

У дорослих та дітей з масою тіла понад 50 кг загальна доза парацетамолу не повинна перевищувати 4 г/добу.

При одноразовому прийомі в дозі 10 г для дорослого та 150 мг/кг маси тіла може призвести до гепатоцелюлярної недостатності, порушення метаболізму глюкози, метаболічний ацидоз, крововиливи, гіпоглікемію, енцефалопатію, кому та летальний кінець. При цьому зростає рівень печінкової трансамінази, лактатдегідрогенази та білірубіну, протягом 12-48 годин знижується рівень протромбіну. Гостра ниркова недостатністьз гострим некрозом канальців може виявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією та розвинутись навіть за відсутності тяжкого ураження печінки. Відзначалася також серцева аритмія та панкреатит. При тривалому застосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення може розвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз із боку ЦНС - запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації; з боку сечовидільної системи – нефротоксичність (ниркова колька, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз). травної системи- Гепатонекроз. У пацієнтів з факторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбіталу, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, індукують печінкові ферменти, зловживання алкоголем, недостатність глутатіонової системи, наприклад неправильне харчування, СНІД, СПІД, голодування) Більше парацетамолу може призвести до ураження печінки. Поразка печінки може проявитися через 12-48 годин після передозування. При передозуванні пацієнта слід негайно доставити до лікарні, навіть якщо відсутні ранні симптомипередозування. Симптоми передозування з'являються протягом перших 24 годин: нудота, блювання, зниження апетиту, блідість, біль у животі або можуть не відображати тяжкості передозування або ризику ураження. Невідкладні заходи.

склад

1 таблетка містить

активна речовина: парацетамол 500 мг,

допоміжні речовини: кислота лимонна безводна, натрію гідрокарбонат, натрію безводний карбонат, сорбіт Е420, натрію докузат, повідон, сахарин натрію Е954, натрію бензоат.

Опис

Пігулки білого кольору зі скошеними краями та ризиком, розчинні у воді. При розчиненні у воді спостерігається виділення бульбашок газу.

Фармакотерапевтична група

Аналгетики та антипіретики.

ATX код: N02BE01.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Абсорбція парацетамолу при пероральному прийомі відбувається швидко та повністю. Пікові концентрації у плазмі досягаються через 30-60 хвилин після прийому.

Парацетамол швидко розподіляється на всі тканини. Концентрації в крові, слині та плазмі є порівнянними. Зв'язування з білками плазми слабке.

Парацетамол переважно метаболізується у печінці та виводиться із сечею. 90% прийнятої дози виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у формі глюкуронідних кон'югатів (60-80%) та сульфатних кон'югатів (20-30%). Менше 5% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення – 2 години.

Незначна частина парацетамолу за участю цитохрому Р450 перетворюється на метаболіт, що вступає в сполуку з глутатіоном, і виводиться із сечею. При передозуванні кількість цього метаболіту зростає.

У разі тяжкої ниркової недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів уповільнюється.

В осіб похилого віку здатність до кон'югації не змінюється. Фармакодинаміка

Аналгетичний ефект шипучих таблеток настає швидше, ніж при прийомі звичайних таблеток, що містять парацетамол. Ефералган має болезаспокійливу та жарознижувальну дію, що пов'язано з його впливом на центр терморегуляції в гіпоталамусі та здатністю інгібувати синтез простагландинів.

Показання до застосування

Симптоматичне лікування болю від легкого до помірного ступеня інтенсивності та/або гарячкових станів.

Спосіб застосування та дозування

Для вживання всередину. Повністю розчинити таблетку у склянці води та випити.

Для дорослих та дітей з масою тіла понад 50 кг (від 15 років).

Звичайна разова доза становить 1-2 таблетки по 500 мг, при необхідності дозу можна повторити не раніше ніж через 4 години.

Як правило, немає необхідності перевищувати дозу 3 г парацетамолу на день або 6 таблеток на день. Тим не менш, у випадку сильного болюмаксимальна доза може бути збільшена до 4 г на день, або 8 таблеток на день. Між дозами завжди слід дотримуватись інтервалу не менше 4 годин.

Ефективна добова доза повинна бути якомога нижчою і не перевищувати 60 мг/кг/добу (не більше 3 г/добу) за наступних умов:

Дорослі із масою тіла менше 50 кг; помірна ниркова недостатність; алкоголізм; хронічне порушення харчування; зневоднення.

Ниркова недостатність

У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) інтервал між дозами слід збільшити до 8 годин. Доза парацетамолу не повинна перевищувати 3 г на день або 6 таблеток.

Тривалість прийому без лікарського спостереження не повинна перевищувати 3 днів як жарознижувальний засіб і 5 днів як болезаспокійливий засіб.

Побічна дія

Дуже рідко:

Алергічні реакції:

Анафілаксія, свербіж шкіри, висипання на шкірі та слизових оболонках (зазвичай генералізована висипка, еритематозна, кропив'янка), ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівенсона-Джонсона), токсичний епідермальний некрой.

З боку травної системи:

Нудота, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці.

З боку ендокринної системи:

Гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку органів кровотворення:

Анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, сульфгемоглобінемія та метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, біль у серці), гемолітична анемія.

З боку дихальної системи:

Бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів.

Іноді можливе нездужання та зниження артеріального тиску, ниркова колька.

Протипоказання

Підвищена чутливість до парацетамолу та інших компонентів препарату;

Гепатоцелюлярна недостатність;

Тяжкі порушення функції печінки, нирок;

Захворювання крові;

Дефіцит ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;

Дитячий вікдо 15 років.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Пероральні антикоагулянти

Парацетамол посилює дію пероральних антикоагулянтів і збільшує ризик виникнення кровотечі у разі прийому у максимальних дозах (4 г/день) протягом не менше 4 днів, тому необхідний регулярний контроль протромбінового індексу.

При необхідності слід коригувати режим дозування антикоагулянтів під час застосування парацетамолу та після його відміни. Вплив на результати лабораторних тестів

При аномально високих концентраціях прийом парацетамолу може вплинути на результати визначення крові глюкози за допомогою реакції глюкозооксидаза-пероксидаза.

Застосування парацетамолу може вплинути на результати визначення сечовини крові за методом, у якому використовується фосфорно-вольфрамова кислота.

Барбітурати зменшують жарознижувальний ефект парацетамолу. Протисудомні препарати (включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичну дію парацетамолу на печінку внаслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти.

При одночасному застосуванні парацетамолу з ізоніазидом збільшується ризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Парацетамол знижує ефективність діуретиків.

Не приймати одночасно з алкоголем (див. розділ «Запобіжні заходи»),

Запобіжні заходи

Щоб уникнути ризику передозування, слід перевірити відсутність парацетамолу у складі інших лікарських засобів.

У дорослих та дітей з масою тіла понад 50 кг максимальна добова доза парацетамолу не повинна перевищувати 4 г/день.

1 шипуча таблеткамістить 412,4 мг натрію, що слід враховувати пацієнтам, які перебувають на безсольовій або низькосольовій дієтах.

Щоб уникнути токсичного ураження печінки, парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного споживання алкоголю. Ризик розвитку ушкоджень печінки зростає у хворих на алкогольний гепатоз.

Під час тривалого лікуваннянеобхідний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.

Оскільки препарат містить сорбіт, він не повинен застосовуватись при непереносимості фруктози.

З обережністю призначають пацієнтам при синдромі Жільбера, з доброякісною гіпербілірубінемією, а також пацієнтам похилого віку. Парацетамол є метгемоглобінутворювачем.

Вагітність та період лактації

Призначення препарату в ці періоди можливе лише у випадку, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода чи дитини.

Особливості впливу лікарського засобуна здатність керувати транспортом та іншими потенційно небезпечними механізмами

Ефералган – жарознижувальний та знімаючий біль лікарський препарат.

Форма випуску та склад Ефералгану

Ефералган випускається у вигляді дитячого сиропу, ректальних супозиторіїв, шипучих таблеток, основною діючою речовиною яких є парацетамол

Допоміжними речовинами Ефералгану є:

у сиропі – цукровий сироп, макрогол 6000, сахаринат натрію, сорбат калію, лимонна кислота, вода очищена, карамельно-ванільний ароматизатор;

в ректальних супозиторіях- Напівсинтетичні гліцериди;

у шипучих таблетках – безводний карбонат натрію, безводна лимонна кислота, гідрокарбонат натрію, сахарин розчинний, сорбітол; повідон, бензоат натрію, докузат

Фармакологічна дія Ефералгану

Ефералган має аналгетичну та жарознижувальну дії.

Парацетамол, що міститься в Ефералгані, блокує в центральній нервової системиЦОГ-1 та ЦОГ-2, впливаючи при цьому на центри терморегуляції та болю. Клітинні пероксидази у запалених тканинах нейтралізують дію парацетамолу, це є причиною того, що препарат не має протизапального ефекту.

Препарат не чинить негативного впливуна слизову шлунково-кишкового трактуі водно-сольовий обмін завдяки тому, що в периферичних тканинах відсутній блокуючий вплив на синтез ПГ.

Показання для застосування.

За інструкцією Еффералган застосовується:

у вигляді сиропу – для дітей віком 1 місяць-12 років (вага 4–32 кг);

у вигляді супозиторіїв 80 мг – для дітей віком 3 місяці-5 років (вага 6–8 кг);

у вигляді супозиторіїв 150 мг – для дітей віком 6 місяців-3 роки (вага 10–14 кг);

у вигляді супозиторіїв 300 мг - для дітей віком 5-10 років (вага 20-30 кг)

у таких випадках:

як аналгезуючий засіб при помірних та слабких болях (зубний, головний, невралгії, болях у м'язах, при опіках та травмах);

як жарознижувальний засіб при грипі, гострих респіраторних захворюваннях, постприщепних реакціях, дитячих інфекціях, інших інфекційно-запальних захворюваннях, які протікають із підвищенням температури

Протипоказання до застосування Ефералгану

За інструкцією Еффералган у формі супозиторіїв та сиропу протипоказаний:

• за наявності тяжких порушень у роботі нирок та печінки;
• при дефіциті ферменту глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• при високій чутливості організму пацієнта до парацетамолу;
• при захворюваннях крові;
• віком до одного місяця (сироп), до трьох місяців (супозиторії 80 мг);
• якщо у прямій кишці спостерігалися кровотеча чи запалення (супозиторії).

Супозиторії та сироп застосовують обережно при:

• порушення у роботі нирок. Перерва між прийомами препаратів має бути не менше 8 годин;
• порушення у роботі нирок або печінки при синдромі Жильбера;
• діареї.

Шипучі таблетки Ефералган протипоказані:

• при високій чутливості до парацетамолу або інших компонентів, що входять до препарату;
• при дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
• при алкоголізмі;
• під час першого та третього триместрів вагітності та під час лактації;
• віком до 15 років (вага - не менше 50 кг).

Шипучі таблетки Ефералган обережно застосовують при:

• печінкової чи ниркової недостатності;
• алкогольному ураженні печінки;
• уроджених гіпербілірубінеміях;
• вірусний гепатит;

а також у літньому віці.

Спосіб застосування та дозування

Сироп Еффералган приймають внутрішньо. Його можна розбавляти водою, соком, молоком, а можна вживати без розведення.

Разова доза сиропу визначається вагою дитини із розрахунку 10–15 мг на кг ваги. Сироп приймають 3-4 рази на день. При цьому добова доза препарату повинна становити не більше ніж 60 мг на кг ваги. Перерва між прийомами засобу – 4-6 годин.

Супозиторії Ефералган призначені для ректального введення.

Свічку необхідно звільнити від упаковки та після випорожнення кишечника ввести в задній прохід.

Разова доза супозиторіїв Ефералгана визначається вагою дитини з розрахунку 10-15 мг на кг ваги. Супозиторії вводять 3-4 десь у день. При цьому добова доза Ефералгану не повинна перевищувати 60 мг на кг ваги, а перерва між введенням супозиторіїв 4-6 годин.

Дозування супозиторіїв:

3-5 місяців (вага 6-8 кг) - по 1 супозиторію 80 мг;

6 місяців-3 роки (вага 10-14 кг) - по 1 супозиторію 150 мг;

5-10 років (вага 20-30 кг) - по 1 супозиторію 300 мг.

Шипучі таблетки приймають внутрішньо, розчинивши 200 мл води. Як правило, препарат приймають 2-3 рази на день по 1-2 таблетки, інтервал не менше 4 годин.

Як аналгезуючий засіб препарат у будь-якій формі можна застосовувати до 5 днів, як жарознижувальний – до 3 днів.

Побічні дії Ефералгану

За відгуками Еффералган у всіх формах може викликати побічні ефектиу вигляді: нудоти, блювання, подразнення слизової прямої кишки, алергічних реакцій(висип на шкірі, кропив'янка, свербіж, набряк Квінке), тенезмів, тромбоцитопенії, анемії, лейкопенії, метгемоглобінемії, нейтропенії.

При застосуванні протягом тривалого часу у високих дозах може виявлятися нефро- та гепатотоксична дія.

Сироп може викликати діарею, зміну протромбінового індексу, біль у животі, зниження артеріального тиску, анафілактичний шок.

За відгуками Еффералган у формі таблеток шипучих добре переноситься в дозах, рекомендованих інструкцією. При застосуванні протягом тривалого часу та у високих дозах потрібен контроль периферичної картини крові.

Передозування

За відгуками до Ефералгану передозування сиропом та супозиторіями проявляється: нудотою, блюванням, болями в епігастрії, анорексією, пітливістю, блідістю шкіри у першу добу після прийому.

140 мг парацетамолу на кг ваги у дітей призводить до руйнування клітин печінки та незворотного гепатонекрозу, метаболічного ацидозу, печінкової недостатності, енцефалопатії, які можуть стати причиною коми та летального результату.

Лікування передозування полягає у припиненні прийому засобу та госпіталізації.

Передозування шипучими таблетками проявляється: блідістю шкіри, нудотою, блюванням, анорексією, гепатонекрозом.

У дорослих токсична дія розвивається після прийому внутрішньо більше 10-15 г парацетамолу.

Для лікування передозування у перші 6 годин показано: промивання шлунка, донатори SН-груп та метіонін.

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні Ефералгану одночасно з:

• трициклічними антидепресантами, барбітуратами, флумецинолом, протисудомними засобами, фенілбутазоном, етанолом, рифампіцином – підвищується небезпека гепатотоксичної дії;
• саліцилатами – підвищує небезпеку нефротоксичної дії;
• хлорамфеніколом – підвищується токсичність хлорамфеніколу;
• пробенецидом – знижується кліренс парацетамолу;
• антикоагулянтів непрямої дії – посилюється їхня дія;
• урикозурічними препаратами – зменшується їхня дія;

Прийом парацетамолу може спотворювати результати аналізів на вміст у крові сечової кислоти та глюкози.

Умови зберігання Ефералгану

Препарат слід зберігати в місцях з обмеженим доступом дітей при температурі не більше 30°.

Catad_pgroup Аналгетики та антипіретики

Ефералган 500 мг - інструкція із застосування.

Реєстраційний номер:

N011549/01

Діюча речовина:

Парацетамол

Лікарська форма:

таблетки шипучі

Склад:

1 шипуча таблетка містить:

Активна речовина:парацетамол 500 мг.

Допоміжні речовини:лимонна кислота безводна 1114,00 мг, натрію гадрокарбонат 942,00 мг, натрію карбонат безводний 332,00 мг, сорбітол 300,00 мг, натрію сахаринат 7,00 мг, натрію докузат 0,227 мг, 0,00

Опис:

Круглі, плоскі зі скошеними краями та ризиком на одній стороні таблетки білого кольору. При розчиненні у воді спостерігається інтенсивне виділення бульбашок газу.

Фармакотерапевтична група:

аналгезуючий ненаркотичний засіб

АТХ:

N.02.B.E

Фармакодинаміка:

Парацетамол (дериват параамінофенолу) має знеболювальну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію.

Точний механізм знеболювальної та жарознижувальної дії парацетамолу не встановлений. Очевидно, він включає центральний і периферичний компоненти. Препарат блокує циклооксигеназу І та ІІ переважно у ЦНС, впливаючи на центри болю та терморегуляції. У запалених тканинах клітинні пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на циклооксигеназу, що пояснює практично повну відсутність протизапального ефекту. Препарат не має негативного впливу на водно-сольовий обмін (затримка натрію та води) та слизову оболонку ШКТ внаслідок відсутності впливу на синтез простагландинів у периферичних тканинах.

Фармакокінетика:

Абсорбція

При прийомі внутрішньо
парацетамол абсорбується швидко та повністю. Стах (максимальна концетрація парацетамолу в плазмі) досягається через 10 - 60 хв після прийому.

Розподіл

Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Концентрація в крові, слині та плазмі однакова. Зв'язування з білками плазми незначне.

Метаболізм

Парацетамол в основному метаболізується у печінці. Існують два основні шляхи метаболізму з утворенням глюкуронідів та сульфатів. Останній, переважно, використовується, якщо прийнята доза парацетамолу перевищує терапевтичну.

Незначна кількість парацетамолу метаболізується за допомогою ізоферменту цитохрому Р450 з утворенням проміжної сполуки N-ацетилбензохіноніміну, який у нормальних умовах піддається швидкої детоксикації за допомогою глутатіону та виводиться із сечею після зв'язування з цистеїном та меркаптопуном; Проте за масивної інтоксикації вміст цього токсичного метаболіту зростає.

Виведення

Здійснюється переважно із сечею; 90% прийнятої дози парацетамолу виводиться нирками протягом 24 годин, переважно у вигляді глукуроніду (від 60 до 80%) та сульфату (від 20 до 30%). Менше 5% виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення становить близько 2 годин.

Фармакокінетика у особливих группацієнтів

При тяжких порушенняхфункції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів затримується.

Показання до застосування

Помірно або слабо виражений больовий синдром (головний, зубний біль, мігренозний біль, невралгія, біль у м'язах, біль у попереку, біль при травмах та опіках, біль у горлі, болючі менструації);

Підвищена температуратіла при простудних та інших інфекційно-запальних захворюваннях.

Протипоказання

Підвищена чутливість до парацетамолу, пропацетамолу гідрохлориду (пролік парацетамолу) або до будь-якого іншого компонента препарату.

Виражена печінкова недостатність або декомпенсовані захворювання печінки на гострій стадії.

Дефіцит сахарази/ізомальтази, непереносимість фруктози, глюкозогалактозна мальабсорбція.

Вагітність (I та III триместр) та період лактації.

Дитячий вік віком до 12 років.

З обережністю:

Тяжка ниркова недостатність (кліренс, креатиніну< 30 мл/мин), печеночная недостаточность, хронический алкоголизм, дефицит питания, анорексия, булимия, кахексия, гиповолемия, обезвоживание, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, врождённые гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубинина-Джонсона и Ротора), вирусный гепатит,пожилой возраст.

Вагітність та лактація:

Всередину. Таблетку розчинити у склянці води (200 мл). Чи не жувати і не ковтати таблетки. Зазвичай застосовують по 1-2 таблетки 2-3 рази на добу з інтервалами не менше 4 годин. Максимальна разова доза становить 2 таблетки (1 г), максимальна добова – 8 таблеток (4 г), що відповідає для разової дози 10-15 мг/кг маси тіла, для максимальної добової – 75 мг/кг маси тіла.

Як правило, немає необхідності перевищувати рекомендовану добову дозу парацетамолу, що дорівнює 3 г. Добова доза може бути збільшена до максимальної (4 г) тільки у разі сильного болю.

При порушенні функції нирок тимчасової креатиніну менше 10 мл/хв, не менше 6 годин – при кліренсі креатиніну 10-50 мл/хв.

У пацієнтів з хронічними або компенсованими активними захворюваннями печінки, що особливо супроводжуються печінковою недостатністю, у пацієнтів з хронічним алкоголізмом, хронічною недостатністюхарчування (недостатнім запасом глутатіону у печінці), зневодненням чи масою тіла менше 50 кг добова доза має перевищувати 3 р, тобто. 6 пігулок.

Препарат слід використовувати з обережністю у дітей та пацієнтів з масою тіла менше 50 кг для виключення ризику перевищення рекомендованої дози.

Режим дозування у дітей віком від 12 років і масою тіла більше 43 кг такий самий, як у дорослих, при цьому інтервал повинен становити переважно 6 годин (не менше 4 годин).

Тривалість прийому без консультації з лікарем не більше 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3-х днів як жарознижувальний засіб.

Побічна дія

При застосуванні препарату спостерігалися такі побічні ефекти (частота не встановлена):

Алергічні реакції:реакції гіперчутливості, свербіж шкіри, висипання на шкірі та слизових (еритема або кропив'янка), набряк Квінке, багатоформна ексудативна еритема (в т.ч. синдром Стівена-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (Синдром Лайєлла), анафілактичний шок .

З боку центральної та периферичноїнервової системи: (при прийомі високих доз) запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації у просторі та в часі.

З боку органів травлення:нудота, діарея, біль в епігастрії, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект).

З боку ендокринної системи:гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

З боку органів кровотворення:анемія (ціаноз), сульфогемаглобінемія, метгемоглобінемія (задишка, біль у серці), гемолітична анемія (особливо у хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази), тромбоцитопенія, нейтропенія, лейкопенія.

Інші:зниження артеріального тиску (як симптом анафілаксії), зміна протромбінового часу та міжнародного нормалізованого відношення (МНО).

Передозування:

При передозуванні можлива інтоксикація, особливо у дітей, пацієнтів із захворюваннями печінки (викликаних хронічним алкоголізмом), у пацієнтів з порушеннями харчування, а також у пацієнтів, які приймають індуктори ферментів, при яких можуть розвинутись блискавичний гепатит, печінкова недостатність, холестатичний гепатит, цитолі у зазначених вище випадках - іноді з летальним кінцем.

клінічна картинагостре передозування розвивається протягом 24 годин після прийому парацетамолу.

Симптоми: шлунково-кишкові розлади(нудота, блювання, зниження апетиту, відчуття дискомфорту в черевної порожнинита/або абдомінальний біль), блідість шкірних покривів, пітливість, нездужання. При одномоментному введенні дорослим 7,5 г або більше або дітям понад 140 мг/кг відбувається цитоліз гепатоцитів з повним та незворотним некрозом печінки, розвитком печінкової недостатності, метаболічного ацидозу та енцефалопатії, які можуть призвести до коми та летального результату. Через 12-48 годин після введення парацетамолу відзначається підвищення активності "печінкових" трансаміназ, лактатдегідрогенази, концентрації білірубіну та зниження концентрації протромбіну. Клінічні симптоми ушкодження печінки виявляються через 1-2 доби після передозування препарату та досягають максимуму на 3-4 день.

Лікування:

Негайна госпіталізація;

Визначення кількісного вмісту парацетамолу в плазмі крові перед початком лікування якомога більше ранні термінипісля передозування;

Промивання шлунку;

Введення донаторів SH-груп та попередників синтезу глутатіону - метіоніну та ацетилцистеїну протягом 8 годин після передозування. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, внутрішньовенне введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його введення;

Симптоматичне лікування;

Печінкові тести слід проводити на початку лікування та потім кожні 24 год. Найчастіше активність печінкових трансаміназ нормалізується протягом 1-2 тижнів. У дуже тяжких випадках може знадобитися пересадка печінки.

Взаємодія

Фенітоїн знижує ефективність парацетамолу та збільшує ризик розвитку гепатотоксичності. Пацієнтам, які приймають
фенітоїн, слід уникати застосування частого застосування парацетамолу, особливо у високих дозах.

Пробенецид майже вдвічі знижує кліренс парацетамолу, інгібуючи процес його кон'югації з глюкуроновою кислотою. При одночасному призначенні слід розглянути питання зниження дози парацетамолу.

Слід бути обережними при одночасному застосуванні парацетамолу та індукторів мікросомальних ферментів печінки (наприклад,
етанол, барбітурати,
ізоніазид,
рифампіцин,
карбамазепін, антикоагулянти,
зидовудін,
амоксицилін + клавуланова кислота,
фенілбутазон, трициклічні антидепресанти).

Тривале одночасне застосування барбітуратів знижує ефективність парацетамолу.

Саліциламід може збільшувати час напіввиведення парацетамолу.

Слід проводити моніторинг МНО під час та після закінчення одночасного застосування парацетамолу (особливо у високих дозах та/або протягом тривалого часу) та кумаринів (наприклад, варфарину), оскільки
парацетамол при прийомі дози 4 г/добу протягом не менше 4-х діб може посилювати дію непрямих антикоагулянтів та збільшувати ризик кровотеч. При необхідності проводять корекцію дози антикоагулянтів.

Особливі вказівки:

Щоб уникнути передозування, слід враховувати вміст парацетамолу в інших препаратах, які приймає пацієнт одночасно з препаратом Еффералган®.

При лихоманковому синдромі, що триває, на фоні застосування парацетамолу більше 3 днів, і больовому синдромі - більше 5 днів, потрібна консультація лікаря.

Прийом препарату Еффералган може спотворювати показники лабораторних досліджень при кількісному визначенні вмісту глюкози та сечової кислоти в плазмі.

Щоб уникнути токсичного ураження печінки
парацетамол не слід поєднувати з прийомом алкогольних напоїв, а також приймати особам, схильним до хронічного вживання алкоголю.

Ризик розвитку уражень печінки зростає у хворих на алкогольний гепатоз.

При тривалому застосуванні препарату потрібний контроль картини периферичної крові та функціонального стану печінки.
Парацетамол може викликати серйозні шкірні реакції, такі як синдром Стівена-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, гострий генералізований екзантематозний пустульоз, які можуть бути летальними. При першому прояві висипу або інших реакцій гіперчутливості застосування препарату має бути припинено.

Також застосування парацетамолу має бути припинено у разі виявлення у пацієнта гострого вірусного гепатиту.

Препарат Ефералган® містить 412,4 мг натрію на одну таблетку, що повинно враховуватися пацієнтами, які перебувають на суворій дієті.

Оскільки препарат містить
сорбітол не повинен застосовуватися при дефіциті сахарази/ізомальтази, непереносимості фруктози, глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Вплив на здатність керувати транспортним засобом:

Вплив на можливість керувати транспортом та працювати з механізмами не вивчений.

Якщо пацієнт відчуває запаморочення, психомоторне збудження та порушення орієнтації у просторі та в часі, йому не рекомендується керувати автомобілем та іншими механізмами під час лікування препаратом.

Форма випуску:

Пігулки шипучі 500 мг.

Упаковка:

По 4 таблетки у стрипі (алюмінієва фольга/поліетилен). По 4 стрипи разом з інструкцією із застосування в картонну пачку.

Умови зберігання:

Зберігати у сухому місці при температурі 15-30°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці!

Термін придатності:

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови відпустки з аптек:

Без рецепта

Власник реєстраційного посвідчення:

Власник Реєстраційного посвідчення: Брістоль-Майєрс Сквібб

Виробник

BRISTOL-MYERS SQUIBB Франція Представництво: БРІСТОЛ-МАЙЄРС СКВІББ, ТОВ